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1. 发明专利

UY32306A DERIVADOS DE PTERIDINONA Y PIRIMIDINODIAZEPINONA Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE MODULAN EN FORMA SELECTIVA LOS RECEPTORES TIPO TOLL, MÉTODOS Y USOS 未知
公开(公告)号：UY32306A
公开(公告)日：2010-07-30
申请号：UY32306
申请日：2009-12-07
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： DESAI MANOJ C , HALCOMB RANDALL L , PAUL HRVATIN , HUI HON CHUNG , RYAN MCFADDEN , ROETHLE PAUL A , HONG YANG
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/551 , A61P11/06 , A61P31/12 , A61P35/00 , C07D243/06 , C07D475/00 , C07D487/04
摘要： Se proporcionan moduladores de TLRs de Fórmula II: sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico, composiciones que contienen compuestos, y métodos terapéuticos que incluyen la administración de dichos compuestos

3. 发明专利

PT2818469T INTERMEDIÁRIOS PARA A PREPARAÇÃO DE MODULADORES DE RECETORES DO TIPO TOLL 未知
公开(公告)号：PT2818469T
公开(公告)日：2017-05-05
申请号：PT14158708
申请日：2009-12-07
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： MANOJ C DESAI , HONG YANG , RYAN MCFADDEN , RANDALL L HALCOMB , PAUL HRVATIN , HON CHUNG HUI , PAUL A ROETHLE
IPC分类号： C07D403/12

4. 发明专利

DOP2021000195A COMPUESTOS DE CARBAMOYL PIRIDONA TRICÍCLICOS CON PUENTE Y SU USO FARMACÉUTICO 未知
公开(公告)号：DOP2021000195A
公开(公告)日：2021-10-31
申请号：DO2021000195
申请日：2021-09-21
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： HYUNG-JUNG PYUN , SCOTT D SCHROEDER , MICHAEL L MITCHELL , LAN JIANG , JENNIFER R ZHANG , HANG CHU , ANA Z GONZALEZ BUENROSTRO , HONGYAN GUO , XIAOCHUN HAN , JIAYAO LI , GREGG M SCHWARZWALDER , NATHAN D SHAPIRO , DEVLEENA M SHIVAKUMAR , QUIAOYIN WU , HONG YANG
IPC分类号： A61K31/4375 , A61P31/18 , C07D471/04 , C07D491/06
摘要： Se describen compuestos para usar en el tratamiento o prevención de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Los compuestos tienen la siguiente fórmula (I): I incluyendo estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R1, R2, L, W1, W2, X, Y y Z son como se define en el presente documento. También se describen métodos asociados con la preparación y uso de tales compuestos, así como composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos.

5. 发明专利

BR102018071016A2 inibidores de hiv protease 未知
公开(公告)号：BR102018071016A2
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：BR102018071016
申请日：2018-10-11
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： AESOP CHO , ANA ZURISADAI GONZALEZ BUENROSTRO , HONG YANG , JIE XU , JOHANNES VOIGT , LIANHONG XU , RYAN MCFADDEN , SALMAN Y JABRI , XIAOCHUN HAN , YINGMEI QI , ZHENHONG R CAI
IPC分类号： A61K31/4166 , A61K31/4168 , A61P31/14
摘要： a invenção refere-se a um composto caracterizado pelo fato de que a fórmula i: ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo como descrito aqui. a invenção também refere-se a composições farmacêuticas que compreendem um composto de fórmula i, processos para a preparação dos compostos de fórmula i, métodos terapêuticos para o tratamento da proliferação vírus do hiv, tratamento de aids ou retardo do iníco dos sintomas de aids em um mamífero usando os compostos de fórmula i.

6. 发明专利

PT3194402T MÉTODOS DE PREPARAÇÃO DE MODULADORES DOS RECETORES TIPO TOLL 未知
公开(公告)号：PT3194402T
公开(公告)日：2019-02-11
申请号：PT15778411
申请日：2015-09-14
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： RANDALL L HALCOMB , DARIN ALLEN , BRANDON HEATH BROWN , JESSICA JADE CHAO , PAUL HRVATIN , RYAN MCFADDEN , PAUL ROETHLE , ERWINA RUDIO , HONG YANG , RICHARD HUNG CHIU YU
IPC分类号： C07D207/06 , C07D487/04 , C07D239/46 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D239/545

7. 发明专利

BR112017005100A2 métodos de preparação de moduladores de receptores do tipo toll 未知
公开(公告)号：BR112017005100A2
公开(公告)日：2017-12-05
申请号：BR112017005100
申请日：2015-09-14
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： BRANDON HEATH BROWN , DARIN ALLEN , ERWINA RUDIO , HONG YANG , JESSICA JADE CHAO , PAUL HRVATIN , PAUL ROETHLE , RANDALL L HALCOMB , RICHARD HUNG CHIU YU , RYAN MCFADDEN
IPC分类号： C07D207/06 , C07D239/46 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D239/545 , C07D487/04
摘要： a presente invenção refere-se a métodos de preparo de 4-amino-2-butóxi-8-(3-(pirrolidin-1-ilmetil)benzil)-7,8-di-hidropteridin-6(5h)-ona e compostos relacionados.

8. 发明专利

BR112020021648A2 inibidores de mcl-1 未知
公开(公告)号：BR112020021648A2
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：BR112020021648
申请日：2019-05-13
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： ANNA E HURTLEY , CHANDRASEKAR VENKATARAMANI , DARRYL KATO , DAVID W LIN , DEVAN NADUTHAMBI , HANG CHU , HONG YANG , JOHN E KNOX , JONATHAN WILLIAM MEDLEY , JUAN A GUERRERO , LAN JIANG , MICHAEL L MITCHELL , NEIL H SQUIRES , SCOTT E LAZERWITH , TAE H HWANG , TETSUYA KOBAYASHI , VICKIE H TSUI , WILLIAM J WATKINS , XIAOFEN LI , ZACHARY NEWBY
IPC分类号： C07D513/08 , A61K31/553 , A61P35/00
摘要： a presente invenção de um modo geral refere-se a compostos e composições farmacêuticas que podem ser usados em métodos para o tratamento de câncer.

9. 发明专利

BRPI0923305B1 moduladores de receptores toll-like, seu uso e composição farmacêutica que os compreende 未知
公开(公告)号：BRPI0923305B1
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：BRPI0923305
申请日：2009-12-07
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： HON CHUNG HUI , HONG YANG , MANOJ C DESAI , PAUL A ROETHLE , PAUL HRVATIN , RANDALL L HALCOMB , RYAN MC FADDEN
IPC分类号： C07D475/06 , A61K31/519 , A61P31/12 , A61P35/00 , C07D475/08 , C07D475/12 , C07D487/04
摘要： moduladores de receptores toll-like, seu uso e composição farmacêutica que os compreende são fornecidos moduladores de tlrs de fórmula(ii): sais farmaceuticamente aceitáveis destes, composições que contêm esses compostos e métodos terapêuticos que incluem a administração desses compostos.

10. 发明专利

AR101882A1 MÉTODOS PARA PREPARAR MODULADORES DEL RECEPTOR TIPO TOLL 未知
公开(公告)号：AR101882A1
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：ARP150102954
申请日：2015-09-16
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： PAUL ROETHLE , PAUL HRVATIN , RANDALL L HALCOMB , JESSICA JADE CHAO , RICHARD HUNG CHIU YU , HONG YANG , ERWINA RUDIO , RYAN MCFADDEN , BRANDON HEATH BROWN , DARIN ALLEN
IPC分类号： C07D239/48 , C07D487/04
摘要： Métodos para preparar 4-amino-2-butoxi-8-(3-(pirrolidin-1-ilmetil)bencil)-7,8-dihidropteridin-6(5H)-ona y compuestos relacionados. Reivindicación 1: Un método para preparar un compuesto de fórmula (1) que comprende: (a) formar una primera mezcla de reacción que comprende un compuesto de fórmula (2), una base no nucleofílica, un primer solvente, y un compuesto de fórmula (3), bajo condiciones apropiadas para formar un compuesto de fórmula (4); y (b) formar una segunda mezcla de reacción que comprende el compuesto de fórmula (4), un segundo solvente y un agente reductor bajo condiciones apropiadas para preparar el compuesto de fórmula (1), en donde R¹ y R¹¹ son cada uno independientemente alquilo C₁₋₆; y LG se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -OH, y -OSO₂R¹³, en donde R¹³ se selecciona del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ y arilo, en donde el grupo arilo está sustituido con 1 a 3 grupos R¹³ᵃ cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, halógeno, y NO₂. Reivindicación 23: Un método para preparar un compuesto de fórmula (3) que comprende formar una primera mezcla de reacción que comprende Br-CH₂-CO₂R¹¹, una base no nucleofílica, y un compuesto de fórmula (5) bajo condiciones apropiadas para formar el compuesto de fórmula (3), en donde el compuesto de fórmula (3) está presente en la escala de kilogramos, en donde R¹¹ es alquilo C₁₋₆. Reivindicación 27: Un método para preparar un compuesto de fórmula (3) que comprende formar una primera mezcla de reacción que comprende OHC-CO₂R¹¹, un agente reductor, y un compuesto de fórmula (5) bajo condiciones apropiadas para formar un compuesto de fórmula (3), en donde R¹¹ es alquilo C₁₋₆. Reivindicación 31: Un método para preparar un compuesto de fórmula (3) que comprende (a) formar una primera mezcla de reacción que comprende H₂N-CH₂-CO₂R¹¹, una base no nucleofílica, y un compuesto de fórmula (6) bajo condiciones apropiadas para formar un compuesto intermedio, y (b) formar una segunda mezcla de reacción que comprende el compuesto intermediario y un agente reductor, bajo condiciones apropiadas para formar el compuesto de fórmula (3), en donde R¹¹ es C₁₋₆ alquilo. Reivindicación 38: Un método para preparar un compuesto de fórmula (2), que comprende formar una primera mezcla de reacción que comprende amoniaco, una primera base no nucleofílica, y un compuesto de fórmula (7) bajo condiciones apropiadas para formar el compuesto de fórmula (2), en donde R¹ es alquilo C₁₋₆; y LG es un grupo saliente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, -OH y -OSO₂R¹³, en donde R¹³ se selecciona del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ y arilo, en donde el grupo arilo está sustituido con 1 a 3 grupos R¹³ᵃ cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, halógeno, y NO₂. Reivindicación 45: Un compuesto de fórmula (8) en donde R¹ es alquilo C₁₋₆; LG es un grupo saliente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, -OH y -OSO₂R¹³, en donde R¹³ se selecciona del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ y arilo, en donde el grupo arilo está sustituido con 1 a 3 grupos R¹³ᵃ cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, halógeno, y NO₂; R¹² se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -OH y -NH₂; y subíndice x es 1 ó 2, tal que cuando R¹² es -NH₂ y subíndice x es 2, entonces LG es un halógeno.

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