专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

5. 发明专利

ES2904557T3 Agentes inhibidores de irak4 未知
公开(公告)号：ES2904557T3
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：ES17703277
申请日：2017-01-18
申请人： BIOGEN MA INC
发明人： CHAN TIMOTHY , GUCKIAN KEVIN , JENKINS TRACY , THOMAS JERMAINE , VESSELS JEFFREY , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , MEISSNER ROBERT , LYSSIKATOS JOSEPH , LUCAS BRIAN , LEAF IRINA , DUFFIELD JEREMY , GENUNG NATHAN
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D401/14 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： Un compuesto de la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: El anillo A es heteroarilo de 5 o 6 miembros; El anillo B es heteroarilo de 5 o 6 miembros; donde el heteroarilo de 5 o 6 miembros en cada aparición se selecciona independientemente de entre piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, pirazolilo y tiofenilo; El anillo C es un carbociclilo seleccionado de entre ciclobutilo y ciclopentilo; n es 1, 2 o 3; p es 0, 1 o 2; uno de W y X es N y el otro de W y X es C; Y es N o C-R2; R1 se selecciona de entre C1-6 alquilo, halo, -CN, -C(O)R1a, -C(O)2R1a, -C(O)N(R1a)2, -NO2,-N(R1a)2, -N(R1a)C(O)R1a, - N(R1a)C(O)2R1a, -N(R1a)C(O)N(R1a)2, -OR1a, -OC(O)R1a,-OC(O)N(R1a)2, y -SR1a, donde dicho C1-6 alquilo es opcionalmente sustituido con de uno a cuatro R10; R1a en cada aparición se selecciona independientemente de entre H o C1-6 alquilo donde dicho C1-6 alquilo en cada aparición es opcional e independientemente sustituido con de uno a cuatro R10; R10 en cada aparición se selecciona independientemente de entre halo, -CN, -C(O)R10a, -C(O)2R10a,-C(O)N(R10a)2, - NO2, -N(R10a)2, -N(R10a)C(O)R10a' -N(R10a)C(O)2R10a, -OR10a,-OC(O)R10a, -OC(O)N(R10a)2, y -SR10a; R10a en cada aparición se selecciona independientemente de entre H y C1-6 alquilo, donde dicho C1-6 alquilo opcionalmente sustituido con de uno a cuatro halo; R2 se selecciona de entre H, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, halo, -C(O)2R2a, -C(O)N(R2a)2, -N(R2a)2, N(R2a)C(O)R2a, -CN, - OR2a, ciclopropilo, aziridinilo, azetidinilo, oxetanilo, pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, oxazolidinilo, isoxazolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, azepanilo, oxepanilo, azirinilo, azetilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, furazanilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, ditiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piranilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, triazinilo, tetrazinilo, azepinilo, diazepinilo, tiazepinilo e imidazolinilo, en donde dicho C1-4alquilo es opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados de entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, -OR20a, -N(R20a)2, N(R20a)C(O)R20a, y halo; R2a en cada aparición se selecciona independientemente de entre H y C1-4alquilo, donde dicho C1-4alquilo es opcionalmente sustituido con ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo y cicloheptilo; R20a en cada aparición se selecciona independientemente de entre H y C1-4alquilo; R3 se selecciona de entre C1-6 alquilo, C3-6cicloalquilo seleccionado de entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo, heterociclilo saturado de 3 a 6 miembros seleccionado de entre aziridinilo, oxiranilo, tiiranilo, oxaziridinilo, dioxiranilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, tiolanilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, oxazolidinilo, isoxazolidinilo, tiazolidinilo, isotiazolidinilo, dioxolanilo, ditiolanilo, oxatiolanilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, tianilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, dioxanilo, ditianilo, trioxanilo y tritianilo; halo, -CN, - C(O)R3a, -C(O)2R3a-C(O)N(R3a)2, -N(R3a)2, -N(R3a)C(O)R3a, -N(R3a)C(O)2R3a, -N(R3a)C(O)N(R3a)2, -OR3a,-OC(O)R3a, - OC(O)N(R3a)2, -SR3a, -S(O)R3a, -S(O)2R3a, -S(O)N(R3a)2, y -S(O)2N(R3a)2, donde dicho C1-6 alquilo, C3-6cicloalquilo, y heterociclilo saturado de 3 a 6 miembros están opcionalmente sustituidos con de uno a tres R30; R3a en cada aparición se selecciona independientemente de entre H, C1-6 alquilo, carbociclilo de 3 a 6 miembros seleccionado de entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, ciclopropenilo, ciclobutenilo, ciclopenentilo, ciclohexenilo, ciclobutadienilo, ciclopentadienilo, ciclohexadienilo y fenilo, y heterociclilo de 3 a 6 miembros seleccionado de entre aziridinilo, oxiranilo, tiiranilo, oxaziridinilo, dioxiranilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, tiolanilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, oxazolidinilo, isoxazolidinilo, tiazolidinilo, isotiazolidinilo, dioxolanilo, ditiolanilo, oxatiolanilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, tianilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, dioxanilo, ditianilo, trioxanilo, tritianilo, azirinilo, oxirenilo, tiirenilo, diazirinilo, azetilo, oxetilo, tietilo, pirrolilo, furanilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, furazanilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, ditiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piranilo, tiopiranilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, oxazinilo, tiazinilo, dioxinilo, ditiinilo, oxatianilo, triazinilo, tetrazinilo, dihidrofuranilo, imidazolinilo y dihidropiranilo; donde dicho C1-6 alquilo, carbociclilo de 3 a 6 miembros y heterociclilo saturado de 3 a 6 miembros en cada aparición son opcional e independientemente sustituidos con de uno a tres R30; R30 en cada aparición se selecciona independientemente de entre C1-6 alquilo, carbociclilo de 3 a 6 miembros seleccionado de entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, ciclopropenilo, ciclobutenilo, ciclopenentilo, ciclohexenilo, ciclobutadienilo, ciclopentadienilo, ciclohexadienilo y fenilo; heterociclilo de 3 a 6 miembros seleccionado de entre aziridinilo, oxiranilo, tiiranilo, oxaziridinilo, dioxiranilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, tiolanilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, oxazolidinilo, isoxazolidinilo, tiazolidinilo, isotiazolidinilo, dioxolanilo, ditiolanilo, oxatiolanilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, tianilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, dioxanilo, ditianilo, trioxanilo, tritianilo, azirinilo, oxirenilo, tiirenilo, diazirinilo, azetilo, oxetilo, tietilo, pirrolilo, furanilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, furazanilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, ditiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piranilo, tiopiranilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, oxazinilo, tiazinilo, dioxinilo, ditiinilo, oxatianilo, triazinilo, tetrazinilo, dihidrofuranilo, imidazolinilo y dihidropiranilo; halo, -CN, -C(O)R30a, - C(O)2R30a,-C(O)N(R30a)2, -N(R30a)2, -N(R30a)C(O)R30a, -N(R30a)C(O)2R30a, -N(R30a)C(O)N(R30a)2,-OR30a, -OC(O)R30a, - OC(O)N(R30a)2, SR30a, -S(O)R30a, -S(O)2R30a, -S(O)N(R30a)2, y-S(O)2N(R30a)2, donde dicho C1-6 alquilo, carbociclilo de 3-6 miembros y heterociclilo de 3 a 6 miembros en cada aparición es opcional e independientemente sustituido con de uno a tres R35; R30a en cada aparición se selecciona independientemente de entre H y C1-6 alquilo, donde C1-6 alquilo es opcionalmente sustituido con de uno a tres R35; R35 en cada aparición se selecciona independientemente de entre halo y -OR35a; y R35a en cada aparición se selecciona independientemente de entre H y C1-6 alquilo.

6. 发明专利

ES2711936T3 Inhibidores de la tirosina cinasa de Bruton 未知
公开(公告)号：ES2711936T3
公开(公告)日：2019-05-08
申请号：ES10814585
申请日：2010-09-03
申请人： BIOGEN MA INC , SUNESIS PHARMACEUTICALS INC
发明人： ERLANSON DANIEL , MARCOTTE DOUG , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , FAN JUNFA , WANG DEPING , CUERVO JULIO , SILVIAN LAURA , POWELL NOEL , BUI MINNA , HOPKINS BRIAN , TAVERAS ART , GUAN BING , CONLON PATRICK , ZHONG MIN , JENKINS TRACY , SCOTT DANIEL , LUGOVSKOY ALEXEY
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/34 , C07D487/04
摘要： Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en donde: X1 es -O-, -CR5R6- o -NR7-; X2 es =CR8- o =N-; p es 0-5; y es 0, 1, o 2; z es 0, 1, o 2, en donde z es 0 o 1 cuando y es 2, y z es 1 o 2 cuando y es 0; cada R1 es independientemente halógeno, -NO2, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -CO2R, -C(O)C(O)R, - C(O)CH2C(O)R, -S(O)R, -S(O)2R, -C(O)N(R)2, -SO2N(R)2, -OC(O)R, -N(R)C(O)R, -N(R)N(R)2, - N(R)C(=NR)N(R)2, -C(=NR)N(R)2, -C=NOR, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)SO2N(R)2, -N(R)SO2R, -OC(O)N(R)2, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-12 alifático, fenilo, un anillo carboxílico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros, un anillo carboxílico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, un anillo heterocíclico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, un anillo arilo bicíclico de 8-10 miembros, un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heteroarilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o: dos grupos R1 en átomos de carbono adyacentes se toman juntos con sus átomos interventores para formar un anillo opcionalmente sustituido seleccionado de fenilo, un anillo carboxílico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros, un anillo carboxílico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, un anillo heterocíclico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, un anillo arilo bicíclico de 8-10 miembros, un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heteroarilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o: dos grupos R1 en átomos de carbono no adyacentes se toman juntos con sus átomos interventores para formar un puente opcionalmente sustituido de un grupo bicíclico en puente, en donde el puente es una cadena de hidrocarbono C1-3 en donde una unidad de metileno se reemplaza opcionalmente con -NR†, -O-, -C(O)-, - OC(O)-, -C(O)O-, -S-S-, o -S-, o: dos grupos R1 en el mismo átomo de carbono se toman juntos con sus átomos interventores para formar un anillo espiro fusionado opcionalmente sustituido seleccionado de un anillo carboxílico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros, o un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; cada R es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-6 alifático, fenilo, un anillo carboxílico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o: dos grupos R en el mismo nitrógeno se toman juntos con sus átomos interventores para formar un anillo heteroarilo, saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido de 3-7 miembros que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; cada uno de R2, R3, R5, R6, y R8 es independientemente R, halógeno, -NO2, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -CO2R, -C(O)C(O)R, -C(O)CH2C(O)R, -S(O)R, -S(O)2R, -C(O)N(R)2, -SO2N(R)2, -OC(O)R, -N(R)C(O)R, - N(R)N(R)2, -N(R)C(=NR)N(R)2, -C(=NR)N(R)2, -C=NOR, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)SO2N(R)2, -N(R)SO2R, o - OC(O)N(R)2; o: R3 y R4 se toman opcionalmente juntos con sus átomos interventores para formar un anillo opcionalmente sustituido seleccionado de un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heterocíclico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; cada uno de R4 y R7 es independientemente R, -CN, -C(O)R, -CO2R, -C(O)C(O)R, -C(O)CH2C(O)R, - C(O)N(R)2, -S(O)R, -S(O)2R, o -S(O)2N(R)2; Anillo A1 es:**Fórmula** en donde T es una cadena de hidrocarbono lineal o ramificada, saturada o insaturada bivalente C1-5 , en donde 20 una, dos o tres unidades de metileno de T son opcionalmente y se reemplazan independientemente con - C(R)2-, -NR†, -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-, -N(R)SO2-, -SO2N(R)-, -O-, -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -S-, - SO-, -SO2-, -C(=S)-, -C(=NR)-, -N=N-, o -C(=N2)-; Anillo A2 es un anillo opcionalmente sustituido seleccionado de fenilo, un anillo carboxílico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros, un anillo carboxílico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, un anillo heterocíclico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, un anillo arilo bicíclico de 8-10 miembros, un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heteroarilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; L es una cadena de hidrocarbono lineal o ramificada, saturada o insaturada opcionalmente sustituida bivalente C1-7 o enlace covalente, en donde una, dos o tres unidades de metileno de L se reemplazan independientemente con -Cy-, -CR2-, -NR†, -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-, -N(R)SO2-, -SO2N(R)-, -O-, - C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -S-, -SO-, -SO2-, -C(=S)-, -C(=NR)-, -N=N-, o -C(=N2)-, en donde al menos una unidad de metileno de L se reemplaza con -N(R)-; y cada Cy es independientemente un anillo bivalente opcionalmente sustituido seleccionado de fenileno, un carbociclileno de 3-7 miembros saturado o parcialmente insaturado, un heterociclileno monocíclico de 3-7 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un heteroarileno de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; en donde además sustituyentes monovalentes adecuados en un átomo de carbono sustituible de un grupo "opcionalmente sustituido" son independientemente halógeno; -(CH2)0-4R†; -(CH2)0-4OR†; -O(CH2)0-4R†, -O- (CH2)0-4C(O)OR†; -(CH2)0-4CH(OR†)2; -(CH2)0-4SR†; -(CH2)0-4Ph, que puede sustituirse con R†; -(CH2)0- 4O(CH2)0-1Ph que puede sustituirse con R†; -CH=CHPh, que puede sustituirse con R†; -(CH2)0-4O(CH2)0-1- piridilo que puede sustituirse con R†; -NO2; -CN; -N3; -(CH2)0-4N(R†)2; -(CH2)0-4N(R†)C(O)R†; -N(R†)C(S)R†;- (CH2)0-4N(R†)C(O)NR†2; -N(R†)C(S)NR†2; -(CH2)0-4N(R†)C(O)OR†; -N(R†)N(R†)C(O)R†; - N(R†)N(R†)C(O)NR†2;-N(R†)N(R†)C(O)OR†; -(CH2)0-4C(O)R†; -C(S)R°; -(CH2)0-4C(O)OR†; -(CH2)0-4C(O)SR†; - (CH2)0-4C(O)OSiR†3;-(CH2)0-4OC(O)R†; -OC(O)(CH2)0-4SR-, SC(S)SR°; -(CH2)0-4SC(O)R†; -(CH2)0-4C(O)NR†2; - C(S)NR†2;-C(S)SR°; -SC(S)SR°, -(CH2)0-4OC(O)NR†2; -C(O)N(OR†)R†; -C(O)C(O)R†; -C(O)CH2C(O)R†; - C(NOR†)R†;-(CH2)0-4SSR†; -(CH2)0-4S(O)2R†; -(CH2)0-4S(O)2OR†; -(CH2)0-4OS(O)2R†; -S(O)2NR†2; -(CH2)0- 4S(O)R†;-N(R†)S(O)2NR†2; -N(R†)S(O)2R†; -N(OR†)R†; -C(NH)NR†2; -P(O)2R†; -P(O)R†2; -OP(O)R†2; - OP(O)(OR†)2; SiR†3;-(C1-4;alquileno lineal o ramificado) O-N(R†)2; o -(C1-4 alquileno lineal o ramificado)C(O)ON( R†)2 en donde cada R† es independientemente hidrógeno, C1-6; alifático, -CH2Ph, -O(CH2)0-1Ph; en donde además los sustituyentes adecuados en un nitrógeno sustituible de un grupo "opcionalmente sustituido" incluyen -R†, -NR†2, -C(O)R†, -C(O)OR†, -C(O)C(O)R†, -C(O)CH2C(O)R†, -S(O)2R†, -S(O)2NR†2, -C(S)NR†2, -C(NH)NR†2, o -N(R†)S(O)2R†; en donde cada R† es independientemente hidrógeno, C1-6 alifático, -OPh no sustituido, o un anillo arilo saturado o parcialmente insaturado no sustituido de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre.

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式