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1. 发明申请

WO2003082290A1 4- ( N-PHENYLAMINO ) -CHINAZOLINE/CHINOLINE ALS TYROSINKINASEINHIBITOREN 审中-公开
标题翻译： 4-（N-苯基氨基）-CHINAZOLINE /喹啉作为酪氨酸激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2003082290A1
公开(公告)日：2003-10-09
申请号：PCT/EP2003/003062
申请日：2003-03-25
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , HIMMELSBACH, Frank , JUNG, Birgit , SOLCA, Flavio
发明人： HIMMELSBACH, Frank , JUNG, Birgit , SOLCA, Flavio
IPC分类号： A61K31/517
CPC分类号： C07D401/12 , C07D239/94 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D491/08
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft bicyclische Heterocyclen der allgemeinen Formel (I), in der R a , R b , R c , R d und X wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine Hemmwirkung auf die durch Tyrosinkinasen vermittelte Signaltransduktion, deren Verwendung zur Behandlung von Krankheiten, insbesondere von Tumorerkrankungen sowie der benignen Prostatahyperplasie (BPH), von Erkrankungen der Lunge und der Atemwege und deren Herstellung.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的双环杂环，在其中R，R的，R ，R 和X如权利要求1，互变异构体，立体异构体，中所定义混合物和它们的盐，特别是与具有有价值的药理性质上由酪氨酸激酶介导的无机酸或有机酸，特别是具有抑制效果及其生理学上可接受的盐的信号转导，其用于治疗疾病，特别是肿瘤疾病以及良性前列腺增生（BPH）的治疗使用中，肺和呼吸道和其制备的疾病。

2. 发明申请

WO2003089439A1 BICYCLISCHE HETEROCYCLEN, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL, IHRE VERWENDUNG UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG 审中-公开
标题翻译：双环杂环，药物含有它们，它们的使用和工艺及其
公开(公告)号：WO2003089439A1
公开(公告)日：2003-10-30
申请号：PCT/EP2003/003828
申请日：2003-04-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , HIMMELSBACH, Frank , JUNG, Birgit , SOLCA, Flavio
发明人： HIMMELSBACH, Frank , JUNG, Birgit , SOLCA, Flavio
IPC分类号： C07D498/08
CPC分类号： C07D451/02 , C07D405/14 , C07D471/08 , C07D487/08 , C07D493/08
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft bicyclische Heterocyclen der allgemeinen Formel (I), in der R a , R b , R c , A, B, C, D, E und X wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine Hemmwirkung auf die durch Tyrosinkinasen vermittelte Signaltransduktion, deren Verwendung zur Behandlung von Krankheiten, insbesondere von Tumorerkrankungen sowie der benignen Prostatahyperplasie (BPH), von Erkrankungen der Lunge und der Atemwege und deren Herstellung.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的双环杂环，在其中R，R的，R A，B，C，D，E和X如权利要求1中所定义，互变异构体中，立体异构体，它们的混合物和它们的盐，特别是与具有有价值的药理性质，由酪氨酸激酶介导的信号转导尤其具有抑制效果的无机或有机酸形成的生理学上可接受的盐，它们用于治疗疾病的用途，特别是肿瘤疾病的良性和前列腺增生（BPH），肺和呼吸道和其制备的疾病。

3. 发明申请

WO2004074263A1 BICYCLISCHE HETEROCYCLEN, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL, IHRE VERWENDUNG UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG 审中-公开
标题翻译：双环杂环，药物含有它们，它们的使用和工艺及其
公开(公告)号：WO2004074263A1
公开(公告)日：2004-09-02
申请号：PCT/EP2004/001398
申请日：2004-02-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , HIMMELSBACH, Frank , SOLCA, Flavio
发明人： HIMMELSBACH, Frank , SOLCA, Flavio
IPC分类号： C07D239/94
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft bicyclische Heterocyclen der allgemeinen Formel (I), in der R a , R b , R c , R d , R e und X wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine Hemmwirkung auf die durch Tyrosinkinasen vermittelte Signaltransduktion, deren Verwendung zur Behandlung von Krankheiten, insbesondere von Tumorerkrankungen sowie der benignen Prostatahyperplasie (BPH), von Erkrankungen der Lunge und der Atemwege und deren Herstellung.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的双环杂环，其中R，R的，R ，R ，R 如前定义，X如权利要求1中，互变异构体在中，立体异构体，它们的混合物和它们的盐，特别是与具有有价值的药理性质，由酪氨酸激酶介导的信号转导尤其具有抑制效果的无机或有机酸形成的生理学上可接受的盐，它们用于治疗疾病的用途，特别是肿瘤疾病的良性和前列腺增生（BPH），肺和呼吸道和其制备的疾病。

4. 发明申请

WO2007057397A1 TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译：治疗癌症
公开(公告)号：WO2007057397A1
公开(公告)日：2007-05-24
申请号：PCT/EP2006/068459
申请日：2006-11-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , SOMMERGRUBER, Wolfgang , KRAUT, Norbert , SCHWEIFER, Norbert , RETTIG, Wolfgang , HILBERG, Frank , SOLCA, Flavio , STEEGMAIER, Martin
发明人： SOMMERGRUBER, Wolfgang , KRAUT, Norbert , SCHWEIFER, Norbert , RETTIG, Wolfgang , HILBERG, Frank , SOLCA, Flavio , STEEGMAIER, Martin
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/454 , A61K31/4178 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/404 , A61K9/0031 , A61K9/02 , A61K9/1652 , A61K9/2077 , A61K31/4045 , A61K31/4178 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K47/02
摘要： The invention is based on the finding that indolinones are useful for the therapy of diseases which result from aberrant activity of certain tyrosine kinases selected from the group comprising ABL, FGFR3, FLT3, and RET.
摘要翻译：本发明基于这样的发现，即吲哚啉酮可用于治疗由选自ABL，FGFR3，FLT3和RET的组中的某些酪氨酸激酶的异常活性引起的疾病。

5. 发明申请

WO2007054550A1 QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF CANCER DISEASES 审中-公开
标题翻译：喹诺酮衍生物治疗癌症
公开(公告)号：WO2007054550A1
公开(公告)日：2007-05-18
申请号：PCT/EP2006/068313
申请日：2006-11-09
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , SOLCA, Flavio , AMELSBERG, Andree , STEHLE, Gerd , VAN MEEL, Jacobus C.A. , BAUM, Anke
发明人： SOLCA, Flavio , AMELSBERG, Andree , STEHLE, Gerd , VAN MEEL, Jacobus C.A. , BAUM, Anke
IPC分类号： A61K31/517 , A61K31/553 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/517 , A61K31/553 , A61K33/24
摘要： The present invention relates to the use of quinazolines of formula (I), wherein the groups R a to R d have the meanings given in the claims and specification, in cancer therapy.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的喹唑啉的用途，其中基团R a至R d具有权利要求和说明书中给出的含义，在癌症治疗中。

6. 发明申请

WO2007003596A1 2,4-DIAMINO-PYRIMIDINE ALS AURORA INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译： 2,4-二氨基嘧啶，其抑制剂将Aurora
公开(公告)号：WO2007003596A1
公开(公告)日：2007-01-11
申请号：PCT/EP2006/063736
申请日：2006-06-30
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , ZAHN, Stephan, Karl , BOEHMELT, Guido , MANTOULIDIS, Andreas , REISER, Ulrich , TREU, Matthias , GUERTLER, Ulrich , SCHOOP, Andreas , SOLCA, Flavio , TONTSCH-GRUNT, Ulrike , BRUECKNER, Ralph , REITHER, Charlotte , HERFURTH, Lars , KRAEMER, Oliver , STADTMUELLER, Heinz , ENGELHARDT, Harald
发明人： ZAHN, Stephan, Karl , BOEHMELT, Guido , MANTOULIDIS, Andreas , REISER, Ulrich , TREU, Matthias , GUERTLER, Ulrich , SCHOOP, Andreas , SOLCA, Flavio , TONTSCH-GRUNT, Ulrike , BRUECKNER, Ralph , REITHER, Charlotte , HERFURTH, Lars , KRAEMER, Oliver , STADTMUELLER, Heinz , ENGELHARDT, Harald
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P31/00
CPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K45/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/14 , C07D487/08
摘要： Die vorliegende Erfindung umfasst Verbindungen der allgemeinen Formel (I), worin R 1 bis R 3 wie in Anspruch 1 definiert sind, welche zur Behandlung von Krankheiten, die durch exzessive oder anomale Zellproliferation charakterisiert sind, geeignet sind, sowie deren Verwendung zur Herstellung eines Arzneimittels mit den vorstehend genannten Eigenschaften.
摘要翻译：本发明包括通式（I）的化合物，其中R ^{1 被定义于R ^{3 如权利要求1，用于治疗疾病的特征在于过度或异常细胞增殖的特征在于，是合适的，以及它们对于具有上述特性的药物的制备中使用。}}

7. 发明申请

WO2006021379A1 DIHYDROPTERIDINONDERIVATE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译： DIHYDROPTERIDINONDERIVATE，方法及其及其作为药物
公开(公告)号：WO2006021379A1
公开(公告)日：2006-03-02
申请号：PCT/EP2005/008991
申请日：2005-08-19
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , GRAUERT, Matthias , HOFFMANN, Matthias , STEEGMAIER, Martin , SOLCA, Flavio , QUANT, Jens Juergen
发明人： GRAUERT, Matthias , HOFFMANN, Matthias , STEEGMAIER, Martin , SOLCA, Flavio , QUANT, Jens Juergen
IPC分类号： C07D475/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC分类号： C07D295/155 , C07D487/04 , Y02P20/55
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue Dihydropteridinone der allgemeinen Formel (I), wobei die Reste L, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 die in den Ansprüchen und der Beschreibung genannten Bedeutungen haben, deren Isomere, Verfahren zur Herstellung dieser Dihydropteridinone sowie deren Verwendung als Arzneimittel.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）中，新颖的二氢喋啶酮其中基团L，R ^{1 ，R ^{2 ，R ^{3 ，R < SUP> 4 和R ^{5 有用于制备这些二氢喋啶酮和作为药物中的用途在权利要求和说明书中给出的含义，它们的异构体，流程。}}}}

8. 发明申请

WO2006021378A1 DIHYDROPTERIDINONDERIVATE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：二氢蝶啶酮衍生物，其制备方法及其作为药物的用途
公开(公告)号：WO2006021378A1
公开(公告)日：2006-03-02
申请号：PCT/EP2005/008990
申请日：2005-08-19
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , GRAUERT, Matthias , HOFFMANN, Matthias , STEEGMAIER, Martin , EICKMEIER, Christian , SCHNAPP, Gisela , REDEMANN, Norbert , SOLCA, Flavio , QUANT, Jens Juergen
发明人： GRAUERT, Matthias , HOFFMANN, Matthias , STEEGMAIER, Martin , EICKMEIER, Christian , SCHNAPP, Gisela , REDEMANN, Norbert , SOLCA, Flavio , QUANT, Jens Juergen
IPC分类号： C07D475/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D475/00 , Y02P20/55
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue Dihydropteridinone der allgemeinen Formel (I), wobei die Reste L, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 die in den Ansprüchen und der Beschreibung genannten Bedeutungen haben, deren Isomere, Verfahren zur Herstellung dieser Dihydropteridinone sowie deren Verwendung als Arzneimittel.
摘要翻译：
本发明涉及通式（I），其中基团L，R ^{1 ，R ^{2 ，R ^{的新颖二氢喋啶酮 3 ，R ^{4 和R ^{5 的权利要求中的导航用途的含义给出Chen和说明书中，它们的异构体，制备这些二氢喋啶酮及其用途作为处理药物}}}}}

9. 发明申请

WO2008034776A1 METHOD FOR TREATING CANCER HARBORING EGFR MUTATIONS 审中-公开
标题翻译：用于治疗癌症携带EGFR突变的方法
公开(公告)号：WO2008034776A1
公开(公告)日：2008-03-27
申请号：PCT/EP2007/059735
申请日：2007-09-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , SOLCA, Flavio
发明人： SOLCA, Flavio
IPC分类号： A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/517 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to a method of treatment of patients suffering from cancer and harbouring mutations of EGFR in the tumour, for instance an activating mutation of the EGFR or a mutation responsible for resistance or the emergence of acquired resistance to treatment with reversible EGFR and/or HER2 inhibitors or irreversible inhibitors such as CI-1033, EKB-569, HKI-272 or HKI-357, comprising administering an effect ive amount of the irreversible EGFR inhibitor BIBW2992 (1) 4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-{[4-(N,N-dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino}-7-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-quinazoline, to a person in need of such treatment, optionally in combination with the administration of a further chemotherapeutic agent, in combination with radiotherapy, radio-immunotherapy and/or tumour resection by surgery, and to the use of a BIBW 2992 ( 1 ) for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of patients suffering from cancer and harbouring mutations of EGFR in the tumour.
摘要翻译：本发明涉及治疗患有癌症的患者和在肿瘤中携带EGFR突变的方法，例如EGFR的激活突变或负责抵抗的突变或出现可逆EGFR和/ 或HER2抑制剂或不可逆抑制剂如CI-1033，EKB-569，HKI-272或HKI-357，其包括施用有效量的不可逆EGFR抑制剂BIBW2992（1）4 - [（3-氯-4-氟苯基）氨基] -6 - {[4-（N，N-二甲基氨基）-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基} -7 - （（S） - 四氢呋喃-3-基氧基） - 喹唑啉，需要这种治疗的人，任选地与另外的化学治疗剂的组合结合放射治疗，放射免疫疗法和/或通过手术的肿瘤切除术，以及使用BIBW 2992（1）制备用于治疗患有癌症并携带EGFR突变的患者的药物组合物在肿瘤中。

10. 发明申请

WO2007054551A1 COMBINATION TREATMENT OF CANCER COMPRISING EGFR/HER2 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：包含EGFR / HER2抑制剂的癌症的组合治疗
公开(公告)号：WO2007054551A1
公开(公告)日：2007-05-18
申请号：PCT/EP2006/068314
申请日：2006-11-09
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , SOLCA, Flavio , AMELSBERG, Andree , STEHLE, Gerd , VAN MEEL, Jacobus C., A. , BAUM, Anke
发明人： SOLCA, Flavio , AMELSBERG, Andree , STEHLE, Gerd , VAN MEEL, Jacobus C., A. , BAUM, Anke
IPC分类号： A61K31/517 , A61K31/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D405/12 , A61K31/00 , A61K31/337 , A61K31/517 , A61K39/39558 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to a therapy of cancer comprising co-administration to a person in need of such treatment and/or co-treatment of a person in need of such treatment with effective amounts of: (1) a compound 1 of formula (I), wherein the groups R a to R d have the meanings given in the claims and specification; and (2) at least a further chemotherapeutic agent 2 ; optionally in combination with radiotherapy, radio-immunotherapy and/or tumour resection by surgery, furthermore, the invention relates to corresponding medicaments and the preparation thereof.
摘要翻译：本发明涉及癌症治疗，其包括共同给予需要这种治疗和/或共同治疗需要这种治疗的人的人，其有效量为：（1）式（I）化合物1，其中基团R a至R d具有权利要求书和说明书中给出的含义; 和（2）至少另外一种化学治疗剂2; 任选地与放射治疗，放射免疫治疗和/或手术的肿瘤切除术组合，此外，本发明涉及相应的药物及其制备。

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