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    • 9. 发明专利
    • Derivados de bencimidazol como inhibidores de bromodominio
    • ES2710120T3
    • 2019-04-23
    • ES14729182
    • 2014-05-08
    • GILEAD SCIENCES INC
    • AKTOUDIANAKIS EVANGELOSCHIN GREGORYCORKEY BRITTON KENNETHDU JINFAELBEL KRISTYNAJIANG ROBERT HKOBAYASHI TETSUYALEE RICKMARTINEZ RUBENMETOBO SAMUEL EMISH MICHAELMUNOZ MANUELSHEVICK SOPHIESPERANDIO DAVIDYANG HAIZABLOCKI JEFF
    • C07D413/04A61K31/422A61P35/00C07D413/14C07D417/14
    • Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20; R2a y R2b son cada uno independientemente H o halo; R3 es -C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-10, alcoxi C1-10, amino, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10, y heteroarilalquilo C6-20, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20; uno de R4a y R4b se selecciona del grupo que consiste de H y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a grupos R20, y el otro está ausente; R5 es -C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o se selecciona del grupo que consiste de H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, alcoxi C1-10, amino, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10 y heteroarilalquilo C6-20, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20; cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste de H, alquilo C1-10, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10, y heteroarilalquilo C6-20, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20; y cada R20 se selecciona independientemente del grupo que consiste de acilo, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, amino, amido, amidino, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, azido, carbamoilo, carboxilo, éster de carboxilo, ciano, guanidino, halo, haloalquilo C1-10, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10, heteroarilalquilo C6-20, hidroxi, hidrazino, imino, oxo, nitro, sulfinilo, ácido sulfónico, sulfonilo, tiocianato, tiol y tiona; en donde los grupos alquilo C1-10, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10 y heteroarilalquilo C6-20 están opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, arilo C5-10, halo, haloalquilo C1-6, ciano, hidroxi y alcoxi C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.