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1. 发明申请

WO2010046034A1 SULFONSUBSITUIERTE ANILINO-PYRIMIDINDERIVATE ALS CDK-INHIBITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译： SULFONSUBSITUIERTE苯胺基嘧啶衍生物作为CDK抑制剂，生产与应用，药物
公开(公告)号：WO2010046034A1
公开(公告)日：2010-04-29
申请号：PCT/EP2009/007213
申请日：2009-10-08
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , LIENAU, Philip , JAUTELAT, Rolf , SCHULZE, Julia
发明人： LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , LIENAU, Philip , JAUTELAT, Rolf , SCHULZE, Julia
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/47
摘要： Die Erfindung betrifft sulfonsubsituierte Anilino-Pyrimidinderivate der Formel (I), deren Verfahren zur Herstellung, sowie deren Verwendung als Medikament zur Behandlung verschiedener Erkrankungen.
摘要翻译：本发明涉及sulfonsubsituierte和式（I）的苯胺基嘧啶衍生物，它们的制备方法及其作为用于治疗各种疾病的药物的用途。

2. 发明申请

WO2010046035A1 SULFOXIMINSUBSTITUIERTE ANILINOPYRIMIDINDERATIVE ALS CDK-INHIBITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZEINMITTEL 审中-公开
标题翻译： SULFOXIMINSUBSTITUIERTE ANILINOPYRIMIDINDERATIVE作为CDK抑制剂的，生产与应用，ARZEINMITTEL
公开(公告)号：WO2010046035A1
公开(公告)日：2010-04-29
申请号：PCT/EP2009/007247
申请日：2009-10-09
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft , JAUTELAT, Rolf , LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , SCHULZE, Julia , LIENAU, Philip
发明人： JAUTELAT, Rolf , LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , SCHULZE, Julia , LIENAU, Philip
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/47
摘要： Die Erfindung betrifft sulfoximinsubsituierte Anilino-Pyrimidinderivate der Formel (I), deren Verfahren zur Herstellung, sowie deren Verwendung als Medikament zur Behandlung verschiedener Erkrankungen.
摘要翻译：本发明涉及sulfoximinsubsituierte和式（I）的苯胺基嘧啶衍生物，它们的制备方法及其作为用于治疗各种疾病的药物的用途。

3. 发明公开

EP2350026A1 SULFOXIMINSUBSTITUIERTE ANILINOPYRIMIDINDERATIVE ALS CDK-INHIBITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZEINMITTEL 有权
标题翻译： SULFIMIMINSUBSTITUIERTE ANILINOPYRIMIDINDERATIVE ALS CDK -INHIBITORENEN，DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZEINMITTEL
公开(公告)号：EP2350026A1
公开(公告)日：2011-08-03
申请号：EP09778874.9
申请日：2009-10-09
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft
发明人： LÜCKING, Urich , JAUTELAT, Rolf , SIEMEISTER, Gerhard , SCHULZE, Julia , LIENAU, Philip
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/47
摘要： Sulfoximine substituted anilino-pyrimidine compounds (I) and their salts, diastereomers and enantiomers, are new. Sulfoximine substituted anilino-pyrimidine compounds of formula (I) and their salts, diastereomers and enantiomers, are new. X : O or NH; R1 : methyl, ethyl, propyl or isopropyl; R2, R3 : H, methyl or ethyl; and R4 : 1-6C-alkyl or 3-7C-cycloalkyl ring. Independent claims are included for the preparations of (I). [Image] - ACTIVITY : Cytostatic; Virucide; Cardiovascular-Gen.; Vasotropic; Antiarteriosclerotic. - MECHANISM OF ACTION : Cyclin-dependent kinase inhibitor. The ability of (I) to inhibit cyclin-dependent kinase was tested in recombinant cyclin-dependent kinase-1 and B-type cyclin-glutathione-S-transferase-fusion proteins purified from baculovirus infected insect cells. The results showed that (RS)-S-(4-{[4-{[(1R,2R)-2-hydroxy-1-methylpropyl]amino}-5-(trifl uoromethyl) pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)-S-methylsulfoximide exhibited an IC 5 0 value of 3 nM.
摘要翻译：磺酰亚胺取代的苯胺基 - 嘧啶化合物（I）及其盐，非对映异构体和对映异构体是新的。式（I）的亚磺酰亚胺取代的苯胺基 - 嘧啶化合物及其盐，非对映异构体和对映异构体是新的。 X：O或NH; R1：甲基，乙基，丙基或异丙基; R2，R3：H，甲基或乙基; 和R4：1-6C-烷基或3-7C-环烷基环。（I）的准备工作包括独立要求。 [图片] - 活动：细胞生长抑制; 杀病毒; 心血管根; Vasotropic; 抗动脉硬化。 - 作用机制：细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。在从杆状病毒感染的昆虫细胞纯化的重组细胞周期蛋白依赖性激酶-1和B-型细胞周期蛋白 - 谷胱甘肽-S-转移酶融合蛋白中测试（I）抑制细胞周期蛋白依赖性激酶的能力。结果显示（RS）-S-（4 - {[4 - {[（1R，2R）-2-羟基-1-甲基丙基]氨基} -5-（三氟甲基）嘧啶-2-基]氨基} 苯基）-S-甲基亚磺酰亚胺表现出3nM的IC 50值。

4. 发明公开

EP2342185A1 SULFONSUBSITUIERTE ANILINO-PYRIMIDINDERIVATE ALS CDK-INHIBITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 有权
标题翻译： SULFONSUBSTITUIERTE ANLINOPYRIMIDINDERIVATIVE作为CDK抑制剂的，生产与应用，药物
公开(公告)号：EP2342185A1
公开(公告)日：2011-07-13
申请号：EP09778863.2
申请日：2009-10-08
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft
发明人： LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , LIENAU, Philip , JAUTELAT, Rolf , SCHULZE, Julia
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/47
摘要： The invention relates to sulfone-substituted anilinopyrimidine derivatives of formula (I), to a method for producing the same, and to the use thereof as a medication for treating various illnesses.

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