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    • 7. 发明专利
      AR060049A1 COMPUESTOS MODULADORES DEL RECEPTOR DE S1P Y USO DE LOS MISMOS 未知
    • COMPUESTOS MODULADORES DEL RECEPTOR DE S1P Y USO DE LOS MISMOS
    • AR060049A1
    • 2008-05-21
    • ARP070101165
    • 2007-03-21
    • EPIX DELAWARE INC
    • SAHA ASHIS , YU XIANG Y , LOBERA MERCEDES , LIN JIAN , CHERUKU SRINIVASA R , MARANTZ YAEL , SCHUTZ NILI , BURLI ROLAND , BECKER OREN M
    • C07D405/10 , A61K31/343 , A61P35/00 , C07D307/81 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D417/14
    • Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) en donde A es un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; B y C son un sistema de anillos bicíclico al menos parcialmente aromático; X se selecciona en el grupo que consiste de WC(O)OR6a, WP(O)R6bR6c, WS(O)2OH, WCONHSO3H o 1H-tetrazol-5-ilo; cuando W es un enlace directo, oxígeno o alquilo C1-4 con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste de grupos halogeno, hidroxilo, ciano, amino, alquilamino, arilamino, heteroarilamino, alcoxi C1-4 y COO2H; R6a es hidrogeno o alquilo C1-4; y R6b y R6c son en forma independiente hidrogeno, hidroxilo, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido con halogeno; Y es un residuo de formula (2) donde los asteriscos izquierdo y derecho indican el punto de union, en donde Q se selecciona entre el grupo que consiste de enlace directo, C=O, C=S, SO2, C=ONR o (CR10R11)m; m es 0, 1, 2 o 3; R7 y R8 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste de hidrogeno, halogeno, amino, alquil C1-5amino, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 (por ejemplo, alquilo terminado con hidroxi), alquiltio C1-5, alcoxi C1-5, alquilo C1-6 sustituido con halogeno y alcoxi C1-5 sustituido con halogeno; o R7 y R8 pueden unirse con los átomos a los cuales están unidos para formar un anillo de 4 a 7 miembros, que tiene opcionalmente un heteroátomo; y R9 se selecciona entre el grupo que consiste de hidrogeno, halogeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6, alquiltio C1-5, alcoxi C1-5, alquilo C1-6 sustituido con halogeno o alcoxi C1-5 sustituido con halogeno; R10 y R11 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste de hidrogeno, halogeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilo C1-6 sustituido con halogeno o alcoxi C1-5 sustituido con halogeno; y Z1 y Z2 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste de O, NR3, S, S(O), S(O)2, S(O)2NR3, (CR4R5)n, C=O, C=S, C=N-R3, o un enlace directo, donde R3 se selecciona entre el grupo que consiste de hidrogeno, hidroxilo, SO2, C=O, C=S, C=NH, alquilo C1-6, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilo C1-6 sustituido con halogeno y alcoxi C1-5 sustituido con halogeno; arilo o heteroarilo, o cuando Z2 es un enlace directo, R3 es un anillo de C3-6 que contiene opcionalmente un heteroátomo; R4 y R5 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste de hidrogeno, halogeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilo C1-6 sustituido con halogeno y alcoxi C1-5 sustituido con halogeno; arilo o heteroarilo o formar juntos C=O; y n es 0, 1, 2 o 3; y R1 se selecciona entre el grupo que consiste de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-5, alquil C1-5amino, arilo o heteroarilo.
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 8. 发明专利
      AR060050A1 COMPUESTOS MODULADORES DEL RECEPTOR DE S1P Y USO DE LOS MISMOS 未知
    • COMPUESTOS MODULADORES DEL RECEPTOR DE S1P Y USO DE LOS MISMOS
    • AR060050A1
    • 2008-05-21
    • ARP070101166
    • 2007-03-21
    • EPIX DELAWARE INC
    • CHERUKU SRINIVASA R , BECKER OREN M , MARANTZ YAEL , SCHUTZ NILI , LOBERA MERCEDES , LIN JIAN , YU XIANG Y , SAHA ASHIS
    • C07D403/10 , A61P3/10 , A61P31/4178 , A61P35/00 , A61P37/00
    • Compuesto, composicion farmacéutica, método para tratar cáncer, enfermedades autoinmunes, diabetes, lupus. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) o sales aceptables para uso farmacéutico del mismo; en donde, p y q son en forma independiente 0, 1, 2, 3 o 4; Z es O, NR2, S, S(O), S(O)2, S(O)2NR2, (CR3R4)n, C=O, C=S, C=N-R2 o un enlace directo; n es 0, 1, 2, 3 o 4; R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-5, arilo o heteroarilo; R2 es hidrogeno, hidroxilo, S(O)2, C=O, C=S, C=NH, alquilo C1-6, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilo C1-6 sustituido con halogeno, alcoxi C1-5 sustituido con halogeno, arilo, o heteroarilo; R3 y R4 son en forma independiente hidrogeno, halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilo C1-6 sustituido con halogeno, alcoxi C1-5 sustituido con halogeno, arilo, o heteroarilo; o R3 y R4, tomados juntos, pueden formar C=O; X es WC(O)OR5a, WP(O)R5bR5c, WS(O)2OH, WS(O)2NH2, WCONHSO3H o 1H-tetrazol-5-ilo; W es un enlace directo, O o alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más de halo, hidroxilo, ciano, amino, alquilamino, arilamino, heteroarilamino, alcoxi C1-4, o CO2H; R5a es hidrogeno o alquilo C1- 4; R5b y R5c son en forma independiente hidrogeno, hidroxilo, alquilo C1-4, o alquilo C1-4 sustituido con halogeno; Y es un enlace o compuesto del grupo de formulas (2); Q es un enlace directo, C=O, C=S, SO2, C(O)NR9, o (CR9R10)m; m es 0, 1, 2 o 3; R6 y R7 son en forma independiente hidrogeno, halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6, alquiltio C1-5, alcoxi C1-5, alquilo C1-6 sustituido con halogeno o alcoxi C1-5 sustituido con halogeno; o R6 y R7 puede tomarse junto con los átomos a los cuales están unidos para formar un anillo de 4 a 7 miembros, o R6 es un grupo alquileno con el extremo omega de dicho grupo alquileno unido al anillo A; R8 es hidrogeno, halogeno, hidroxilo, amino, ciano, alquilo C1-6, alquiltio C1-5, alcoxi C1-5, alquilo C1-6 sustituido con halogeno, o alcoxi C1-5 sustituido con halogeno; R9 y R10 son en forma independiente hidrogeno, halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilo C1-6 sustituido con halogeno, alcoxi C1-5 sustituido con halogeno, o -CO2R5a; A es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo formado por halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6, alquiltio C1-5, alcoxi C1-5, alquilo C1- 6 sustituido con halogeno, y alcoxi C1-5 sustituido con halogeno; B tiene la formula (3) en el cual, los asteriscos indican el punto de union en la formula (1); n es 1 o 2; U es CH2, C(H)CH3, C(CH3)2, C(H)(CF3), C(CF3)2, o C(=O); y V es C(=O), C(=S), S, S(=O) o S(=O)2.
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