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1. 发明申请

WO2006058628A2 SUBSTITUTED BENZOQUINOLIZINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：取代苯并喹啉衍生物
公开(公告)号：WO2006058628A2
公开(公告)日：2006-06-08
申请号：PCT/EP2005012436
申请日：2005-11-21
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , BOEHRINGER MARKUS , HUNZIKER DANIEL , KUHN BERND , LOEFFLER BERND MICHAEL , RICKLIN FABIENNE , WESSEL HANS PETER
发明人： BOEHRINGER MARKUS , HUNZIKER DANIEL , KUHN BERND , LOEFFLER BERND MICHAEL , RICKLIN FABIENNE , WESSEL HANS PETER
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P3/10
CPC分类号： C07D455/06
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I); wherein R 1 to R 4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物; 其中R 1至R 4如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

2. 发明申请

WO2009068468A3 PYRIDINE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：吡啶化合物
公开(公告)号：WO2009068468A3
公开(公告)日：2010-04-22
申请号：PCT/EP2008065911
申请日：2008-11-20
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , HAAP WOLFGANG , HEBEISEN PAUL , KITAS ERIC A , KUHN BERND , MOHR PETER , WESSEL HANS PETER
发明人： HAAP WOLFGANG , HEBEISEN PAUL , KITAS ERIC A , KUHN BERND , MOHR PETER , WESSEL HANS PETER
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/64 , A61P3/00 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14
CPC分类号： C07D213/75 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof wherein the residues have the significance given in claim 1 and which can be used in the form of pharmaceutical compositions.
摘要翻译：式（I）化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中残基具有权利要求1中给出的含义，其可以以药物组合物的形式使用。

3. 发明专利

AR064772A1 NUEVOS DERIVADOS DE SULFONAMIDA 未知
公开(公告)号：AR064772A1
公开(公告)日：2009-04-22
申请号：ARP080100056
申请日：2008-01-08
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： MAUSER HARALD , WESSEL HANS PETER , MINDER RUDOLF E , BANNER DAVID
IPC分类号： C07D333/62 , C07D409/12 , C07D213/24 , C07D401/12 , A61K31/381 , A61K31/4436 , A61K31/506 , A61K31/4535 , A61K31/409 , A61P7/02 , A61P11/06
摘要： Derivados de sulfonamida, proceso de obtencion, compuesto intermediario, composicion farmacéutica. Estos compuestos inhiben la quimasa y pueden utilizarse como medicamentos, para asma y aterotrombosis. Reivindicacion 1:Compuestos de la formula (1) en la que A es un anillo fenilo o un anillo heteroarilo, que es un anillo aromático monocíclico formado por 5 o 6 átomos de anillo, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S, los demás átomos del anillo son C, o un anillo heterociclilo, que es un anillo no aromático monocíclico formado por 5 o 6 átomos de anillo, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N y S(O)n (en el que n es un numero entero de 0 a 2), los demás átomos del anillo son C, uno de los átomos de carbono del anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido por un grupo carbonilo; R1 y R1' son con independencia hidrogeno, halogeno, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, heteroalquilo, cicIoalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, -NR'R'', -(alquileno C0-6)-NR'R'', en los que R' y Rö se eligen con independencia entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-6, heteroalquilo, formilo, (alquil C1-6)-carbonilo, (cicloalquil C3-7)-carbonilo opcionalmente sustituido, arilcarbonilo opcionalmente sustituido, heteroarilcarbonilo opcionalmente sustituido, heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido, alquilsulfonilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilsulfonilo C3-7, arilsulfonilo opcionalmente sustituido, heteroarilsulfonilo opcionalmente sustituido y heterociclilsulfonilo opcionalmente sustituido o -(alquileno C0-6)-OR', en el que R' es hidrogeno, alquilo C1-6, heteroalquilo, formilo o (alquil C1-6)-carbonilo o R1' no existe cuando solamente puede existir R1; R2, R2' y Rö son con independencia hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, amino, amino mono- o di-sustituido por alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heteroalquilo, hidroxi o alcoxi C1-6; X es fenileno opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halogeno, ciano, nitro, amino, amino mono- o di-sustituido por alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heteroalquilo, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalquiloxi, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquiltio C1-6, (alquilsulfonil C1-6)-alquilo C1-6, (alquilsulfinil C1-6)- alquilo C1-6, (alquiltio C1-6)-alquilo C1- 6, acilo, formilo (alcoxi C1-6)-carbonilo, halo(alcoxi C1-6)-carbonilo, heteroalquiloxicarbonilo y heteroalquilcarbonilo; Y es heteroarilo opcionalmente sustituido, en el que heteroarilo significa un resto aromático monociclico de 6 átomos de anillo, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N(O)n (en el que n es 0 o 1), O y S, los demás átomos del anillo son C o heterociclilo opcionalmente sustituido, en el que heterociclilo significa un resto no aromático monocíclico de seis átomos de anillo, que contiene uno o dos átomos de anillo que son heteroátomos elegidos entre N, O y S(O)n (en el que n es un numero entero de 0 a 2), los demás átomos del anillo son C; y a los profármacos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; en la que a menos que se indique lo contrario: el término ôheteroalquiloö significa alquilo C1-6 sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por nitro, hidroxi, halogeno, ciano, alcoxi C1-6, formilo, (alquil C1-6)-carbonilo, carboxilo, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino y amino mono- o di-sustituido por alquilo C1-6; el término ôariloö significa un resto fenilo o naftilo; el término ôheteroariloö significa un resto monocíclico o bicíclico de 5 a 12 átomos de anillo, que tiene por lo menos un anillo aromático que contiene uno, dos o tres heteroátomos de anillo elegidos entre N, O y S, los demás átomos del anillo son C, dando por supuesto que el punto de union del resto heteroarilo se situará con preferencia en el anillo aromático; o el término ôheterocicliloö significa mono- o bicíclicos no aromáticos, de tres a ocho átomos de anillo, en los que uno o dos átomos de anillo son heteroátomos elegidos entre N, O y S(O)n (en el que n es un numero entero de 0 a 2), los demás átomos del anillo son C; el término ôarilo opcionalmente sustituidoö, ôheteroarilo opcionalmente sustituidoö, ôheterociclilo opcionalmente sustituidoö y ôopcionalmente sustituido cicloalquilo C3-7ö significa arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo C3-7, respectivamente, opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halogeno, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, heteroalquiloxi, amino mono- o di-sustituido por alquilo C1-6, acilo, formilo, heteroalquilcarbonilo, (alcoxi C1-6)-carbonilo, heteroalquiloxicarbonilo y heteroalquilo.

4. 发明专利

DE60038365D1 4-(HETEROCYCLYLSULFONAMIDO)-5-METHOXY-6-(2-METHOXYPHENOXY)-2-PHENYL- ODER PYRIDYLPYRIMIDINE ALS ENDOTHELINREZEPTORANTAGONISTEN 未知
公开(公告)号：DE60038365D1
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：DE60038365
申请日：2000-01-10
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BREU VOLKER , COASSOLO PHILIPPE , HUBER ROLF , NEIDHART WERNER , RAMUZ HENRI , ROUX SEBASTIEN , WESSEL HANS PETER
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/04 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P15/10 , A61P25/06 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D213/00 , C07D239/00 , C07D271/00 , C07D277/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The compounds of formula (I)wherein R1, R2 and X have the significance as given in the description, are inhibitors of endothelin receptors and can therefore be used for the treatment of disorders which are associated with abnormal vascular tone and endothelial dysfunction.

5. 发明专利

EA007968B1 N-ЗАМЕЩЁННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ 未知
公开(公告)号：EA007968B1
公开(公告)日：2007-02-27
申请号：EA200400480
申请日：2002-10-18
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BOEHRINGER MARCUS , HUNZIKER DANIEL , KUEHNE HOLGER , LOEFFLER BERND MICHAEL , SARABU RAMAKANTH , WESSEL HANS PETER
IPC分类号： A61K31/401 , A61K20060101 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5355 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07D20060101 , C07D207/16 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： Визобретенииописанысоединенияформулы (I), вкоторой R, Rи X имеютзначения, указанныев описаниии формулеизобретения, иихфармацевтическиприемлемыесоли. Этисоединенияможноиспользоватьдлялеченияи/илипрофилактикизаболеваний, которыесвязаныс DPP IV, такихкакдиабет, вчастностиинсулиннезависимыйсахарныйдиабет, ипониженнаятолерантностьк глюкозе.

6. 发明专利

AU2005311511A1 Substituted benzoquinolizines as DPP-IV inhibitors for the treatment of diabetes 未知
公开(公告)号：AU2005311511A1
公开(公告)日：2006-06-08
申请号：AU2005311511
申请日：2005-11-21
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： RICKLIN FABIENNE , KUHN BERND , BOEHRINGER MARKUS , HUNZIKER DANIEL , WESSEL HANS PETER , LOEFFLER BERND MICHAEL
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P3/10
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 to R4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

7. 发明专利

CA2359363C 4-(HETEROCYCLYLSULFONAMIDO)-5-METHOXY-6-(2-METHOXYPHENOXY)-2-PHENYL- OR PYRIDYLPYRIMIDINES AS ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2359363C
公开(公告)日：2006-03-14
申请号：CA2359363
申请日：2000-01-10
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： HUBER ROLF , COASSOLO PHILIPPE , BREU VOLKER , WESSEL HANS PETER , NEIDHART WERNER , ROUX SEBASTIEN , RAMUZ HENRI
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/04 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P15/10 , A61P25/06 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D213/00 , C07D239/00 , C07D271/00 , C07D277/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： The compounds of formula (I) wherein R1, R2 and X have the significance as given in the description, are inhibitors of endothelin receptors and can therefore be used for the treatment of disorders which are associated with abnormal vascular tone and endothelial dysfunction.

8. 发明专利

NO20055680A 未知
公开(公告)号：NO20055680A
公开(公告)日：2006-01-11
申请号：NO20055680
申请日：2005-12-01
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BOEHRINGER MARKUS , WESSEL HANS PETER , MATTEI PATRIZIO , LUEBBERS THOMAS , NARQUIZIAN ROBERT , KUHN BERND
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P5/50
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745

9. 发明专利

MY121136A NOVEL HETEROCYCLIC SULFONAMIDES. 未知
公开(公告)号：MY121136A
公开(公告)日：2005-12-30
申请号：MYPI20000124
申请日：2000-01-14
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BREU VOLKER , COASSOLO PHILIPPE , HUBER ROLF , NEIDHART WERNER , RAMUZ HENRI , ROUX SEBASTIEN , WESSEL HANS PETER
IPC分类号： C07D239/28 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/04 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P15/10 , A61P25/06 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D213/00 , C07D239/00 , C07D271/00 , C07D277/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： THE COMPOUNDS OF FORMULA (1)@@@@@WHEREIN R1, R2 AND X HAVE THE SIGNIFICANCE AS GIVEN IN THE DESCRIPTION, ARE INHIBITORS OF ENDOTHELIN RECEPTORS AND CAN THEREFORE BE USED FOR THE TREATMENT OF DISORDERS WHICH ARE ASSOCIATED WITH ABNORMAL VASCULAR TONE AND ENDOTHELIAL DYSFUNCTION.

10. 发明专利

HU0402107A2 N-SUBSTITUTED PYRROLIDIN DERIVATIVES AS DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV INHIBITORS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 未知
公开(公告)号：HU0402107A2
公开(公告)日：2005-02-28
申请号：HU0402107
申请日：2002-10-18
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BOEHRINGER MARKUS , HUNZIKER DANIEL , KUEHNE HOLGER , LOEFFLER BERND MICHAEL , SARABU RAMAKANTH , WESSEL HANS PETER
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5355 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07D20060101 , C07D207/16 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, and X are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

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