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1. 发明授权

US6025390A Heteroaromatic pentadienoic acid derivatives useful as inhibitors of bone resorption 失效
标题翻译：可用作骨吸收抑制剂的杂芳族戊二烯酸衍生物
公开(公告)号：US6025390A
公开(公告)日：2000-02-15
申请号：US214689
申请日：1999-06-23
申请人： Carlo Farina , Stefania Gagliardi , Guy Marguerite Marie Gerard Nadler , Michel Jean Roger Martin
发明人： Carlo Farina , Stefania Gagliardi , Guy Marguerite Marie Gerard Nadler , Michel Jean Roger Martin
IPC分类号： A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61K31/47 , A61P19/10 , C07D215/12 , C07D307/80 , C07D333/60 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , A61K31/34 , A61K31/38 , A61K31/445 , C07D215/00 , C07D401/00
CPC分类号： C07D405/06 , C07D215/12 , C07D307/80 , C07D333/60 , C07D409/06
摘要： A compound of formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof, ##STR1## wherein: R.sub.1 represents an alkyl group or a substituted or unsubstituted aryl group; R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 each independently represent hydrogen, alkyl, aryl or substituted aryl; R.sub.5 and R.sub.6 each independently represent hydrogen, hydroxy, amino, alkoxy, optionally substituted aryloxy, optionally substituted benzyloxy, alkylamino, dialkylamino, halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, nitro, alkyl, carboxy, carbalkoxy, carbamoyl, alkylcarbamoyl, or R.sub.5 and R.sub.6 together represent methylenedioxy, carbonyldioxy or carbonyldiamino; X represents a hydroxy or an alkoxy group wherein the alkyl group may be substituted or unsubstituted or X represents a group NR.sub.S R.sub.t wherein R.sub.S and R.sub.t each independently represent hydrogen, alkyl, substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted aryl, optionally substituted arylalkyl, an optionally substituted heterocyclic group or an optionally substituted heterocyclylalkyl group, or R.sub.S and R.sub.t together with the nitrogen to which they are attached form a heterocyclic group; and Y represents O or S and Z represents CH, CH.dbd.CH or N; or Y represents NR.sub.7 wherein R.sub.7 represents hydrogen, hydroxy, alkanoyl, alkyl, aminoalkyl, hydroxyalkyl, carboxyalkyl, carbalkoxyalkyl, carbamoyl or aminosulphonyl and Z represents CH.dbd.CH or N; a pharmaceutical composition containing such a compound, a process for preparing such a compound and the use of such a compound in medicine.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 03709 Sec。 371日期1999年6月23日第 102（e）1999年6月23日PCT 1997年7月7日PCT公布。出版物WO98 / 01436 日期1998年1月15日A式（I）化合物或其盐或其溶剂化物，其中：R1表示烷基或取代或未取代的芳基; R2，R3和R4各自独立地表示氢，烷基，芳基或取代的芳基; R5和R6各自独立地表示氢，羟基，氨基，烷氧基，任选取代的芳氧基，任选取代的苄氧基，烷基氨基，二烷基氨基，卤素，三氟甲基，三氟甲氧基，硝基，烷基，羧基，烷氧基，氨基甲酰基，烷基氨基甲酰基或R5和R6一起代表亚甲二氧基，羰基二氧基或羰基二氨基; X表示羟基或烷氧基，其中烷基可以是取代或未取代的或X表示NRSRt基团，其中RS和Rt各自独立地表示氢，烷基，取代的烷基，任选取代的烯基，任选取代的芳基，任选取代的芳基烷基，任选取代的杂环基或任选取代的杂环基烷基，或RS和R R与它们所连接的氮一起形成杂环基; Y表示O或S，Z表示CH，CH = CH或N; 或Y表示NR 7，其中R 7表示氢，羟基，烷酰基，烷基，氨基烷基，羟基烷基，羧基烷基，烷氧基烷基，氨基甲酰基或氨基磺酰基，Z表示CH = CH或N; 含有这种化合物的药物组合物，这种化合物的制备方法和这种化合物在医药中的应用。

2. 发明授权

US06570037B2 Nitro-benzamides useful as anti-arrhythmic agents 失效
标题翻译：可用作抗心律不齐剂的硝基苯甲酰胺
公开(公告)号：US06570037B2
公开(公告)日：2003-05-27
申请号：US10060760
申请日：2002-01-30
申请人： Guy Marguerite Marie Gerard Nadler , Michel Jean Roger Martin
发明人： Guy Marguerite Marie Gerard Nadler , Michel Jean Roger Martin
IPC分类号： C07C23365
CPC分类号： C07C233/78
摘要： A compound of formula (I): or a salt thereof, or a solvate thereof, wherein Ar represents substituted or unsubstituted aryl, wherein the optional substituents are selected from alkyl, hydroxy or alkoxy or, if attached to adjacent carbon atoms any two substituents together with the carbon atoms to which they are attached may form a fused heterocyclic ring of five to six atoms wherein one, two or three of the said atoms are oxygen or nitrogen; A represents a C1-4 n-alkylene group wherein each carbon is optionally substituted by 1 or 2 C1-6 alkyl groups; R1 represents hydrogen, alkyl, alkenyl or cycloalkyl; one or two of of the group of R2, R3 and R4 represents nitro the remaining members of the group of R2, R3 and R4 represent hydrogen; X represents a —CO—NH— moiety; and Z represents C2-4 n-alkylene group wherein each carbon is optionally substituted 1 or 2 C1-6 alkyl groups; a process for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and the use of such compounds in medicine.
摘要翻译：式（I）化合物或其盐或其溶剂合物，其中Ar表示取代或未取代的芳基，其中任选的取代基选自烷基，羟基或烷氧基，或者如果连接到相邻的碳原子上，则任意两个取代基在一起与它们连接的碳原子可以形成五至六个原子的稠合杂环，其中一个，两个或三个所述原子是氧或氮; A表示C 1-4的正亚烷基，其中每个碳任选被1或2个C 1-6烷基取代; R1代表氢，烷基，烯基或环烷基; R 2，R 3和R 4中的一个或两个表示硝基，R 2，R 3和R 4中的剩余成员表示氢; X表示-CO-NH-部分; Z表示C2-4正亚烷基，其中每个碳任选地被1或2个C 1-6烷基取代; 制备这种化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物和这些化合物在医药中的用途。

3. 发明授权

US5977179A Nitro-benzamides useful as anti-arrhythmic agents 失效
标题翻译：可用作抗心律不齐剂的硝基苯甲酰胺
公开(公告)号：US5977179A
公开(公告)日：1999-11-02
申请号：US836019
申请日：1997-07-02
申请人： Guy Marguerite Marie Gerard Nadler , Michel Jean Roger Martin
发明人： Guy Marguerite Marie Gerard Nadler , Michel Jean Roger Martin
IPC分类号： C07D521/00 , A61K31/165 , A61P9/06 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C233/78 , C07C233/65
CPC分类号： C07C233/78
摘要： A compound of formula (I), or a salt thereof, or a solvate thereof, wherein Ar represents substituted or unsubstituted aryl, wherein the optional substituents are selected from alkyl, hydroxy or alkoxy or, if attached to adjacent carbon atoms any two substituents together with the carbon atoms to which they are attached may form a fused heterocyclic ring of five to six atoms wherein one, two or three of the said atoms are oxygen or nitrogen; A represents a C.sub.1-4 n-alkylene group wherein each carbon is optionally substituted by 1 or 2 C.sub.1-6 -alkyl groups; R.sub.1 represents hydrogen, alkyl, alkenyl or cycloalkyl; one or two of the group of R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 represents nitro the remaining members of the group of R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 represent hydrogen; X represents a --CO--NH-- moiety; and Z represents C.sub.2-4 n-alkylene group wherein each carbon is optionally substituted 1 or 2 C.sub.1-6 alkyl groups; a process for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and the use of such compounds in medicine.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04203 371日期1997年7月2日 102（e）日期1997年7月2日PCT提交1995年10月24日PCT公布。公开号WO96 / 13479 日期：1996年5月9日一种式（I）化合物或其盐或其溶剂合物，其中Ar表示取代或未取代的芳基，其中任选的取代基选自烷基，羟基或烷氧基，或者如果连接到相邻碳原子上任何两个取代基与它们所连接的碳原子一起可以形成五至六个原子的稠合杂环，其中一个，两个或三个所述原子是氧或氮; A表示C 1-4亚烷基，其中每个碳任选被1或2个C 1-6 - 烷基取代; R1代表氢，烷基，烯基或环烷基; R 2，R 3和R 4中的一个或两个表示硝基，R 2，R 3和R 4中的剩余成员表示氢; X表示-CO-NH-部分; Z表示C2-4n亚烷基，其中每个碳任选被1或2个C 1-6烷基取代; 制备这种化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物和这些化合物在医药中的用途。

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