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1. 发明申请

WO2015121230A1 9-SUBSTITUIERTE 2,3-BENZODIAZEPINE 审中-公开
标题翻译： 9-取代的2,3-苯并二氮杂
公开(公告)号：WO2015121230A1
公开(公告)日：2015-08-20
申请号：PCT/EP2015/052709
申请日：2015-02-10
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： SIEGEL, Stephan , BÄURLE, Stefan , CLEVE, Arwed , HAENDLER, Bernard , FERNÁNDEZ-MONTALVÁN, Amaury Ernesto
IPC分类号： C07D243/02 , A61K31/551 , A61P35/00
CPC分类号： C07D243/02
摘要： Es werden Bromodomänen-proteininhibitorische, insbesondere BET-proteininhibitorische sowie bevorzugt BRD4-inhibitorische 9-substituierte 2,3-Benzodiazepine, der allgemeinen Formel (I), in der R 1a , R 1b , R 1c , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 und R 6 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Desweiteren wird die Verwendung von BET-Proteininhibitoren in benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Erkrankungen, in atherosklerotischen Erkrankungen und in der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.
摘要翻译：有溴基结构域-proteininhibitorische，特别是BET-proteininhibitorische和优选BRD4抑制9-取代的通式（I）的2,3-苯二氮类，其中R1A，R1B，R1C，R2，R3，R4，R5和R6在说明书中给出的含义，包含化合物以及在本发明中过度增殖性疾病的预防和治疗用途，特别是描述肿瘤疾病的药物组合物。此外，使用在良性增生BET蛋白抑制剂，动脉粥样硬化性疾病，败血症，自身免疫性疾病，血管疾病，病毒感染，神经退行性疾病，在动脉粥样硬化疾病和男性节育描述炎性疾病。

2. 发明申请

WO2021233752A1 TRPA1 ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF DISEASES ASSOCIATED WITH PAIN AND INFLAMMATION 审中-公开
公开(公告)号：WO2021233752A1
公开(公告)日：2021-11-25
申请号：PCT/EP2021/062583
申请日：2021-05-12
申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT , BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： MIYATAKE, ONDOZABAL, Hideki , LAUX-BIEHLMANN, Alexis , ELGER, Bernd , MESCH, Stefanie , ROTGERI, Andrea , ROTTMANN, Antje , BASTING, Daniel , BOTHE, Ulrich , BÄURLE, Stefan , WALTER, Daryl, Simon , FLANAGAN, Stuart, Robert
IPC分类号： C07C215/42 , A61P29/00
摘要： The present invention is directed to compounds of general formula (I) as described and defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases. The compounds of general formula (I), as described and defined herein, are found to inhibit Transient Receptor Potential Ankyrin 1 (TRPA1) receptor. In particular, the invention is directed to the use of such compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular in mammals, such as but not limited to diseases associated with pain and inflammation, or for the treatment or prophylaxis of pain-related/associated diseases, conditions and disorders and pain syndromes, gynecological diseases, urinary tract disorders and diseases, cancer and cancer-related pain, neurological disorders, respiratory disorders, gastrointestinal disorders, metabolic disorders, neurodegenerative disorders, skin disorders, cardiovascular disorders and inflammatory diseases.

3. 发明申请

WO2018114783A1 TETRAZOLE CONTAINING COMPOUNDS 审中-公开
公开(公告)号：WO2018114783A1
公开(公告)日：2018-06-28
申请号：PCT/EP2017/083284
申请日：2017-12-18
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： BÄURLE, Stefan , DAVENPORT, Adam, James , STIMSON, Christopher , CARR, James, Lindsay , BUBERT, Christian, Abingdon , MARLIN, Frédéric, Jacques , NAGEL, Jens , SCHMIDT, Nicole , ROTGERI, Andrea , IRLBACHER, Horst
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D257/04 , A61K31/41 , A61P29/00
摘要： The present invention relates to tetrazole containing compounds of general formula (I) as described and defined herein, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease syndrome, condition, or symptoms, in particular related to chronic pain and inflammation, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

4. 发明申请

WO2014202578A1 SUBSTITUIERTE PHENYL-2,3-BENZODIAZEPINE 审中-公开
标题翻译：取代苯基-2,3-苯二氮卓
公开(公告)号：WO2014202578A1
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：PCT/EP2014/062674
申请日：2014-06-17
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： SIEGEL, Stephan , BÄURLE, Stefan , CLEVE, Arwed , HAENDLER, Bernard , FERNÁNDEZ-MONTALVÁN, Amaury Ernesto , MÖNNING, Ursula
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D243/02 , A61K31/551 , A61P25/00
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/551 , C07D243/02 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D453/02 , A61K2300/00
摘要： Es werden BET-proteininhibitorische, insbesondere BRD4-inhibitorische substituierte Phenyl-2,3-Benzodiazepine der allgemeinen Formel (I), in welcher X, R 1a , R 1b , R 1c , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Desweiteren wird die Verwendung von BET-Proteininhibitoren in benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Erkrankungen, in atherosklerotischen Erkrankungen und in der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.
摘要翻译：这将BET proteininhibitorische，特别BRD4抑制取代的通式（I）其中X，R1A，R1B，R1C，R2，R3，R4和R5具有说明书中给出的含义的苯基-2,3-苯并二氮杂类，包括化合物的药物组合物以及在本发明中过度增殖性疾病的预防和治疗用途，特别是所描述的肿瘤疾病。此外，使用在良性增生BET蛋白抑制剂，动脉粥样硬化性疾病，败血症，自身免疫性疾病，血管疾病，病毒感染，神经退行性疾病，在动脉粥样硬化疾病和男性节育描述炎性疾病。

5. 发明申请

WO2014166958A1 SPIROINDOLINE DERIVATIVES FOR USE AS GONADOTROPIN-RELEASING HORMONE RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：用于促性腺激素释放激素受体拮抗剂的螺旋体衍生物
公开(公告)号：WO2014166958A1
公开(公告)日：2014-10-16
申请号：PCT/EP2014/057079
申请日：2014-04-08
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： PANKNIN, Olaf , RING, Sven , BÄURLE, Stefan , WAGENFELD, Andrea , NUBBEMEYER, Reinhard , NOWAK-REPPEL, Katrin , LANGER, Gernot
IPC分类号： C07D495/10 , A61K31/407 , A61P5/04
CPC分类号： C07D495/10
摘要： Spiroindoline derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical compositions thereof, their use for the treatment of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment of diseases, especially sex-hormone-related diseases in both men and women, in particularly those selected from the group of endometriosis, uterine leiomyoma (fibroids), polycystic ovarian disease, menorrhagia, dysmenorrhea, hirsutism, precocious puberty, gonadal steroid-dependent neoplasia such as cancers of the prostate, breast and ovary, gonadotrope pituitary adenomas, sleep apnea, irritable bowel syndrome, premenstrual syndrome, benign prostatic hypertrophy, contraception, infertility and assisted reproductive therapy such as in vitro fertilization. The present application relates in particular to spiroindoline derivatives as gonadotropin-releasing hormone (GnRH) receptor antagonists.
摘要翻译：螺二氢吲哚衍生物，其制备方法及其药物组合物，其用于治疗疾病的用途及其用于制备用于治疗男性和女性中的疾病，特别是性激素相关疾病的药物，特别是那些选自子宫内膜异位症，子宫平滑肌瘤（子宫肌瘤），多囊性卵巢疾病，月经过多，痛经，多毛症，早熟性青春期，性腺类固醇依赖性肿瘤，如前列腺癌，乳腺和卵巢癌，性腺垂体腺瘤，睡眠呼吸暂停，易怒肠综合征，经前期综合征，良性前列腺肥大，避孕，不育症和辅助生殖治疗如体外受精。本申请特别涉及作为促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂的螺二氢吲哚衍生物。

6. 发明申请

WO2014128067A1 BICYCLO- UND SPIROCYCLISCH SUBSTITUIERTE 2,3-BENZODIAZEPINE 审中-公开
标题翻译：双环和螺环取代的2,3-苯并二氮杂
公开(公告)号：WO2014128067A1
公开(公告)日：2014-08-28
申请号：PCT/EP2014/052984
申请日：2014-02-17
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： SIEGEL, Stephan , BÄURLE, Stefan , CLEVE, Arwed , HAENDLER, Bernard , FERNÁNDEZ-MONTALVÁN, Amaury Ernesto , MÖNNING, Ursula , KRAUSE, Sabine , LEJEUNE, Pascale , BUSEMANN, Matthias , KUHNKE, Joachim
IPC分类号： C07D401/10 , C07D403/10 , C07D405/10 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P7/00 , A61P25/28 , A61P31/12 , C07D451/06 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/048
CPC分类号： A61K31/551 , C07D245/06 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D451/06 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/048 , C07D491/08 , C07D491/107 , C07D495/10 , C07D498/08 , C07D498/10
摘要： Es werden BET-proteininhibitorische, insbesondere BRD4-inhibitorische bicyclo- und spirocyclisch substituierte 2,3-Benzodiazepine der allgemeinen Formel (I), pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Desweiteren wird die Verwendung von BET-Proteininhibitoren in benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Erkrankungen, in atherosklerotischen Erkrankungen und in männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.
摘要翻译：这将BET proteininhibitorische，特别BRD4抑制二环和取代的螺环状通式（I）的2,3-苯并二氮类，包含所述化合物的药物组合物，并且本发明并在过度增殖性疾病的预防和治疗用途，特别是所描述的肿瘤疾病。此外，使用在良性增生BET蛋白抑制剂，动脉粥样硬化性疾病，败血症，自身免疫性疾病，血管疾病，病毒感染，神经退行性疾病，在动脉粥样硬化疾病和男性节育描述炎性疾病。

7. 发明申请

WO2015091315A1 SPIRO[INDOLIN-3,4'-PIPERIDINE] DERIVATIVES AS GNRH RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为GNRH受体拮抗剂的SPIRO [吲哚-3,4'-哌啶]衍生物
公开(公告)号：WO2015091315A1
公开(公告)日：2015-06-25
申请号：PCT/EP2014/077680
申请日：2014-12-15
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： PANKNIN, Olaf , BÄURLE, Stefan , RING, Sven , SCHWEDE, Wolfgang , SCHMEES, Norbert , NOWAK-REPPEL, Katrin , LANGER, Gernot
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61P15/00 , A61P5/24
CPC分类号： C07D471/10
摘要： Spiroindoline-piperidine derivatives of formula (I) as gonadotropin- releasing hormone (GnRH) receptor antagonists, process for their preparation and pharmaceutical compositions thereof, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially sex-hormone-related diseases in both men and women, in particularly those selcted from the group of endometriosis, uterine fibroids, polycystic ovarian disease, hirsutism, precocious puberty, gonadal steroid-dependent neoplasia such as cancers of the prostate, breast and ovary, gonadotrope pituitary adenomas, sleep apnea, irritable bowel syndrome, premenstrual syndrome, benign prostatic hypertrophy, contraception and infertility (e.g., assisted reproductive therapy such as in vitro fertilization). The present application relates in particular to spiroindoline derivatives as gonadotropin-releasing hormone (GnRH) receptor antagonists.
摘要翻译：式（I）的螺二氢吲哚 - 哌啶衍生物作为促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，其制备方法及其药物组合物，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备药物的用途治疗和/或预防男性和女性中特别是性激素相关疾病的治疗和/或预防，特别是从子宫内膜异位症，子宫肌瘤，多囊卵巢疾病，多毛症，早熟性青春期，性腺类固醇依赖性肿瘤等中筛选出的疾病，特别是性激素相关疾病作为前列腺，乳腺和卵巢的癌症，促性腺垂体腺瘤，睡眠呼吸暂停，肠易激综合征，经前期综合征，良性前列腺肥大，避孕和不孕症（例如，辅助生殖治疗如体外受精）。本申请特别涉及作为促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂的螺二氢吲哚衍生物。

8. 发明申请

WO2014026997A1 2,3-BENZODIAZEPINE 审中-公开
标题翻译： 2,3-苯并二氮杂
公开(公告)号：WO2014026997A1
公开(公告)日：2014-02-20
申请号：PCT/EP2013/066931
申请日：2013-08-13
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： SIEGEL, Stephan , BÄURLE, Stefan , CLEVE, Arwed , HAENDLER, Bernard , FERNANDEZ-MONTALVAN, Amaury Ernesto , MÖNNING, Ursula , KRAUSE, Sabine , LEJEUNE, Pascale , SCHMEES, Norbert , BUSEMANN, Matthias , HOLTON, Simon , KUHNKE, Joachim
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D409/10 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D243/02 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P31/12
CPC分类号： C07D417/10 , A61K31/551 , A61K31/5513 , C07D243/02 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D409/10 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/14
摘要： Es werden BET-proteininhibitorische, insbesondere BRD4-inhibitorische 2,3- Benzodiazepine der allgemeinen Formel (I), in der R 1a , R 1b , R 1c , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A und X die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, Intermediate zur Herstellung der erfindungsgemäßen Verbindungen, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Desweiteren wird die Verwendung von BET-Proteininhibitoren in benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Erkrankungen, in atherosklerotischen Erkrankungen und in der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.
摘要翻译：这将BET proteininhibitorische，通式（I），其中R1A，R1B，R1C，R2，R3，R4，R5，A和X具有说明书中，中间体所给出的含义的特别BRD4抑制2,3-苯并二氮杂 用于本发明的化合物的制备，包含所述化合物和本发明和过度增殖性疾病的预防和治疗用途，特别是描述肿瘤疾病的药物组合物。此外，使用在良性增生BET蛋白抑制剂，动脉粥样硬化性疾病，败血症，自身免疫性疾病，血管疾病，病毒感染，神经退行性疾病，在动脉粥样硬化疾病和男性节育描述炎性疾病。

9. 发明申请

WO2018162562A1 USE OF AN EP4 ANTAGONIST FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY PAIN 审中-公开
公开(公告)号：WO2018162562A1
公开(公告)日：2018-09-13
申请号：PCT/EP2018/055615
申请日：2018-03-07
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： NAGEL, Jens , BÄURLE, Stefan , OBENDORF, Maik , KOCH, Markus , LANGER, Gernot , GODINHO-COELHO, Anne-Marie
IPC分类号： A61K31/4184 , A61P23/00
CPC分类号： A61K31/4184 , A61P23/00
摘要： The present invention relates the use of compound 1 for the treatment of inflammatory pain.

10. 发明申请

WO2018114786A1 CARBOXYLIC ACID AROMATIC AMIDES AS ANTAGONISTS OF BRADYKININ B1 RECEPTOR 审中-公开
公开(公告)号：WO2018114786A1
公开(公告)日：2018-06-28
申请号：PCT/EP2017/083290
申请日：2017-12-18
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： BÄURLE, Stefan , DAVENPORT, Adam, James , STIMSON, Christopher , NAGEL, Jens , SCHMIDT, Nicole , ROTGERI, Andrea , GRÖTICKE, Ina , RAUSCH, Alexandra , KLAR, Jürgen , DYRKS, Thomas
IPC分类号： C07D333/58 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D333/28 , C07D333/38 , C07D233/64 , C07D241/12 , C07D495/04 , C07D277/56 , C07D213/56 , A61K31/415 , A61P29/00
摘要： The present invention relates to carboxylic acid aromatic amides compounds of general formula (I) as described and defined herein, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a diseaseas a sole agent or in combination with other active ingredients.

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