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    • 1. 发明专利
    • INHIBIDORES DE TRPC6
    • AR113794A1
    • 2020-06-10
    • ARP180103108
    • 2018-10-25
    • BOEHRINGER INGELHEIM INTHYDRA BIOSCIENCES INC
    • WU XINYUANTURNER MICHAEL ROBERTTAKAHASHI HIDENORISURPRENANT SIMONSARKO CHRISTOPHER RONALDRAZAVI HOSSEINLOWE MICHAEL DSMITH KEENAN LANA LOUISEHEINE NIKLASGOTTSCHLING DIRKBOUYSSOU THIERRY
    • C07D401/14A61K31/444A61K31/45A61P9/00C07D401/06
    • La presente se refiere a compuestos de fórmula (1), y a sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R¹ a R⁷, A, Y y L son tal como se definen en el presente documento. También se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, a métodos de uso de estos compuestos en el tratamiento de diversas enfermedades y trastornos, procedimientos para preparar estos compuestos y productos intermedios útiles en estos procedimientos. Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1), en el que L está ausente o es metileno o etileno; Y es CH o N; A es CH o N; R¹ se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, cicloalquilo C₃₋₆ y cicloalquilo OC₃₋₆; fenilo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en CF₃, halo, cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquilo OC₃₋₆, alquilo OC₁₋₆ opcionalmente sustituido con de uno a tres halo; y cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo y alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con de 1 a 3 halo; R² se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆, OCF₃, cicloalquilo C₃₋₆, alquilo OC₁₋₆, cicloalquilo OC₃₋₆; R³ se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquilo OC₃₋₆; en el que cada uno del alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquilo OC₃₋₆ del grupo R³ pueden sustituirse opcionalmente con de uno a tres grupos cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, OH, alquilo OC₁₋₆, alquilo SC₁₋₆, N(alquilo C₁₋₆)₂; y en el que de uno a tres átomos de carbono del alquilo C₁₋₆ del grupo R³ pueden reemplazarse opcionalmente por uno o dos restos seleccionados del grupo que consiste en NH, N(alquilo C₁₋₆), O y S; R⁴ y R⁵ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H o alquilo C₁₋₆; R³ y R⁴ pueden, junto con el átomo al que se incorporan, unirse para formar un anillo carbociclilo de 3 a 9 miembros que puede contener opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S; o R³ y R⁵ pueden formar juntos un anillo bicíclico de 3 a 9 miembros que puede contener opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S; R⁶ se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆, CN, CF₃, OCF₃, cicloalquilo C₃₋₆, alquilo OC₁₋₆, y cicloalquilo OC₃₋₆; R⁷ se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo OC₁₋₆; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.