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    • 5. 发明专利
      ES2887578T3 Compuestos de amida para el tratamiento de infecciones por VIH 未知
    • Compuestos de amida para el tratamiento de infecciones por VIH
    • ES2887578T3
    • 2021-12-23
    • ES18181536
    • 2014-02-28
    • GILEAD SCIENCES INC
    • BRIZGYS GEDIMINAS , CANALES EDA , CHOU CHIEN-HUNG , GRAUPE MICHAEL , HU YUNFENG ERIC , LINK JOHN O , LIU QI , LU YAFAN , SAITO ROLAND D , SCHROEDER SCOTT D , SOMOZA JOHN R , TSE WINSTON C , ZHANG JENNIFER R , LAZERWITH SCOTT E , HALCOMB RANDALL L
    • C07D401/14 , A61K31/496 , A61P31/14 , C07D403/14 , C07D471/04
    • un compuesto de fórmula IIId: **(Ver fórmula)** en donde A1 es CH, C-Z3 o nitrógeno; A2 es CH o nitrógeno; R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo (C1-C3); Z1 es **(Ver fórmula)** opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 Z1a o Z1b, en donde los grupos Z1a y Z1b son iguales o diferentes; cada Z1a es independientemente carbociclo (C3-C7), heteroarilo de 5-12 miembros, heterociclo de 3-12 miembros, halógeno, -CN, -ORn1, -OC(O)Rp1, -OC(O)NRq1Rr1, -SRn1, -S(O)Rp1, -S(O)2OH, -S(O)2Rp1, -S(O)2NRq1Rr1, - NRq1Rr1, -NRn1CORp1, -NRn1CO2Rp1, -NRn1CONRq1Rr1, -NRn1S(O)2Rp1, -NRn1S(O)2ORp1, -NRn1S(O)2NRq1Rr1, - C(O)Rn1, -C(O)ORn1, -C(O)NRq1RR1 y -S(O)2NRn1CORp1, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), heteroarilo de 5- 12 miembros y heterociclo de 3-12 miembros de Z1a está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c o Z1d, en donde los grupos Z1c y Z1d son iguales o diferentes; cada Z1b es independientemente alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 halógenos, que son iguales o diferentes; cada Z1c es independientemente halógeno, -CN, -OH, -NH2, -C(O)NRq2Rr2, o heteroalquilo (C1-C8); cada Z1d es independientemente alquilo (C1-C8) o haloalquilo (C1-C8); cada Rn1 es independientemente H, alquilo (C1-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo de 3-7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), heterociclo de 3-7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros de Rn1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c o Z1d, en donde los grupos Z1c y Z1d son iguales o diferentes, y en donde cualquier alquilo (C1-C8) de Rn1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c, en donde los grupos Z1c son iguales o diferentes; cada Rp1 es independientemente alquilo (C1-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo de 3-7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), heterociclo de 3-7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros de Rp1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c o Z1d, en donde los grupos Z1c y Z1d son iguales o diferentes, y en donde cualquier alquilo (C1-C8) de Rp1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c, en donde los grupos Z1c son iguales o diferentes; cada Rq1 y Rr1 es independientemente H, alquilo (C1-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo de 3-7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), heterociclo de 3-7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros de Rq1 o Rr1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c o Z1d, en donde los grupos Z1c y Z1d son iguales o diferentes, y en donde cualquiera alquilo (C1-C8) de Rq1 o Rr1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c, en donde los grupos Z1c son iguales o diferentes, o Rq1 y Rr1 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 5, 6 o 7 miembros, en donde el heterociclo de 5, 6 o 7 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z1c o Z1d, en donde los grupos Z1c y Z1d son iguales o diferentes; cada Rq2 y Rr2 es independientemente H, alquilo (C1-C8), carbociclo (C3-C7) o Rq2 y Rr2 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 5, 6 o 7 miembros; Z2 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo enlazado a C de 5-12 miembros, o heterociclo enlazado a C de 3-12 miembros en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo enlazado a C de 5-12 miembros, o heterociclo enlazado a C de 3-12 miembros de Z2 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z2b o Z2c, en donde los grupos Z2b y Z2c son iguales o diferentes; cada Z2b es independientemente oxo, alquilo (C1-C4), heteroalquilo (C1-C4) o haloalquilo (C1-C4) cada Z2c es independientemente oxo, halógeno, -CN, -ORn4, -OC(O)Rp4, -OC(O)NRq4Rr4, -SRn4, -S(O)Rp4, - S(O)2OH, -S(O)2Rp4, -S(O)2NRq4Rr4, -NRq4Rr4, -NRn4CORp4, -NRn4CO2Rp4 - NRn4CONRq4Rr4, -NRn4S(O)2Rp4 - NRn4S(O)2ORp4, -NRn4S(O)2NRq4Rr4 -NO2, -C(O)Rn4, - C(O)ORn4, o -C(O)NRq4Rr4; cada Rn4 es independientemente H, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4) o heteroalquilo (C1-C4); cada Rp4 es independientemente alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C4), o heteroalquilo (C1-C4); cada Rq4 y Rr4 es independientemente H, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4) o heteroalquilo (C1-C4); cada Z3 es independientemente un heteroalquilo (C1-C4); cada Z4 es independientemente oxo, alquilo (C1-C8), carbociclo (C3-C7), halógeno, -CN, -ORn5, -NRq5Rr5, - NRn5CORp5, -NRn5CO2Rp5, -C(O)Rn5, -C(O)ORn5, o -C(O)NRq5Rr5, en donde cualquier carbociclo (C3-C7) o alquilo (C1-C8) de Z4 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4a, en donde los grupos Z4a son iguales o diferentes; cada Z4a es independientemente halógeno, -CN, o -ORn6; cada Rn5, Rp5, Rq5, Rr5 y Rn6 es independientemente H o alquilo (C1-C4); cada Z5 es independientemente halógeno, que puede ser igual o diferente; y n es 0, 1, 2 o 3; o un compuesto seleccionado de **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
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