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1. 发明专利

AR112402A1 DIHIDROOXADIAZINONAS 未知
公开(公告)号：AR112402A1
公开(公告)日：2019-10-23
申请号：ARP180102218
申请日：2018-08-03
申请人： BAYER AG , BAYER PHARMA AG , BROAD INST INC , DANA FARBER CANCER INST INC
发明人： BURGIN ALEX , PROF MEYERSON MATTHEW , WU XIAOYUN , GREULICH HEIDI , LEWIS TIMOTHY A , DR SLZLE DETLEV , PROF DR HEGELE-HARTUNG CHRISTA , DR LIENAU PHILIP , DR TERSTEEGEN ADRIAN , DR LANGE MARTIN , DR KOPITZ CHARLOTTE CHRISTINE , DR GRADL STEFAN NIKOLAUS , DR ELLERMANN MANUEL
IPC分类号： C07D273/04 , A61K31/5395 , A61P35/00 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D487/18 , C07D491/107
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), caracterizado porque R¹ se selecciona de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo-C₁₋₃, un grupo haloalquilo-C₁₋₃, y un grupo haloalcoxi-C₁₋₃; R² se selecciona de un átomo de hidrógeno, y un átomo de halógeno; R³ se selecciona de, un grupo alquilo-C₁₋₆ que está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes y cada sustituyente se selecciona independientemente de un grupo hidroxi, un grupo alcoxi-C₁₋₄, y un grupo heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; un grupo alquenilo-C₂₋₆, que está opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi-C₁₋₄; un grupo cicloalquilo-C₃₋₉, que está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi; un grupo cicloalquenilo-C₅₋₉, que está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi; un grupo heterocicloalquilo de 3 a 9 miembros, que comprende uno, dos o tres heteroátomos que independientemente se seleccionan de -O-, -S-, -S(O)-, S(O)₂, y -NR⁹-, y dicho grupo heterocicloalquilo además comprende opcionalmente un grupo puente seleccionado de -O-, -NR⁹-, -CH₂-, -CH₂-CH₂-, -O-CH₂-, -CH₂-O-, -NR⁹-CH₂-, y -CH₂-NR⁹-; y dicho grupo heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes y cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno; un grupo oxo (=O); un grupo ciano; un grupo hidroxi; un grupo alquilo-C₁₋₃, que además está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi; un grupo haloalquilo-C₁₋₃; un grupo alcoxi C₁₋₃; un grupo haloalcoxi-C₁₋₃; un grupo C(O)NR⁵R⁶; y un grupo NR⁵R⁶; un grupo heterocicloalquilo de 5 a 9 miembros que está parcialmente insaturado y opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes y cada sustituyente se selecciona independientemente de un grupo oxo (=O), un grupo alquilo-C₁₋₃, un grupo -C(O)R⁵R⁶ y un átomo de halógeno; un grupo arilo que está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes y cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo alquilo-C₁₋₃, un grupo haloalquilo-C₁₋₃, un grupo alcoxi-C₁₋₃, un grupo haloalcoxi-C₁₋₃ y un grupo NR⁵R⁶; un grupo heteroarilo mono- o bicíclico que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes y cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno, un grupo alquilo-C₁₋₃, un grupo ciano, un grupo haloalquilo-C₁₋₃, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₃, un grupo alcoxi-C₁₋₃, un grupo hidroxi y un grupo NR⁵R⁶, con la condición que dicho grupo heteroarilo monocíclico no sea 4-piridinilo; y un grupo NR⁷R⁸; R⁴ se selecciona de un átomo de hidrógeno, y un grupo alquilo-C₁₋₃; R⁵ / R⁶ se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo alquileno-C₁₋₅-alquilo-O-C₁₋₅, un grupo alquileno-C₁₋₅-alquilo-S-C₁₋₅, un grupo cicloalquilo-C₃₋₆, y un grupo heterocicloalquilo-C₃₋₅; R⁷ / R⁸ se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, con la condición que R⁷ = R⁸ = el hidrógeno esté excluido, un grupo alquilo-C₁₋₆, que está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes y dicho sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo C(O)NR⁵R⁶, un grupo NR⁵R⁶, un grupo alcoxi-C₁₋₃, un grupo cicloalquilo-C₃₋₇ que está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes y dichos sustituyentes se seleccionan independientemente de un grupo alquilo-C₁₋₃, un grupo oxo (=O), un grupo hidroxi y un grupo hidroxialquilo-C₁₋₃; un grupo heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros que está opcionalmente sustituido con un grupo alquilo-C₁₋₃, o un grupo oxo (=O); un grupo heteroarilo, que está opcionalmente sustituido con un grupo alquilo-C₁₋₃; un grupo alquileno-C₁₋₅-alquilo-O-C₁₋₅; un grupo alquileno-C₁₋₅-alquilo-S-C₁₋₅; un grupo alquileno-C₁₋₅-alquilo-NR⁵-C₁₋₅; un grupo cicloalquilo-C₃₋₆ que está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi; y un grupo heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, dicho sustituyente se selecciona independientemente de un grupo alquilo-C₁₋₃ y un grupo hidroxi; R⁹ es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C₁₋₃ o un enlace; o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos, o una mezcla de los mismos.

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