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1. 发明专利

AU2012355494B2 Novel heterocyclic carboxamides as modulators of kinase activity 未知
公开(公告)号：AU2012355494B2
公开(公告)日：2017-07-13
申请号：AU2012355494
申请日：2012-12-17
申请人： CHEN XIAOLING , DE SELM LIZBETH CELESTE , HUCK BAYARD R , JOHNSON THERESA L , KARRA SRINIVASA R , LAN RUOXI , MERCK PATENT GMBH , NEAGU CONSTANTIN , POTNICK JUSTIN , XIAO YUFANG
发明人： CHEN XIAOLING , HUCK BAYARD R , XIAO YUFANG , LAN RUOXI , DE SELM LIZBETH CELESTE , NEAGU CONSTANTIN , POTNICK JUSTIN , KARRA SRINIVASA R , JOHNSON THERESA L
IPC分类号： C07D215/48 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12
摘要： The invention provides novel heterocyclic carboxamide compounds compounds according to Formula (I) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

2. 发明专利

AU2012355494A1 Novel heterocyclic carboxamides as modulators of kinase activity 未知
公开(公告)号：AU2012355494A1
公开(公告)日：2014-06-05
申请号：AU2012355494
申请日：2012-12-17
申请人： HUCK BAYARD , MERCK PATENT GMBH , SELM LIZBETH DE , POTNICK JUSTIN , XIAO YUFANG , CHEN XIAOLING , NEAGU CONSTANTIN , JOHNSON THERESA , KARRA SRINIVASA , LAN RUOXI
发明人： HUCK BAYARD R , CHEN XIAOLING , XIAO YUFANG , LAN RUOXI , DE SELM LIZBETH CELESTE , NEAGU CONSTANTIN , POTNICK JUSTIN , KARRA SRINIVASA R , JOHNSON THERESA L
IPC分类号： C07D215/48 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12
摘要： The invention provides novel heterocyclic carboxamide compounds compounds according to Formula (I) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

3. 发明专利

EA027968B1 ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ КИНАЗ 未知
公开(公告)号：EA027968B1
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：EA201400736
申请日：2012-12-17
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HUCK BAYARD R , CHEN XIAOLING , XIAO YUFANG , LAN RUOXI , DE SELM LIZBETH CELESTE , NEAGU CONSTANTIN , POTNICK JUSTIN , KARRA SRINIVASA R , JOHNSON THERESA L
IPC分类号： C07D215/48 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12
摘要： Изобретениеобеспечиваетновыегетероциклическиекарбоксамидныесоединенияв соответствиис формулой (I)ихполучениеи применениедлялечениягиперпролиферативныхзаболеваний, такихкакзлокачественноеновообразование.

4. 发明专利

RS55621B1 NOVI HETEROCIKLIČNI KARBOKSAMIDI KAO MODULATORI AKTIVNOSTI KINAZA 未知
公开(公告)号：RS55621B1
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：RSP20170071
申请日：2012-12-17
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HUCK BAYARD R , CHEN XIAOLING , XIAO YUFANG , LAN RUOXI , DE SELM LIZBETH CELESTE , NEAGU CONSTANTIN , POTNICK JUSTIN , KARRA SRINIVASA R , JOHNSON THERESA L
IPC分类号： C07D215/48 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12

5. 发明专利

SG11201402387WA NOVEL HETEROCYCLIC CARBOXAMIDES AS MODULATORS OF KINASE ACTIVITY 未知
公开(公告)号：SG11201402387WA
公开(公告)日：2014-09-26
申请号：SG11201402387W
申请日：2012-12-17
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HUCK BAYARD R , CHEN XIAOLING , XIAO YUFANG , LAN RUOXI , DE SELM LIZBETH CELESTE , NEAGU CONSTANTIN , POTNICK JUSTIN , KARRA SRINIVASA R , JOHNSON THERESA L
IPC分类号： C07D215/48 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12

6. 发明专利

AU2017239625A1 Novel heterocyclic carboxamides as modulators of kinase activity 未知
公开(公告)号：AU2017239625A1
公开(公告)日：2017-10-26
申请号：AU2017239625
申请日：2017-10-06
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HUCK BAYARD R , CHEN XIAOLING , XIAO YUFANG , LAN RUOXI , DE SELM LIZBETH CELESTE , NEAGU CONSTANTIN , POTNICK JUSTIN , KARRA SRINIVASA R , JOHNSON THERESA L
IPC分类号： C07D215/48 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12
摘要： V I IIlZU1 U6 VPC Abstract The invention provides novel heterocyclic carboxamide compounds compounds according to Formula (1) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative 5 diseases, such as cancer.

7. 发明专利

ES2614232T3 Carboxamidas heterocíclicas novedosas como moduladores de la actividad cinasa 未知
公开(公告)号：ES2614232T3
公开(公告)日：2017-05-30
申请号：ES12808640
申请日：2012-12-17
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HUCK BAYARD R , CHEN XIAOLING , XIAO YUFANG , LAN RUOXI , DE SELM LIZBETH CELESTE , NEAGU CONSTANTIN , POTNICK JUSTIN , KARRA SRINIVASA , JOHNSON THERESA
IPC分类号： C07D215/48 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12
摘要： Compuesto según la siguiente fórmula (I),**Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones, en la que: X es N, Y es N-R5, O o está ausente; R1 es L1-R6, L1-R6-L2-R7; R2 es H, Hal, OH, OA, CN, NH2 o NHA; R3 es H, CH3 o C(Hal)3; R4 es H, Hal, OH, COOH, NH2 o CN; R5 es H, LA o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un grupo -NH- o R5, R1 forman juntos alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un átomo de O y/o un grupo -NH-, -NA-, -N(L1-R6)-, -CHA-, -CA2-, CH(L1-R6)- o - CO-, y alquilo monocíclico que puede estar sustituido con NH2; L1, L2 son independientemente un enlace sencillo, o alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, que puede estar no sustituido, o puede estar mono o disustituido con Hal, OH, NH2, NH(LA), N(LA)2, y en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un átomo de O o por un grupo -CO-, - NH-, -N(LA)-, -CONH-, -N(LA)COO- o -NHCO-; R6 es Ar o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un átomo de O y/o un grupo -NH-, -NA-, -CHA-, -CO- o -CONHA-; R7 es fenilo, que no está sustituido, o independientemente está mono, di o trisustituido con Hal, C(Hal)3, CH3, CH3O, C(Hal)3O, Ar es un homo o heterociclo aromático mono o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 8, 9 ó 10 átomos de esqueleto, que puede no estar sustituido o, independientemente entre sí, puede estar mono, di o trisustituido con Hal, A, OA, OH, NH2 o NHA; A es un alquilo lineal o cíclico no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un átomo de O y/o un grupo -NH-, -NHCOAr o -CONHAr en el que 1-3 átomos de H pueden reemplazarse por Hal, y en el que uno o dos grupos CH3 pueden reemplazarse por un grupo NH2, OH, NH(LA) o N(LA)2; LA es alquilo lineal, no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, en el que 1, 2 ó 3 átomos de H pueden reemplazarse por Hal (por ejemplo, metilo, etilo y trifluorometilo); y Hal es F, Cl, Br o I.

8. 发明专利

DK2794571T3 NYE HETEROCYKLISKE CARBOXAMIDER SOM MODULATORER AF KINASEAKTIVITET 未知
公开(公告)号：DK2794571T3
公开(公告)日：2017-02-06
申请号：DK12808640
申请日：2012-12-17
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HUCK BAYARD R , CHEN XIAOLING , XIAO YUFANG , LAN RUOXI , DE SELM LIZBETH CELESTE , POTNICK JUSTIN , KARRA SRINIVASA R , JOHNSON THERESA L , NEAGU CONSTANTIN
IPC分类号： C07D215/48 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12

9. 发明专利

AU2009288021B2 Macrocyclics pyrimidines as Aurora kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2009288021B2
公开(公告)日：2015-06-18
申请号：AU2009288021
申请日：2009-09-03
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： YU HENRY , DE SELM LIZBETH CELESTE , JIANG XULIANG , ASKEW JR BENNY C , KARRA SRINIVASA R , GOUTOPOULOS ANDREAS
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/529 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D295/096 , C07D487/08 , C07D487/18 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07D513/08 , C07D513/18 , C07D515/08
摘要： Macrocyclic derivative compounds that inhibit protein kinase enzymes are disclosed along with pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods for synthesizing the same. Such compounds have utility in the treatment of proliferative diseases resulting from unregulated and/or disturbed kinase activity such as cancers, psoriasis, viral and bacterial infections, inflammatory and autoimmune diseases.

10. 发明专利

CA2856448A1 NOVEL HETEROCYCLIC CARBOXAMIDES AS MODULATORS OF KINASE ACTIVITY 未知
公开(公告)号：CA2856448A1
公开(公告)日：2013-06-27
申请号：CA2856448
申请日：2012-12-17
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： HUCK BAYARD R , CHEN XIAOLING , XIAO YUFANG , LAN RUOXI , DE SELM LIZBETH CELESTE , NEAGU CONSTANTIN , POTNICK JUSTIN , KARRA SRINIVASA R , JOHNSON THERESA L
IPC分类号： C07D215/48 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12
摘要： The invention provides novel heterocyclic carboxamide compounds compounds according to Formula (I) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

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