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1. 发明申请

WO2007084882A3 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 6,7-DIHYDRO-5H-IMIDAZO[1,2-A]IMIDAZOLE-3-SULFONIC ACID AMIDES AND INTERMEDIATES USED THEREIN 审中-公开
标题翻译：制备6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-A]咪唑-3-磺酸的方法及其使用的中间体
公开(公告)号：WO2007084882A3
公开(公告)日：2007-11-29
申请号：PCT/US2007060552
申请日：2007-01-16
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , WIRTH THOMAS , GUTHEIL DIETER , KROEBER JUTTA , NICOLA THOMAS , RAPP ARMIN , ORLICH SIMONE , WANG XIAO-JUN , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR
发明人： WIRTH THOMAS , GUTHEIL DIETER , KROEBER JUTTA , NICOLA THOMAS , RAPP ARMIN , ORLICH SIMONE , WANG XIAO-JUN , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR
IPC分类号： C07C275/18 , C07C275/24 , C07D487/04
CPC分类号： C07D317/28 , C07C273/1836 , C07D487/04 , C07C275/24
摘要： Disclosed is an improved multi-step process for preparing a compound of Formula I and intermediates used therein: (I) wherein R 1 to R 3 are as defined herein. The compounds of formula I inhibit the binding of human intercellular adhesion molecules to the Leukointegrins. As a result, these compounds are useful in the treatment of inflammatory and immune cell-mediated diseases.
摘要翻译：公开了用于制备式I化合物和其中使用的中间体的改进的多步法：其中R 1至R 3中的R 1如本文所定义。式I的化合物抑制人细胞间粘附分子与白血球素结合。结果，这些化合物可用于治疗炎性和免疫细胞介导的疾病。

2. 发明申请

WO2011039108A3 PROCESSES FOR PREPARING OF GLUCOPYRANOSYL-SUBSTITUTED BENZYL-BENZENE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备葡聚糖取代苄基苯甲醛衍生物的方法
公开(公告)号：WO2011039108A3
公开(公告)日：2011-05-26
申请号：PCT/EP2010064120
申请日：2010-09-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , WEBER DIRK , FIEDLER TOBIAS , FILSER CHRISTIAN , HAMM RAINER , ORLICH SIMONE , POST MATTHIAS , RENNER SVENJA , WANG XIAO-JUN , WIRTH THOMAS
发明人： WEBER DIRK , FIEDLER TOBIAS , FILSER CHRISTIAN , HAMM RAINER , ORLICH SIMONE , POST MATTHIAS , RENNER SVENJA , WANG XIAO-JUN , WIRTH THOMAS
IPC分类号： C07D309/10
CPC分类号： C07H15/26 , C07D309/10 , C07H1/00
摘要： The present invention relates to processes for preparing a glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivative of general formula III, wherein R1 is defined according to claim 1.
摘要翻译：本发明涉及制备通式III的吡喃葡萄糖基取代的苯甲基 - 苯衍生物的方法，其中R 1如权利要求1所定义。

3. 发明专利

HUE026133T2 Eljárás glükopiranozil-helyettesített benzil-benzol-származékok elõállítására 未知
公开(公告)号：HUE026133T2
公开(公告)日：2016-05-30
申请号：HUE10762899
申请日：2010-09-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： WEBER DIRK , FIEDLER TOBIAS , FILSER CHRISTIAN , HAMM RAINER , ORLICH SIMONE , POST MATTHIAS , RENNER SVENJA , WANG XIAO-JUN , WIRTH THOMAS

4. 发明专利

BR112012007085A2 processos para a preparação de derivados de benzil-benzeno substituídos com glicopiranosila e uso dos mesmos 未知
公开(公告)号：BR112012007085A2
公开(公告)日：2015-09-15
申请号：BR112012007085
申请日：2010-09-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： FILSER CHRISTIAN , WEBER DIRK , POST MATTHIAS , HAMM RAINER , ORLICH SIMONE , RENNER SVENJA , WIRTH THOMAS , FIEDLER TOBIAS , WANG XIAO-JUN
IPC分类号： C07D309/10
摘要： processos para a preparação de derivados de benzil-benzeno substituídos com glicopiranosila. a presente invenção refere-se aos processos para a preparação de um derivado de benzil-benzeno substituído com glicopiranosila da fórmula geral iii, em que r^ 1^ é definido de acordo com a reivindicação 1.

5. 发明专利

EA020798B1 СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКОЙ ФОРМЫ 1-ХЛОР-4-(β-D-ГЛЮКОПИРАНОЗ-1-ИЛ)-2-[4-((S)-ТЕТРАГИДРОФУРАН-3-ИЛОКСИ)БЕНЗИЛ]БЕНЗОЛА 未知
公开(公告)号：EA020798B1
公开(公告)日：2015-01-30
申请号：EA201200506
申请日：2010-09-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： WEBER DIRK , RENNER SVENJA , FIEDLER TOBIAS , ORLICH SIMONE
IPC分类号： C07H15/203 , A61K31/7048 , A61P3/10
摘要： Изобретениеотноситсяк способуполучениякристаллическойформы 1-хлор-4-(β-D-глюко-пираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензола. Крометого, изобретениеотноситсяк кристаллическойформе, получаемойс помощьюданногоспособа, кфармацевтическойкомпозициии кихприменениюдляизготовлениялекарственныхсредств.

6. 发明专利

CA2636455A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 6,7-DIHYDRO-5H-IMIDAZO¢1,2-A!IMIDAZOLE-3-SULFONIC ACID AMIDES AND INTERMEDIATES USED THEREIN 未知
公开(公告)号：CA2636455A1
公开(公告)日：2007-07-26
申请号：CA2636455
申请日：2007-01-16
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： NICOLA THOMAS , RAPP ARMIN , KROEBER JUTTA , ORLICH SIMONE , WANG XIAO-JUN , GUTHEIL DIETER , WIRTH THOMAS , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR
IPC分类号： C07C275/18 , C07C275/24 , C07D487/04
摘要： Disclosed is an improved multi-step process for preparing a compound of Formula I: wherein R 1 to R 3 are as defined herein. The compounds of formula I inhibit the binding of human intercellular adhesion molecules to the Leukointegrins. As a result, these compounds are useful in the treatment of inflammatory and immune cell-mediated diseases.

7. 发明专利

ES2596202T3 Método para la preparación de una forma cristalina de 1-cloro-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-bencil]-benceno 未知
公开(公告)号：ES2596202T3
公开(公告)日：2017-01-05
申请号：ES10755201
申请日：2010-09-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： WEBER DIRK , RENNER SVENJA , FIEDLER TOBIAS , ORLICH SIMONE
IPC分类号： C07H15/203 , A61K31/7048
摘要： Un método para preparar una forma cristalina de un compuesto 1-cloro-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-((S)- tetrahidrofuran-3-iloxi)-bencil]-benceno, que comprende las siguientes etapas: (a) disolver el compuesto en una mezcla de al menos dos disolventes para formar una disolución en la que el primer disolvente se selecciona del grupo de disolventes que consiste en tolueno y tetrahidrofurano, y el segundo disolvente se selecciona del grupo de disolventes que consiste en metanol, etanol, 1-propanol y 2-propanol; (b) almacenar la disolución para que precipite de la disolución la forma cristalina del compuesto; (c) aislar de la disolución la forma cristalina del compuesto.

8. 发明专利

EA022032B1 СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГЛЮКОПИРАНОЗИЛЗАМЕЩЕННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗИЛБЕНЗОЛА 未知
公开(公告)号：EA022032B1
公开(公告)日：2015-10-30
申请号：EA201200537
申请日：2010-09-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： WEBER DIRK , FIEDLER TOBIAS , FILSER CHRISTIAN , HAMM RAINER , ORLICH SIMONE , POST MATTHIAS , RENNER SVENJA , WANG XIAO-JUN , WIRTH THOMAS
IPC分类号： C07D309/10
摘要： Изобретениеотноситсяк способамполученияглюкопиранозилзамещенногопроизводногобензилбензолаобщейформулы IIIвкоторой Rотвечаетопределениюсогласноп.1 формулыизобретения.

9. 发明专利

ES2546762T3 Procedimientos para preparar derivados de bencil-benceno sustituidos con glucopiranosilo 未知
公开(公告)号：ES2546762T3
公开(公告)日：2015-09-28
申请号：ES10762899
申请日：2010-09-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： WEBER DIRK , FIEDLER TOBIAS , FILSER CHRISTIAN , HAMM RAINER , ORLICH SIMONE , POST MATTHIAS , RENNER SVENJA , WANG XIAO-JUN , WIRTH THOMAS
IPC分类号： C07D309/10
摘要： Procedimiento para preparar un derivado de bencil-benceno sustituido con glucopiranosilo de fórmula general III,**Fórmula** en la que R1 representa alquilo C1-3, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, (R)-tetrahidrofuran-3-ilo, (S)-tetrahidrofuran-3-ilo o tetrahidropiran-4-ilo; y R2, independientemente de los demás, representa hidrógeno, (alquil C1-8)carbonilo, (alquil C1-8)oxicarbonilo, fenilcarbonilo, fenil-(alquil C1-3)-carbonilo, fenil-alquilo C1-3, alilo, RaRbRcSi, CRaRbORc, en donde dos grupos R2 adyacentes pueden unirse entre sí para formar un grupo de unión SiRaRb, CRaRb o CRaORb-CRaORb; y R' representa hidrógeno o alquilo C1-6; Ra, Rb, Rc, independientemente de los demás, representan alquilo C1-4, fenilo o fenil-alquilo C1-3, mientras que los grupos alquilo pueden estar mono- o poli-sustituidos con halógeno; L1, independientemente de los demás, se seleccionan entre flúor, cloro, bromo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4 y nitro; mientras que los grupos fenilo mencionados en la definición de los grupos anteriores pueden estar mono- o polisustituidos con L1; que comprende las etapas (S2), (S3) y (S4): (S2): hacer reaccionar el compuesto organometálico de la fórmula VI**Fórmula** en la que R1 es como se ha definido anteriormente en esta memoria y M representa Li, Mg o MgQ, en donde Q representa Cl, Br, I o un resto orgánico; con una gluconolactona de fórmula general IV**Fórmula** en donde R2 es como se ha definido anteriormente en esta memoria, en un disolvente orgánico o una mezcla de dos o más disolventes orgánicos; y (S3): añadir una solución acuosa que comprende uno o más ácidos, de tal forma que la mezcla de reacción forme una fase acuosa y una fase orgánica, de manera que la fase orgánica tenga un pH en el intervalo de 0 a 7; y (S4): separar la fase orgánica que comprende el aducto obtenido en la etapa (S2) de la fase acuosa; y (S5): hacer reaccionar el aducto obtenido con agua o un alcohol R'-OH, en el que R' representa alquilo C1-6, o una mezcla de los mismos, en presencia de uno o más ácidos.

10. 发明专利

AU2010303123B2 Method for the preparation of a crystalline form of 1-chloro-4- (Beta-D-glucopyranos-1-yl)-2-(4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)benzyl)benzene 未知
公开(公告)号：AU2010303123B2
公开(公告)日：2014-02-27
申请号：AU2010303123
申请日：2010-09-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： WEBER DIRK , RENNER SVENJA , FIEDLER TOBIAS , ORLICH SIMONE
IPC分类号： C07H15/203 , A61K31/7048
摘要： The invention relates to a method for the preparation for a crystalline form of 1-chloro-4-(&Bgr;-D-glucopyranos-1-yl)-2-[4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-benzyl]-benzene. In addition the invention relates to a crystalline form obtainable by this method, to a pharmaceutical composition and to the use thereof for preparing medicaments.

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