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    • 2. 发明专利
    • DIHIDROOXADIAZINONAS
    • AR112402A1
    • 2019-10-23
    • ARP180102218
    • 2018-08-03
    • BAYER AGBAYER PHARMA AGBROAD INST INCDANA FARBER CANCER INST INC
    • BURGIN ALEXPROF MEYERSON MATTHEWWU XIAOYUNGREULICH HEIDILEWIS TIMOTHY ADR SLZLE DETLEVPROF DR HEGELE-HARTUNG CHRISTADR LIENAU PHILIPDR TERSTEEGEN ADRIANDR LANGE MARTINDR KOPITZ CHARLOTTE CHRISTINEDR GRADL STEFAN NIKOLAUSDR ELLERMANN MANUEL
    • C07D273/04A61K31/5395A61P35/00C07D413/10C07D417/10C07D487/18C07D491/107
    • Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), caracterizado porque R¹ se selecciona de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo-C₁₋₃, un grupo haloalquilo-C₁₋₃, y un grupo haloalcoxi-C₁₋₃; R² se selecciona de un átomo de hidrógeno, y un átomo de halógeno; R³ se selecciona de, un grupo alquilo-C₁₋₆ que está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes y cada sustituyente se selecciona independientemente de un grupo hidroxi, un grupo alcoxi-C₁₋₄, y un grupo heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; un grupo alquenilo-C₂₋₆, que está opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi-C₁₋₄; un grupo cicloalquilo-C₃₋₉, que está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi; un grupo cicloalquenilo-C₅₋₉, que está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi; un grupo heterocicloalquilo de 3 a 9 miembros, que comprende uno, dos o tres heteroátomos que independientemente se seleccionan de -O-, -S-, -S(O)-, S(O)₂, y -NR⁹-, y dicho grupo heterocicloalquilo además comprende opcionalmente un grupo puente seleccionado de -O-, -NR⁹-, -CH₂-, -CH₂-CH₂-, -O-CH₂-, -CH₂-O-, -NR⁹-CH₂-, y -CH₂-NR⁹-; y dicho grupo heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes y cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno; un grupo oxo (=O); un grupo ciano; un grupo hidroxi; un grupo alquilo-C₁₋₃, que además está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi; un grupo haloalquilo-C₁₋₃; un grupo alcoxi C₁₋₃; un grupo haloalcoxi-C₁₋₃; un grupo C(O)NR⁵R⁶; y un grupo NR⁵R⁶; un grupo heterocicloalquilo de 5 a 9 miembros que está parcialmente insaturado y opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes y cada sustituyente se selecciona independientemente de un grupo oxo (=O), un grupo alquilo-C₁₋₃, un grupo -C(O)R⁵R⁶ y un átomo de halógeno; un grupo arilo que está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes y cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo alquilo-C₁₋₃, un grupo haloalquilo-C₁₋₃, un grupo alcoxi-C₁₋₃, un grupo haloalcoxi-C₁₋₃ y un grupo NR⁵R⁶; un grupo heteroarilo mono- o bicíclico que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes y cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno, un grupo alquilo-C₁₋₃, un grupo ciano, un grupo haloalquilo-C₁₋₃, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₃, un grupo alcoxi-C₁₋₃, un grupo hidroxi y un grupo NR⁵R⁶, con la condición que dicho grupo heteroarilo monocíclico no sea 4-piridinilo; y un grupo NR⁷R⁸; R⁴ se selecciona de un átomo de hidrógeno, y un grupo alquilo-C₁₋₃; R⁵ / R⁶ se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo alquileno-C₁₋₅-alquilo-O-C₁₋₅, un grupo alquileno-C₁₋₅-alquilo-S-C₁₋₅, un grupo cicloalquilo-C₃₋₆, y un grupo heterocicloalquilo-C₃₋₅; R⁷ / R⁸ se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, con la condición que R⁷ = R⁸ = el hidrógeno esté excluido, un grupo alquilo-C₁₋₆, que está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes y dicho sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo C(O)NR⁵R⁶, un grupo NR⁵R⁶, un grupo alcoxi-C₁₋₃, un grupo cicloalquilo-C₃₋₇ que está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes y dichos sustituyentes se seleccionan independientemente de un grupo alquilo-C₁₋₃, un grupo oxo (=O), un grupo hidroxi y un grupo hidroxialquilo-C₁₋₃; un grupo heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros que está opcionalmente sustituido con un grupo alquilo-C₁₋₃, o un grupo oxo (=O); un grupo heteroarilo, que está opcionalmente sustituido con un grupo alquilo-C₁₋₃; un grupo alquileno-C₁₋₅-alquilo-O-C₁₋₅; un grupo alquileno-C₁₋₅-alquilo-S-C₁₋₅; un grupo alquileno-C₁₋₅-alquilo-NR⁵-C₁₋₅; un grupo cicloalquilo-C₃₋₆ que está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi; y un grupo heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, dicho sustituyente se selecciona independientemente de un grupo alquilo-C₁₋₃ y un grupo hidroxi; R⁹ es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C₁₋₃ o un enlace; o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos, o una mezcla de los mismos.
    • 3. 发明专利
    • COMPUESTOS DE 1,2,4-TRIAZIN-3(2H)-ONA
    • AR117929A1
    • 2021-09-01
    • ARP200100258
    • 2020-01-30
    • BAYER AGBROAD INST INC
    • WU XIAOYUNGREULICH HEIDILEWIS TIMOTHY ADR SLZLE DETLEVDR TERSTEEGEN ADRIANDR LANGE MARTINDR KOPITZ CHARLOTTE CHRISTINEDR LIENAU PHILIPDR ELLERMANN MANUELDR GRADL STEFAN NIKOLAUS
    • C07D253/07A61K31/53A61P35/00C07C229/08C07D403/10C07D403/12
    • Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), caracterizado porque R¹ es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo-C₁₋₃ o un grupo haloalquilo-C₁₋₃; R² es un átomo de hidrógeno, o un átomo de halógeno; con la condición de que ambos, R¹ y R², no puedan ser un átomo de hidrógeno al mismo tiempo, con la excepción de que si R³ es un grupo fenilo orto-sustituido, ambos, R¹ y R², también pueden ser un átomo de hidrógeno; R³ es un grupo alquilo-C₁₋₃ que está sustituido una o más veces con un grupo seleccionado independientemente de un grupo alquilo-C₁₋₃, un grupo alcoxi-C₁₋₃, un grupo heterocicloalquilo y un grupo amino que está sustituido una o dos veces con un grupo alquilo-C₁₋₃, un grupo alquenilo-C₂₋₆, que está opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi-C₁₋₃, un grupo cicloalquenilo-C₅₋₆, un grupo fenilo que está sustituido una o más veces con un grupo seleccionado independientemente de un átomo de halógeno, un grupo alquilo-C₁₋₃ y un grupo haloalquilo-C₁₋₃, un grupo heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros que está sustituido una o más veces con un grupo seleccionado independientemente de un átomo de flúor, un grupo hidroxi y un grupo alquilo-C₁₋₃, un grupo de fórmula (2), un grupo de fórmula (3), un grupo de fórmula (4), un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros que está sustituido una o más veces con un grupo seleccionado independientemente de un grupo amino, un átomo de halógeno y un grupo haloalquilo-C₁₋₃, un grupo alcoxi-C₁₋₆ que está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado independientemente de un grupo haloalquilo-C₁₋₃, un grupo hidroxi, un grupo alquiloxi-C₁₋₃, un grupo cicloalquilo-C₄₋₆, un grupo heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros, con la condición de que se excluya un grupo metoxi no sustituido; un grupo NR⁵R⁶, y un grupo de fórmula (5), R⁴ es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C₁₋₃; R⁵ es un átomo de hidrógeno; R⁶ se selecciona de un grupo alquilo-C₁₋₃ que está sustituido una o más veces con un grupo seleccionado de un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros, un grupo alcoxi-C₁₋₃, un grupo hidroxi, un grupo haloalquilo-C₁₋₃ y un grupo cicloalquilo C₄₋₆ que en sí está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxialquilo-C₁₋₃, y un grupo cicloalquilo-C₅₋₆; o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal de los mismos, o una sal de un estereoisómero, una sal de un tautómero, una sal de un N-óxido o una mezcla de los mismos.