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1. 发明专利

AR117616A1 COMPUESTOS ANTI-VIH 未知
公开(公告)号：AR117616A1
公开(公告)日：2021-08-18
申请号：ARP190102044
申请日：2019-07-19
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： YANG ZHENG , YU - SHAPIRO NATHAN , LINK JOHN O , KATO DARRYL , CHIN ELBERT
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P31/18 , C07D487/08
摘要： La presente proporciona compuestos que tienen la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, así como composiciones farmacéuticas que comprenden los mismos, procesos para su preparación, y métodos de tratamiento y prevención de la infección por VIH mediante su administración. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R¹ es un heterociclo de 5 a 10 miembros que tiene 1 a 5 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que tiene 1 a 5 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde el heterociclo de 5 a 10 miembros o el heteroarilo de 5 a 10 miembros está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos Rᵃ; R² y R³ son cada uno independientemente alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, O-R²A, alquilo C₁₋₂-O-R²A, N-(R³A)₂, o alquilo C₁₋₂-N-(R³A)₂, en donde cada R²A es independientemente alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, o un heterociclilo de 4 a 10 miembros que tiene 1 a 5 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde cada R³A es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, o COO(Rᵉ), en donde cada Rᵉ es independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₄, y en donde cada cicloalquilo C₃₋₆ o heterociclilo de 4 a 10 miembros está opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos Rᶠ, en donde cada Rᶠ es independientemente alquilo C₁₋₂ o halógeno; R⁴ es hidrógeno, halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₄, o haloalcoxi C₁₋₄; R⁷ es hidrógeno, halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₄, o haloalcoxi C₁₋₄; R⁵, R⁶, R⁸, y R⁹ son cada uno independientemente hidrógeno, halo, alquilo C₁₋₂, haloalquilo C₁₋₂, o cicloalquilo C₃₋₆; y en donde dos o más R⁴, R⁵ y R⁶ o dos o más de R⁷, R⁸, y R⁹ opcionalmente se unen para formar uno o más grupos cicloalquilo C₃₋₆ que están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos seleccionados de halógeno, alquilo C₁₋₂, y haloalquilo C₁₋₂; cada R¹⁰ es independientemente halógeno, ciano, alcoxi C₁₋₄, alquilo C₁₋₆, o cicloalquilo C₃₋₆; n es 0 a 4; cada Rᵃ es independientemente halógeno, alquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ con uno o dos grupos seleccionados de hidroxilo y alcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclilo de 4 a 10 miembros que tiene 1 a 5 heteroátomos seleccionados de N, O y S el cual está opcionalmente sustituido con Rᵃ¹, o O-R³B, en donde R³B es cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido con Rᵃ¹ o un heterociclilo de 4 a 10 miembros que tiene 1 a 5 heteroátomos seleccionados de N, O y S opcionalmente sustituido con Rᵃ¹, en donde cada Rᵃ¹ es independientemente alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, haloalquilo C₁₋₄, o heterociclilo de 4 a 8 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; A es etinilo o un enlace; X¹ es un arilo de 6 a 10 miembros o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde cada arilo de 6 a 10 miembros o el heteroarilo de 5 a 10 miembros está opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos Rᵇ; X² es hidrógeno o un heterociclilo de 4 a 10 miembros que tiene 1 a 5 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde el heterociclilo de 4 a 10 miembros está opcionalmente sustituido con un R¹¹ y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos Rᵇ; R¹¹ es -C=O(Rᶜ), CH₂(Rᵈ), S(O)₁₋₂(C₁₋₄ alquilo), S(O)₁₋₂-(cicloalquilo C₃₋₆), un heterociclilo de 4 a 10 miembros que tiene 1 a 5 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o un heteroarilo de 5 a 9 miembros que tiene 1 a 5 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde cada heterociclilo de 4 a 10 miembros o heteroarilo de 5 a 9 miembros está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos Rᵇ; cada Rᵇ es independientemente halógeno, oxo, alquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ con uno o dos grupos seleccionados de hidroxilo y alcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, o COO(Rᶜ); Rᶜ es alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, N(Rᵉ)₂, cicloalquilo C₃₋₆, o un heterociclilo de 4 a 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde el cicloalquilo C₃₋₆ y el heterociclilo de 4 a 6 miembros están opcionalmente sustituidos por 1 a 5 grupos Rᵇ; Rᵈ es COO(Rᵉ), N(Rᵉ)₂, cicloalquilo C₃₋₆, o un heterociclilo de 4 a 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde cicloalquilo C₃₋₆ y el heterociclilo de 4 a 6 miembros está opcionalmente sustituido por 1 a 5 grupos Rᵇ; cada R¹² es alquilo C₁₋₂, halo, -O-alquilo C₁₋₂, o ciano, cada p es 0 a 4; R¹³ es -C(=O)Rᵍ¹, -C(=O)ORᵍ², o -P(=O)(ORʰ)₂; Rᵍ¹ es H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, o heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde el alquilo C₁₋₆ de Rᵍ¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alcoxi C₁₋₄, -N(Rⁱ)₂, -alquilo C₁₋₄-N(Rⁱ)₂, -N(Rⁱ)₃⁺, y heterociclilo de 4 a 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde el heterociclilo de 4 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, -N(Rⁱ)₂, y -alquilo C₁₋₄-N(Rⁱ)₂; en donde el heteroarilo de 5 a 6 miembros y cicloalquilo C₃₋₆ de Rᵍ¹ están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₄, -N(Rⁱ)₂, y -alquilo C₁₋₄-N(Rⁱ)₂; Rᵍ² es alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₄, -N(Rⁱ)₂, -alquilo C₁₋₄-N(Rⁱ)₂, y -O-P(=O)(ORʰ)₂; y Rʰ y Rⁱ son cada uno seleccionados independientemente de H y alquilo C₁₋₃.

2. 发明专利

AR115731A1 DERIVADOS DE PIRROLO[1,2-B]PIRIDAZINA COMO INHIBIDORES DE QUINASAS IRAK4 未知
公开(公告)号：AR115731A1
公开(公告)日：2021-02-17
申请号：ARP190101944
申请日：2019-07-10
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： ZIPFEL SHEILA M , YANG ZHENG , YU - WRIGHT NATHAN E , TAYLOR JAMES G , NDUKWE MARILYN , COTTELL JEROMY J , CHOU CHIENHUNG , CHIN ELBERT , BRIZGYS GEDIMINAS J , BACON ELIZABETH M , AMMANN STEPHEN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P17/06
摘要： Un compuesto de fórmula (1), sus sales farmacéuticamente aceptables, análogos deuterados de los mismos, composiciones de los mismos, y métodos para tratar enfermedades usando un compuesto del mismo, donde los sustituyentes variables se describen en el presente documento.

3. 发明专利

AR110922A1 COMPUESTOS INHIBIDORES DEL VIH 未知
公开(公告)号：AR110922A1
公开(公告)日：2019-05-15
申请号：ARP180100247
申请日：2018-02-02
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： YANG ZHENG , YU - TREJO MARTIN TERESA ALEJANDRA , SHAPIRO NATHAN , LINK JOHN O , KATO DARRYL , KATANA ASHLEY ANNE , COTTELL JEROMY J , CHIN ELBERT , BACON ELIZABETH M
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/337 , A61K31/4155 , A61K31/495 , A61K31/504 , A61K31/506 , A61K31/5365 , A61P31/18 , C07C243/28 , C07C275/16 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/04 , C07D491/08 , C07D491/10 , C07D498/04
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R¹ es un heterociclo de 5 a 10 miembros que tiene de 1 a 5 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que tiene de 1 a 5 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde el heterociclo de 5 a 10 miembros o heteroarilo de 5 a 10 miembros está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos Rᵃ; R² y R³ son cada uno independientemente alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, O-R²A, alquilo C₁₋₂-O-R²A, N-(R³A)₂, o alquilo C₁₋₂-N-(R³A)₂, donde cada R²A es independientemente alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, o un heterociclilo de 4 a 10 miembros que tiene de 1 a 5 heteroátomos seleccionados de N, O y S, donde cada R³A es independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, o COO(Rᵉ), y donde cada cicloalquilo C₃₋₆ o heterociclilo de 4 a 10 miembros está opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos Rᶠ, donde cada Rᶠ es independientemente alquilo C₁₋₂ o halógeno; R⁴ es hidrógeno, halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₄, o haloalcoxi C₁₋₄; R⁷ es hidrógeno, halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₄, o haloalcoxi C₁₋₄; R⁵, R⁶, R⁸, y R⁹ son cada uno independientemente hidrógeno, halo, alquilo C₁₋₂, haloalquilo C₁₋₂, o cicloalquilo C₃₋₆; y donde dos o más R⁴, R⁵ y R⁶ o dos o más R⁷, R⁸, y R⁹ opcionalmente se unen para formar uno o más grupos cicloalquilo C₃₋₆ que están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos seleccionados de halógeno, alquilo C₁₋₂, y haloalquilo C₁₋₂; cada R¹⁰ es independientemente halógeno, ciano, alcoxi C₁₋₄, alquilo C₁₋₆, o cicloalquilo C₃₋₆; n es 0 a 4; cada Rᵃ es independientemente halógeno, alquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ con 1 a 2 grupos seleccionados de hidroxilo y alcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclilo de 4 a 10 miembros que tiene de 1 a 5 heteroátomos seleccionados de N, O y S que está opcionalmente sustituido con Rᵃ¹, o O-R³B, donde R³B es cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido con Rᵃ¹ o un heterociclilo de 4 a 10 miembros que tiene de 1 a 5 heteroátomos seleccionados de N, O y S opcionalmente sustituido con Rᵃ¹, donde cada Rᵃ¹ es independientemente alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, haloalquilo C₁₋₄, o heterociclilo de 4 a 8 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; A es etinilo o un enlace; X¹ es un arilo de 6 a 10 miembros o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde cada arilo de 6 a 10 miembros o heteroarilo de 5 a 10 miembros está opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos Rᵇ; X² es hidrógeno o un heterociclilo de 4 a 10 miembros que tiene de 1 a 5 heteroátomos seleccionados de N, O y S, donde el heterociclilo de 4 a 10 miembros está opcionalmente sustituido con un R¹¹ y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos Rᵇ; R¹¹ es C=O(Rᶜ), CH₂(Rᵈ), S(O)₁₋₂(alquilo C₁₋₄), S(O)₁₋₂-cicloalquilo C₃₋₆, un heterociclilo de 4 a 10 miembros que tiene de 1 a 5 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o un heteroarilo de 5 a 9 miembros que tiene de 1 a 5 heteroátomos seleccionados de N, O y S, donde cada heterociclilo de 4 a 10 miembros o heteroarilo de 5 a 9 miembros está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos Rᵇ; cada Rᵇ es independientemente halógeno, oxo, alquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ con 1 a 2 grupos seleccionados de hidroxilo y alcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, o COO(Rᵉ); Rᶜ es alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, N(Rᵉ)₂, cicloalquilo C₃₋₆, o un heterociclilo de 4 a 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomo seleccionados de N, O, y S, donde el cicloalquilo C₃₋₆ y el heterociclilo de 4 a 6 miembros están opcionalmente sustituidos por 1 a 5 grupos Rᵇ; Rᵈ es COO(Rᵉ), N(Rᵉ)₂, cicloalquilo C₃₋₆, o un heterociclilo de 4 a 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O, y S, donde el cicloalquilo C₃₋₆ y el heterociclilo de 4 a 6 miembros está opcionalmente sustituido por 1 a 5 grupos Rᵇ; cada R¹² es alquilo C₁₋₂, halo, -O-alquilo C₁₋₂, o ciano; cada p es 0 a 4; y cada Rᵉ es independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₄.

4. 发明专利

AR108553A1 COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIÓN POR VIRUS DE LA HEPATITIS B 未知
公开(公告)号：AR108553A1
公开(公告)日：2018-08-29
申请号：ARP170101382
申请日：2017-05-23
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： KATANA ASHLEY ANNE , YANG ZHENG , YU - SAITO ROLAND D , METOBO SAMUEL E , LINK JOHN O , KATO DARRYL , CURRIE KEVIN S , CHIN ELBERT , CANALES EDA , AKTOUDIANAKIS EVANGELOS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985 , A61P31/20
摘要： La presente descripción se refiere generalmente a compuestos y composiciones farmacéuticas que pueden usarse en métodos para el tratamiento de una infección por el virus de la hepatitis B. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en donde: R¹ se selecciona de alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, bicicloalquilo C₅₋₁₂ fusionado, y bicicloalquilo C₄₋₁₂ en puente, en donde: dicho alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con hidroxilo o alcoxi C₁₋₆, y dicho cicloalquilo C₃₋₈, bicicloalquilo C₅₋₁₂ fusionado, y bicicloalquilo C₄₋₁₂ en puente están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C₁₋₆, y haloalquilo C₁₋₆; R² es halógeno o alcoxi C₁₋₆; y R³ se selecciona de alcoxi C₁₋₆alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆alcoxi C₁₋₆, deuteroalcoxi C₁₋₆alcoxi C₁₋₆ y cicloalcoxi C₃₋₈alcoxi C₁₋₆; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

5. 发明专利

AR110935A1 DERIVADOS DE PIRROLO[1,2-B]PIRIDAZINA 未知
公开(公告)号：AR110935A1
公开(公告)日：2019-05-15
申请号：ARP180100369
申请日：2018-02-16
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： ZIPFEL SHEILA M , ZHANG JENNIFER R , YANG ZHENG , YU - WRIGHT NATHAN E , TSE WINSTON C , TAYLOR JAMES G , LINK JOHN O , COTTELL JEROMY J , CHOU CHIEN , HUNG - CHIN ELBERT , BRIZGYS GEDIMINAS , BACON ELIZABETH M
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/35 , A61K31/407 , A61K31/46 , A61K31/5025 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D451/02 , C07D453/00 , C07D487/08 , C07D493/08 , C07D519/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), caracterizado porque: R¹ y R² cada uno, se selecciona independientemente de: a) alquilo C₁₋₁₀ opcionalmente sustituido con Z¹; b) cicloalquilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido con Z¹; c) heteroarilo de 5 - 10 miembros opcionalmente sustituido con Z¹; d) arilo C₆₋₁₀ opcionalmente sustituido con Z¹; e) heterociclilo monocíclico de 4 - 7 miembros opcionalmente sustituido con Z¹; f) heterociclilo bicíclico de 6 - 12 miembros opcionalmente sustituido con Z¹; o g) -N(R¹²)( R¹²), -S(O)₂R¹², -S(O)₂N(R¹²)(R¹²), o -H; R³ y R⁴ cada uno, se selecciona independientemente de: a) H, halo, -NO₂, -CN, -O-R¹², -C(O)-R¹², -C(O)-N(R¹²)(R¹²), -N(R¹²)(R¹²), -N(R¹²)C(O)-R¹², -N(R¹²)C(O)O-R¹², -N(R¹²)S(O)₂(R¹²), -N(R¹²)C(O)-N(R¹²)(R¹²), -S(O)₂R¹² o -C(O)₂N(R¹²)(R¹²); b) alquilo C₁₋₉ opcionalmente sustituido con Z¹; c) alquinilo C₂₋₉ opcionalmente sustituido con Z¹; d) alquenilo C₂₋₉ opcionalmente sustituido con Z¹; e) heteroarilo de 5 - 10 miembros opcionalmente sustituido con Z¹; f) arilo C₆₋₁₀ opcionalmente sustituido con Z¹; g) heterociclilo de 4 - 12 miembros opcionalmente sustituido con Z¹; o h) cicloalquilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido con Z¹; R⁵, R⁶ y R⁷ cada uno, se selecciona independientemente de: a) H, halo, -NO₂, -CN, -O-R¹², -C(O)-R¹², -C(O)-N(R¹²)(R¹²), -N(R¹²)(R¹²), -N(R¹²)C(O)-R¹², -N(R¹²)C(O)O-R¹², o -N(R¹²)S(O)₂(R¹²); b) alquilo C₁₋₅ opcionalmente sustituido con Z¹; o c) ciclopropilo, oxetanilo o azetidinilo opcionalmente sustituido con Z¹; Z¹ es independientemente oxo, halo, -NO₂, -N₃, -CN, alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, haloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -O-R¹², -C(O)-R¹², -C(O)O-R¹², -C(O)-N(R¹²)(R¹²), -N(R¹²)(R¹²), -N(R¹²)₂(R¹²)⁺, -N(R¹²)C(O)-R¹², -N(R¹²)C(O)O-R¹², -N(R¹²)C(O)N(R¹²)(R¹²), -N(R¹²)S(O)₂(R¹²), -NR¹²S(O)₂N(R¹²)(R¹²), -NR¹²S(O)₂O(R¹²), -OC(O)R¹², -OC(O)OR¹², -OC(O)-N(R¹²)(R¹²), -Si(R¹²)₃, -S-R¹², -S(O)R¹², -S(O)(NH)R¹², -S(O)₂R¹² o -S(O)₂N(R¹²)(R¹²); donde cualquier alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con Z¹ᵃ; cada Z¹ᵃ es independientemente oxo, halo, -NO₂, -CN, -N₃, alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, haloalquilo C₁₋₈, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -O-R¹², -C(O)R¹², -C(O)O-R¹², -C(O)N(R¹²)(R¹²), -N(R¹²)(R¹²), -N(R¹²)₂(R¹²)⁺, -N(R¹²)-C(O)R¹², -N(R¹²)C(O)O(R¹²), -N(R¹²)C(O)N(R¹²)(R¹²), -N(R¹²)S(O)₂(R¹²), -N(R¹²)S(O)₂-N(R¹²)(R¹²), -N(R¹²)S(O)₂O(R¹²), -OC(O)R¹², -OC(O)OR¹², -OC(O)-N(R¹²)(R¹²), -Si(R¹²)₃, -S-R¹², -S(O)R¹², -S(O)(NH)R¹², -S(O)₂R¹² o -S(O)₂N(R¹²)(R¹²); donde cualquier alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con Z¹ᵇ; cada R¹² es independientemente H, alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heteroarilo o heterociclilo; donde cualquier alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con Z¹ᵃ; cada Z¹ᵇ es independientemente oxo, hidroxi, halo, -NO₂, -N₃, -CN, alquilo C₁₋₉, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, haloalquilo C₁₋₈, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -O(alquilo C₁₋₉), -O(alquenilo C₂₋₆), -O(alquinilo C₂₋₆), -O(cicloalquilo C₃₋₁₅), -O(haloalquilo C₁₋₈), -O(arilo), -O(heteroarilo), -O(heterociclilo), -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₉), -NH(alquenilo C₂₋₆), -NH(alquinilo C₂₋₆), -NH(cicloalquilo C₃₋₁₅), -NH(haloalquilo C₁₋₈), -NH(arilo), -NH(heteroarilo), -NH(heterociclilo), -N(alquilo C₁₋₉)₂, -N(cicloalquilo C₃₋₁₅)₂, -N(alquenilo C₂₋₆)₂, -N(alquinilo C₂₋₆)₂, -N(cicloalquilo C₃₋₁₅)₂, -N(haloalquilo C₁₋₈)₂, -N(arilo)₂, -N(heteroarilo)₂, -N(heterociclilo)₂, -N(alquil C₁₋₉)(cicloalquilo C₃₋₁₅), -N(alquil C₁₋₉)(alquenilo C₂₋₆), -N(alquil C₁₋₉)(alquinilo C₂₋₆), -N(alquil C₁₋₉)(cicloalquilo C₃₋₁₅), -N(alquil C₁₋₉)(haloalquilo C₁₋₈), -N(alquil C₁₋₉)(arilo), -N(alquil C₁₋₉)(heteroarilo), -N(alquil C₁₋₉)(heterociclilo), -C(O)(alquilo C₁₋₉), -C(O)(alquenilo C₂₋₆), -C(O)(alquinilo C₂₋₆), -C(O)(cicloalquilo C₃₋₁₅), -C(O)(haloalquilo C₁₋₈), -C(O)(arilo), -C(O)(heteroarilo), -C(O)(heterociclilo), -C(O)O(alquilo C₁₋₉), -C(O)O(alquenilo C₂₋₆), -C(O)O(alquinilo C₂₋₆), -C(O)O(cicloalquilo C₃₋₁₅), -C(O)O(haloalquilo C₁₋₈), -C(O)O(arilo), -C(O)O(heteroarilo), -C(O)O(heterociclilo), -C(O)NH₂, -C(O)NH(alquilo C₁₋₉), -C(O)NH(alquenilo C₂₋₆), -C(O)NH(alquinilo C₂₋₆), -C(O)NH(cicloalquilo C₃₋₁₅), -C(O)NH(haloalquilo C₁₋₈), -C(O)NH(arilo), -C(O)NH(heteroarilo), -C(O)NH(heterociclilo), -C(O)N(alquilo C₁₋₉)₂, -C(O)N(cicloalquilo C₃₋₁₅)₂, -C(O)N(alquenilo C₂₋₆)₂, -C(O)N(alquinilo C₂₋₆)₂, -C(O)N(cicloalquilo C₃₋₁₅)₂, -C(O)N(haloalquilo C₁₋₈)₂, -C(O)N(arilo)₂, -C(O)N(heteroarilo)₂, -C(O)N(heterociclilo)₂, -NHC(O)(alquilo C₁₋₉), -NHC(O)(alquenilo C₂₋₆), -NHC(O)(alquinilo C₂₋₆), -NHC(O)(cicloalquilo C₃₋₁₅), -NHC(O)(haloalquilo C₁₋₈), -NHC(O)(arilo), -NHC(O)(heteroarilo), -NHC(O)(heterociclilo), -NHC(O)O(alquilo C₁₋₉), -NHC(O)O(alquenilo C₂₋₆), -NHC(O)O(alquinilo C₂₋₆), -NHC(O)O(cicloalquilo C₃₋₁₅), -NHC(O)O(haloalquilo C₁₋₈), -NHC(O)O(arilo), -NHC(O)O(heteroarilo), -NHC(O)O(heterociclilo), -NHC(O)NH(alquilo C₁₋₉), -NHC(O)NH(alquenilo C₂₋₆), -NHC(O)NH(alquinilo C₂₋₆), -NHC(O)NH(cicloalquilo C₃₋₁₅), -NHC(O)NH(haloalquilo C₁₋₈), -NHC(O)NH(arilo), -NHC(O)NH(heteroarilo), -NHC(O)NH(heterociclilo), -SH, -S(alquilo C₁₋₉), -S(alquenilo C₂₋₆), -S(alquinilo C₂₋₆), -S(cicloalquilo C₃₋₁₅), -S(haloalquilo C₁₋₈), -S(arilo), -S(heteroarilo), -S(heterociclilo), -NHS(O)(alquilo C₁₋₉), -N(alquil C₁₋₉)S(O)(alquilo C₁₋₉), -S(O)N(alquilo C₁₋₉)₂, -S(O)(alquilo C₁₋₉), -S(O)(NH)(alquilo C₁₋₉), -S(O)(alquenilo C₂₋₆), -S(O)(alquinilo C₂₋₆), -S(O)(cicloalquilo C₃₋₁₅), -S(O)(haloalquilo C₁₋₈), -S(O)(arilo), -S(O)(heteroarilo), -S(O)(heterociclilo), -S(O)₂(alquilo C₁₋₉), -S(O)₂(alquenilo C₂₋₆), -S(O)₂(alquinilo C₂₋₆), -S(O)₂(cicloalquilo C₃₋₁₅), -S(O)₂(haloalquilo C₁₋₈), -S(O)₂(arilo), -S(O)₂(heteroarilo), -S(O)₂(heterociclilo), -S(O)₂NH(alquilo C₁₋₉), o -S(O)₂N(alquilo C₁₋₉)₂; donde cualquier alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, alquilo C₁₋₉, haloalquilo C₁₋₈, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₉), -NH(cicloalquilo C₃₋₁₅), -NH(haloalquilo C₁₋₈), -NH(arilo), -NH(heteroarilo), -NH(heterociclilo), -N(alquilo C₁₋₉)₂, -N(cicloalquilo C₃₋₁₅)₂, -NHC(O)(cicloalquilo C₃₋₁₅), -NHC(O)(haloalquilo C₁₋₈), -NHC(O)(arilo), -NHC(O)(heteroarilo), -NHC(O)(heterociclilo), -NHC(O)O(alquilo C₁₋₉), -NHC(O)O(alquinilo C₂₋₆), -NHC(O)O(cicloalquilo C₃₋₁₅), -NHC(O)O(haloalquilo C₁₋₈), -NHC(O)O(arilo), -NHC(O)O(heteroarilo), -NHC(O)O(heterociclilo), -NHC(O)NH(alquilo C₁₋₉), -S(O)(NH)(alquilo C₁₋₉), S(O)₂(alquilo C₁₋₉), -S(O)₂(cicloalquilo C₃₋₁₅), -S(O)₂(haloalquilo C₁₋₈), -S(O)₂(arilo), -S(O)₂(heteroarilo), -S(O)₂(heterociclilo), -S(O)₂NH(alquilo C₁₋₉), -S(O)₂N(alquilo C₁₋₉)₂, -O(cicloalquilo C₃₋₁₅), -O(haloalquilo C₁₋₈), -O(arilo), -O(heteroarilo), -O(heterociclilo), o -O(alquilo C₁₋₉); y siempre y cuando R¹ sea alquilo C₃, R² es alquilo C₅ sustituido con F e hidroxilo, R³, R⁵, R⁶, R⁷ son H, y R⁴ es CN, entonces R¹ es sustituido con Z¹; o su sal, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros, o análogo deuterado, farmacéuticamente aceptable.

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