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1. 发明申请

WO2011039108A3 PROCESSES FOR PREPARING OF GLUCOPYRANOSYL-SUBSTITUTED BENZYL-BENZENE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备葡聚糖取代苄基苯甲醛衍生物的方法
公开(公告)号：WO2011039108A3
公开(公告)日：2011-05-26
申请号：PCT/EP2010064120
申请日：2010-09-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , WEBER DIRK , FIEDLER TOBIAS , FILSER CHRISTIAN , HAMM RAINER , ORLICH SIMONE , POST MATTHIAS , RENNER SVENJA , WANG XIAO-JUN , WIRTH THOMAS
发明人： WEBER DIRK , FIEDLER TOBIAS , FILSER CHRISTIAN , HAMM RAINER , ORLICH SIMONE , POST MATTHIAS , RENNER SVENJA , WANG XIAO-JUN , WIRTH THOMAS
IPC分类号： C07D309/10
CPC分类号： C07H15/26 , C07D309/10 , C07H1/00
摘要： The present invention relates to processes for preparing a glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivative of general formula III, wherein R1 is defined according to claim 1.
摘要翻译：本发明涉及制备通式III的吡喃葡萄糖基取代的苯甲基 - 苯衍生物的方法，其中R 1如权利要求1所定义。

2. 发明专利

HUE026133T2 Eljárás glükopiranozil-helyettesített benzil-benzol-származékok elõállítására 未知
公开(公告)号：HUE026133T2
公开(公告)日：2016-05-30
申请号：HUE10762899
申请日：2010-09-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： WEBER DIRK , FIEDLER TOBIAS , FILSER CHRISTIAN , HAMM RAINER , ORLICH SIMONE , POST MATTHIAS , RENNER SVENJA , WANG XIAO-JUN , WIRTH THOMAS

3. 发明专利

BR112012007085A2 processos para a preparação de derivados de benzil-benzeno substituídos com glicopiranosila e uso dos mesmos 未知
公开(公告)号：BR112012007085A2
公开(公告)日：2015-09-15
申请号：BR112012007085
申请日：2010-09-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： FILSER CHRISTIAN , WEBER DIRK , POST MATTHIAS , HAMM RAINER , ORLICH SIMONE , RENNER SVENJA , WIRTH THOMAS , FIEDLER TOBIAS , WANG XIAO-JUN
IPC分类号： C07D309/10
摘要： processos para a preparação de derivados de benzil-benzeno substituídos com glicopiranosila. a presente invenção refere-se aos processos para a preparação de um derivado de benzil-benzeno substituído com glicopiranosila da fórmula geral iii, em que r^ 1^ é definido de acordo com a reivindicação 1.

4. 发明专利

EA020798B1 СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКОЙ ФОРМЫ 1-ХЛОР-4-(β-D-ГЛЮКОПИРАНОЗ-1-ИЛ)-2-[4-((S)-ТЕТРАГИДРОФУРАН-3-ИЛОКСИ)БЕНЗИЛ]БЕНЗОЛА 未知
公开(公告)号：EA020798B1
公开(公告)日：2015-01-30
申请号：EA201200506
申请日：2010-09-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： WEBER DIRK , RENNER SVENJA , FIEDLER TOBIAS , ORLICH SIMONE
IPC分类号： C07H15/203 , A61K31/7048 , A61P3/10
摘要： Изобретениеотноситсяк способуполучениякристаллическойформы 1-хлор-4-(β-D-глюко-пираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензола. Крометого, изобретениеотноситсяк кристаллическойформе, получаемойс помощьюданногоспособа, кфармацевтическойкомпозициии кихприменениюдляизготовлениялекарственныхсредств.

5. 发明专利

ES2596202T3 Método para la preparación de una forma cristalina de 1-cloro-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-bencil]-benceno 未知
公开(公告)号：ES2596202T3
公开(公告)日：2017-01-05
申请号：ES10755201
申请日：2010-09-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： WEBER DIRK , RENNER SVENJA , FIEDLER TOBIAS , ORLICH SIMONE
IPC分类号： C07H15/203 , A61K31/7048
摘要： Un método para preparar una forma cristalina de un compuesto 1-cloro-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-((S)- tetrahidrofuran-3-iloxi)-bencil]-benceno, que comprende las siguientes etapas: (a) disolver el compuesto en una mezcla de al menos dos disolventes para formar una disolución en la que el primer disolvente se selecciona del grupo de disolventes que consiste en tolueno y tetrahidrofurano, y el segundo disolvente se selecciona del grupo de disolventes que consiste en metanol, etanol, 1-propanol y 2-propanol; (b) almacenar la disolución para que precipite de la disolución la forma cristalina del compuesto; (c) aislar de la disolución la forma cristalina del compuesto.

6. 发明专利

EA022032B1 СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГЛЮКОПИРАНОЗИЛЗАМЕЩЕННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗИЛБЕНЗОЛА 未知
公开(公告)号：EA022032B1
公开(公告)日：2015-10-30
申请号：EA201200537
申请日：2010-09-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： WEBER DIRK , FIEDLER TOBIAS , FILSER CHRISTIAN , HAMM RAINER , ORLICH SIMONE , POST MATTHIAS , RENNER SVENJA , WANG XIAO-JUN , WIRTH THOMAS
IPC分类号： C07D309/10
摘要： Изобретениеотноситсяк способамполученияглюкопиранозилзамещенногопроизводногобензилбензолаобщейформулы IIIвкоторой Rотвечаетопределениюсогласноп.1 формулыизобретения.

7. 发明专利

ES2546762T3 Procedimientos para preparar derivados de bencil-benceno sustituidos con glucopiranosilo 未知
公开(公告)号：ES2546762T3
公开(公告)日：2015-09-28
申请号：ES10762899
申请日：2010-09-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： WEBER DIRK , FIEDLER TOBIAS , FILSER CHRISTIAN , HAMM RAINER , ORLICH SIMONE , POST MATTHIAS , RENNER SVENJA , WANG XIAO-JUN , WIRTH THOMAS
IPC分类号： C07D309/10
摘要： Procedimiento para preparar un derivado de bencil-benceno sustituido con glucopiranosilo de fórmula general III,**Fórmula** en la que R1 representa alquilo C1-3, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, (R)-tetrahidrofuran-3-ilo, (S)-tetrahidrofuran-3-ilo o tetrahidropiran-4-ilo; y R2, independientemente de los demás, representa hidrógeno, (alquil C1-8)carbonilo, (alquil C1-8)oxicarbonilo, fenilcarbonilo, fenil-(alquil C1-3)-carbonilo, fenil-alquilo C1-3, alilo, RaRbRcSi, CRaRbORc, en donde dos grupos R2 adyacentes pueden unirse entre sí para formar un grupo de unión SiRaRb, CRaRb o CRaORb-CRaORb; y R' representa hidrógeno o alquilo C1-6; Ra, Rb, Rc, independientemente de los demás, representan alquilo C1-4, fenilo o fenil-alquilo C1-3, mientras que los grupos alquilo pueden estar mono- o poli-sustituidos con halógeno; L1, independientemente de los demás, se seleccionan entre flúor, cloro, bromo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4 y nitro; mientras que los grupos fenilo mencionados en la definición de los grupos anteriores pueden estar mono- o polisustituidos con L1; que comprende las etapas (S2), (S3) y (S4): (S2): hacer reaccionar el compuesto organometálico de la fórmula VI**Fórmula** en la que R1 es como se ha definido anteriormente en esta memoria y M representa Li, Mg o MgQ, en donde Q representa Cl, Br, I o un resto orgánico; con una gluconolactona de fórmula general IV**Fórmula** en donde R2 es como se ha definido anteriormente en esta memoria, en un disolvente orgánico o una mezcla de dos o más disolventes orgánicos; y (S3): añadir una solución acuosa que comprende uno o más ácidos, de tal forma que la mezcla de reacción forme una fase acuosa y una fase orgánica, de manera que la fase orgánica tenga un pH en el intervalo de 0 a 7; y (S4): separar la fase orgánica que comprende el aducto obtenido en la etapa (S2) de la fase acuosa; y (S5): hacer reaccionar el aducto obtenido con agua o un alcohol R'-OH, en el que R' representa alquilo C1-6, o una mezcla de los mismos, en presencia de uno o más ácidos.

8. 发明专利

AU2010303123B2 Method for the preparation of a crystalline form of 1-chloro-4- (Beta-D-glucopyranos-1-yl)-2-(4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)benzyl)benzene 未知
公开(公告)号：AU2010303123B2
公开(公告)日：2014-02-27
申请号：AU2010303123
申请日：2010-09-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： WEBER DIRK , RENNER SVENJA , FIEDLER TOBIAS , ORLICH SIMONE
IPC分类号： C07H15/203 , A61K31/7048
摘要： The invention relates to a method for the preparation for a crystalline form of 1-chloro-4-(&Bgr;-D-glucopyranos-1-yl)-2-[4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-benzyl]-benzene. In addition the invention relates to a crystalline form obtainable by this method, to a pharmaceutical composition and to the use thereof for preparing medicaments.

9. 发明专利

CL2012000581A1 Proceso para la preparacion de 1-cloro-4-(ß-d-glucopiranos-1-il)-2-[4-tetrahidrofuran-3-iloxi-bencil]-benceno con separacion de fases mediada por la adicion de acidos. 未知
公开(公告)号：CL2012000581A1
公开(公告)日：2012-08-03
申请号：CL2012000581
申请日：2012-03-02
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： HAMM RAINER , WEBER DIRK , RENNER SVENJA , FILSER CHRISTIAN , FIEDLER TOBIAS , ORLICH SIMONE , POST MATTHIAS , WANG XIAO-JUN , WIRTH THOMAS
IPC分类号： A61K31/35 , C07D309/10
摘要： LA PRESENTE INVENCIÓN SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE BENCIL-BENCENO SUSTITUIDO CON GRUCOPIRANOSILO DE FORMULA GENERAL II, DONDE R1 Y R2 SON COMO SE DEFINEN EN LA REIVINDICACIÓN 1, QUE COMPRENDE LAS ETAPAS (S2), (S3), (S4), (S5) Y (S6), DONDE EN LA ETAPA (S5) SE OBTIENE UN DERIVADO DE BENCIL-BENCENO SUSTITUIDO CON GLUCOPIRANOSILO DE FORMULA GENERAL III, EN LA QUE R1 Y R2 SE DEFINEN EN LA REIVINDICACIÓN 1, QUE SE HACE REACCIONAR EN LA ETAPA (56) CON UN AGENTE REDUCTOR PARA OBTENER EL COMPUESTO DERIVADO DE FORMULA II.

10. 发明专利

AR078475A1 PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMA CRISTALINA 未知
公开(公告)号：AR078475A1
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：ARP100103543
申请日：2010-09-29
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： WEBER DIRK , ORLICH SIMONE , FIEDLER TOBIAS , RENNER SVENJA
IPC分类号： C07H15/203 , A61K31/70 , A61P3/10 , C07D307/04 , C07H15/04
摘要： Una composicion farmacéutica y al uso de la misma para preparar medicamentos para tratar trastornos metabolicos. Reivindicacion 1: Un método para preparar una forma cristalina de un compuesto 1-cloro-4-(Beta-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-((S)-tetrahidrofurano-3-iloxi)-bencil]-benceno caracterizado porque comprende las siguientes etapas: (a) disolver el compuesto en una mezcla de al menos dos disolventes para formar una disolucion en la que el primer disolvente se selecciona del grupo de disolventes que consiste en tolueno y tetrahidrofurano, y el segundo disolvente se selecciona del grupo de disolventes que consiste en metanol, etanol, 1-propanol y 2-propanol, o el primer disolvente es etanol y el segundo disolvente se selecciona del grupo de disolventes que consiste en acetato de etilo, acetato de n-propilo y etilmetilcetona; (b) almacenar la disolucion para que precipite de la disolucion la forma cristalina del compuesto; (c) aislar de la disolucion la forma cristalina del compuesto. Reivindicacion 5: Un método de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizado porque la forma cristalina se caracteriza por un patron de difraccion de rayos X de polvo que comprende picos a 18,84, 20,36 y 25.21 grados 2theta (2theta+- 0,1 grados), en el que dicho patron de difraccion de rayos X de polvo se hace usando radiacion de CuKalfa1.

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