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1. 发明授权

US5734042A Process for the production of asymmetrical phosphoric acid diesters 失效
标题翻译：生产不对称磷酸二酯的方法
公开(公告)号：US5734042A
公开(公告)日：1998-03-31
申请号：US682571
申请日：1996-07-29
申请人： Einhard Kiegel , Harald Zilch
发明人： Einhard Kiegel , Harald Zilch
IPC分类号： C07H19/06 , C07F9/09 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , C07H19/10 , C07H19/20 , C07H1/02 , C07H19/207
CPC分类号： C07H19/10 , C07F9/09 , C07H19/20
摘要： The present invention concerns a process for the production of asymmetrical phosphoric acid diesters. The process is characterized in that a phosphoric acid ester is condensed with a compound containing hydroxy groups in the presence of an arylsulfonic acid chloride and an organic base, the residue of evaporation is stirred out with an organic solvent after the hydrolysis, the arylsulfonic acid pyridine salt which forms is nearly completely crystallized and recycled, the lipid derivative that is formed is precipitated as a sparingly soluble salt by addition of a solution containing alkaline-earth ions and isolated, the sparingly soluble salt is isolated as the free acid in an organic solvent by suspension in a water-immiscible organic solvent and a dilute aqueous mineral acid, the crude product is purified if desired, by means of preparative chromatography on a RP phase and subsequently the free acid is converted if desired into any desired salt.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 00219 Sec。 371日期：1996年7月29日 102（e）日期1996年7月29日PCT提交1995年1月21日PCT公布。公开号WO95 / 20596 日期1995年8月3日本发明涉及不对称磷酸二酯的制造方法。该方法的特征在于，在芳基磺酰氯和有机碱的存在下，将磷酸酯与含有羟基的化合物缩合，水解后用有机溶剂搅拌残余物，芳基磺酸吡啶形成的盐几乎完全结晶并再循环，所形成的脂质衍生物通过加入含有碱土离子的溶液并分离而作为微溶盐沉淀，将微溶盐作为游离酸在有机溶剂中分离通过悬浮在与水不混溶的有机溶剂和稀无机酸水溶液中，如果需要，通过RP相上的制备色谱法纯化粗产物，随后如果需要将游离酸转化成任何所需的盐。

2. 发明授权

US5512564A Tricyclic thiazole and oxazole derivatives and pharmaceutical agents containing them 失效
标题翻译：三环噻唑和恶唑衍生物和含有它们的药剂
公开(公告)号：US5512564A
公开(公告)日：1996-04-30
申请号：US193056
申请日：1994-03-04
申请人： Harald Zilch , Herbert Leinert , Alfred Mertens
发明人： Harald Zilch , Herbert Leinert , Alfred Mertens
IPC分类号： A61K31/425 , A61K31/44 , C07D498/14 , C07D513/14 , C07D519/00
CPC分类号： C07D513/14
摘要： The present invention concerns thiazolo- 2,3-a!pyrrole and oxazolo- 1,2-a!pyrrole derivatives of formula I ##STR1## in which HET represents a heterocyclic ring with 3-7 ring atoms which can be substituted by one, two or three residues R.sup.1 which can be the same or different,Y represents an oxygen or sulphur atom, or a SO or SO.sub.2 group,X can be an oxygen or sulphur atom,R denotes an aliphatic residue with 1-9 C-atoms which can be substituted by phenyl or denotes a phenyl ring or a carbocyclic ring with 7-15 C atoms or a heterocyclic ring system each having 5 or 6 ring atoms,in which the aforementioned phenyl rings, carbocyclic rings or heterocyclic ring system can be substituted once or several times, if desired, and R1-R5 denote hydrogen or an aliphatic residue, as well as their tautomers, enantiomers, diastereomers and physiologically tolerated salts.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 02015 Sec。 371日期1994年3月4日 102（e）1994年3月4日PCT PCT 1992年9月2日PCT公布。公开号WO93 / 05047 日本1993年3月18日。本发明涉及式I的噻唑并[2,3-a]吡咯和恶唑并[1,2-a]吡咯衍生物，其中HET表示具有 3-7个可被一个，两个或三个可以相同或不同的残基R1取代的环原子，Y代表氧或硫原子，或SO或SO2基团，X可以是氧或硫原子，R 表示具有1-9个C原子的脂族残基，其可以被苯基取代，或表示苯环或具有7-15个C原子的碳环或每个具有5或6个环原子的杂环系统，其中上述苯基如果需要，环，碳环或杂环系统可以被取代一次或数次，并且R 1 -R 5表示氢或脂族残基，以及它们的互变异构体，对映异构体，非对映异构体和生理上耐受的盐。

3. 发明授权

US06372725B1 Specific lipid conjugates to nucleoside diphosphates and their use as drugs 失效
标题翻译：特异性脂质偶联物与核苷二磷酸及其作为药物的用途
公开(公告)号：US06372725B1
公开(公告)日：2002-04-16
申请号：US09204497
申请日：1998-12-04
申请人： Harald Zilch , Dieter Herrmann
发明人： Harald Zilch , Dieter Herrmann
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： C07H19/10 , C07H19/207
摘要： The present invention concerns new phospholipid derivatives of nucleosides of the general formula (I) in which R1 represents a straight-chained or branched, saturated or unsaturated aliphatic residue with 9-14 carbon atoms which can optionally be substituted once or several times; R2 can represent a straight-chained or branched, saturated or unsaturated aliphatic residue with 8-12 carbon atoms which can optionally be substituted once or several times; m is 2 or 3; A can represent a methylene group or an oxygen; Nuc can be a nucleoside or a residue derived from a nucleoside derivative; and tautomers thereof and their physiologically tolerated salts of inorganic and organic acids and bases as well as pharmaceutical preparations containing these compounds.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的核苷的新型磷脂衍生物，其中R 1表示具有9-14个碳原子的直链或支链，饱和或不饱和的脂肪族残基，其可任选被取代一次或数次; R2可以表示具有8-12个碳原子的直链或支链，饱和或不饱和的脂肪族残基，其可任选被取代一次或数次; m为2或3; A可以表示亚甲基或氧; Nuc可以是衍生自核苷衍生物的核苷或残基; 及其互变异构体及其生理上耐受的无机和有机酸和碱的盐以及含有这些化合物的药物制剂。

4. 发明授权

US5955452A Covalent lipid-phosphono-carboxylic acid conjugates and application thereof as antiviral medicaments 失效
标题翻译：共价脂质 - 膦酰 - 羧酸共轭物及其作为抗病毒药物的应用
公开(公告)号：US5955452A
公开(公告)日：1999-09-21
申请号：US077894
申请日：1998-08-26
申请人： Harald Zilch , Dieter Herrmann , Hans-George Opitz , Gerd Zimmermann , Edgar Voss
发明人： Harald Zilch , Dieter Herrmann , Hans-George Opitz , Gerd Zimmermann , Edgar Voss
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/66 , A61K31/662 , A61K47/48 , A61P31/00 , A61P31/12 , C07F9/40 , A01N57/00
CPC分类号： C07F9/4065 , C07F9/4006 , Y10S514/885
摘要： The present invention concerns new lipid derivatives of phosphonocarboxylic acids of the general formula I, ##STR1## in which the meaning of the symbols is elucidated in the description, tautomers thereof and their physiologically tolerated salts of inorganic and organic bases as well as processes for the production thereof and pharmaceutical agents containing these compounds.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 05648 Sec。 371日期：1998年8月26日 102（e）1998年8月26日PCT 1996年12月16日PCT公布。出版物WO97 / 22368 日期1996年6月26日本发明涉及通式I的膦酰基羧酸的新的脂质衍生物，其中符号的含义在说明书中阐明，其互变异构体及其生理上耐受的无机和有机碱的盐以及方法用于制备它们和含有这些化合物的药剂。

5. 发明授权

US5446139A Purine analog nucleoside and nucleotide compounds 失效
标题翻译：嘌呤类似物核苷和核苷酸化合物
公开(公告)号：US5446139A
公开(公告)日：1995-08-29
申请号：US809506
申请日：1992-02-21
申请人： Frank Seela , Werner Bourgeouis , Rainer Gumbiowski , Angelika Roling , Helmut Rosemeyer , Alfred Mertens , Harald Zilch , Bernhard Konig , Edith Koch
发明人： Frank Seela , Werner Bourgeouis , Rainer Gumbiowski , Angelika Roling , Helmut Rosemeyer , Alfred Mertens , Harald Zilch , Bernhard Konig , Edith Koch
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61P31/12 , C07D405/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07F9/09 , C07F9/6561 , C07H19/04 , C12Q1/68 , C07H19/16
CPC分类号： C07H19/04
摘要： The invention concerns nucleoside derivatives of the formula I ##STR1## in which Ba signifies an indolyl (A), benzimidazolyl (B), pyrrolopyridinyl (C), imidazopyridinyl (D), triazolopyrimidinyl (E), imidazotriazinyl (F) or imidazopyrimidinyl (G) group substituted by R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, which can be the same or different, signify hydrogen, halogen, a C.sub.1 -C.sub.7 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.7 -alkenyl, hydroxy, mercapto, C.sub.1 -C.sub.7 -alkylthio, C.sub.1 -C.sub.7 -alkoxy, C.sub.2 -C.sub.7 -alkenyloxy, ar-C.sub.1 -C.sub.5 -alkyl, ar-C.sub.2 -C.sub.5 -alkenyl, ar-C.sub.1 -C.sub.5 -alkoxy, ar-C.sub.2 -C.sub.5 -alkenyloxy, aryloxy, nitro, amino-C.sub.1 -C.sub.7 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.7 -alkylamino-C.sub.1 -C.sub.7 -alkyl, di-C.sub.1 -C.sub.7 -alkylamino-C.sub.1 -C.sub.7 -alkyl, amino, a substituted amino group --NMR.sup.4 or --N(R.sup.4).sub.2 or an imino group --N.dbd.CH--R.sup.4, and R.sup.4 has the meaning given in the description, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 each signify hydrogen or one or two of the radicals R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 a hydroxyl, halogen, cyano, azido or a substituted amino group --NHR.sup.4 or --N(R.sup.4).sub.2 or R.sup.5 and R.sup.7 can together represent a further bond between C-2' and C-3' and Y represents hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.7 -alkylcarbonyl, monophosphate, diphosphate or triphosphate group, whereby "aryl" signifies a phenyl or naphthyl group and "hetaryl" a furanyl, thienyl or pyridyl group, as well as their possible anomers, N.sup.7 - or N.sup.9 -regioisomers (purine nomenclature), tautomers and salts.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP90 / 00650 Sec。一九九二年二月二十一日 102（e）日期1992年2月21日PCT提交1990年4月23日PCT公布。第WO91 / 01325号公报 1991年2月7日，本发明涉及式Ⅰ（I）的核苷衍生物，其中Ba表示吲哚基（A），苯并咪唑基（B），吡咯并吡啶基（C），咪唑并吡啶基（D），三唑并嘧啶基（E ），被R1，R2和R3取代的咪唑并吡嗪基（F）或咪唑并嘧啶基（G）基团，其中可以相同或不同的R 1，R 2和R 3表示氢，卤素，C 1 -C 7 - 烷基， C7-烯基，羟基，巯基，C1-C7-烷硫基，C1-C7-烷氧基，C2-C7-烯氧基，芳基-C1-C5-烷基，ar-C2-C5-烯基，ar-C1-C5-烷氧基，芳基氧基，硝基，氨基-C 1 -C 7 - 烷基，C 1 -C 7 - 烷基氨基-C 1 -C 7 - 烷基，二-C 1 -C 7 - 烷基氨基-C 1 -C 7 - 烷基，氨基，取代的氨基-NMR4或-N（R4）2或亚氨基-N = CH-R4，R4具有说明书中给出的含义，R5，R6，R7和R8各自表示氢或一个或两个基团R 5 ，R6，R7和R8是羟基，卤素，氰基，叠氮基或取代的氨基-NHR4或-N（R4）2或R5和R7可以一起代表另一个b C-2'和C-3'之间，Y表示氢或C1-C7-烷基羰基，一磷酸，二磷酸或三磷酸基，其中“芳基”表示苯基或萘基，“杂芳基”是呋喃基，噻吩基或吡啶基组，以及它们可能的端基异构体，N7-或N9-区域异构体（嘌呤命名法），互变异构体和盐。

6. 发明授权

US5373019A Pharmaceutical lactam compositions for inhibition of erythrocyte and thrombocyte aggregation 失效
标题翻译：用于抑制红细胞和血小板聚集的药物内酰胺组合物
公开(公告)号：US5373019A
公开(公告)日：1994-12-13
申请号：US640445
申请日：1991-01-11
申请人： Harald Zilch , Alfred Mertens , Wolfgang Von Der Saal , Erwin Boehm , Klaus Strein
发明人： Harald Zilch , Alfred Mertens , Wolfgang Von Der Saal , Erwin Boehm , Klaus Strein
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/47 , A61P7/02 , C07D209/34 , C07D209/54 , C07D215/38 , C07D215/54 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , B07D209/30 , B07D209/32 , B07D209/34
CPC分类号： C07D209/34 , C07D209/54 , C07D215/38 , C07D215/54 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： The present invention provides compounds and pharmaceutical compositions containing indolones of the general formula: ##STR1## These indolones where n.dbd.o and the pharmaceutical compositions containing these compounds are used for the treatment of diseases in which erythrocyte and thrombocyte aggregation play an important part, especially for the inhibition of aggregation of these cells.
摘要翻译：本发明提供含有以下通式的吲哚酮的化合物和药物组合物：其中n = 0的这些吲哚酮和含有这些化合物的药物组合物用于治疗其中红细胞和血小板聚集起重要作用的疾病特别是抑制这些细胞聚集的部分。

7. 发明授权

US6080734A Liponucleotides of seco-nucleosides, their production as well as their use as antiviral pharmaceutical agents 失效
标题翻译：仲核苷的脂质体，其生产以及它们作为抗病毒药剂的用途
公开(公告)号：US6080734A
公开(公告)日：2000-06-27
申请号：US209484
申请日：1998-12-11
申请人： Harald Zilch , Dieter Herrmann
发明人： Harald Zilch , Dieter Herrmann
IPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/675
CPC分类号： C07F9/65616
摘要： The present invention is directed to new phospholipid derivatives of acyclovir and ganciclovir that link a lipid moiety, which represents a substituted C3 backbone, to acyclovir or ganciclovir via phosphate or thiophosphate. The compounds are particularly suitable for the therapy of viral infections.
摘要翻译：本发明涉及通过磷酸盐或硫代磷酸酯将代表取代的C3骨架的脂质部分与阿昔洛韦或更昔洛韦连接的阿昔洛韦和更昔洛韦的新型磷脂衍生物。该化合物特别适用于病毒感染的治疗。

8. 发明授权

US5756711A Phospholipid derivatives of nucleosides and their use as anti-viral medicaments 失效
标题翻译：核苷的磷脂衍生物及其作为抗病毒药物的用途
公开(公告)号：US5756711A
公开(公告)日：1998-05-26
申请号：US661038
申请日：1996-06-10
申请人： Harald Zilch , Herbert Leinert , Alfred Mertens , Dieter Herrmann
发明人： Harald Zilch , Herbert Leinert , Alfred Mertens , Dieter Herrmann
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7064 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/708 , A61P31/12 , C07H19/10 , C07H19/20 , C12P19/28 , C12P19/30
CPC分类号： C07H19/10 , C07H19/20 , C12P19/28
摘要： Compounds of the formula I ##STR1## in which R.sub.1 and R.sub.2 represent a possibly substituted C.sub.8 -C.sub.15 -alkyl chain, n the number 0, 1 or 2 and A the residue of a nucleoside, processes for their preparation, as well as antiviral medicaments which contain these compounds.
摘要翻译：其中R1和R2代表可能被取代的C 8 -C 15烷基链，数字0,1或2，A是核苷的残基，其制备方法以及抗病毒药物的式I的化合物其中含有这些化合物。

9. 发明授权

US5135949A Pharmaceutical compositions containing phenylamides 失效
标题翻译：含有苯甲酸的药物组合物
公开(公告)号：US5135949A
公开(公告)日：1992-08-04
申请号：US402185
申请日：1989-09-05
申请人： Wolfgang von der Saal , Alfred Mertens , Harald Zilch , Erwin Boehm
发明人： Wolfgang von der Saal , Alfred Mertens , Harald Zilch , Erwin Boehm
IPC分类号： A61K31/165 , A61K31/275 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/12 , C07C233/65 , C07C233/66 , C07C233/75 , C07C233/76 , C07C233/80 , C07C233/81 , C07C235/22 , C07C235/38 , C07C235/56 , C07C237/22 , C07C237/30 , C07C237/40 , C07C255/40 , C07C255/41 , C07C255/42 , C07C255/46 , C07C255/60 , C07C309/66 , C07C311/05 , C07C311/06 , C07C311/09 , C07C317/40 , C07C317/44 , C07C323/42 , C07C323/44 , C07C323/62 , C07D213/65 , C07D317/66
CPC分类号： C07C309/66 , A61K31/165 , C07C233/65 , C07C233/66 , C07C233/75 , C07C233/80 , C07C235/22 , C07C235/38 , C07C235/56 , C07C237/22 , C07C237/40 , C07C255/41 , C07C255/46 , C07C255/60 , C07C323/42 , C07D213/65 , C07D317/66 , C07C2101/14 , Y10S514/822
摘要： Pharmaceutical compositions for inhibiting the aggregation of erthyrocytes or thrombocytes which include phenylamides which conform to the formula: ##STR1## with R.sub.1-6, X, A and B being as defined. Processes for the preparation of novel phenylamides coming within the above formula are also discussed.
摘要翻译：用于抑制红细胞或血栓细胞聚集的药物组合物，其包括符合下式的苯酰胺：R1-6，X，A和B的定义如下。还讨论了在上述配方中制备新型苯酰胺的方法。

10. 发明授权

US4985448A Ureidoindoles, pharmaceutical compositions and methods for erythrocyte and thrombocyte aggregation inhibition 失效
标题翻译：脲基吲哚，用于红细胞和血小板聚集抑制的药物组合物和方法
公开(公告)号：US4985448A
公开(公告)日：1991-01-15
申请号：US307417
申请日：1989-02-06
申请人： Harald Zilch , Alfred Mertens , Wolfgang Von Der Saal , Erwin Boehm , Klaus Strein
发明人： Harald Zilch , Alfred Mertens , Wolfgang Von Der Saal , Erwin Boehm , Klaus Strein
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/47 , A61P7/02 , C07D209/34 , C07D209/54 , C07D215/38 , C07D215/54 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D209/34 , C07D209/54 , C07D215/38 , C07D215/54 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： Lactam compounds of the formula ##STR1## in which: R is hydrogen, alkyl or cycloalkyl;R.sup.1 is hydrogen, alkyl, alkenyl or cycloalkyl;R.sup.2 is alkyl, alkenyl, cyano or a carbonyl substituted hydroxyl, alkyl, alkoxy, amino, alkylamino or hydrazino; orR.sup.1 and R.sup.2 together represent alkylidene cycloalkylidene; orR.sup.1, R.sup.2 and the adjacent carbon atom form a spirocyclic ring;n is 0 or 1;A is a --Co--NH--, --NH--CO--NH-- or --O--CO--NH--;X is a valency bond, alkylene or alkenylene; andR.sup.3 is optionally substituted phenyl, pyridyl, methylenedioxyphenyl or a five-membered heterocycle; or when X is a valency bond, R.sup.3 can also be an optionally substituted alkyl or alkino group, or cycloalkyl. The compounds are useful for the inhibition of erythrocyte and thrombocyte aggregation.
摘要翻译：式（I）的内酰胺化合物，其中：R为氢，烷基或环烷基; R1是氢，烷基，烯基或环烷基; R2是烷基，烯基，氰基或羰基取代的羟基，烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基或肼基; 或者R1和R2一起表示亚烷基亚环烷基; 或R 1，R 2和相邻碳原子形成螺环; n为0或1; A是-Co-NH-，-NH-CO-NH-或-O-CO-NH-; X是价键，亚烷基或亚烯基; 并且R 3是任选取代的苯基，吡啶基，亚甲二氧基苯基或五元杂环; 或当X是价键时，R 3也可以是任选取代的烷基或烷基或环烷基。该化合物可用于抑制红细胞和血小板聚集。

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