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1. 发明专利

ES2688571T3 Compuestos de amida para el tratamiento del VIH 未知
公开(公告)号：ES2688571T3
公开(公告)日：2018-11-05
申请号：ES14712844
申请日：2014-02-28
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： BRIZGYS GEDIMINAS , CANALES EDA , CHOU CHIEN-HUNG , GRAUPE MICHAEL , HU YUNFENG , LINK JOHN , LIU QI , LU YAFAN , SAITO ROLAND , SCHROEDER SCOTT , SOMOZA JOHN , TSE WINSTON , ZHANG JENNIFER , HALCOMB RANDALL
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/496 , A61P31/14 , C07D403/14 , C07D471/04
摘要： Un compuesto de fórmula IIId: **Fórmula** en donde A1 es CH, C-Z3 o nitrógeno; A2 es CH o nitrógeno; R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en donde cualquier grupo arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo (C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo de 3-14 miembros de Z1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 Z1a o Z1b, en donde los grupos Z1a y Z1b son iguales o diferentes; cada Z1a es independientemente carbociclo (C3-C7), heteroarilo de 5-12 miembros, heterociclo de 3-12 miembros, halógeno, -CN, -ORn1, -OC(O)Rp1, -OC(O)NRq1Rr1, -SRn1, -S(O)Rp1, -S(O)2OH, -S(O)2Rp1, -S(O)2NRq1Rr1, - NRq1Rr1, -NRn1CORp1, -NRn1CO2Rp1, -NRn1CONRq1Rr1, -NRn1S(O)2Rp1, -NRn1S(O)2ORp1, -NRn1S(O)2NRq1Rr1, - C(O)Rn1, -C(O)ORn1, -C(O)NRq1RR1 y -S(O)2NRn1CORp1, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), 5-12 miembros heteroarilo y heterociclo de 3-12 miembros de Z1a está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c o Z1d, en donde los grupos Z1c y Z1d son iguales o diferentes; cada Z1b es independientemente alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 halógenos, que son iguales o diferentes; cada Z1c es independientemente halógeno, -CN, -OH, -NH2, -C(O)NRq2RR2, o heteroalquilo (C1-C8); cada Z1d es independientemente alquilo (C1-C8) o haloalquilo (C1-C8); cada Rn1 es independientemente H, alquilo (C1-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo de 3-7 miembros, o heteroarilo 40 monocíclico de 5-6 miembros, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), heterociclo de 3-7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros de Rn1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c o Z1d, en donde los grupos Z1c y Z1d son iguales o diferentes, y en donde cualquier (C1-C8) el alquilo de Rn1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c, en donde los grupos Z1c son iguales o diferentes; cada Rp1 es independientemente alquilo (C1-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo de 3-7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), heterociclo de 3-7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros de Rp1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c o Z1d, en donde los grupos Z1c y Z1d son iguales o diferentes, y en donde cualquier alquilo (C1-C8) de Rp1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c, en donde los grupos Z1c son iguales o diferentes; cada Rq1 y Rr1 es independientemente H, alquilo (C1-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo de 3-7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), heterociclo de 3-7 miembros, o el heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros de Rq1 o Rr1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c o Z1d, en donde los grupos Z1c y Z1d son iguales o diferentes, y en donde cualquier alquilo (C1-C8) de Rq1 o Rr1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c, en donde los grupos Z1c son iguales o diferentes, o Rq1 y Rr1 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 5, 6 o 7 miembros, en donde el heterociclo de 5, 6 o 7 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c o Z1d, en donde los grupos Z1c y Z1d son iguales o diferentes; cada Rq2 y Rr2 es independientemente H, alquilo (C1-C8), carbociclo (C3-C7) o Rq2 y Rr2 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 5, 6 o 7 miembros; Z2 es alquinilo (C2-C8) que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z2c, en donde los grupos Z2c son iguales o diferentes; cada Z2c es independientemente oxo, halógeno, -CN, -ORn4, -OC(O)Rp4, -OC(O)NRq4Rr4, -SRn4, -S(O)Rp4, - S(O)2OH, -S(O)2Rp4, -S(O)2NRq4Rr4, -NRq4Rr4, -NRn4CORp4, -NRn4CO2Rp4, -NRn4CONRq4Rr4, -NRn4S(O)2Rp4, - NRn4S(O)2ORp4, -NRn4S(O)2NRq4Rr4, -NO2, -C(O)Rn4, -C(O)ORn4, o -C(O)NRq4Rr4; cada Rn4 es independientemente H, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4) o heteroalquilo (C1-C4); cada Rp4 es independientemente alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C4), o heteroalquilo (C1-C4); cada Rq4 y Rr4 es independientemente H, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4) o heteroalquilo (C1-C4); cada Z3 es independientemente un heteroalquilo (C1-C4); cada Z4 es independientemente oxo, alquilo (C1-C8), carbociclo (C3-C7), halógeno, -CN, -ORn5, -NRq5Rr5, - NRn5CORp5, -NRn5CO2Rp5, -C(O)Rn5, -C(O)ORn5, o -C(O)NRq5Rr5, en donde cualquier carbociclo (C3-C7) o alquilo (C1-C8) de Z4 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4a, en donde los grupos Z4a son iguales o diferente; cada Z4a es independientemente halógeno, -CN, o -ORn6; cada Rn5, Rp5, Rq5, Rr5 y Rn6 es independientemente H o alquilo (C1-C4); cada Z5 es independientemente halógeno, que puede ser igual o diferente; y n es 0, 1, 2 o 3; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

2. 发明专利

NZ742681A Amide compounds for the treatment of hiv 未知
公开(公告)号：NZ742681A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：NZ74268114
申请日：2014-02-28
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： LINK JOHN , GRAUPE MICHAEL , CANALES EDA , LU YAFAN , SAITO ROLAND , BRIZGYS GEDIMINAS , SOMOZA JOHN , CHOU CHIEN-HUNG , HU YUNFENG , LIU QI , SCHROEDER SCOTT , TSE WINSTON , ZHANG JENNIFER
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/496 , A61P31/14 , A61P31/18 , C07D403/14 , C07D471/04
摘要： Disclosed are compounds of formula (I), wherein the substituents are as defined in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I, processes for preparing compounds of formula I, intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for treating a Retroviridae viral infection including an infection caused by the HIV virus.

3. 发明专利

HUE039521T2 Amidvegyületek HIV kezelésére 未知
公开(公告)号：HUE039521T2
公开(公告)日：2019-01-28
申请号：HUE14712844
申请日：2014-02-28
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： BRIZGYS GEDIMINAS , CANALES EDA , CHOU CHIEN-HUNG , GRAUPE MICHAEL , HU YUNFENG , LINK JOHN , LIU QI , LU YAFAN , SAITO ROLAND , SCHROEDER SCOTT , SOMOZA JOHN , TSE WINSTON , ZHANG JENNIFER , HALCOMB RANDALL
IPC分类号： A61P31/14

4. 发明专利

NZ728537A Amide compounds for the treatment of hiv 未知
公开(公告)号：NZ728537A
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：NZ72853714
申请日：2014-02-28
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： LINK JOHN , GRAUPE MICHAEL , CANALES EDA , LU YAFAN , SAITO ROLAND , BRIZGYS GEDIMINAS , SOMOZA JOHN , CHOU CHIEN-HUNG , HU YUNFENG , LIU QI , SCHROEDER SCOTT , TSE WINSTON , ZHANG JENNIFER
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/496 , A61P31/14 , A61P31/18 , C07D403/14 , C07D471/04
摘要： Disclosed are compounds of formula (I), wherein the substituents are as defined in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I, processes for preparing compounds of formula I, intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for treating a Retroviridae viral infection including an infection caused by the HIV virus.

5. 发明专利

LT2961742T AMIDŲ JUNGINIAI, SKIRTI ŽIV GYDYMUI 未知
公开(公告)号：LT2961742T
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：LT14712844
申请日：2014-02-28
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： BRIZGYS GEDIMINAS , CANALES EDA , CHOU CHIEN-HUNG , GRAUPE MICHAEL , HU YUNFENG , LINK JOHN , LIU QI , LU YAFAN , SAITO ROLAND , SCHROEDER SCOTT , SOMOZA JOHN , TSE WINSTON , ZHANG JENNIFER , HALCOMB RANDALL , LAZERWITH SCOTT E
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/496 , A61P31/14 , C07D403/14 , C07D471/04

6. 发明专利

ES2670769T3 Derivados de (hetero)arilacetamida como agentes antirretrovirales 未知
公开(公告)号：ES2670769T3
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：ES14703956
申请日：2014-01-09
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： BRIZGYS GEDIMINAS , CHOU CHIEN-HUNG , HALCOMB RANDALL , HU YUNFENG ERIC , LIU QI , SOMOZA JOHN , TSE WINSTON , ZHANG JENNIFER
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P31/14 , C07D401/14 , C07D403/14
摘要： Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en donde: A es **Fórmula** en donde cada Z3a se selecciona independientemente de H y Z3; R1 es heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en donde el heteroarilo bicíclico o el heteroarilo tricíclico tiene 4- 9 átomos de carbono y 1-5 heteroátomos en el sistema del anillo, y en el que cualquier heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z5; cada R3a y R3b se selecciona independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3), o R3a se selecciona de H, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3) y R3b es seleccionado de -OH y -CN; Z1 se selecciona de fenilo, heteroarilo monocíclico y heterociclo bicíclico, en el que el heterociclo monocíclico y el heterociclo bicíclico tienen 4-8 átomos de carbono y 1-3 heteroátomos en el sistema de anillo, y en el que cualquier fenilo, heteroarilo monocíclico y heterociclo bicíclico de Z1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1a o Z1b; cada Z1a se selecciona independientemente de (C3-C7) carbociclo, arilo, heteroarilo, heterociclo, halógeno, -CN, - ORn1, -OC(O)Rp1, -OC(O)NRq1Rr1, -SRn1, -S(O)Rp1, -S(O)2OH, -S(O)2Rp1, -S(O)2NRq1Rr1, -NRq1Rr1, -NRn1CORp1, - NRn1CO2Rp1, -NRn1CON Rq1Rr1, -NRn1S(O)2Rp1, -NRn1S(O)2ORp1, - NRn1S(O)2NRq1Rr1, NO2, -C(O)Rn1, - C(O)ORn1, -C(O)NRq1Rr1 y -S(O)2NRn1CORp1, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Z1a está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c o Z1d; cada Z1b se selecciona independientemente de alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) y alquinilo (C2-C8), en el que cualquier alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) y alquinilo (C2-C8) de Z1b está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c; cada Z1c se selecciona independientemente de (C3-C7) carbociclo, arilo, heteroarilo, heterociclo, halógeno, -CN, -ORn2, -OC(O)Rp2, -OC(O)NRq2RR2, -SRn2, -S(O)Rp2, -S(O)2OH, -S(O)2Rp2, -S(O)2NRq2RR2, - NRq2RR2, -NRn2CORp2, -NRn2CO2Rp2, -NRn2CON Rq2RR2, -NRn2S(O)2Rp2, -NRn2S(O)2ORp2, - NRn2S (O2NRq2RR2, NO2, -C(O)Rn2, -C(O)ORn2, -C(O)NRq2RR2 y (C1-C8) heteroalquilo; cada Z1d se selecciona independientemente de alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) y haloalquilo (C1-C8); cada Rn1 se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo y arilo, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Rn1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c o Z1d, y en el que cualquier alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) y alquinilo (C2-C8) de Rn1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c; cada Rp1 se selecciona independientemente de alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo y arilo, en donde cualquier carbociclo (C3-C7) arilo, heteroarilo y heterociclo de Rp1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c o Z1d, y en el que cualquier alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) y alquinilo (C2-C8) de Rp1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c; Rq1 y Rr1 se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo y arilo, en donde cualquiera (C3-C7) carbociclo, arilo, heteroarilo y heterociclo de Rq1 o Rr1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c o Z1d, y en el que cualquier alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) y (C2-C8) alquinilo de Rq1 o Rr1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c; cada Rn2 se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo, arilo, haloalquilo (C1-C8) y (heteroalquilo C1-C8); cada Rp2 se selecciona independientemente de alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo, arilo, haloalquilo (C1-C8) y (heteroalquilo C1-C8); Rq2 y Rr2 se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo, arilo, (C1-C8)) haloalquilo y (C1-C8) heteroalquilo; Z2 se selecciona de -ORs3-OC(O)Rp3, -OC(O)NRq3Rr3, -SRn3, -S(O)Rp3, -S(O)2Rp3, -S(O)2NRq3Rr3, -NRq3Rr3, - NRn3CORp3, -NRn3CO2Rp3, -NRn3S(O)2Rp3, -NRn3S(O)2ORp3 y -NRn3S(O)2NRq3Rr3; cada Z2a se selecciona independientemente de carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo, heterociclo, halógeno, -CN, - ORn4, -OC(O)Rp4, -OC(O)NRq4Rr4, -SRn4, -S(O)Rp4, -S(O)2OH, -S(O)2Rp4, -S(O)2NRq4Rr4, -NRq4Rr4, -NRn4CORp4, - NRn4CO2Rp4, -NRn4CON Rq4Rr4, -NRn4S(O)2Rp4, -NRn4S(O)2ORp4, - NRn4S(O)2NRq4Rr4, NO2, -C(O)Rn4, - C(O)ORn4, -C(O)NRq4Rr4, en el que cualquier carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Z2a está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2b o Z2c; cada Z2b se selecciona independientemente entre alquilo (C1-C4), heteroalquilo (C1-C4) y haloalquilo (C1-C4); cada Z2c se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -ORn4, -OC(O)Rp4, -OC(O)NRq4Rr4, -SRn4, - S(O)Rp4, -S(O)2OH, -S(O)2Rp4, -S(O)2NRq4Rr4, -NRq4Rr4, -NRn4 CORp4, -NRn4CO2Rp4, -NRn4CONRq4Rr4, - NRn4S(O)2Rp4, -NRn4S(O)2ORp4, -NRn4S(O)2 NRq4Rr4, NO2, -C(O)Rn4, -C(O)ORn4, -C(O)NRq4Rr4; cada Rn3 se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo y arilo, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Rn3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2b o Z2c, y en el que cualquier alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4) de R3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2a; cada Rp3 se selecciona independientemente de alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo y arilo, donde cualquiera carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Rp3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2b o Z2c, y en el que cualquier alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) de Rp3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2a; Rq3 y Rr3 se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), carbociclo (C3- C7), heterociclo, heteroarilo y arilo, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Rq3 o Rr3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2b o Z2c, y en el que cualquier alquilo (C1-C4) y alquenilo (C2-C4) de Rq3 o Rr3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2a, o Rq3 y Rr3 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo monocíclico, heterociclo bicíclico o heteroarilo monocíclico, en el que el heteroarilo monocíclico, el heteroarilo bicíclico y el heterociclo bicíclico tienen 1-8 átomos de carbono y 1-4 heteroátomos en el sistema de anillo y en donde el heterociclo monocíclico, heterociclo bicíclico o heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2b o Z2c; cada Rs3 se selecciona independientemente entre alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heterarilo y arilo, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Rs3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2b o Z2c, y en el que cualquier alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2- C4) de Rs3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2a, o Rs3 es alquilo (C1-C4) sustituido con uno o más grupos Z2a;

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