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1. 发明申请

WO2008036540A3 RHO KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： RHO激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2008036540A3
公开(公告)日：2008-05-29
申请号：PCT/US2007078343
申请日：2007-09-13
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , BOSANAC TODD , GINN JOHN DAVID , HICKEY EUGENE RICHARD , KIRRANE THOMAS MARTIN , LIU WEIMIN , PROKOPOWICZ ANTHONY S , SHIH CHENG-KON , SNOW ROGER JOHN , TURNER MICHAEL ROBERT , WU FRANK , YOUNG ERICK RICHARD , SCHLYER SABINE K
发明人： BOSANAC TODD , GINN JOHN DAVID , HICKEY EUGENE RICHARD , KIRRANE THOMAS MARTIN , LIU WEIMIN , PROKOPOWICZ ANTHONY S , SHIH CHENG-KON , SNOW ROGER JOHN , TURNER MICHAEL ROBERT , WU FRANK , YOUNG ERICK RICHARD , SCHLYER SABINE K
IPC分类号： A61K31/472 , A61K31/517 , A61P9/00
CPC分类号： A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D217/24 , C07D239/88 , C07D239/90 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D487/08
摘要： Disclosed are novel substituted 2H-isoquinolin-1-one and 3H-quinazolin-4-one derivatives useful as inhibitors of Rho kinase and for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of Rho kinase, including cardiovascular diseases, pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods for using such compounds and processes for making such compounds.
摘要翻译：公开了新的取代的2H-异喹啉-1-酮和3H-喹唑啉-4-酮衍生物，其可用作Rho激酶抑制剂并用于治疗通过Rho激酶活性介导或维持的多种疾病和病症，包括心血管疾病，包含此类化合物的药物组合物，使用此类化合物的方法和制备此类化合物的方法。

2. 发明专利

CA2674389A1 RHO KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2674389A1
公开(公告)日：2008-07-17
申请号：CA2674389
申请日：2008-01-02
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： YOUNG ERICK RICHARD ROUSH , WU FRANK , SORCEK RONALD JOHN , SNOW ROGER JOHN , SIBLEY ROBERT , MORWICK TINA MARIE , MAO WANG , MARSHALL DANIEL RICHARD , LI XIANG , DAHMANN GEORGE , HICKEY EUGENE RICHARD
IPC分类号： C07C237/42 , A61K31/167 , A61K31/277 , A61K31/472 , A61P9/10 , C07C275/42 , C07D217/22
摘要： Substituted amide and urea derivatives useful as inhibitors of Rho kinase are described, which inhibitors can be useful in the treatment of various d isorders such as cardiovascular diseases, cancer, neurological diseases, ren al diseases, bronchial asthma, erectile dysfunction and glaucoma.

3. 发明专利

AR062900A1 DERIVADOS DE ISOQUINOLINA Y DE QUINAZOLINA UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA RHO 未知
公开(公告)号：AR062900A1
公开(公告)日：2008-12-10
申请号：ARP070104139
申请日：2007-09-19
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： KIRRANE THOMAS MARTIN , LIU CHUAN , PROKOPOWICZ ANTHONY S , SHIH CHENG-KON , HICKEY EUGENE RICHARD , YOUNG ERICK RICHARD ROUSH , TURNER MICHAEL ROBERT , GINN JOHN DAVID , BOSANAC TODD , SNOW JOHN , WU FRANK
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/517 , A61P9/00 , A61P35/00 , C07D217/24 , C07D239/88 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/14
摘要： Para tratar diversas enfermedades y trastornos en los que intervenga o sean mantenidos por la actividad de cinasa Rho, entre ellos enfermedades cardiovasculares, composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos, métodos para emplear tales compuestos y procedimientos para preparar tales compuestos. Reivindicacion 5: Un compuesto de formula (1) en donde R1 se elige entre cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6 , haloalquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, arilo, aril-alquilo C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-6, heterociclilo, -alquilo C1-3-O-arilo, -C(H)0-1-(alquil C1-6)1-2-arilo, -CH(OH)-arilo, -C(OH)(CH3)-arilo, -CH[OC(O)-(alquil C1-6)]-arilo, -CH2OCH2-arilo, -CH2OC(O)-(alquilo C1-6), - (CH2)1-3S(O)0-2-arilo, -(CH2)1-2S(O)0-2-(alquilo C1-6, -(CH2)1-3CO2-(alquilo C1-6, -(CH2)1-3NH(alquilo C1-6, -(CH2)1-3NH(alquil C1-6)-(cicloalquilo C3-8), -(CH2)1-2-CN y -CH(R3)N(R4)(R5) en donde: R3 se elige entre H, arilo, alquilo C1-6, -(CH2)1-3- arilo y - (CH2)1-3 heteroarilo; R4 se elige entre H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, (cicloalquil C3-7)-(alquilo C1-6), arilo, aril-(CH2)1-3, heteroaril-(CH2)1-3, (alquil C1-3)-O(CH2)1-3, tetrahidropiran-4-ilmetilo y (alquil C1-3)2N(CH2)2-4-; y R5 se elige entre H y alquilo C1-6 o bien R4 y R5 junto con el átomo de nitrogeno al cual están conectados pueden formar un grupo heterociclilo; en donde cada grupo arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilo y heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados entre halogeno, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8, alquilo C1-6, -CN, NO2, -OH, oxo, -CF3, -OCF3, -(alquil C0-3)-CO2H, (alquil C1-6-CO2-, (alquil C1-6)-sulfonil-(alquilo C0-3)-, - SO2-(alquil C1-6)-NR6R7, -(alquil C0-3)-SO2NR6R7, -(alquil C0-3)-C(O)NR6R7, arilo, heteroarilo, heteroaril-(alquilo C1-3), heterociclilo, heterociclil-SO2-, aril-(alquilo C1-3), ariloxi, ariltio y C0-3NR6R7; en donde cada grupo arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados entre halogeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, -CN, -NO2, -OH, -CF3, -OCF3, -C(O)NR8R9, -SO2NR8R9, -SO2Me y amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-6 o un grupo C(O)(alquilo C1-6); R2 se elige entre H, halogeno, alcoxi C1-6, -CN, -CF3 y alquilo C1-6; R6 y R7 se seleccionan, de manera independiente, entre H, alquilo C1-6, -C(O)-(alquilo C1-6) y -(alquil C1-6)NH2; o bien R6 y R7, junto con el átomo de nitrogeno al cual están conectados, pueden formar un anillo de piperazina, piperidina o pirrolidina; R8 y R9 se seleccionan, de manera independiente, entre H y metilo; R10 se selecciona entre H, Cl y F; X se elige entre C y N; e Y se elige entre - NHC(O)-, -NHC(O)NH- y -NHC(O)O-; o un tautomero o una sal del compuesto de formula (1).

4. 发明专利

CA2664335C RHO KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2664335C
公开(公告)日：2014-12-02
申请号：CA2664335
申请日：2007-09-13
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BOSANAC TODD , GINN JOHN DAVID , HICKEY EUGENE RICHARD , KIRRANE THOMAS MARTIN , LIU WEIMIN , PROKOPOWICZ ANTHONY S , SHIH CHENG-KON , SNOW ROGER JOHN , TURNER MICHAEL ROBERT , WU FRANK , YOUNG ERICK RICHARD , SCHLYER SABINE K
IPC分类号： C07D217/24 , A61K31/472 , A61K31/517 , A61P9/00 , C07D239/88 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： Disclosed are novel substituted 2H-isoquinolin-1 -one and 3H-quinazolin-4-one derivatives useful as inhibitors of Rho kinase and for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of Rho kinase, including cardiovascular diseases, pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods for using such compounds and processes for making such compounds. The compounds are represented by formula (I): (see formula I)

5. 发明专利

AR076460A1 ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CXCR3 未知
公开(公告)号：AR076460A1
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：ARP100101401
申请日：2010-04-26
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： WU FRANK , SCHLYER SABINE , GINN JOHN DAVID , MARSHALL DANIEL RICHARD , PROKOPOWICZ ANTHONY S , TURNER MICHAEL ROBERT , SIBLEY ROBERT , WU DI
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/429 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/551 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P29/00 , C07D231/12 , C07D233/61 , C07D295/185 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： Y sales farmacéuticamente aceptables de Ios mismos, en la que R1 a R6, A, B, X, Y y n son como se definen en la presente. Composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, a métodos para usar estos compuestos en el tratamiento de diversas enfermedades y trastornos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1): en la que: A es C o N; B es C o N; X es -NHC(O)-, -N(CH3)C(O)-, -NH- o está ausente; Y es -C(O)NH- o -NHC(O)-; R1 es H, -CN, halogeno, -CF3, -OCF3, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -S(O)mCH3, amino, mono- o dimetilamino, -NHC(O)alquilo C1-3, -NO2 -C(O)NH2, -C(O)NHalquilo C1-3 o -C(O)alquilo C1-3; R2 es arilo, heteroarilo o cicloalquilo C3-10, cada uno opcionalmente sustituido con de uno a tres R7; R3 es heteroarilo, heterociclilo, arilo o cicloalquilo C3-10, cada uno opcionalmente sustituido con de uno a tres R8; R4 es H o alquilo C1-6; cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-2 y fenilo; o R5 y R6 pueden unirse para formar un puente etilo; R7 es -OH, oxo, hidroxialquilo C1-6, halogeno, -(CH2)m-CN, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6, fenoxi, heteroariloxi, alcoxicarbonilo C1-6, carboxilo, -C(O)alquilo C1-6, -(CH2)m-NR9R10, -S(O)malquilo C1-6, -NHS(O)2alquhlo C1-6, NR9C(O)alquilo C1-6, -S(O)2NR9R10, -C(O)NR9R10 heterociclilo, heteroarilo, fenilo o bencilo, donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo o alcoxi está opcionalmente parcial o totalmente halogenado y cada heterociclo, heteroarilo, fenilo o bencilo de dicho R7 está opcionalmente sustituido con de uno a tres alquilo C1-6, alcoxi C1-6(CH2)m, halogeno, -CN, -CF3, acilo C1-6, -NR9R10, -C(O)NR9R10, -OH, hidroxialquilo C1-6 o -S(O)malquilo C1-6; R8 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carboxilo, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6, halogeno, oxo o fenilo, donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o alcoxi está opcionalmente parcial o totalmente halogenado; R9 y R10 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alquilo C1-6, acilo C1-6, cicloalquilo C3-10, hidroxialquilo C1-6, alquil C1-6-alcoxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6 y alcoxicarbonilo C1-6; m es 0-2; n es 1 o 2; -------- es un enlace sencillo si A es N o un enlace sencillo o doble enlace si A es C; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

6. 发明专利

AR064726A1 INHIBIDORES DE RHO QUINASA 未知
公开(公告)号：AR064726A1
公开(公告)日：2009-04-22
申请号：ARP080100007
申请日：2008-01-02
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： MAO WANG , HICKEY RICHARD , LI XINAG , SIBLEY ROBERT , SNOW JOHN ROBERT , SORCEK RONALD JOHN , WU FRANK , YOUNG ERICK RICHARD , MARSHALL DANIEL RICHARD , MORWICK TINA , DAHMANN GEORG
IPC分类号： C07C275/40 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/472 , A61P9/10 , A61P9/12 , C07C237/42 , C07C275/42 , C07D209/40 , C07D211/34 , C07D213/40 , C07D215/38 , C07D215/48 , C07D217/12 , C07D223/16 , C07D231/12 , C07D249/08 , C07D277/82 , C07D285/135 , C07D295/088 , C07D295/092 , C07D307/68 , C07D401/06 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： Se describen derivados de amida y urea sustituidos utiles como inhibidores de la Rho quinasa, donde estos inhibidores pueden ser utiles en el tratamiento de diversos trastornos tales como enfermedades cardiovasculares, cáncer, en enfermedades neurologicas, enfermedades renales. asma bronquial, disfuncion eréctil y glaucoma. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula 1, en la que: X es -C(O)NR1R2 o -NHC(O)R1; Y es -N(R8)C(O)NR9-, -N(R8)C(O)- o -C(O)N(R8)-; W es C o N; n es 1 o 2; R1 se selecciona entre el grupo de formulas (a) a (s) y R2 se selecciona entre H, alquilo C1-6 y metoxialquilo C2-4; R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre: H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, CI, F, Br, -CN, -CH2CN, -CF3, -OCHF2, -OCF3, -C(O)NH2, -C(O)-alquilo C1-3, -NHC(O)NH2 y -Salquilo C1-3; o R3 y R4, junto con el anillo de benceno al que están unidos, forman un anillo de quinolina; R6 y R7 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-6, o R6 y R7, junto con el nitrogeno al que están unidos, pueden formar un anillo de morfolina; R8 y R9 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-3 y bencilo; R10 se selecciona entre H, alquilo C1- 6, -CH2piridilo, -CH2CO2-alquilo C1-4, -CH2C(O)NH2, -CH2CH2O-alquilo C1-4, -CH2CH2CN, -CH2CHF2, -(CH2)1-2CF3, -CH2CH2F, -CH(CO2Me)CH2CO2-alquilo C1-4 y bencilo, donde dicho grupo bencilo opcionalmente sustituido con uno a dos grupos seleccionados entre R3 y R4; R11 y R12 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-6, o R11 y R12, junto con el nitrogeno al que están unidos, forman un anillo de morfolina, un anillo de 4-metil-1-piperazinilo, un anillo de tiomorfolina, opcionalmente con un sustituyente dioxo en el átomo de azufre, o un anillo de 1,3-dihidroisoindol; R13 se selecciona entre -(CH2)rN(R6)(R7), -OCH2CH2(4-morfolinilo), -CH2CH2(1-pirrolidinilo), -CH2(1-pirazolilo) y -CH2-(5-metil-4H-[1,2,4]triazol-3-ilo); m es 3-6; r es 0-2; y p es 0-1; con la condicion de que si Y = -C(O)NR8- y n = 1, entonces X no sea -C(O)NR1R2 y si Y es -N(R8)C(O)NR9-, entonces n no sea 2, o un tautomero o una sal del mismo.

7. 发明专利

CA2664335A1 RHO KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2664335A1
公开(公告)日：2008-03-27
申请号：CA2664335
申请日：2007-09-13
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： SCHLYER SABINE K , GINN JOHN DAVID , WU FRANK , KIRRANE THOMAS MARTIN , HICKEY EUGENE RICHARD , BOSANAC TODD , YOUNG ERICK RICHARD , TURNER MICHAEL ROBERT , SNOW ROGER JOHN , LIU WEIMIN , SHIH CHENG-KON , PROKOPOWICZ ANTHONY S
IPC分类号： A61K31/472 , A61K31/517 , A61P9/00
摘要： Disclosed are novel substituted 2H-isoquinolin-1-one and 3H-quinazolin-4- one derivatives useful as inhibitors of Rho kinase and for treating a variet y of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activ ity of Rho kinase, including cardiovascular diseases, pharmaceutical composi tions comprising such compounds, methods for using such compounds and proces ses for making such compounds.

8. 发明专利

DK2767159T3 Cirkulatorkogeindretning 未知
公开(公告)号：DK2767159T3
公开(公告)日：2016-02-01
申请号：DK14154528
申请日：2014-02-10
申请人： WU JEFF , WU FRANK
发明人： WU JEFF , WU FRANK
IPC分类号： A01K63/06 , B01L7/02 , H05B3/80

9. 发明专利

CA2897270A1 ROTARY EVAPORATOR CONFIGURED FOR REMOTE MONITORING 未知
公开(公告)号：CA2897270A1
公开(公告)日：2016-01-11
申请号：CA2897270
申请日：2015-07-10
申请人： WU JEFF , WU FRANK
发明人： WU JEFF , WU FRANK
IPC分类号： B01D1/30
摘要： A rotary evaporator configured to communicate to connected devices. In at least one embodiment, the communication between the rotary evaporator and the connected devices can be wireless. Additionally, the rotary evaporator can be configured such that one or more of the components of the rotary evaporator are modular. One or more of the components of the rotary evaporator can be replaceable.

10. 发明专利

DE19931391A1 Headrest structure for seat of motor vehicle 未知
公开(公告)号：DE19931391A1
公开(公告)日：2000-01-13
申请号：DE19931391
申请日：1999-07-07
申请人： WU FRANK
发明人： WU FRANK
IPC分类号： B60N2/48
摘要： The main cushion(11) of the headrest structure incorporates a rod(13) rigidly fitted on both its sides. The rod has a non-circular section(14) to which are attached the side cushions(2) by one end. Each side cushion has a frame(22) covered by a soft material(23). Each side cushion extends in one direction at an angle of 80-100 degrees in relation to the longitudinal axis of the main cushion. An extension piece(25) is telescopically housed in each side cushion and is movable in the direction of the side cushion's extent.

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