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1. 发明专利

AR089788A1 FENILIMIDAZOPIRAZOLES SUSTITUIDOS Y SU USO 未知
公开(公告)号：AR089788A1
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：ARP130100206
申请日：2013-01-23
申请人： BAYER IP GMBH , BAYER PHARMA AG
发明人： MICHAEL DR HRTER , BERND DR BUCHMANN , JOACHIM DR TELSER , HANNAH DR JRIEN , MELANIE DR HEROULT , FRANK SUMEIER , NIELS LINDNER , SYLVIA DR GRNEWALD , ANTJE DR KAHNERT , MARIO DR LOBELL , KLEMENS DR LUSTIG
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4188 , A61P35/00
摘要： La presente se refiere a derivados de 1-fenil-1H-imidazo[1,2-b]pirazol, a procedimientos para su preparación, a su uso para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades así como a su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades, en particular de enfermedades angiogénicas y de enfermedades hiperproliferativas en las que es importante la neovascularización, como por ejemplo, enfermedades cancerosas y tumorales. Tales tratamientos pueden realizarse como monoterapia o también en combinación con otros medicamentos u otras medidas terapéuticas. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1) en la que ArN representa un aza-heteroarilo de 5 ó 6 miembros, que está seleccionado del grupo de formulas (2), donde * marca el enlace con el grupo imidazopirazol e Y significa O, S o NH; R¹ representa hidrógeno o flúor; R² representa hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R³ representa hidrógeno; R⁴A y R⁴B independientemente entre sí representan hidrógeno, flúor, cloro, metilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, hidroximetilo, metoximetilo, etilo, hidroxi, metoxi o trifluorometoxi; R⁵ representa hidrógeno, flúor, cloro o metilo; R⁶ representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxi; Z¹ representa C-R⁷A o N; Z² representa C-R⁷B o N; Z³ representa C-R⁸ o N; Z⁴ representa C-R⁹ o N; y Z⁵ representa C-R¹⁰ o N; donde en total como máximo uno de los miembros de anillo Z¹, Z², Z³, Z⁴ y Z⁵ representa N, y donde R⁷A y R⁷B independientemente entre sí significan hidrógeno, flúor, cloro, metilo, hidroxi o metoxi; R⁸ significa hidrógeno, flúor, cloro o metilo; R⁹ significa hidrógeno, pentafluorosulfanilo, (trifluorometil)sulfanilo, trimetilsililo, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, oxetanilo o tetrahidropiranilo, donde alquilo C₁₋₆ y alcoxi C₁₋₆ pueden estar sustituidos hasta seis veces con flúor, y cicloalquilo C₃₋₆, oxetanilo y tetrahidropiranilo pueden estar sustituidos hasta dos veces, de manera igual o diferente, con un resto seleccionado de la serie de flúor, metilo, trifluorometilo e hidroxi; y R¹⁰ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo C₁₋₆, hidroxi, alcoxi C₁₋₆, alquilsulfonilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros o un grupo de la fórmula -L¹-C(=O)-OR¹¹, L¹-NR¹²AR¹²B, -L¹-C(=O)NR¹³AR¹³B, L²-S(=O)₂NR¹³AR¹³B o -L³-R¹⁴, donde alquilo C₁₋₆ y alcoxi C₁₋₆ pueden estar sustituidos con un resto seleccionado de la serie de hidroxi, metoxi, etoxi, 2-hidroxietoxi, 2-metoxietoxi, 2-etoxietoxi, amino, metilamino y dimetilamino o pueden estar sustituidos hasta seis veces con flúor, y cicloalquilo C₃₋₆ puede estar sustituido hasta dos veces, de manera igual o diferente, con un resto seleccionado de la serie de metilo, hidroxi, metoxi, etoxi, amino, metilamino y dimetilamino, y fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros pueden estar hasta sustituidos hasta dos veces, de manera igual o diferente, con un resto seleccionado de la serie de flúor, cloro, ciano, metilo y trifluorometilo; y donde L¹ constituye un enlace o -CH₂-; L² constituye un enlace o -CH₂-; L³ constituye un enlace u -O-; R¹¹ constituye hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R¹²A, R¹²B, R¹³A y R¹³B independientemente entre sí constituyen hidrógeno o alquilo C₁₋₄, donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido respectivamente con un resto seleccionado de la serie de hidroxi, metoxi, etoxi, amino, metilamino y dimetilamino, o R¹²A y R¹²B o bien R¹³A y R¹³B están enlazados entre sí y junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, respectivamente forman un heterociclo de 4 a 6 miembros, que puede contener un heteroátomo del anillo de la serie de N, O ó S y que puede estar sustituido hasta dos veces, de manera igual o diferente, con un resto seleccionado de la serie de flúor, ciano, alquilo C₁₋₄, hidroxi, alcoxi C₁₋₄ y oxo; y R¹⁴ constituye un heterociclo de 4 a 6 miembros unido mediante un átomo de carbono del anillo, que contiene un heteroátomo del anillo de la serie de N, O ó S y que puede estar sustituido hasta dos veces, de manera igual o diferente, con un resto seleccionado de la serie de flúor, ciano, alquilo C₁₋₄, hidroxi, alcoxi C₁₋₄ y oxo; donde R¹⁰ no significa hidrógeno, flúor, cloro o bromo, cuando Z⁴ representa CH o N, y Z⁵ no representa N, cuando Z⁴ representa CH; como también sus sales sus solvatos y solvatos de las sales.

2. 发明专利

AR105055A1 HETEROCICLILMETILTIENOURACILOS Y USO DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：AR105055A1
公开(公告)日：2017-09-06
申请号：ARP160100687
申请日：2016-03-15
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： KLEMENS DR LUSTIG , FRANK SSSMEIER , PIERRE DR WASNAIRE , BERND DR KALTHOF , MARTINA DR DELBECK , DIRK DR KOSEMUND , MICHAEL DR HRTER
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P11/00 , A61P35/00
摘要： Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), donde el anillo A es un azaheterociclo seleccionado del grupo de fórmulas (2) donde * marca el enlace al grupo CH(R¹) contiguo; R⁵ es hidrógeno, C₁₋₄-alquilo, hidroxilo, C₁₋₄-alcoxi, amino, C₁₋₅-alcanoilamino o C₁₋₄-alcoxicarbonilamino; R⁶ es hidrógeno, metilo o etilo; R⁷A y R⁷B son iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno o C₁₋₄-alquilo; R⁸ es hidrógeno, C₁₋₄-alquilo, C₂₋₄-alquenilo, C₁₋₅-alcanoilo o C₁₋₄-alcoxicarbonilo, donde C₁₋₄-alquilo puede estar hasta disustituido por hidroxilo; R⁹A y R⁹B son iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno o C₁₋₄-alquilo; y X es O, N(R¹⁰) o S, donde R¹⁰ es hidrógeno, ciano o C₁₋₄-alcoxicarbonilo; R¹ es hidrógeno o metilo; R² es hidrógeno, metilo o etilo, donde metilo y etilo pueden estar hasta trisustituidos por flúor; R³ es C₂₋₆-alquilo, C₂₋₆-alquenilo o C₂₋₆-alquinilo, donde C₂₋₆-alquilo puede sustituirse por un radical que se selecciona del grupo de hidroxilo, metoxi, etoxi, trifluorometoxi, ciclopropilo, ciclobutilo, oxetanilo y fenilo y estar hasta trisustituido por flúor, y C₂₋₆-alquenilo puede estar hasta trisustituido por flúor, donde los grupos ciclopropilo y ciclobutilo mencionados pueden a su vez estar hasta disustituidos, de forma idéntica o diferente, por un radical que se selecciona de flúor y metilo, o R³ es un grupo de la fórmula -CH₂-R¹⁴ donde R¹⁴ es ciclopropilo, ciclobutilo, oxetanilo o tetrahidrofuranilo, donde ciclopropilo, ciclobutilo y oxetanilo pueden estar hasta disustituidos, de forma idéntica o diferente, por un radical que se selecciona de flúor y metilo; y R⁴ es C₁₋₆-alquilo o C₂₋₆-alquenilo, donde C₁₋₆-alquilo puede estar hasta pentasustituido y C₂₋₆-alquenilo estar hasta trisustituido por flúor y donde un grupo CH₂ en C₁₋₆-alquilo puede intercambiarse por -O-, -S- o -S(O)₂-, con la condición de que haya al menos dos átomos de carbono entre tal heteroátomo y el átomo N¹ de uracilo, o R⁴ es un grupo de la fórmula -(CH₂)ₘ-CN, -(CH₂)ₙ-R¹¹ o -(CH₂)ₚ-R¹², donde m es el número 1, 2, 3 ó 4, n es el número 2 ó 3, p es el número 1 ó 2, R¹¹ es dimetilamino, dietilamino o azetidino y R¹² es C₃₋₆-cicloalquilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo o azaheteroarilo de 5 miembros, donde C₃₋₆-cicloalquilo puede estar hasta disustituido, de forma idéntica o diferente, por un radical seleccionado de flúor y metilo y azaheteroarilo puede estar hasta disustituido, de forma idéntica o diferente, por un radical seleccionado de metilo y trifluorometilo, o R⁴ es un grupo de la fórmula -(CH₂)₂-O-R¹³ en la cual R¹³ es C₃₋₆-cicloalquilo; y las sales, solvatos y solvatos de la sales de los mismos.

3. 发明专利

AR097933A1 TIENOURACIL-CARBOXAMIDAS CÍCLICAS Y SU USO 未知
公开(公告)号：AR097933A1
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：ARP140103714
申请日：2014-10-06
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： RAIMUND DR KAST , PIERRE DR WASNAIRE , FRANK SUMEIER , MARTINA DR DELBECK , KLEMENS DR LUSTIG , MICHAEL DR HRTER , NIELS LINDNER , BERND DR KALTHOF
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P11/08
摘要： La presente se refiere a derivados de 2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]pirimidin-6-carboxamida (Tienouracil-carboxamidas), a procedimientos para su preparación, a su uso solos o combinados para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades así como a su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades, en particular para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades pulmonares y del sistema cardiocirculatorio. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1) en la que R¹ representa hidrógeno, metilo o etilo, pudiendo metilo y etilo estar hasta trisustituidos con flúor; R² representa metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 2,2-difluorovinilo, 3,3-difluoroalilo o propargilo o representan un grupo de la fórmula (2) ó (3) en la que * marca el enlace con el grupo CH₂; Ar significa fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros con hasta dos átomos de nitrógeno del anillo, pudiendo fenilo y heteroarilo estar mono- o di-sustituidos, de manera igual o diferente con un resto seleccionado de la serie de flúor, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxi y trifluorometoxi; R⁴A significa hidrógeno, flúor o metilo; R⁴B significa hidrógeno, flúor, metilo, trifluorometilo, hidroxi o metoxi; o R⁴A y R⁴B están unidos entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo ciclopropilo o ciclobutilo; R⁸ significa metilo o trifluorometilo y R⁹A y R⁹B independientemente entre sí significan hidrógeno, metilo o trifluorometilo; R³ representan alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ o [cicloalquil C₃₋₇]metilo, pudiendo alquilo y alquenilo estar hasta trisustituidos y cicloalquilo hasta disustituido con flúor y donde en el alquilo y el cicloalquilo hasta dos grupos CH₂ pueden estar sustituidos con -O- o -S-, con la condición que entre tales heteroátomos, incluyendo el átomo de uracilo-N¹, se encuentren al menos dos átomos de carbono; y el anillo A representa un aza-heterociclo mono- o bicíclico del grupo de fórmulas (4) en la que ** marca el enlace con el grupo carbonilo; R⁵ significa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, hidroximetilo o etilo; R⁶A y R⁶B independientemente entre sí significan hidrógeno, metilo o etilo; R¹⁰A significa metilo, etilo, hidroxi o metoxi y R¹⁰B significa hidrógeno, metilo o etilo; así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

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