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1. 发明申请

WO2010046034A1 SULFONSUBSITUIERTE ANILINO-PYRIMIDINDERIVATE ALS CDK-INHIBITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译： SULFONSUBSITUIERTE苯胺基嘧啶衍生物作为CDK抑制剂，生产与应用，药物
公开(公告)号：WO2010046034A1
公开(公告)日：2010-04-29
申请号：PCT/EP2009/007213
申请日：2009-10-08
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , LIENAU, Philip , JAUTELAT, Rolf , SCHULZE, Julia
发明人： LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , LIENAU, Philip , JAUTELAT, Rolf , SCHULZE, Julia
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/47
摘要： Die Erfindung betrifft sulfonsubsituierte Anilino-Pyrimidinderivate der Formel (I), deren Verfahren zur Herstellung, sowie deren Verwendung als Medikament zur Behandlung verschiedener Erkrankungen.
摘要翻译：本发明涉及sulfonsubsituierte和式（I）的苯胺基嘧啶衍生物，它们的制备方法及其作为用于治疗各种疾病的药物的用途。

2. 发明申请

WO2008074515A1 NEUARTIGE HETARYL-PHENYLENDIAMIN-PYRIMIDINE ALS PROTEINKINASEINHIBITOREN ZUR BEHANDLUNG VON KREBS 审中-公开
标题翻译：新型杂苯二胺嘧啶，其蛋白激酶抑制剂用于癌症治疗
公开(公告)号：WO2008074515A1
公开(公告)日：2008-06-26
申请号：PCT/EP2007/011484
申请日：2007-12-19
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , JAUTELAT, Rolf , SIEMEISTER, Gerhard , LUECKING, Ulrich
发明人： JAUTELAT, Rolf , SIEMEISTER, Gerhard , LUECKING, Ulrich
IPC分类号： C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D407/12 , C07D417/12 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/48 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D417/12
摘要： Die Erfindung betrifft neuartige Hetaryl-Phenylendiamin-Pyrimidine sowie deren strukturell verwandte Sauerstoff- und Schwefelanaloga der allgemeinen Formel (I), Verfahren zu deren Herstellung, sowie deren Verwendung als Arzneimittel.
摘要翻译：本发明涉及新的杂芳基 - 亚苯基二胺 - 嘧啶和通式（I）的其结构上相关的氧和硫的类似物，它们的制备以及它们作为药物的用途。

3. 发明申请

WO2008025556A1 SULFOXIMIDE ALS PROTEINKINASEINHIBITOREN 审中-公开
标题翻译： Sulphoximides ALS蛋白激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2008025556A1
公开(公告)日：2008-03-06
申请号：PCT/EP2007/007603
申请日：2007-08-28
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , LUECKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , JAUTELAT, Rolf
发明人： LUECKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , JAUTELAT, Rolf
IPC分类号： C07D239/47 , C07D239/48 , C07D403/12 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/47 , C07D239/48 , C07D403/12
摘要： Die Erfindung betrifft Carbamoyl-Sulfoximide als Proteinkinaseinhibitoren der allgemeinen Formel (I).
摘要翻译：本发明涉及氨基甲酰基sulphoximides如通式（I）的蛋白激酶抑制剂。

4. 发明申请

WO2010046035A1 SULFOXIMINSUBSTITUIERTE ANILINOPYRIMIDINDERATIVE ALS CDK-INHIBITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZEINMITTEL 审中-公开
标题翻译： SULFOXIMINSUBSTITUIERTE ANILINOPYRIMIDINDERATIVE作为CDK抑制剂的，生产与应用，ARZEINMITTEL
公开(公告)号：WO2010046035A1
公开(公告)日：2010-04-29
申请号：PCT/EP2009/007247
申请日：2009-10-09
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft , JAUTELAT, Rolf , LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , SCHULZE, Julia , LIENAU, Philip
发明人： JAUTELAT, Rolf , LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , SCHULZE, Julia , LIENAU, Philip
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/47
摘要： Die Erfindung betrifft sulfoximinsubsituierte Anilino-Pyrimidinderivate der Formel (I), deren Verfahren zur Herstellung, sowie deren Verwendung als Medikament zur Behandlung verschiedener Erkrankungen.
摘要翻译：本发明涉及sulfoximinsubsituierte和式（I）的苯胺基嘧啶衍生物，它们的制备方法及其作为用于治疗各种疾病的药物的用途。

5. 发明申请

WO2007140957A1 SULFIMIDE ALS PROTEINKINASEINHIBITOREN 审中-公开
标题翻译： Sulfimides ALS蛋白激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2007140957A1
公开(公告)日：2007-12-13
申请号：PCT/EP2007/004913
申请日：2007-05-16
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , LUECKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerd , BONIN VON, Arne , JAUTELAT, Rolf , AHSEN VON, Oliver , NGUYEN, Duy , DOECKE, Wolf-Dietrich
发明人： LUECKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerd , BONIN VON, Arne , JAUTELAT, Rolf , AHSEN VON, Oliver , NGUYEN, Duy , DOECKE, Wolf-Dietrich
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D239/48
摘要： Die Erfindung betrifft Sulfimide als Proteinkinaseinhibitoren der allgemeinen Formel (I).
摘要翻译：本发明涉及sulfimides如通式（I）的蛋白激酶抑制剂。

6. 发明授权

EP2029552B1 SULFIMIDE ALS PROTEINKINASEINHIBITOREN 有权
标题翻译： Sulfimides ALS蛋白激酶抑制剂
公开(公告)号：EP2029552B1
公开(公告)日：2010-09-22
申请号：EP07764565.3
申请日：2007-05-16
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft
发明人： LUECKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerd , BONIN VON, Arne , JAUTELAT, Rolf , AHSEN VON, Oliver , NGUYEN, Duy , DOECKE, Wolf-Dietrich
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D239/48
摘要： The invention relates to sulfimides as protein kinase inhibitors of general formula (I).

7. 发明公开

EP1794134A1 SUBSTITUIERTE 2-ANILINOPYRIMIDINE ALS ZELLZYKLUS -KINASE ODER REZEPTORTYROSIN-KINASE INHIBITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：取代的2-苯胺基嘧啶细胞周期激酶或受体酪氨酸激酶抑制剂，生产与应用，药物
公开(公告)号：EP1794134A1
公开(公告)日：2007-06-13
申请号：EP05793571.0
申请日：2005-09-27
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft
发明人： CLEVE, Arwed , LÜCKING, Ulrich , WEST, Christopher , BRIEM, Hans , SIEMEISTER, Gerhard , KRÜGER, Martin , JAUTELAT, Rolf , LIENAU, Philip
IPC分类号： C07D239/48 , C07D239/46 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/47 , C07D239/48
摘要： The invention relates to pyrimidine derivatives of general formula (I), in which R1, R2, R3, R4, A and D are defined as cited in the description, said derivatives being used as inhibitors of cyclin-dependent kinases and VEGF receptor kinases. The invention also relates to the production of said substances and to their use as a medicament for treating various diseases. The inventive compounds have a reduced affinity to carbonic anhydrase 2.

8. 发明授权

EP1673352B1 SULFOXIMINSUBSTITUIERTE PYRIMIDINE ALS CDK- UND/ODER VEGF-INHITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 有权
标题翻译： SULFOXIMINSUBSTITUIERTE嘧啶，其CDK和/或VEGF INHITOREN，生产与应用，药物
公开(公告)号：EP1673352B1
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：EP04790500.5
申请日：2004-10-12
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft
发明人： LÜCKING, Ulrich , KRÜGER, Martin , JAUTELAT, Rolf , SIEMEISTER, Gerhard
IPC分类号： C07D239/48 , C07D239/47
CPC分类号： C07D239/47 , C07D239/48
摘要： The present invention relates to the pyrimidine derivatives of formula (I), wherein Q, R1, R2, R3, R4, R5, X, and m are defined as in the description, for use as inhibitors of cyclin-dependent kinases and VEGF receptor tyrosinkinases. The invention also relates to a method for producing the same and to the use of the inventive pyrimidines as drugs in the treatment of various diseases.

9. 发明公开

EP2350026A1 SULFOXIMINSUBSTITUIERTE ANILINOPYRIMIDINDERATIVE ALS CDK-INHIBITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZEINMITTEL 有权
标题翻译： SULFIMIMINSUBSTITUIERTE ANILINOPYRIMIDINDERATIVE ALS CDK -INHIBITORENEN，DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZEINMITTEL
公开(公告)号：EP2350026A1
公开(公告)日：2011-08-03
申请号：EP09778874.9
申请日：2009-10-09
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft
发明人： LÜCKING, Urich , JAUTELAT, Rolf , SIEMEISTER, Gerhard , SCHULZE, Julia , LIENAU, Philip
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/47
摘要： Sulfoximine substituted anilino-pyrimidine compounds (I) and their salts, diastereomers and enantiomers, are new. Sulfoximine substituted anilino-pyrimidine compounds of formula (I) and their salts, diastereomers and enantiomers, are new. X : O or NH; R1 : methyl, ethyl, propyl or isopropyl; R2, R3 : H, methyl or ethyl; and R4 : 1-6C-alkyl or 3-7C-cycloalkyl ring. Independent claims are included for the preparations of (I). [Image] - ACTIVITY : Cytostatic; Virucide; Cardiovascular-Gen.; Vasotropic; Antiarteriosclerotic. - MECHANISM OF ACTION : Cyclin-dependent kinase inhibitor. The ability of (I) to inhibit cyclin-dependent kinase was tested in recombinant cyclin-dependent kinase-1 and B-type cyclin-glutathione-S-transferase-fusion proteins purified from baculovirus infected insect cells. The results showed that (RS)-S-(4-{[4-{[(1R,2R)-2-hydroxy-1-methylpropyl]amino}-5-(trifl uoromethyl) pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)-S-methylsulfoximide exhibited an IC 5 0 value of 3 nM.
摘要翻译：磺酰亚胺取代的苯胺基 - 嘧啶化合物（I）及其盐，非对映异构体和对映异构体是新的。式（I）的亚磺酰亚胺取代的苯胺基 - 嘧啶化合物及其盐，非对映异构体和对映异构体是新的。 X：O或NH; R1：甲基，乙基，丙基或异丙基; R2，R3：H，甲基或乙基; 和R4：1-6C-烷基或3-7C-环烷基环。（I）的准备工作包括独立要求。 [图片] - 活动：细胞生长抑制; 杀病毒; 心血管根; Vasotropic; 抗动脉硬化。 - 作用机制：细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。在从杆状病毒感染的昆虫细胞纯化的重组细胞周期蛋白依赖性激酶-1和B-型细胞周期蛋白 - 谷胱甘肽-S-转移酶融合蛋白中测试（I）抑制细胞周期蛋白依赖性激酶的能力。结果显示（RS）-S-（4 - {[4 - {[（1R，2R）-2-羟基-1-甲基丙基]氨基} -5-（三氟甲基）嘧啶-2-基]氨基} 苯基）-S-甲基亚磺酰亚胺表现出3nM的IC 50值。

10. 发明公开

EP2342185A1 SULFONSUBSITUIERTE ANILINO-PYRIMIDINDERIVATE ALS CDK-INHIBITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 有权
标题翻译： SULFONSUBSTITUIERTE ANLINOPYRIMIDINDERIVATIVE作为CDK抑制剂的，生产与应用，药物
公开(公告)号：EP2342185A1
公开(公告)日：2011-07-13
申请号：EP09778863.2
申请日：2009-10-08
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft
发明人： LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , LIENAU, Philip , JAUTELAT, Rolf , SCHULZE, Julia
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/47
摘要： The invention relates to sulfone-substituted anilinopyrimidine derivatives of formula (I), to a method for producing the same, and to the use thereof as a medication for treating various illnesses.

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