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    • 6. 发明专利
    • Carboxamidas heterocíclicas novedosas como moduladores de la actividad cinasa
    • ES2614232T3
    • 2017-05-30
    • ES12808640
    • 2012-12-17
    • MERCK PATENT GMBH
    • HUCK BAYARD RCHEN XIAOLINGXIAO YUFANGLAN RUOXIDE SELM LIZBETH CELESTENEAGU CONSTANTINPOTNICK JUSTINKARRA SRINIVASAJOHNSON THERESA
    • C07D215/48A61K31/4709A61K31/517A61P35/00C07D239/74C07D401/04C07D401/12C07D401/14C07D403/04C07D403/12
    • Compuesto según la siguiente fórmula (I),**Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones, en la que: X es N, Y es N-R5, O o está ausente; R1 es L1-R6, L1-R6-L2-R7; R2 es H, Hal, OH, OA, CN, NH2 o NHA; R3 es H, CH3 o C(Hal)3; R4 es H, Hal, OH, COOH, NH2 o CN; R5 es H, LA o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un grupo -NH- o R5, R1 forman juntos alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un átomo de O y/o un grupo -NH-, -NA-, -N(L1-R6)-, -CHA-, -CA2-, CH(L1-R6)- o - CO-, y alquilo monocíclico que puede estar sustituido con NH2; L1, L2 son independientemente un enlace sencillo, o alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, que puede estar no sustituido, o puede estar mono o disustituido con Hal, OH, NH2, NH(LA), N(LA)2, y en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un átomo de O o por un grupo -CO-, - NH-, -N(LA)-, -CONH-, -N(LA)COO- o -NHCO-; R6 es Ar o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un átomo de O y/o un grupo -NH-, -NA-, -CHA-, -CO- o -CONHA-; R7 es fenilo, que no está sustituido, o independientemente está mono, di o trisustituido con Hal, C(Hal)3, CH3, CH3O, C(Hal)3O, Ar es un homo o heterociclo aromático mono o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 8, 9 ó 10 átomos de esqueleto, que puede no estar sustituido o, independientemente entre sí, puede estar mono, di o trisustituido con Hal, A, OA, OH, NH2 o NHA; A es un alquilo lineal o cíclico no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un átomo de O y/o un grupo -NH-, -NHCOAr o -CONHAr en el que 1-3 átomos de H pueden reemplazarse por Hal, y en el que uno o dos grupos CH3 pueden reemplazarse por un grupo NH2, OH, NH(LA) o N(LA)2; LA es alquilo lineal, no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, en el que 1, 2 ó 3 átomos de H pueden reemplazarse por Hal (por ejemplo, metilo, etilo y trifluorometilo); y Hal es F, Cl, Br o I.