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1. 发明授权

US5359054A Initial compounds for the production of 10.beta.-H-steroids and a process for the production of these initial compounds 失效
标题翻译：用于生产10β-H-类固醇的初始化合物和用于生产这些初始化合物的方法
公开(公告)号：US5359054A
公开(公告)日：1994-10-25
申请号：US952736
申请日：1992-11-30
申请人： Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Rudolf Weichert
发明人： Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Rudolf Weichert
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/585 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J1/00 , C07J17/00
CPC分类号： C07J31/006 , C07J21/008 , C07J41/0083
摘要： The invention includes compounds of the following formula ##STR1## where A and B either A and B form an additional double bond and D is a hydrogen atom or B and D form an additional double bond and A is a hydrogen atom and the other variables are as defined in the specification. Also disclosed is a process of making the compounds and a process of using the compounds to make compounds of the following formula ##STR2## where the variables are defined in the specification. These compounds are useful as antigestigens.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 01017 Sec。 371日期：1992年11月30日 102（e）日期1992年11月30日PCT提交1991年6月3日PCT公布。出版物WO91 / 18917 1991年12月12日，本发明包括下列化学式的化合物，其中A和B A或B形成额外的双键，D为氢原子或B和D形成额外的双键，A为氢原子，其他变量如本说明书中所定义。还公开了制备该化合物的方法和使用该化合物制备下列化学式的化合物的方法，其中变量在说明书中定义。这些化合物可用作抗真菌剂。

2. 发明授权

US6096732A Steroid esters, process for their production and their pharmaceutical use 失效
标题翻译：类固醇酯，其生产过程及其药物用途
公开(公告)号：US6096732A
公开(公告)日：2000-08-01
申请号：US986592
申请日：1997-12-08
申请人： Ulrich Klar , Arwed Cleve , Wolfgang Schwede , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Kristof Chwalisz , Martin Schneider
发明人： Ulrich Klar , Arwed Cleve , Wolfgang Schwede , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Kristof Chwalisz , Martin Schneider
IPC分类号： A61K31/565 , A61P35/00 , C07J53/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J53/002 , Y10S514/843
摘要： Steroid esters of formula I ##STR1## are described, wherein m, n and x are as defined by the specification. The compounds are distinguished from the basic hydroxy compounds by considerably improved solubility as well by increased biological activity and selectivity.The compounds are suitable for the production of pharmaceutical agents.
摘要翻译：描述式I的类固醇酯，其中m，n和x如本说明书所定义。通过显着改善溶解度以及增加的生物活性和选择性，化合物与碱性羟基化合物的区别。该化合物适用于生产药剂。

3. 发明授权

US5405979A Process for the production of 10.beta.-H-steroids 失效
标题翻译：生产10个β-H-类固醇的方法
公开(公告)号：US5405979A
公开(公告)日：1995-04-11
申请号：US952739
申请日：1992-11-30
申请人： Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Rudolf Wiechert
发明人： Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Rudolf Wiechert
IPC分类号： C07J1/00 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00 , C07J75/00 , A61K31/58 , C07D311/96
CPC分类号： C07J1/0059 , C07J21/006 , C07J21/008 , C07J31/006 , C07J33/002 , C07J41/0083 , C07J43/003 , C07J51/00
摘要： A process for the production of 10.beta.-H-11.beta.-(substituted phenyl) steroids of the formulae Ia or Ib set forth in the claims by reduction of a compound of the formula III: ##STR1## followed by cleaving with a strong acid or partial cleaving with a less strong acid. Reduction with an electropositive metal in an electron-solvating solvent is preferred.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 01018 Sec。 371日期：1992年11月30日 102（e）日期1992年11月30日PCT提交1991年6月3日PCT公布。 WO91 / 18918 PCT出版物 1991年12月12日授权。一种通过还原式III化合物生产权利要求中所述的式Ia或Ib的10β-H-11β-（取代苯基）类固醇的方法：（III），然后用强酸裂解或用不太强的酸部分裂解。优选在电子溶剂化溶剂中用正电性金属还原。

4. 发明授权

US5843933A 11.beta.-aryl-4-estrenes, process for their production as well as their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译： 11β-芳基-4-雌酮，其生产过程以及其作为药剂的用途
公开(公告)号：US5843933A
公开(公告)日：1998-12-01
申请号：US433562
申请日：1995-05-03
申请人： Arwed Cleve , Cornelius Scheidges , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier
发明人： Arwed Cleve , Cornelius Scheidges , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/56 , A61P3/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P27/02 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J19/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J1/0096 , C07J1/0085 , C07J1/0092 , C07J17/00 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J43/003
摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein X, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the meanings indicated in the description, are described, as well as processes for their production, pharmaceutical preparations containing these compounds as well as their use for treatment of diseases. The compounds have antigestagenic, antiglucocorticoid, antimineralocorticoid and antiandrogenic properties.
摘要翻译：本文描述了其中X，R 1，R 2，R 3和R 4具有说明书中所示含义的式I化合物（I），以及其制备方法，含有这些化合物的药物制剂及其用途治疗疾病。这些化合物具有抗前列腺素，抗糖皮质激素，抗皮质激素和抗雄激素的特性。

5. 发明授权

US5728689A 11.beta.-aryl-4-estrenes, process for their production as well as their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译： 11β-芳基-4-雌酮，其生产过程以及它们作为药剂的用途
公开(公告)号：US5728689A
公开(公告)日：1998-03-17
申请号：US466523
申请日：1995-06-06
申请人： Arwed Cleve , Cornelius Scheidges , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier
发明人： Arwed Cleve , Cornelius Scheidges , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/56 , A61P3/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P27/02 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J19/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J1/0096 , C07J1/0085 , C07J1/0092 , C07J17/00 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J43/003
摘要： A method of inducing an antigestagenic effect by the administration of compounds of formula I: ##STR1## wherein, substituents are as defined in the specification.
摘要翻译：通过给予式I化合物诱导抗原原作用的方法：其中取代基如说明书中所定义。

6. 发明授权

US5426102A 14.beta.-H-, 14-and 15-En-11.beta.-aryl-4-oestrenes 失效
标题翻译： 14β-H，14和15-En-11β-芳基-4-盎司
公开(公告)号：US5426102A
公开(公告)日：1995-06-20
申请号：US81269
申请日：1993-06-22
申请人： Wolfgang Schwede , Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Krzysztof Chwalisz , Horst Michna
发明人： Wolfgang Schwede , Eckhard Ottow , Gunter Neef , Arwed Cleve , Krzysztof Chwalisz , Horst Michna
IPC分类号： A61K31/57 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61P5/38 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00
CPC分类号： C07J1/0092 , C07J1/0088 , C07J1/0096 , C07J17/00 , C07J33/002 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J9/00
摘要： Novel compounds of the general formula I ##STR1## and the pharmacologically tolerable addition salts thereof with acids are described, in which eitherIa) R.sup.11 represents a hydrogen atom in the .beta.-configuration and each of R.sup.12 and R.sup.13 represents a hydrogen atom, orIb) R.sup.11 represents a hydrogen atom in the .beta.-configuration and R.sup.12 and R.sup.13 together represent a second bond, orIc) R.sup.11 and R.sup.12 together represent a second bond and R.sup.13 represents a hydrogen atom, orId) R.sup.11 represents a hydrogen atom in the .alpha.-configuration and R.sup.12 and R.sup.13 together represent a second bond,and in Ia), Ib), Ic) or Id)X represents an oxygen atom, the hydroxyimino grouping >N.about.OH or two hydrogen atoms,R.sup.1 represents a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.2 represents a hydroxy group, a C.sub.1 -C.sub.10 -alkoxy group or a C.sub.1 -C.sub.10 -acyloxy group, andR.sup.3 and R.sup.4 have the meanings customary for competitive progesterone antagonists specified in the description.The invention relates also to processes for the preparation of the novel compounds, to pharmaceutical compositions containing those compounds, to their use for the manufacture of medicaments, and to the novel intermediates required for the process.The novel compounds have a strong affinity for the gestagen receptor and exhibit pronounced antigestagenic and also antiglucocorticoid, antimineralocorticoid and antiandrogenic properties.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02494 371日期：1993年6月22日 102（e）日期1993年11月1日PCT 1991年12月21日PCT PCT。出版物WO92 / 11278 描述了通式I的新型化合物（Ⅰ）及其与酸的药理学上可以忍受的加成盐，其中Ia）R11表示β-构型中的氢原子， R 12和R 13表示氢原子，或Ib）R 11表示β构型中的氢原子，R 12和R 13一起表示第二键，或者Ic）R 11和R 12一起表示第二键，R 13表示氢原子，或 Id）R11表示α-构型中的氢原子，R 12和R 13一起表示第二键，并且在Ia），Ib），Ic）或Id）中X表示氧原子，羟基亚氨基> N不同OH或两个氢原子，R 1表示氢原子或甲基，R 2表示羟基，C 1 -C 10 - 烷氧基或C 1 -C 10 - 酰氧基，R 3和R 4具有常规用于在描述。本发明还涉及制备新化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物，其用于制备药物的方法以及该方法所需的新型中间体。新化合物对于孕激素受体具有强烈的亲和力，并且具有显着的抗原成分和抗糖皮质激素，抗皮质激素和抗雄激素的特性。

7. 发明授权

US5843931A 6,7-modified 11.beta.-aryl-4-oestrenes 失效
标题翻译： 6,7修饰的11β-芳基-4-oestrenes
公开(公告)号：US5843931A
公开(公告)日：1998-12-01
申请号：US78290
申请日：1993-10-27
申请人： Eckhard Ottow , Wolfgang Schwede , Arwed Cleve , Walter Elger , Krzysztof Chwalisz , Martin Schneider
发明人： Eckhard Ottow , Wolfgang Schwede , Arwed Cleve , Walter Elger , Krzysztof Chwalisz , Martin Schneider
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/56 , A61K31/565 , A61K31/585 , A61P5/28 , A61P5/36 , A61P5/38 , A61P5/42 , A61P5/46 , C07J20060101 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J1/0092 , C07J1/0096 , C07J17/00 , C07J31/006 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J71/001
摘要： Compounds of the general formula I ##STR1## are described, in which x represents an oxygen atom or the hydroxyimino grouping >N.about.OH, R.sup.1 represents a hydrogen atom or a methyl group, G represents a hydrogen atom, a halogen atom or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical, when M and Q are hydrogen atoms or together are an additional bond, Q represents a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical when M and G are hydrogen atoms, or G and M together represent a methylene or ethylene group when Q is a hydrogen atom, and R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the meanings given in the description. The novel compounds have pronounced antigestagenic and also antiglucocorticoid, antimineralocorticoid and antiandrogenic properties and are suitable for the preparation of medicaments.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02493 Sec。 371日期：1993年10月27日 102（e）日期1993年10月27日PCT 1991年12月21日PCT PCT。出版物WO92 / 11277 日期1992年7月9日描述了通式I （I）的化合物，其中x表示氧原子或羟基亚氨基> N不同OH，R 1表示氢原子或甲基，G表示氢原子，卤素原子或C 1 -C 4 - 烷基，当M和Q是氢原子或一起是另外的键时，当M和G是氢原子时，Q代表C1-C4-烷基，或G和M一起当Q是氢原子时，表示亚甲基或亚乙基，R2，R3和R4具有说明书中给出的含义。新型化合物具有明显的抗原成分和抗糖皮质激素，抗皮质激素和抗雄激素的特性，适用于制备药物。

8. 发明授权

US5519027A D-homo-(16-ene)-11.beta.-aryl-4-estrenes, process for their production as well as their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译： D-均聚（16-烯）-11β-芳基-4-雌酮，其制备方法以及作为药剂的用途
公开(公告)号：US5519027A
公开(公告)日：1996-05-21
申请号：US78326
申请日：1994-02-25
申请人： Wolfgang Schwede , Eckhard Ottow , Arwed Cleve , Walter Elger , Krzysztof Chwalisz , Martin Schneider
发明人： Wolfgang Schwede , Eckhard Ottow , Arwed Cleve , Walter Elger , Krzysztof Chwalisz , Martin Schneider
IPC分类号： A61K31/57 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61P5/38 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J63/00 , A61K31/565
CPC分类号： C07J63/008
摘要： New D-homo-(16-ene)-11.beta.-aryl-4-estrenes of general formula I ##STR1## as well as their pharmaceutically compatible addition salts with acids are described in whichX stands for an oxygen atom, the hydroxyimino grouping >N.about.OH or two hydrogen atoms,R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.2 stands for an hydroxy group, a C.sub.1 -C.sub.10 alkoxy or C.sub.1 -C.sub.10 acyloxy group,R.sup.11 stands for a fluorine, chlorine or bromine atom, and then R.sup.12 and R.sup.13 together mean an additional bond orR.sup.11 stands for a straight-chain or branched-chain C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical or a hydrogen atom, and then R.sup.12 and R.sup.13 each mean a hydrogen atom or together mean an additional bond,and R.sup.3 and R.sup.4 have the usual meanings indicated in the description for competitive progesterone antagonists.The invention further relates to a process for the production of new compounds, pharmaceutical preparations containing these compounds, their use for the production of pharmaceutical agents as well as the new intermediate products necessary for the process.The new compounds have a strong affinity to the gestagen receptor and show strong antigestagen as well as antiglucocorticoid, antimineral corticoid and antiandrogenic properties.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02495 371日期1994年2月25日 102（e）1994年2月25日PCT PCT 1991年12月21日PCT公布。出版物WO92 / 11279 日期：1992年7月9日。通式I（I）的新型D-均 - （16-烯）-11β-芳基-4-雌酮及其与酸的药学上相容的加成盐描述于其中 X表示氧原子，羟基亚氨基> N不同OH或两个氢原子，R1表示氢原子或甲基，R2表示羟基，C1-C10烷氧基或C1-C10酰氧基，R11 代表氟，氯或溴原子，然后R 12和R 13一起表示另外的键或R 11表示直链或支链的C 1 -C 4烷基或氢原子，则R 12和R 13各自表示氢原子或一起表示另外的键，并且R3和R4具有在竞争性孕酮拮抗剂的描述中指出的通常含义。本发明还涉及生产新化合物的方法，含有这些化合物的药物制剂，其用于生产药物的用途以及该方法所需的新的中间产物。新化合物对孕激素受体具有强烈的亲和力，并显示出强的抗老化，以及抗糖皮质激素，抗癫痫皮质激素和抗雄激素的特性。

9. 发明授权

US06596713B1 Steroid esters and amides, process for their production and their pharmaceutical use 失效
标题翻译：类固醇酯和酰胺，其生产过程及其药物用途
公开(公告)号：US06596713B1
公开(公告)日：2003-07-22
申请号：US08914176
申请日：1997-08-19
申请人： Ulrich Klar , Arwed Cleve , Guenter Neef , Eckhard Ottow , Klaus Stoekemann , Karl-Heinrich Fritzemeier
发明人： Ulrich Klar , Arwed Cleve , Guenter Neef , Eckhard Ottow , Klaus Stoekemann , Karl-Heinrich Fritzemeier
IPC分类号： A61K3156
CPC分类号： C07J53/00 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J53/002
摘要： New steroids and amides of formula I are described, in which the variables are defined by the description. Relative to the basic hydroxy compounds (“initial compounds”), the new compounds are distinguished by a considerably improved solubility and partially also by increased biological action and selectivity. The new compounds are suitable for the production of pharmaceutical agents.
摘要翻译：描述了新的类固醇和酰胺，其中变量由描述定义。相对于碱性羟基化合物（“初始化合物”），新化合物通过显着改善的溶解度和部分地通过增加的生物作用和选择性来区分。新化合物适用于制药。

10. 发明申请

US20050080060A1 Antigestagenically active steroids with a fluorinated 17alpha-alkyl chain 失效
标题翻译：具有氟化17α-烷基链的抗发生活性类固醇
公开(公告)号：US20050080060A1
公开(公告)日：2005-04-14
申请号：US10948652
申请日：2004-09-24
申请人： Wolfgang Schwede , Arwed Cleve , Ulrich Klar , Gunter Neef , Kristof Chwalisz , Martin Schneider , Ulrike Fuhrmann , Holger Heb-Stumpp
发明人： Wolfgang Schwede , Arwed Cleve , Ulrich Klar , Gunter Neef , Kristof Chwalisz , Martin Schneider , Ulrike Fuhrmann , Holger Heb-Stumpp
IPC分类号： A61K31/56 , A61P5/36 , C07J1/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J53/00
CPC分类号： C07J1/0033 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J53/002
摘要： This invention describes the new 17α-fluoroalkyl steroids of general formula I in which R1 stands for a methyl or ethyl group, R2 stands for a radical of formula CnFmHo, whereby n is 2, 3, 4, 5 or 6, m>1 and m+o=2n+1, R3 stands for a free, etherified or esterified hydroxy group, R4 and R5 each stand for a hydrogen atom, or together for an additional bond or a methylene group, St stands for a steroidal ABC-ring system of partial formula A, B or C in which R6 means a hydrogen atom, a straight-chain C1-C4 alkyl group or branched C3-C4 alkyl group or a halogen atom, R7 means a hydrogen atom, a straight-chain C1-C4 alkyl group or a branched C3-C4 alkyl group, or if St stands for a steroidal ABC-ring system A or B, in addition R6 and R7 together can mean an additional bond, X means an oxygen atom, a hydroxyimino grouping ═N—OH or two hydrogen atoms, R8 means a radical Y or an aryl radical that is optionally substituted in several places with a group Y, whereby Y is a hydrogen atom, a halogen atom, an —OH, —NO2, —N3, —CN, —NR9aR9b, —NHSO2R9, —CO2R9, C1-C10 alkoxy, C1-C10 alkanoyloxy, benzoyloxy, C1-C10 alkanoyl, C1-C10 hydroxyalkyl or benzoyl group, and R9a and R9b are the same or different and in the same way as R9 represent a hydrogen atom or a C1-C10 alkyl group, and for —NR9aR9b radicals, as well as their physiologically compatible salts with acids and for —CO2R9 radicals with R9 meaning hydrogen, as well as their physiologically compatible salts with bases. The new compounds have an extraordinarily strong antigestagenic action and are suitable for the production of pharmaceutical preparations.
摘要翻译：本发明描述了通式I的新型17α-氟烷基类固醇，其中R 1代表甲基或乙基，R 2代表式C n F m H o基团，其中n为2,3,4,5或 6，m> 1和m + o = 2n + 1，R 3表示游离的醚化或酯化的羟基，R 4和R 5各自代表氢原子，或一起代表另外的键或亚甲基，St代表部分式A，B或C的甾族ABC-环体系，其中R 6表示氢原子，直链C 1 -C 4烷基或支链C 3 -C 4烷基或卤素原子，R 7表示氢原子，直链C 1 -C 4烷基或支链C 3 -C 4烷基，或者如果St代表甾族ABC环系统A或B，另外R R 6和R 7一起可以表示另外的键，X表示氧原子，羟基亚氨基= N-OH或两个氢原子，R 8表示任意取代的基团Y或芳基几个地方有一个Y组，Y是一个氢原子，卤素原子，-OH，-NO 2，-N 3，-CN，-NR 9a R 9b，-NHSO 2 R 9，-CO 2 R 9，C 1 -C 10烷氧基，C 1 -C 10 烷酰氧基，苯甲酰氧基，C 1 -C 10烷酰基，C 1 -C 10羟烷基或苯甲酰基，R 9a和R 9b相同或不同，并且R 9表示氢原子或C1- C10烷基，对于-NR 9a R 9b基团，以及它们与酸的生理上相容的盐以及具有R 9表示氢的-CO 2 R 9基团，以及它们与基地新化合物具有非常强的抗前体作用，适用于制备药物制剂。

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