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1. 发明授权

US5405979A Process for the production of 10.beta.-H-steroids 失效
标题翻译：生产10个β-H-类固醇的方法
公开(公告)号：US5405979A
公开(公告)日：1995-04-11
申请号：US952739
申请日：1992-11-30
申请人： Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Rudolf Wiechert
发明人： Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Rudolf Wiechert
IPC分类号： C07J1/00 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00 , C07J75/00 , A61K31/58 , C07D311/96
CPC分类号： C07J1/0059 , C07J21/006 , C07J21/008 , C07J31/006 , C07J33/002 , C07J41/0083 , C07J43/003 , C07J51/00
摘要： A process for the production of 10.beta.-H-11.beta.-(substituted phenyl) steroids of the formulae Ia or Ib set forth in the claims by reduction of a compound of the formula III: ##STR1## followed by cleaving with a strong acid or partial cleaving with a less strong acid. Reduction with an electropositive metal in an electron-solvating solvent is preferred.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 01018 Sec。 371日期：1992年11月30日 102（e）日期1992年11月30日PCT提交1991年6月3日PCT公布。 WO91 / 18918 PCT出版物 1991年12月12日授权。一种通过还原式III化合物生产权利要求中所述的式Ia或Ib的10β-H-11β-（取代苯基）类固醇的方法：（III），然后用强酸裂解或用不太强的酸部分裂解。优选在电子溶剂化溶剂中用正电性金属还原。

2. 发明授权

US6096732A Steroid esters, process for their production and their pharmaceutical use 失效
标题翻译：类固醇酯，其生产过程及其药物用途
公开(公告)号：US6096732A
公开(公告)日：2000-08-01
申请号：US986592
申请日：1997-12-08
申请人： Ulrich Klar , Arwed Cleve , Wolfgang Schwede , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Kristof Chwalisz , Martin Schneider
发明人： Ulrich Klar , Arwed Cleve , Wolfgang Schwede , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Kristof Chwalisz , Martin Schneider
IPC分类号： A61K31/565 , A61P35/00 , C07J53/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J53/002 , Y10S514/843
摘要： Steroid esters of formula I ##STR1## are described, wherein m, n and x are as defined by the specification. The compounds are distinguished from the basic hydroxy compounds by considerably improved solubility as well by increased biological activity and selectivity.The compounds are suitable for the production of pharmaceutical agents.
摘要翻译：描述式I的类固醇酯，其中m，n和x如本说明书所定义。通过显着改善溶解度以及增加的生物活性和选择性，化合物与碱性羟基化合物的区别。该化合物适用于生产药剂。

3. 发明授权

US5843933A 11.beta.-aryl-4-estrenes, process for their production as well as their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译： 11β-芳基-4-雌酮，其生产过程以及其作为药剂的用途
公开(公告)号：US5843933A
公开(公告)日：1998-12-01
申请号：US433562
申请日：1995-05-03
申请人： Arwed Cleve , Cornelius Scheidges , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier
发明人： Arwed Cleve , Cornelius Scheidges , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/56 , A61P3/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P27/02 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J19/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J1/0096 , C07J1/0085 , C07J1/0092 , C07J17/00 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J43/003
摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein X, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the meanings indicated in the description, are described, as well as processes for their production, pharmaceutical preparations containing these compounds as well as their use for treatment of diseases. The compounds have antigestagenic, antiglucocorticoid, antimineralocorticoid and antiandrogenic properties.
摘要翻译：本文描述了其中X，R 1，R 2，R 3和R 4具有说明书中所示含义的式I化合物（I），以及其制备方法，含有这些化合物的药物制剂及其用途治疗疾病。这些化合物具有抗前列腺素，抗糖皮质激素，抗皮质激素和抗雄激素的特性。

4. 发明授权

US5728689A 11.beta.-aryl-4-estrenes, process for their production as well as their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译： 11β-芳基-4-雌酮，其生产过程以及它们作为药剂的用途
公开(公告)号：US5728689A
公开(公告)日：1998-03-17
申请号：US466523
申请日：1995-06-06
申请人： Arwed Cleve , Cornelius Scheidges , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier
发明人： Arwed Cleve , Cornelius Scheidges , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/56 , A61P3/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P27/02 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J19/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J1/0096 , C07J1/0085 , C07J1/0092 , C07J17/00 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J43/003
摘要： A method of inducing an antigestagenic effect by the administration of compounds of formula I: ##STR1## wherein, substituents are as defined in the specification.
摘要翻译：通过给予式I化合物诱导抗原原作用的方法：其中取代基如说明书中所定义。

5. 发明授权

US5426102A 14.beta.-H-, 14-and 15-En-11.beta.-aryl-4-oestrenes 失效
标题翻译： 14β-H，14和15-En-11β-芳基-4-盎司
公开(公告)号：US5426102A
公开(公告)日：1995-06-20
申请号：US81269
申请日：1993-06-22
申请人： Wolfgang Schwede , Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Krzysztof Chwalisz , Horst Michna
发明人： Wolfgang Schwede , Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Krzysztof Chwalisz , Horst Michna
IPC分类号： A61K31/57 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61P5/38 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00
CPC分类号： C07J1/0092 , C07J1/0088 , C07J1/0096 , C07J17/00 , C07J33/002 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J9/00
摘要： Novel compounds of the general formula I ##STR1## and the pharmacologically tolerable addition salts thereof with acids are described, in which eitherIa) R.sup.11 represents a hydrogen atom in the .beta.-configuration and each of R.sup.12 and R.sup.13 represents a hydrogen atom, orIb) R.sup.11 represents a hydrogen atom in the .beta.-configuration and R.sup.12 and R.sup.13 together represent a second bond, orIc) R.sup.11 and R.sup.12 together represent a second bond and R.sup.13 represents a hydrogen atom, orId) R.sup.11 represents a hydrogen atom in the .alpha.-configuration and R.sup.12 and R.sup.13 together represent a second bond,and in Ia), Ib), Ic) or Id)X represents an oxygen atom, the hydroxyimino grouping >N.about.OH or two hydrogen atoms,R.sup.1 represents a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.2 represents a hydroxy group, a C.sub.1 -C.sub.10 -alkoxy group or a C.sub.1 -C.sub.10 -acyloxy group, andR.sup.3 and R.sup.4 have the meanings customary for competitive progesterone antagonists specified in the description.The invention relates also to processes for the preparation of the novel compounds, to pharmaceutical compositions containing those compounds, to their use for the manufacture of medicaments, and to the novel intermediates required for the process.The novel compounds have a strong affinity for the gestagen receptor and exhibit pronounced antigestagenic and also antiglucocorticoid, antimineralocorticoid and antiandrogenic properties.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02494 371日期：1993年6月22日 102（e）日期1993年11月1日PCT 1991年12月21日PCT PCT。出版物WO92 / 11278 描述了通式I的新型化合物（Ⅰ）及其与酸的药理学上可以忍受的加成盐，其中Ia）R11表示β-构型中的氢原子， R 12和R 13表示氢原子，或Ib）R 11表示β构型中的氢原子，R 12和R 13一起表示第二键，或者Ic）R 11和R 12一起表示第二键，R 13表示氢原子，或 Id）R11表示α-构型中的氢原子，R 12和R 13一起表示第二键，并且在Ia），Ib），Ic）或Id）中X表示氧原子，羟基亚氨基> N不同OH或两个氢原子，R 1表示氢原子或甲基，R 2表示羟基，C 1 -C 10 - 烷氧基或C 1 -C 10 - 酰氧基，R 3和R 4具有常规用于在描述。本发明还涉及制备新化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物，其用于制备药物的方法以及该方法所需的新型中间体。新化合物对于孕激素受体具有强烈的亲和力，并且具有显着的抗原成分和抗糖皮质激素，抗皮质激素和抗雄激素的特性。

6. 发明授权

US5359054A Initial compounds for the production of 10.beta.-H-steroids and a process for the production of these initial compounds 失效
标题翻译：用于生产10β-H-类固醇的初始化合物和用于生产这些初始化合物的方法
公开(公告)号：US5359054A
公开(公告)日：1994-10-25
申请号：US952736
申请日：1992-11-30
申请人： Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Rudolf Weichert
发明人： Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Rudolf Weichert
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/585 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J1/00 , C07J17/00
CPC分类号： C07J31/006 , C07J21/008 , C07J41/0083
摘要： The invention includes compounds of the following formula ##STR1## where A and B either A and B form an additional double bond and D is a hydrogen atom or B and D form an additional double bond and A is a hydrogen atom and the other variables are as defined in the specification. Also disclosed is a process of making the compounds and a process of using the compounds to make compounds of the following formula ##STR2## where the variables are defined in the specification. These compounds are useful as antigestigens.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 01017 Sec。 371日期：1992年11月30日 102（e）日期1992年11月30日PCT提交1991年6月3日PCT公布。出版物WO91 / 18917 1991年12月12日，本发明包括下列化学式的化合物，其中A和B A或B形成额外的双键，D为氢原子或B和D形成额外的双键，A为氢原子，其他变量如本说明书中所定义。还公开了制备该化合物的方法和使用该化合物制备下列化学式的化合物的方法，其中变量在说明书中定义。这些化合物可用作抗真菌剂。

7. 发明授权

US5089488A .beta.-(4-isopropenylphenyl)estra-4,9-dienes, their production, and pharmaceutical preparations containing same 失效
标题翻译：（BETA） - （4-异丙苯）ESTRA-4,9-DIENES，它们的生产和含有相同的药物制剂
公开(公告)号：US5089488A
公开(公告)日：1992-02-18
申请号：US596616
申请日：1990-10-11
申请人： Eckhard Ottow , Rudolf Wiechert , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger , David Henderson
发明人： Eckhard Ottow , Rudolf Wiechert , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger , David Henderson
IPC分类号： A61K31/565 , A61P5/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , C07J20060101 , C07J1/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J41/00
CPC分类号： C07J1/0081 , C07J17/00 , C07J21/006 , C07J41/0094
摘要： 11 .beta.-(4-isopropenylphenyl)-estra-4,9-dienes of general Formula I ##STR1## wherein X is an oxygen atom or a hydroxyimino grouping ##STR2## R.sup.1 is a hydrogen atom or a methyl group, R.sup.2 is a hydrogen atom or an acyl residue of 1-10 carbon atoms,R.sup.3 is a hydrogen atom, the cyanomethyl group, --(CH.sub.2).sub.n --, CH.sub.2 Z, --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.m Z or --C.dbd.CC--Y wherein n=0 to 5 and m=1 to 4, Z meaning a hydrogen atom or the OR.sup.4 group with R.sup.4 meaning a hydrogen atom, an alkyl or alkanoyl group each of 1-4 carbon atoms, and Y meaning a hydrogen, chlorine, fluorine, iodine or bromine atom, an alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or acyloxyalkyl group each of 1-4 carbon atoms in the alkyl or acyl residue, possess antiprogestational activity, e.g., for treating hormonal dependent tumors, and also antiglucocorticoidal activity.

8. 发明授权

US5095129A 19,11 .beta.-bridged steroids, their manufacture and pharmaceutical preparations containing them 失效
标题翻译： 19,11（BETA） - 混合型STEROIDS，其制造和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US5095129A
公开(公告)日：1992-03-10
申请号：US283632
申请日：1988-12-09
申请人： Eckhard Ottow , Rudolf Wiechert , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger , David A. Henderson
发明人： Eckhard Ottow , Rudolf Wiechert , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger , David A. Henderson
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/58 , A61P5/00 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J53/00 , C07J63/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J71/0063 , C07J21/006 , C07J31/006 , C07J41/0038 , C07J53/002 , C07J71/0005 , C07J71/0047
摘要： New 19,11.beta.-bridged steroids of the general formula I ##STR1## where R.sup.1 stands for a methyl or ethyl radical,R.sup.2 for a hydrogen or chlorine atom or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical,B and G, which are the same or different, respectively for a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical or, together, for a second bond between the carbon atoms 6 and 7,B and R.sup.2 together for a methylene or an ethylene group,Z for the radical of a pentagonal or hexagonal ring, which is possibly substituted and possibly unsaturated,V stands for a possibly substituted carbocyclic or heterocyclic aryl radical,the ring A for ##STR2## M and N together meaning a second bond or M a hydrogen atom and N a hydroxy group,X means an oxygen atom, two hydrogen atoms or a hydroxyimino grouping N.about.OH,R.sup.3 and D, which are the same or different, respectively a hydrogen atom, a nitrile radical or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical or, together, a methylene or ethylene group,E a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical,D and E together meaning a second bond between carbon atoms 1 and 2 or together a methylene group ##STR3## with R.sup.11 in the meaning of a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl radical,are described as well as their pharmaceutically tolerated addition salts with acids. The new compounds possess valuable pharmacological properties.
摘要翻译：新的19,11个β-桥连类固醇，其通式为Ⅰ（Ⅰ），其中R1代表甲基或乙基，R2代表氢或氯原子或C1-C4烷基，B和G，其中分别对于氢原子，C 1 -C 4 - 烷基或碳原子6和7之间的第二个键，B和R 2一起为亚甲基或亚乙基，Z为相同或不同的可能被取代且可能不饱和的五角或六方环的基团V代表可能被取代的碳环或杂环芳基，A，A，M和N一起表示第二个键或M是氢原子和N是羟基，X表示氧原子，两个氢原子或羟基亚氨基基团N分别OH，R3和D分别相同或不同，分别为氢原子，腈基或C1-C4烷基或者一起是亚甲基或亚乙基，E是氢原子或C 1 -C 4烷基，D和E togeth 呃意指碳原子1和2之间的第二个键或一起与氢原子或C 1 -C 8 - 烷基的含义中的R 11一起形成的亚甲基基团b）或者c），以及它们与酸的药学上耐受的加成盐。新化合物具有宝贵的药理性质。

9. 发明授权

US4814327A 11 .beta.-(4-isopropenylphenyl)estra-4,9-dienes, their production, and pharmaceutical preparations containing same 失效
标题翻译： 11β-（4-异丙烯基苯基）雌-4,9-二烯，它们的生产和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US4814327A
公开(公告)日：1989-03-21
申请号：US077359
申请日：1987-07-24
申请人： Eckhard Ottow , Rudolf Wiechert , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger , David Henderson
发明人： Eckhard Ottow , Rudolf Wiechert , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger , David Henderson
IPC分类号： A61K31/565 , A61P5/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , C07J20060101 , C07J1/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J1/0081 , C07J17/00 , C07J21/006 , C07J41/0094
摘要： 11 .beta.-(4-isopropenylphenyl)-estra-4,9-dienes of general Formula I ##STR1## wherein X is an oxygen atom or a hydroxyimino grouping N OH,R.sup.1 is a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.2 is a hydrogen atom or an acyl residue of 1-10 carbon atoms,R.sup.3 is a hydrogen atom, the cyanomethyl group, --(CH.sub.2).sub.n --, CH.sub.2 Z, --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.m Z or --C.tbd.C--Y wherein n=0 to 5 and m=1 to 4, Z meaning a hydrogen atom or the OR.sup.4 group with R.sup.4 meaning a hydrogen atom, an alkyl or alkanoyl group each of 1-4 carbon atoms, and Y meaning a hydrogen, chlorine, fluorine, iodine or bromine atom, an alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or acyloxyalkyl group each of 1-4 carbon atoms in the alkyl or acyl residue, possess antiprogestational activity.
摘要翻译： 11β-（4-异丙烯基苯基） - 雌-4,9-二烯通式Ⅰ其中X是氧原子或羟基亚氨基，N OH，R 1是氢原子或甲基，R 2 是氢原子或1-10个碳原子的酰基，R3是氢原子，氰基甲基， - （CH2）n-，CH2Z，-CH = CH-（CH2）mZ或-C3OND CY其中n = 0〜5，m = 1〜4，Z表示氢原子或具有R4的OR4基团，表示氢原子，1-4个碳原子的烷基或烷酰基，Y表示氢，氯，氟，碘或溴原子，烷基或酰基残基中1-4个碳原子的烷基，羟基烷基，烷氧基烷基或酰氧基烷基具有抗供体活性。

10. 发明授权

US5232915A 9.alpha.-hydroxy-19,11.beta.-bridged steroids, their production and pharmaceutical preparations containing these steroids 失效
标题翻译： 9（ALPHA）-HYDROXY-19,11（BETA） - 混合的甾体，它们的生产和含有这些甾族化合物的药物制剂
公开(公告)号：US5232915A
公开(公告)日：1993-08-03
申请号：US793447
申请日：1992-01-14
申请人： Eckhard Ottow , Gunter Neef , Rudolf Wiechert , Walter Elger , Sybille Beier , Karl-Heinrich Fritzemeier
发明人： Eckhard Ottow , Gunter Neef , Rudolf Wiechert , Walter Elger , Sybille Beier , Karl-Heinrich Fritzemeier
IPC分类号： A61K31/56 , A61P5/00 , C07J21/00 , C07J53/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J53/002 , C07J71/0015
摘要： 9.alpha.-Hydroxy-19,11.beta.-bridged steroids of general formula I ##STR1## are described. The more detailed meaning of A, B, R.sup.1, R.sup.2, G, Z, R.sup.4 --Y and R.sup.4' --Y' follows from the description. The steroids of general formula I have antigestagen and/or antiglucocorticoidal action and can be used for the production of pharmaceutical agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE90 / 00383 Sec。 371日期：1992年1月14日 102（e）日期1992年1月14日PCT提交1990年5月23日PCT公布。出版物WO90 / 14354 日期：1990年11月29日9.描述了通式I的I - 羟基-19,11β-桥连类固醇（I）。 A，B，R1，R2，G，Z，R4-Y和R4'-Y'的含义更详细。通式I的类固醇具有抗前列腺素和/或抗糖皮质激素作用，并可用于生产药剂。

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