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1. 发明授权

US4847262A 2-substituted ergolines having neuroleptic and antidepressant activities 失效
标题翻译：具有抗精神病药和抗抑郁药活性的2-取代麦角肽
公开(公告)号：US4847262A
公开(公告)日：1989-07-11
申请号：US136311
申请日：1987-12-22
申请人： Gerhard Sauer , Andreas Huth , Helmut Wachtel , Herbert H. Schneider
发明人： Gerhard Sauer , Andreas Huth , Helmut Wachtel , Herbert H. Schneider
IPC分类号： A61K31/475 , A61K31/48 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07D457/02 , C07D457/12 , C07F7/08 , C07F7/10
CPC分类号： C07D457/02 , C07D457/12 , C07F7/0812 , C07F7/0814 , C07F7/10
摘要： Novel ergoline derivatives, substituted in the 2-position, of the formula ##STR1## wherein C.sub.8 ---C.sub.9 and C.sub.9 ---C.sub.10 each independently is a CC-single or a C.dbd.C-double bond, but not together a cumulated double bond, and the substituent in the 8-position is in the .alpha.- or .beta.-configuration where C.sub.8 ---C.sub.9 is a CC-single bond,R.sup.2 is a CN, SR, SOR, ##STR2## wherein n is 2 or 3, ##STR3## and --CH(OR)R whereinR has the meaning of H or C.sub.1-4 -alkyl,the grouping COR' and CSR'wherein R'=OH, OC.sub.1-4 -alkyl, benzyl, NH.sub.2 or NHR",the grouping CH.dbd.CH--CO.sub.2 R" and CH.sub.2 --CH.sub.2 --CO.sub.2 R'wherein R"=C.sub.1-4 -alkyl,the grouping C.tbd.C--R'" and HC.dbd.CH--R'"wherein R'"=hydrogen, C.sub.1-4 -alkyl, phenyl, CH.sub.2 OH, CR".sub.2 OH, ##STR4## CO.sub.2 R", CH.sub.2 NR".sub.2 or SiMe.sub.2 R"; C.sub.1-3 -alkyl, or C.sub.1-3 -alkyl substituted by OH or phenyl; or ##STR5## wherein R" is C.sub.1-4 alkyl, R.sup.6 is C.sub.1-4 -alkyl andR.sup.8 is methyl, NH--CO--NEt.sub.2 or NH--CS--NEt.sub.2, and the physiologically acceptable acid addition salt thereof, possess biological efficacy in the region of the central nervous system,, e.g., as neuroleptics and antidepressants.
摘要翻译：式中，C 8 -C 9和C 9 -C 10各自独立地为C 1 -C 6双键，但未被取代的式（Ⅰ）的2-位麦角灵衍生物，一起是累积的双键，并且8位的取代基是α-或β-构型，其中C 8 -C 9是CC-单键，R 2是CN，SR，SOR，其中n 是2或3，和-CH（OR）R，其中R具有H或C 1-4 - 烷基的意义，分组COR'和CSR'，其中R'= OH，OC1-4-烷基，苄基， NH 2或NHR“，分组CH = CH-CO 2 R”和CH 2 -CH 2 -CO 2 R'，其中R“= C 1-4 - 烷基，C 3 B C-R”'和HC = CH-R' “其中R”“=氢，C 1-4 - 烷基，苯基，CH 2 OH，CR''OH，CO 2 R”，CH 2 NR“2或SiMe 2 R” C 3-烷基或被OH或苯基取代的C 1-3 - 烷基; 或其中R“为C 1-4烷基，R 6为C 1-4 - 烷基且R 8为甲基，NH-CO-NEt 2或NH-CS-NEt 2及其生理学上可接受的酸加成盐具有生物功效在中枢神经系统的区域，例如，作为神经安定药和抗抑郁药。

2. 发明授权

US4731367A 2-substituted ergolines useful as neuroleptics and antidepressants 失效
标题翻译：用作精神安定药和抗抑郁药的2-取代麦角蛋白
公开(公告)号：US4731367A
公开(公告)日：1988-03-15
申请号：US721522
申请日：1985-04-09
申请人： Gerhard Sauer , Andreas Huth , Helmut Wachtel , Herbert H. Schneider
发明人： Gerhard Sauer , Andreas Huth , Helmut Wachtel , Herbert H. Schneider
IPC分类号： A61K31/475 , A61K31/48 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07D457/02 , C07D457/12 , C07F7/08 , C07F7/10 , C07D457/04 , C07F7/02
CPC分类号： C07D457/02 , C07D457/12 , C07F7/0812 , C07F7/0814 , C07F7/10
摘要： Novel ergoline derivatives, substituted in the 2-position, of the formula ##STR1## wherein C.sub.8 -C.sub.9 and C.sub.9 -C.sub.10 each independently is a CC-single or a C.dbd.C-double bond, but not together a cumulated double bond, and the substituent in the 8-position is in the .alpha.- or .beta.-configuration where C.sub.8 -C.sub.9 is a CC-single bond,R.sup.2 isCN, SR, SOR, ##STR2## wherein n is 2 or 3, ##STR3## and --CH(OH)R, wherein R has the meaning of H or C.sub.1-4 -alkyl, the grouping COR' and CSR' wherein R'.dbd.OH, OC.sub.1-4 -alkyl, benzyl, NH.sub.2 or NHR",the grouping CH.dbd.CH--CO.sub.2 R" and CH.sub.2 --CH.sub.2 --CO.sub.2 R" wherein R".dbd.C.sub.1-4 -alkyl,the grouping C.vertline.C-R'" and HC.dbd.CH--R'" wherein R'".dbd. hydrogen, C.sub.1-4 -alkyl, phenyl, CH.sub.2 OH, CR".sub.2 OH, ##STR4## CO.sub.2 R", CH.sub.2 NR".sub.2 or SiMe.sub.2 R"; C.sub.1-3 -alkyl, or C.sub.1-3 -alkyl substituted by OH or phenyl; or ##STR5## wherein R" is C.sub.1-4 alkyl, R.sup.6 is C.sub.1-4 -alkyl andR.sup.8 is methyl, NH--CO--NEt.sub.2 or NH--CS--NEt.sub.2,and the physiologically acceptable acid addition salt thereof, possess biological efficacy in the region of the central nervous system, e.g., as neuroleptics and anti-depressants.
摘要翻译：在2-位上取代的式（I）的新的麦角灵衍生物，其中C8-C9和C9-C10各自独立地是CC-单或C = C-双键，但不是一起是累积的双并且8-位中的取代基是α-或β-构型，其中C 8 -C 9是CC-单键，R 2是CN，SR，SOR，其中n是2或3，和-CH（OH）R，其中R具有H或C 1-4 - 烷基的意义，分组COR'和CSR'，其中R'= OH，OC1-4-烷基，苄基，NH2或NHR“ 分组CH = CH-CO 2 R“和CH 2 -CH 2 -CO 2 R”其中R“= C 1-4 - 烷基，分组C≡C-R”'和HC = CH-R“'，其中R' “=氢，C 1-4 - 烷基，苯基，CH 2 OH，CR''OH，CO 2 R”，CH 2 NR“2或SiMe 2 R” C 3-烷基或被OH或苯基取代的C 1-3 - 烷基; 或其中R“为C 1-4烷基，R 6为C 1-4 - 烷基且R 8为甲基，NH-CO-NEt 2或NH-CS-NEt 2及其生理学上可接受的酸加成盐具有生物功效在中枢神经系统的区域，例如，作为精神安定药和抗抑郁药。

3. 发明授权

US4186129A 5-(Substituted phenyl)-oxazolidinones and their sulfur analogs 失效
标题翻译： 5-（取代的苯基）恶唑烷酮及其硫类似物
公开(公告)号：US4186129A
公开(公告)日：1980-01-29
申请号：US855867
申请日：1977-11-30
申请人： Andreas Huth , Ralph Schmiechen , Wolfgang Kehr , Gert Paschelke , Helmut Wachtel , Herbert H. Schneider , Dieter Palenschat
发明人： Andreas Huth , Ralph Schmiechen , Wolfgang Kehr , Gert Paschelke , Helmut Wachtel , Herbert H. Schneider , Dieter Palenschat
IPC分类号： C07D263/16 , C07D263/24 , C07D277/14 , C07D277/16 , C07D263/38 , A61K31/42 , C07D263/46 , C07D277/34
CPC分类号： C07D263/16 , C07D263/24 , C07D277/14 , C07D277/16
摘要： Novel 5-(substituted phenyl)-oxazolidinones and their sulfur analogs of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is optionally substituted lower alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl;R.sub.2 is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, alkenyl or a heterocyclic group;R.sub.3 is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, alkenyl, alkynyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, or optionally substituted acyl;R.sub.4 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl;R.sub.5 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl or optionally substituted lower alkoxycarbonyl; andX is oxygen or sulfur, have valuable pharmacological effects.
摘要翻译：式（I）的新型5-（取代苯基）恶唑烷酮及其硫类似物，其中R 1为任选取代的低级烷基，环烷基或环烷基烷基; R 2是氢，任选取代的低级烷基，环烷基，环烷基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，烯基或杂环基; R 3是氢，任选取代的低级烷基，烯基，炔基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基或任选取代的酰基; R4是氢或任选取代的低级烷基; R5是氢或任选取代的低级烷基或任选取代的低级烷氧基羰基; X为氧或硫，具有宝贵的药理作用。

4. 发明授权

US5064854A 3,4-disubstituted phenyl heterocycles and their use 失效
标题翻译： 3,4-取代苯基杂环化合物及其用途
公开(公告)号：US5064854A
公开(公告)日：1991-11-12
申请号：US376489
申请日：1989-07-07
申请人： Andreas Huth , Ralph Schmiechen , Helmut Wachtel , Herbert H. Schneider
发明人： Andreas Huth , Ralph Schmiechen , Helmut Wachtel , Herbert H. Schneider
IPC分类号： C07D233/34 , A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61P25/18 , C07D207/26 , C07D207/27 , C07D233/38 , C07D263/24 , C07D263/26 , C07D277/14 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07F7/10
CPC分类号： C07D207/26 , C07D263/24 , C07D277/14 , C07D405/10 , C07D409/10
摘要： Compounds of general Formula I are disclosed ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1-4 -alkyl,R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1-4 -alkyl, acyl, aryl,R.sup.5 is hydrogen, C.sub.1-4 -alkyl,X is oxygen, CH.sub.2 or NR.sup.4 with R.sup.4 =hydrogen, C.sub.1-4 -alkyl andY is an aromatic or nonaromatic ring system which can optionally contain one to two hetero atoms and can be substituted, and the stereoisomers and their mixtures,as well as their preparation and use as medicinal agents.
摘要翻译：公开了通式I的化合物，其中R 1是C 1-4 - 烷基，R 3是氢，C 1-4 - 烷基，酰基，芳基，R 5是氢，C 1-4 - 烷基，X是氧， CH2或NR4，其中R4 =氢，C1-4 - 烷基，Y是可任选地含有一至两个杂原子并且可以被取代的芳族或非芳族环系，以及其立体异构体及其混合物，以及它们的制备和用途作为药剂。

5. 发明授权

US4874768A 1,2-disubstituted ergolines useful for producing central antidopanminergic or .alpha.2-receptor-blocking activity 失效
标题翻译：可用于产生中枢抗过敏能或α2受体阻断活性的1,2-二取代的麦角醇
公开(公告)号：US4874768A
公开(公告)日：1989-10-17
申请号：US915358
申请日：1986-10-06
申请人： Andreas Huth , Gerhard Sauer , Helmut Wachtel
发明人： Andreas Huth , Gerhard Sauer , Helmut Wachtel
IPC分类号： A61K31/48 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07D457/12
CPC分类号： C07D457/12
摘要： The disclosure relates to 1,2-substituted ergoline derivatives of general Formula I ##STR1## wherein X is an oxygen or sulfur atom,R.sup.1 is a lower alkyl group,R.sup.2 is halogen, acyl, a saturated or unsaturated lower alkyl group which can optionally be substituted by OR.sup.4 wherein R.sup.4 is hydrogen, lower alkyl, tetrahydropyranyl or cycloalkyl, or by an optionally substituted aryl residue, an S-R.sup.5 -group wherein R.sup.5 means a lower alkyl group which can optionally be substituted by aryl or an optionally substituted aryl residue, a ##STR2## wherein n=2 o4 3, or a --CHO-group, R.sup.3 is lower alkyl or acyl, andC.sub.9 -C.sub.10 is a CC-single or a CC-double bond, and the hydrogen atom in the 10-position is in the .alpha.-location if C.sub.9 -C.sub.10 is a CC-single bond, as well as the acid addition salts thereof. The compounds exhibit valuable pharmacological properties.
摘要翻译：本公开涉及通式I的I取代麦角灵衍生物（I）其中X是氧或硫原子，R 1是低级烷基，R 2是卤素，酰基，饱和或不饱和的低级烷基其可以任选地被OR 4取代，其中R 4是氢，低级烷基，四氢吡喃基或环烷基，或被任选取代的芳基残基取代，其中R 5表示可任选地被芳基或任选地取代的芳基残基取代的低级烷基取代的芳基残基，其中n = 2 o4 3，或-CHO-基团，R 3为低级烷基或酰基，C 9 -C 10为CC-单或CC-双键，如果C9-C10是CC-单键，则10位是α位置，以及其酸加成盐。该化合物显示出有价值的药理学性质。

6. 发明授权

US4826851A 2-substituted ergoline urea and thio-urea derivatives having neurolyptic/dopaminergic activity 失效
标题翻译： 2-取代麦角蛋白尿素和具有神经选择性/多巴胺能活性的硫脲衍生物
公开(公告)号：US4826851A
公开(公告)日：1989-05-02
申请号：US915356
申请日：1986-10-06
申请人： Andreas Huth , Gerhard Sauer , Helmut Wachtel
发明人： Andreas Huth , Gerhard Sauer , Helmut Wachtel
IPC分类号： A61K31/48 , A61P25/18 , C07D457/12
CPC分类号： C07D457/12
摘要： Novel 2-substituted ergolinyl urea and thioruea derivatives are disclosed, as well as their use as pharmaceuticals, specifically as neuroleptics. The compounds, which possess central dopaminergic activity, have the formula ##STR1## wherein X is an oxygen or sulfur atom,R.sup.1 is a lower alkyl group,Y is a sulfur atom, S--CH.sub.2 --, C.sub.2 H.sub.4 --, --CH.dbd.CH--, or --C.tbd.C--,R.sup.2 is an aromatic ring of 5-6 atoms, 0-3 of which are O, S or N; or an aromatic ring of 5-6 atoms, 0-3 of which are O, S or N, and which is substituted by C.sub.1-2 -alkyl, C.sub.1-2 -alkoxy, nitrile, nitro, amino, C.sub.1-2 -alkylamino, carbonylamino or halo group, and C.sub.9 C.sub.10 is a CC-single or a CC-double bond and, if C.sub.9 C.sub.10 means a CC-single bond, the hydrogen atom in the 10-position is in the .alpha.-location,or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, wherein, if X is an oxygen atom, R.sup.1 is methyl and C.sub.9 C.sub.10 is a single bond, Y--R.sup.2 does not mean --C.sub.2 H.sub.4 -phenyl or --C.tbd.C--phenyl.
摘要翻译：公开了新型2-取代的麦角酰羟基尿素和硫醇衍生物，以及它们作为药物的用途，特别是作为精神安定药。具有中枢多巴胺能活性的化合物具有式（I）其中X为氧或硫原子，R 1为低级烷基，Y为硫原子，S-CH 2 - ，C 2 H 4 - ， - CH = CH-或-C 3位C-，R 2为5-6个原子的芳环，其中0-3为O，S或N; 或5-6个原子的芳环，其中0-3是O，S或N，并被C1-2烷基，C1-2 - 烷氧基，腈，硝基，氨基，C1-2 - 烷基氨基，羰基氨基或卤代基，C9C10为CC-单或CC-双键，如果C9C10表示CC-单键，则10-位的氢原子位于α位，或其药学上可接受的酸其中，如果X是氧原子，则R1是甲基，C9C10是单键，Y-R2不是指-C2H4-苯基或-C3ONC-苯基。

7. 发明授权

US4153713A 4-(Polyalkoxyphenyl)-2-pyrrolidones (II) 失效
标题翻译： 4-（聚烷氧基苯基）-2-吡咯烷酮（II）
公开(公告)号：US4153713A
公开(公告)日：1979-05-08
申请号：US724213
申请日：1976-09-17
申请人： Andreas Huth , Ralph Schmiechen , Wolfgang Kehr , Dieter Palenschat , Gert Paschelke , Helmut Wachtel
发明人： Andreas Huth , Ralph Schmiechen , Wolfgang Kehr , Dieter Palenschat , Gert Paschelke , Helmut Wachtel
IPC分类号： C07D207/24 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61P25/18 , C07C45/71 , C07C47/575 , C07D207/26 , C07D207/27 , C07D207/277 , C07D317/60 , C07D319/18
CPC分类号： C07D207/26 , C07C255/00 , C07C45/71 , C07C47/575 , C07D207/277 , C07D317/60 , C07D319/18
摘要： 4-(Polyalkoxyphenyl)-2-pyrrolidones of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are hydrocarbon; R.sub.3 is hydrogen or methoxy;R is O-alkyl, O-aryl, O-aralkyl, NH.sub.2, NH-alkyl, NH-aryl, NH-aralkyl, N(alkyl).sub.2, N(aryl).sub.2 or ##STR2## AND X is O or S, are neuropsychotropic agents.
摘要翻译：式（Ia）的4-（聚烷氧基苯基）-2-吡咯烷酮，其中R 1和R 2是烃; R3是氢或甲氧基; R是O-烷基，O-芳基，O-芳烷基，NH 2，NH-烷基，NH-芳基，NH-芳烷基，N（烷基）2，N（芳基）2或X是O或S，是神经食物药。

8. 发明授权

US4952698A Imidazole derivatives 失效
标题翻译：咪唑衍生物
公开(公告)号：US4952698A
公开(公告)日：1990-08-28
申请号：US189511
申请日：1988-04-11
申请人： Helmut Biere , Andreas Huth , Dieter Rahtz , Ralph Schmiechen , Dieter Seidelmann , Herbert H. Schneider , David N. Stephens
发明人： Helmut Biere , Andreas Huth , Dieter Rahtz , Ralph Schmiechen , Dieter Seidelmann , Herbert H. Schneider , David N. Stephens
IPC分类号： A61K31/415 , A61P21/02 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/20 , C07D233/90 , C07D413/00 , C07D413/04
CPC分类号： C07D413/04 , C07D233/90
摘要： Imidazole derivatives of general formula I ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen or halogen in the o-, m- or p-position, and the halogen can occur once or repeatedly in the phenyl radical,R.sup.4 represents ##STR2## with R.sup.6 and R.sup.9 representing hydrogen or a straight or branched alkyl group with 1 to 6 carbon atoms, R.sup.7 and R.sup.8 are the same or different and represent hydrogen or a straight or branched alkyl group with 1 to 6 carbon atoms or R.sup.7 and R.sup.8 together with the nitrogen atom represent a saturated heterocyclic five-membered or six-membered ring optionally containing another heteroatom, andR.sup.5 represents hydrogen, an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms or an alkoxyalkyl group with 1 to 6 carbon atoms, which are suitable as psychopharmaceuticals, are described.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE87 / 00342 Sec。 371日期：1988年4月11日 102（e）日期1988年4月11日PCT提交1987年7月30日PCT公布。公开号WO88 / 01268 PCT 日期：1988年2月25日。通式I的咪唑衍生物其中R 1表示氢或卤素在邻 - ，间或对 - 位和卤素可以在苯基中一次或重复出现， R 4表示，其中R 6和R 9表示氢或具有1至6个碳原子的直链或支链烷基，R 7和R 8相同或不同，表示氢或具有1至6个碳原子的直链或支链烷基碳原子或R 7和R 8与氮原子一起表示任选含有其它杂原子的饱和杂环五元或六元环，R 5表示氢，具有1至6个碳原子的烷基或具有1至6个碳原子的烷氧基烷基描述了适合作为心理药物的碳原子。

9. 发明授权

US5414002A 5- or 6-substituted .beta.-carboline-3-carboxylic acid esters 失效
标题翻译： 5-或6-取代的β-咔啉-3-羧酸酯
公开(公告)号：US5414002A
公开(公告)日：1995-05-09
申请号：US416629
申请日：1989-10-03
申请人： Helmut Biere , Andreas Huth , Dieter Rahtz , Ralph Schmiechen , Dieter Seidelmann , Wolfgang Kehr , Herbert H. Schneider , Mogens Engelstoft , Bondo J. Hansen , Frank Waetjen , Tage Honore
发明人： Helmut Biere , Andreas Huth , Dieter Rahtz , Ralph Schmiechen , Dieter Seidelmann , Wolfgang Kehr , Herbert H. Schneider , Mogens Engelstoft , Bondo J. Hansen , Frank Waetjen , Tage Honore
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/435 , A61K31/437 , A61P25/18 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 5- or 6-substituted .beta.-carboline-3-carboxylic acid esters of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, nitrilo, halogen, lower alkyl or lower alkoxy, andR.sup.3 is a branched C.sub.3-6 alkyl group which is optionally substituted by halogen, or a C.sub.3-6 cycloalkyl group which is optionally methyl-substituted, are valuable pharmaceuticals.
摘要翻译：式I的5-或6-取代的β-咔啉-3-羧酸酯其中R1是氢，次氮基，卤素，低级烷基或低级烷氧基，R3是支链C 3-6烷基，其任选地被卤素或任选被甲基取代的C 3-6环烷基是有价值的药物。

10. 发明授权

US5254563A Beta-carbolines, process for their production and their use in pharmaceutical agents 失效
标题翻译： β-咔啉，其制备方法及其在药剂中的应用
公开(公告)号：US5254563A
公开(公告)日：1993-10-19
申请号：US773659
申请日：1991-10-23
申请人： Andreas Huth , Martin Kruger , Dieter Rahtz , Dieter Seidelmann , Ralph Schmiechen , Lechoslaw Turski , John S. Andrews , Herbert H. Schneider
发明人： Andreas Huth , Martin Kruger , Dieter Rahtz , Dieter Seidelmann , Ralph Schmiechen , Lechoslaw Turski , John S. Andrews , Herbert H. Schneider
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/505 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/28 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07F7/18
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07F7/1856
摘要： Compounds of formula I ##STR1## in which R.sup.A, B (which is CR.sup.4) and R.sup.3 and have the meaning indicated in the application, as well as their production and their use in pharmaceutical agents, are described.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE90 / 00982 Sec。 371日期1991年10月23日 102（e）日期1991年10月23日PCT 1990年12月19日PCT PCT。出版物WO91 / 09858 日期：1991年7月11日。描述了其中RA，B（其是CR4）和R3并具有本申请中指出的含义的式I I的化合物及其制备及其在药剂中的用途。

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