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1. 发明申请

WO2008152014A2 NEW COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：新化合物
公开(公告)号：WO2008152014A2
公开(公告)日：2008-12-18
申请号：PCT/EP2008057150
申请日：2008-06-09
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , ENGELHARDT HARALD , BETZEMEIER BODO , BOEHMELT GUIDO , GUERTLER ULRICH , KARNER THOMAS , KRAEMER OLIVER , KUHN DANIEL , QUANT JENS JUERGEN , REISER ULRICH , SCHAAF OTMAR , SOLCA FLAVIO , STADTMUELLER HEINZ , TONTSCH-GRUNT ULRIKE , TREU MATTHIAS , ZAHN STEPHAN KARL
发明人： ENGELHARDT HARALD , BETZEMEIER BODO , BOEHMELT GUIDO , GUERTLER ULRICH , KARNER THOMAS , KRAEMER OLIVER , KUHN DANIEL , QUANT JENS JUERGEN , REISER ULRICH , SCHAAF OTMAR , SOLCA FLAVIO , STADTMUELLER HEINZ , TONTSCH-GRUNT ULRIKE , TREU MATTHIAS , ZAHN STEPHAN KARL
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/4184 , A61K31/4985 , A61K31/536 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D403/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： The present invention encompasses compounds of general Formula (I) wherein R2, R3, Q, W, X, Y and Z are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a medicament having the above-mentioned properties.
摘要翻译：本发明包括通式（I）的化合物，其中R 2，R 3，Q，W，X，Y和Z如权利要求1中所定义，其适用于治疗以细胞增殖过度或异常为特征的疾病，其用途是制备具有上述性质的药物。

2. 发明专利

AR056783A1 PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACIoN DE DERIVADOS DE 2-OXO-BENZOXAZINA 未知
公开(公告)号：AR056783A1
公开(公告)日：2007-10-24
申请号：ARP060104892
申请日：2006-11-08
申请人： BOEHMELT GUIDO
发明人： SANTAGOSTINO MARCO , RALL WERNER , SOYKA RAINER
IPC分类号： C07D265/18
摘要： REIVINDICACION 1.- Procedimiento para preparar un compuesto de formula (1) o una sal de los mismos, en donde R1 y R2, cada uno independientemente, significan H, halogeno o alquilo C1-4, o R1 y R2 juntos tienen el significado de alquileno C1-6; y R3 significa H, halogeno, OH, alquilo C1-4 u O-alquilo C1-4; caracterizado porque un compuesto de formula (6) en donde R4 se selecciona a partir del grupo que consiste en bencilo, difenilmetilo o tritilo, cada uno opcionalmente sustituido y, si está disponible, un grupo arilo o un átomo de carbono alifático se hace reaccionar con un compuesto de formula (7) o una sal del mismo, en donde R1, R2 y R3 tienen el significado arriba dado, para dar un compuesto de formula (5), o una sal del mismo con lo que se obtiene un compuesto de formula (1) mediante reduccion del grupo nitro en un grupo amina, mesilacion de este grupo amina y escision del grupo protector durante la etapa de recuccion o después de la etapa de mesilacion.

3. 发明申请

WO2008152014A3 3-HETROCYCLYLIDENE-INDOLINONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF SPECIFIC CELL CYCLE KINASES 审中-公开
公开(公告)号：WO2008152014A3
公开(公告)日：2008-12-18
申请号：PCT/EP2008/057150
申请日：2008-06-09
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , ENGELHARDT, Harald , BETZEMEIER, Bodo , BOEHMELT, Guido , GUERTLER, Ulrich , KARNER, Thomas , KRAEMER, Oliver , KUHN, Daniel , QUANT, Jens Juergen , REISER, Ulrich , SCHAAF, Otmar , SOLCA, Flavio , STADTMUELLER, Heinz , TONTSCH-GRUNT, Ulrike , TREU, Matthias , ZAHN, Stephan Karl
发明人： ENGELHARDT, Harald , BETZEMEIER, Bodo , BOEHMELT, Guido , GUERTLER, Ulrich , KARNER, Thomas , KRAEMER, Oliver , KUHN, Daniel , QUANT, Jens Juergen , REISER, Ulrich , SCHAAF, Otmar , SOLCA, Flavio , STADTMUELLER, Heinz , TONTSCH-GRUNT, Ulrike , TREU, Matthias , ZAHN, Stephan Karl
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D401/14 , C07D471/04 , A61K31/4985 , A61K31/536 , A61K31/4184 , A61P35/00
摘要： The present invention encompasses compounds of general Formula (1) wherein R 2 , R 3 , Q, W, X, Y and Z are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a medicament having the above-mentioned properties.

4. 发明申请

WO2007096351A1 2, 4-DIAMINOPYRIMIDINDERIVATE ZUR BEHANDLUNG UND/ODER PRÄVENTION VON KREBS, INFEKTIONEN, ENTZÜNDUNGS- UND AUTOIMMUNERKRANKUNGEN 审中-公开
标题翻译： 2，用于治疗和/或预防癌症，感染，炎症和自身免疫性疾病的4-氨基嘧啶衍生物
公开(公告)号：WO2007096351A1
公开(公告)日：2007-08-30
申请号：PCT/EP2007/051599
申请日：2007-02-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , STADTMUELLER, Heinz , BAUM, Anke , BOEHMELT, Guido , ENGELHARDT, Harald , QUANT, Jens , SOLCA, Flavio , STEEGMAIER, Martin , ZAHN, Stephan Karl
发明人： STADTMUELLER, Heinz , BAUM, Anke , BOEHMELT, Guido , ENGELHARDT, Harald , QUANT, Jens , SOLCA, Flavio , STEEGMAIER, Martin , ZAHN, Stephan Karl
IPC分类号： C07D403/12 , C07D413/12 , C07D498/04 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D498/04 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D487/04
摘要： Die vorliegende Erfindung umfasst Verbindungen der allgemeinen Formel (1) worin R 1 bis R 6 , X und Y wie in Anspruch 1 definiert sind, welche zur Behandlung von Krankheiten, die durch exzessive oder anomale Zellproliferation charakterisiert sind, geeignet sind, sowie deren Verwendung zur Herstellung eines Arzneimittels mit den vorstehend genannten Eigenschaften.
摘要翻译：本发明包括通式（1）化合物，其中R ^{1 是如权利要求1中所定义至R ^{6 ，X和Y，这对于引起的疾病的治疗过度或异常细胞增殖为特征值，是合适的，以及它们对于具有上述特性的药物的制备中使用。}}

5. 发明专利

AR057955A1 PROCESO PARA LA FABRICACION DE 5,11-DIHIDRO-11-ETIL-5-METIL-8-{2-{(1-OXIDO-4-QUINOLINIL) OXI}ETIL}-6H-DIPIRIDO[3,2-B:2',3'-E][1,4]DIACEPIN-6-ONA 未知
公开(公告)号：AR057955A1
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：ARP060105305
申请日：2006-12-01
申请人： BOEHMELT GUIDO
发明人： BOSWELL ROBERT FREDERICK , AHMAD SAEED , BROWN JACK DELBERT , DAVIS CARY MARK , DONSBACH KAI , GRUPTON BERNARD FRANKLIN , JOHNSON CHIRISTIPHER PETER III , KHODABOCUS AHMAD , KULKARNI VITHALANAND R , LO YOUNG SEK
IPC分类号： C07D471/14 , C07D213/80 , C07D401/12 , C07D401/14
摘要： Reivindicacion 1: Un proceso para la fabricacion de 5,11-dihidro-11-etil-5-metil-8-{2-{(1-oxido-4-quinolinil)oxi}etil}-6H-di pirido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diacepin-6-ona, proceso que comprende las siguientes etapas: (a) hacer reaccionar 2,3- dihidrofurano con un trialquilortoformato de formula (1) en la que cada uno de los grupos R se selecciona de forma independiente, y es un alquilo C1-6, un grupo fenilo o cicloalquilo C3-6, en presencia de una cantidad catalítica de un ácido, para dar lugar a un intermedio de formula (2), en la que R es tal como se ha definido anteriormente; (b) hacer reaccionar el intermedio de formula (2), formado en la etapa precedente, con un anhídrido de ácido de formula (3) en la que cada grupo R1 es un grupo alquilo C2-6, cicloalquilo C3-6, fenilo o bencilo, en presencia de una cantidad catalítica de un ácido de Lewis, y con un alquilcianoacetato de formula (4) en la que R2 es un grupo alquilo C2-6, cicloalquilo C3-6, fenilo o bencilo, para dar lugar a un intermedio de penta-2,4-dienonitrilo sustituido de formula (5) en la que los grupos R, R1 y R2 son como se ha definido anteriormente; (c) disolver el intermedio de penta-2,4-dienonitrilo sustituido de formula (5), obtenido a partir de la etapa anterior, en un ácido carboxílico adecuado, y tratarlo con un ácido anhidro de formula HX, en la que X es un átomo de halogeno, para dar lugar a una piridina sustituida de formula (6) en la que R1, R2 y X son tal como se ha definido anteriormente; (d) tratar la piridina sustituida de formula (6), obtenida a partir de la etapa anterior, con un alcohol de formula R3OH, en la que R3 es un grupo alquilo C2-6, cicloalquilo C3-6, fenilo o bencilo, para dar lugar a un intermedio saponificado de formula (7) en la que R2, R3 y X son tal como se ha definido anteriormente, (e) hacer reaccionar la piridina sustituida de formula (7), obtenida en la etapa precedente, con etilamina, en presencia de un catalizador, para dar lugar a un intermedio aminado de formula (8), en la que R2 y R3 son tal como se ha definido anteriormente; (f) hacer reaccionar el intermedio de formula (8), obtenido en la etapa anterior, con 4-hidroxiquinolina, en presencia de un reactivo que genera un grupo saliente adecuado del resto alcoholico del compuesto de formula (8), para dar lugar a un intermedio de formula (9) en la que R2 y R3 son tal como se ha definido anteriormente; (g) hidrolizar el intermedio de éster de formula (9), obtenido en la etapa anterior, para dar lugar al intermedio carboxílico de formula (10); (h) hacer reaccionar el intermedio de ácido carboxílico de formula (10), obtenido en la etapa previa, con un agente activante, para dar lugar a un ácido activado de formula (11) en la que Y es OR4 (en el que R4 es un grupo saliente) o un halogeno; (i) hacer reaccionar el ácido activado de formula (11), obtenido a partir de la etapa anterior, con 2-cloro-3-metilamino-piridina, para dar lugar a un intermedio adicional de formula (12); (j) tratar el intermedio de formula (12), obtenido en la etapa previa, con una base, para inducir el cierre del anillo y dar lugar al intermedio de formula (13), y (k) tratar el intermedio de formula (13) con un agente oxidante para dar lugar al producto final, 5,11-dihidro-11-etil-5-metil-8-{2-{(1-oxido-4-quinolinil)oxi}etil}-6H-di pirido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diacepin-6-ona.

6. 发明专利

AR057031A1 PULVERIZADOR 未知
公开(公告)号：AR057031A1
公开(公告)日：2007-11-14
申请号：ARP060102141
申请日：2006-05-24
申请人： BOEHMELT GUIDO
发明人： BOCK GEORG , WITTE FLORIAN , THOMMES RALF , GOLBERG CHRISTIAN , VON BRUNN TIMO , FIOL ANDREAS
IPC分类号： B05B11/00 , A61M15/00
摘要： Se propone un pulverizador para un fluido, en particular para la terapia médica por aerosol. Con el fin e posibilitar una manipulabilidad simplificada y una seguridad de manejo mejorada, ya en el estado de suministro del pulverizador un recipiente cerrado con el fluido está dispuesto en el pulverizador, y el pulverizador está configurado de modo que el recipiente es abierto dentro del pulverizador antes o durante el primer uso del pulverizador. De manera alternativa o adicional, el pulverizador está configurado de modo que el recipiente no pueda ser intercambiado, en particular no pueda ser extraído.

7. 发明申请

WO2010007114A3 HETEROCYCLYL CARBONIC ACID AMIDES AS ANTIPROLIFERATIVE AGENTS, PDKL INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为抗增生剂的间苯二酚类碳酸钠，PDKL抑制剂
公开(公告)号：WO2010007114A3
公开(公告)日：2010-03-11
申请号：PCT/EP2009059112
申请日：2009-07-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , ENGELHARDT HARALD , BOEHMELT GUIDO , KOFINK CHRISTIANE , KUHN DANIEL , MCCONNELL DARRYL , STADTMUELLER HEINZ
发明人： ENGELHARDT HARALD , BOEHMELT GUIDO , KOFINK CHRISTIANE , KUHN DANIEL , MCCONNELL DARRYL , STADTMUELLER HEINZ
IPC分类号： C07D213/64 , A61K31/497 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D213/64 , C07D401/14 , C07D403/14
摘要： The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein the units W, A, L, Qa and QH are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and their use as medicaments having the above-mentioned properties.
摘要翻译：本发明包括通式（1）的化合物，其中单元W，A，L，Qa和QH如权利要求1中所定义，其适用于治疗以细胞增殖过度或异常为特征的疾病，其用途为具有上述特性的药物。

8. 发明申请

WO2008077885A3 2- [(PHENYLAMINO) -PYRIMIDIN-4YLAMIN0] -CYCLOPENTANE CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS INHIBITORS OF KINASES OF THE CELL CYCLE FOR THE TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译： 2- [（苯甲酰胺基） - 嘧啶-4-基]胺]羧酰胺衍生物及相关化合物作为细胞周期的细胞因子的抑制剂治疗癌症
公开(公告)号：WO2008077885A3
公开(公告)日：2008-08-14
申请号：PCT/EP2007064342
申请日：2007-12-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , ZAHN STEPHAN , BOEHMELT GUIDO , GUERTLER ULRICH , MANTOULIDIS ANDREAS , SCHOOP ANDREAS , SOLCA FLAVIO , TONTSCH-GRUNT ULRIKE , TREU MATTHIAS
发明人： ZAHN STEPHAN , BOEHMELT GUIDO , GUERTLER ULRICH , MANTOULIDIS ANDREAS , SCHOOP ANDREAS , SOLCA FLAVIO , TONTSCH-GRUNT ULRIKE , TREU MATTHIAS
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14
摘要： The present invention encompassescompounds of general formula (1) wherein R 1 to R 4 , X and n are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of ailments characterised byexcessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a medicament having the above-mentioned properties.
摘要翻译：本发明包括通式（1）的化合物，其中R 1至R 4，X和n如权利要求1中所定义，其适用于治疗特征性疾病过度或异常的细胞增殖，以及其用于制备具有上述性质的药物的用途。

9. 发明申请

WO1996021004A1 METHODS FOR PRODUCING DIFFERENTIATED CELLS FROM IMMATURE HEMATOPOIETIC CELLS 审中-公开
标题翻译：从免疫组织化学细胞中产生差异化细胞的方法
公开(公告)号：WO1996021004A1
公开(公告)日：1996-07-11
申请号：PCT/EP1995005098
申请日：1995-12-22
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , ZENKE, Martin , BOEHMELT, Guido , MADRUGA, Jaime , ENRIETTO, Paula
发明人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH
IPC分类号： C12N05/10
CPC分类号： C12N5/0647 , C12N2501/148 , C12N2501/33 , C12N2501/392
摘要： The present invention concerns methods for producing differentiated cells from immature hematopoietic cells. Preferably, a gene coding for a conditional v-rel estrogen receptor fusion protein, v-relER, that causes estrogen-dependent but otherwise unaltered v-rel-specific transformation, is introduced into bone marrow cells. Following inactivation of v-relER oncoprotein activity by administration of an estrogen antagonist, cells differentiate into antigen-presenting dendritic cells as judged by several morphological and functional criteria. Additionally, under different culture conditions, v-relER cells differentiate into cells resembling polymorphonuclear neutrophils. The invention further concerns differentiated cells obtained by the claimed method as well as their use for screening of potentially immunomodulatory substances and in the development of vaccines.
摘要翻译：本发明涉及从未成熟造血细胞产生分化细胞的方法。优选地，将编码引起雌激素依赖但未改变的v-相关特异性转化的条件性v-rel雌激素受体融合蛋白v-relER的基因导入骨髓细胞。通过施用雌激素拮抗剂使v-relER癌蛋白活性失活后，根据几种形态和功能标准判断细胞分化为抗原呈递树突状细胞。另外，在不同的培养条件下，v-relER细胞分化成类似于多形核嗜中性粒细胞的细胞。本发明还涉及通过所要求保护的方法获得的分化细胞以及它们用于筛选潜在免疫调节物质和疫苗开发中的用途。

10. 发明申请

WO2010007116A3 PYRIDONS AS PDK1 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： PYRIDONS作为PDK1抑制剂
公开(公告)号：WO2010007116A3
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：PCT/EP2009059114
申请日：2009-07-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , ENGELHARDT HARALD , BOEHMELT GUIDO , KOFINK CHRISTIANE , KUHN DANIEL , MCCONNELL DARRYL , STADTMUELLER HEINZ
发明人： ENGELHARDT HARALD , BOEHMELT GUIDO , KOFINK CHRISTIANE , KUHN DANIEL , MCCONNELL DARRYL , STADTMUELLER HEINZ
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/435 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D487/04
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D487/04
摘要： The present invention encompasses compounds of general formula (1) while the groups R4 to R7 and the units W, L, Qa and QH are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and their use as medicaments having the above-mentioned properties.
摘要翻译：本发明包括通式（1）的化合物，而基团R4至R7和单元W，L，Qa和QH如权利要求1中所定义，其适用于治疗以细胞增殖过度或异常为特征的疾病，并且其用作具有上述性质的药物。

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