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    • 4. 发明专利
    • COMPUESTOS QUE MODULAN SELECTIVAMENTE EL RECEPTOR CB2
    • AR077362A1
    • 2011-08-24
    • ARP100102105
    • 2010-06-14
    • BOEHRINGER INGELHEIM INT
    • BARTOLOZZI ALESSANDRAHICKEY EUGENE RICHARDRIETHER DORISWU LIFENZINDELL RENEEZAWADZKI PRZEMYSLAWGLENN EDWARD THOMASBLUMIRE NIGELERMANN MONIKAKHOR SOMEINA
    • C07D413/12C07D261/14C07D413/14C07D417/12C07D417/14C07D417/06A61K31/42A61P29/00
    • Los compuestos se unen a y son agonistas, antagonistas o agonistas inversos del receptor CB2, y son utiles para tratar la inflamacion. Los compuestos que son agonistas también son utiles para tratar el dolor. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1), en donde: anillo A es un anillo heteroarilo de 5 miembros; R1 es hidrogeno, alquilo C1-10 o cicloalquilo C3-10, que está opcionalmente sustituido con 1 - 3 alquilo C1-10, cada R1 o sus sustituyente está opcionalmente halogenado; R2 es alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, arilsulfonilo, arilcarbonilo, acilo C1-10, cicloalquil C3-10-carbonilo, heterociclilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, heterociclilo, bencilo, fenetilo, arilo o heteroarilo y cada uno opcionalmente sustituido independientemente con 1 a 3 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquil C1-6-sulfonilo, alcoxi C1-6-carbonilo, alquil C1-6-amino, cicloalquil C3-6-amino, dialquil C1-6-amino, alquil C1-6-aminocarbonilo, acil C1-6-amino, dialquil C1-6-aminocarbonilo, hidroxilo, halogeno, ciano, nitro, oxo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, cada sustituyente sobre R2, cuando sea posible, está opcionalmente halogenado o sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6, acilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, ciano, arilo, oxo o hidroxilo; o R1 y R2, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un heterociclo monocíclico, bicíclico o espirocíclico o un anillo heteroarilo monocíclico o bicíclico, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6, alcoxi C1-6, acilo C1-6, alquil C1-6-sulfonilo, ciano, arilo, oxo, hidroxilo o halogeno, estando cada sustituyente del anillo opcionalmente halogenado adicionalmente cuando sea posible; R3 y R3' son independientemente hidrogeno o alquilo C1-6 opcionalmente halogenado, con la condicion de que R3 y R3' no puedan ser simultáneamente hidrogeno; o R3 y R3', junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo cicloalquilo o heterocíclico de 3 a 6 miembros, cada uno opcionalmente halogenado; R4 es hidrogeno o metilo; R5 se elige entre los restos del grupo de formulas (2); m es 0, 1, 2 o 3; R6 es hidrogeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R7 y R8 son, cada uno independientemente, hidrogeno o alquilo C1-4, con la condicion de que tanto R7 como R8 no puedan ser hidrogeno; y en donde R7 y R8 pueden ciclarse opcionalmente para formar un anillo cicloalquilo C3-7; R9 es alquilo C1-6 o arilo; anillo B es un anillo heterocíclico de 5 - 6 miembros; n es 0, 1 o 2; en donde cualquier átomo de carbono de la formula (1) o cualquier sustituyente R indicado anteriormente está opcionalmente halogenado parcial o totalmente cuando sea posible; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.