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1. 发明授权

US4960913A Process for the preparation of pharmaceutical compositions 失效
标题翻译：制备药物组合物的方法
公开(公告)号：US4960913A
公开(公告)日：1990-10-02
申请号：US353657
申请日：1989-05-05
申请人： Erzsebet Szalay , Gyorgy Lugosi , Tamas U. Kallay , Zsuzsanna Nad , Istvan Jelinek , Vilmos Simonidesz , Peter Gyory , Lajos Nagy , Marta Lugosi , Ilona Santa nee Singola , Gabor Besenyei , Laszlo Simandi
发明人： Erzsebet Szalay , Gyorgy Lugosi , Tamas U. Kallay , Zsuzsanna Nad , Istvan Jelinek , Vilmos Simonidesz , Peter Gyory , Lajos Nagy , Marta Lugosi , Ilona Santa nee Singola , Gabor Besenyei , Laszlo Simandi
IPC分类号： B01J27/057 , C07B61/00 , C07C231/12 , C07C233/00 , C07C237/26 , C07D237/26
CPC分类号： C07C233/00
摘要： The invention relates to a process for the preparation of tetracycline derivatives of the formula ##STR1## and acid addition salts thereof --wherein R stands for --CH.sub.3 or .dbd.CH.sub.2 --by dehalogenating and hydrogenating chloromethacycline or acid addition salt thereof of the formula ##STR2## or by hydrating methacycline or acid addition salts thereof of the formula ##STR3## by treatment with hydrogen gas in the presence of a noble metal alloy catalyst on carrier and organic solvent which comprises performing, hydrogenating under pressure of 0.1-1.0 MPa with an alloy catalyst consisting of the alloy palladium or platinum and selenium and/or tellurium used at a ratio of 1:0.01-0.5 related to the amount of the starting tetracycline and carrying out, if desired dehalogenation and hydrogenation in one step.
摘要翻译： PCT No.PCT / HU88 / 00063 Sec。 371日期1989年5月5日 102（e）日期1989年5月5日PCT提交1988年9月16日PCT公布。公开号WO89 / 02429 1989年3月23日。本发明涉及一种制备式I的四环素衍生物及其酸加成盐的方法，其中R代表-CH 3或= CH 2 - 通过脱氯和氢化氯代甲环素或酸其加成盐具有式 II。或通过水合式（III）的甲卡环素或其酸加成盐。在贵金属合金催化剂存在下，在载体和有机溶剂的存在下，通过氢气处理，其中包括在合金催化剂组成的合金催化剂的作用下，在0.1-1.0MPa的压力下，用合金催化剂和硒和/或碲与起始四环素的量相关的1：0.01-0.5的比例，如果需要，在一步中进行脱卤和氢化。

2. 发明授权

US4315861A Process for O-acylating phenol derivatives and acylating compositions for this purpose 失效
标题翻译：用于此目的的O-酰化苯酚衍生物和酰化组合物的方法
公开(公告)号：US4315861A
公开(公告)日：1982-02-16
申请号：US246412
申请日：1981-03-23
申请人： Gyorgy Lugosi , Antal Simay , Janos Bodnar , Istvan Turcsan , Istvan Jelinek , Eva Somfai , Laszlo Simandi
发明人： Gyorgy Lugosi , Antal Simay , Janos Bodnar , Istvan Turcsan , Istvan Jelinek , Eva Somfai , Laszlo Simandi
IPC分类号： C07D307/86 , C07D317/10 , C07C125/067
CPC分类号： C07D307/86
摘要： A process is disclosed for preparing a carbamic acid phenyl ester of the formula (I) ##STR1## wherein R is alkyl having 1 to 8 carbon atoms, aryl, cycloalkyl having 5 or 6 carbon atoms, or aralkyl having 7 to 16 carbon atoms, wherein the aryl, cycloalkyl or aralkyl is unsubstituted or substituted by at least one alkyl group having 1 to 8 carbon atoms;R.sub.1 is hydrogen, alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, cyanomethyl, 1,3-dioxolan-2-yl, or carboalkoxyamino wherein the alkoxy group contains 1 to 4 carbon atoms;R.sub.2 is hydrogen, halogen, alkyl having 1 to 4 carbon atoms or alkoxy having 1 to 4 carbon atoms; orR.sub.1 and R.sub.2 form together a carbocyclic ring or a heterocyclic ring fused to the phenyl ring wherein the carbocyclic ring of the heterocyclic ring is unsubstituted or substituted by at least one alkyl having 1 to 8 carbon atoms, which comprises acylating a phenol of the formula (II) ##STR2## with a compound of the formula (IV) ##STR3## in the presence of a base. The compounds obtained are valuable intermediates.
摘要翻译：公开了制备式（I）的氨基甲酸苯酯的方法，其中R是具有1至8个碳原子的烷基，具有5或6个碳原子的芳基，环烷基或具有7至16个碳原子的芳烷基，其中芳基，环烷基或芳烷基是未取代的或被至少一个具有1至8个碳原子的烷基取代; R1是氢，具有1至4个碳原子的烷基，具有1至4个碳原子的烷氧基，氰基甲基，1,3-二氧戊环-2-基或烷氧基氨基，其中烷氧基含有1至4个碳原子; R2是氢，卤素，具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基; 或者R 1和R 2一起形成稠合到苯环的碳环或杂环，其中杂环的碳环是未取代的或被至少一个具有1至8个碳原子的烷基取代，其包括酰化式（II）的化合物与式（IV）的化合物在碱的存在下反应。所得化合物是有价值的中间体。

3. 发明授权

US4323469A Process for O-acylating phenol derivatives and acylating compositions for this purpose 失效
标题翻译：用于此目的的O-酰化苯酚衍生物和酰化组合物的方法
公开(公告)号：US4323469A
公开(公告)日：1982-04-06
申请号：US201508
申请日：1980-10-28
申请人： Gyorgy Lugosi , Antal S. May , Janos Bodnar , Istvan Turcsan , Istvan Jelinek , Eva Somfai , Laszlo Simandi
发明人： Gyorgy Lugosi , Antal S. May , Janos Bodnar , Istvan Turcsan , Istvan Jelinek , Eva Somfai , Laszlo Simandi
IPC分类号： C07D307/86 , C09K3/00
CPC分类号： C07D307/86
摘要： The invention relates to a process for the preparation of carbamic acid phenyl esters of the formula (I) ##STR1## by acylating phenol derivatives of the formula (II) ##STR2## wherein R is alkyl having 1 to 8 carbon atoms, aryl, cycloalkyl having 5 or 6 carbon atoms, aralkyl having 7 to 16 carbon atoms which groups can be substituted by one or more alkyl groups,R.sup.1 is hydrogen, alkyl having 1 to 4 carbon atoms, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms or acylamino,R.sup.2 is hydrogen, halogen, alkyl having 1 to 4 carbon atoms or alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, or ifR.sup.1 and R.sup.2 represent alkyl and/or alkoxy, they can form together a carbocyclic ring.According to the invention the phenol derivatives of the general formula (II), wherein R.sup.1 and R.sup.2 are as defined above, are reacted with N-carbamoyl-saccharin derivatives of the formula (IV) ##STR3## wherein R has the same meaning as defined above, in the presence of a base.
摘要翻译：本发明涉及通过酰化式（II）的苯酚衍生物（II）制备式（I）的氨基甲酸苯酯的方法，其中R是具有1至8个碳原子的烷基碳原子，芳基，具有5或6个碳原子的环烷基，具有7至16个碳原子的芳基，该基团可以被一个或多个烷基取代，R 1是氢，具有1至4个碳原子的烷基，具有1至4个碳原子的烷氧基原子或酰氨基，R 2是氢，卤素，具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基，或者如果R 1和R 2表示烷基和/或烷氧基，则它们可以一起形成碳环。根据本发明，其中R 1和R 2如上定义的通式（II）的酚衍生物与式（Ⅳ）的N-氨基甲酰基 - 糖精衍生物反应其中R具有相同的意义如上所述，在碱的存在下。

4. 发明授权

US4126615A Process for the manufacture of pure isoquinoline derivatives 失效
标题翻译：制备纯色素衍生物的方法
公开(公告)号：US4126615A
公开(公告)日：1978-11-21
申请号：US748221
申请日：1976-12-07
申请人： Istvan Turcsan , Istvan Jelinek , Jozsef Ugrics , Istvan Csik , Eva Somfai , Iren Csaszar nee Toth
发明人： Istvan Turcsan , Istvan Jelinek , Jozsef Ugrics , Istvan Csik , Eva Somfai , Iren Csaszar nee Toth
IPC分类号： C07C51/08 , C07D217/20
CPC分类号： C07D217/20 , C07C51/08
摘要： In the production of perparine or papaverine and their hydrochlorides, the formation of impurities in the reaction mixture is suppressed by fractionating a 3,4-di-R-benzyl-cyanide in the presence of an organic base (e.g. pyridine, dimethylformamide, ethylenediamine or triethylamine) followed by hydrogenation with a Raney-nickel catalyst treated with aqueous ammonium carbonate solution. R is methoxy or ethoxy.

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