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1. 发明专利

CA3150544A1 [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]QUINAZOLIN-5-AMINES 未知
公开(公告)号：CA3150544A1
公开(公告)日：2021-02-18
申请号：CA3150544
申请日：2020-08-10
申请人： BAYER AG , BAYER PHARMA AG , DEUTSCHES KREBSFORSCH
发明人： LEFRANC JULIEN , SCHMEES NORBERT , ZORN LUDWIG , MEIER ROBIN MICHAEL , HERBERT SIMON ANTHONY , GUNTHER JUDITH , GUTCHER ILONA , ROSE LARS , BADER BENJAMIN , STOCKIGT DETLEF , GORJANACZ MATYAS , KOBER CHRISTINA , BUCHMANN BERND , BOHME STEPHAN , BOTHE ULRICH , PLATTEN MICHAEL , BAUMANN DANIEL
IPC分类号： A61P35/00 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： The present invention covers [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amine compounds of general formula (I) in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of cancer or conditions with dysregulated immune responses or other disorders associated with aberrant AHR signaling, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

2. 发明专利

ECSP22009803A [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]QUINAZOLIN-5-AMINAS 未知
公开(公告)号：ECSP22009803A
公开(公告)日：2022-03-31
申请号：ECDI202209803
申请日：2022-02-08
申请人： BAYER PHARMA AG , BAYER AG
发明人： KOBER CHRISTINA , MEIER ROBIN MICHAEL , BÖHME STEPHAN , RÖSE LARS , GÜNTHER JUDITH , GORJÁNÁCZ MÁTYÁS , LEFRANC JULIEN , BUCHMANN BERND , BOTHE ULRICH , SCHMEES NORBERT , STÖCKIGT DETLEF , PLATTEN MICHAEL , HERBERT SIMON ANTHONY , GUTCHER ILONA , BADER BENJAMIN , ZORN LUDWIG , BAUMANN DANIEL
IPC分类号： A61P35/00
摘要： La presente invención comprende compuestos de [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amina de la fórmula general (I): (conforme a figura constante en resumen de memoria técnica) en donde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 son como se definen en la presente, métodos para la preparación de dichos compuestos, compuestos intermedios útiles para la preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas y combinaciones que comprenden dichos compuestos y el uso de dichos compuestos para la elaboración de composiciones farmacéuticas para el tratamiento o la profilaxis de enfermedades, en especial de cáncer o afecciones con respuestas inmunes desreguladas u otros trastornos asociados con la señalización anormal de AHR, como un único agente o en combinación con otros ingredientes activos.

3. 发明专利

AU2020328154A1 [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amines 未知
公开(公告)号：AU2020328154A1
公开(公告)日：2022-03-03
申请号：AU2020328154
申请日：2020-08-10
申请人： BAYER AG , BAYER PHARMA AG
发明人： LEFRANC JULIEN , SCHMEES NORBERT , ZORN LUDWIG , MEIER ROBIN MICHAEL , HERBERT SIMON ANTHONY , GÜNTHER JUDITH , GUTCHER ILONA , RÖSE LARS , BADER BENJAMIN , STÖCKIGT DETLEF , GORJÁNÁCZ MÁTYÁS , KOBER CHRISTINA , BUCHMANN BERND , BÖHME STEPHAN , BOTHE ULRICH , PLATTEN MICHAEL , BAUMANN DANIEL
IPC分类号： A61P35/00 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： The present invention covers [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amine compounds of general formula (I) in which R

4. 发明专利

BR112022001628A2 [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-aminas 未知
公开(公告)号：BR112022001628A2
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：BR112022001628
申请日：2020-08-10
申请人： BAYER AG , BAYER PHARMA AG
发明人： BADER BENJARNIN , BUCHMANN BERND , KOBER CHRISTINA , BAUMANN DANIEL , STÖCKIGT DETLEF , GUTCHER ILONA , GÜNTHER JUDITH , LEFRANC JULIEN , RÖSE LARS , ZORN LUDWIG , GORJANACZ MATYÁS , PLATTEN MICHAEL , SCHMEES NORBERT , ROBIN MICHAEL MEIER , SIMON ANTHONY HERBERT , BÖHME STEPHAN , BOTHE ULRICH
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , C07D519/00
摘要： [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-aminas. a presente invenção refere-se a compostos de [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amina de fórmula geral (i): em que r1, r2, r3, r4, r5, r6, r7 e r8 são como definidos neste documento, métodos de preparação dos referidos compostos, compostos intermediários úteis para preparar os referidos compostos, composições farmacêuticas e combinações compreendendo os referidos compostos e o uso dos referidos compostos para a fabricação de composições farmacêuticas para o tratamento ou profilaxia de doenças, em particular de câncer ou condições com respostas imunes desreguladas ou outros distúrbios associados à sinalização aberrante de ahr, como agente único ou em combinação com outros ingredientes ativos.

5. 发明专利

CR20220064A [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]QUINAZOLIN-5-AMINAS 未知
公开(公告)号：CR20220064A
公开(公告)日：2022-05-04
申请号：CR20220064
申请日：2020-08-10
申请人： BAYER PHARMA AG , BAYER AG
发明人： HERBERT SIMON ANTHONY , BOTHE ULRICH , MEIER ROBIN MICHAEL , PLATTEN MICHAEL , RÖSE LARS , BUCHMANN BERND , LEFRANC JULIEN , ZORN LUDWIG , GUTCHER ILONA , BADER BENJAMIN , STÖCKIGT DETLEF , GORJÁNÁCZ MÁTYÁS , KOBER CHRISTINA , BÖHME STEPHAN , GÜNTHER JUDITH , SCHMEES NORBERT , BAUMANN DANIEL
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , C07D519/00
摘要： La presente invención comprende compuestos de [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amina de la fórmula general (I): en donde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 son como se definen en la presente, métodos para la preparación de dichos compuestos, compuestos intermedios útiles para la preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas y combinaciones que comprenden dichos compuestos y el uso de dichos compuestos para la elaboración de composiciones farmacéuticas para el tratamiento o la profilaxis de enfermedades, en especial de cáncer o afecciones con respuestas inmunes desreguladas u otros trastornos asociados con la señalización anormal de AHR, como un único agente o en combinación con otros ingredientes activos.

6. 发明专利

AR119633A1 [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]QUINAZOLIN-5-AMINAS 未知
公开(公告)号：AR119633A1
公开(公告)日：2021-12-29
申请号：ARP200102276
申请日：2020-08-11
申请人： BAYER AG , BAYER PHARMA AG
发明人： DR LEFRANC JULIEN , DR SCHMEES NORBERT , DR ZORN LUDWIG , MEIER ROBIN MICHAEL , DR HERBERT SIMON ANTHONY , DR GNTHER JUDITH , DR GUTCHER ILONA , DR RSE LARS , DR BADER BENJAMIN , DR STCKIGT DETLEF , DR GORJANACZ MATYAS , DR KOBER CHRISTINA , DR BUCHMANN BERND , BHME STEPHAN , DR BOTHE ULRICH , DR PLATTEN MICHAEL , BAUMANN DANIEL
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4196 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D519/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1), caracterizado porque R¹ representa fenilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido de una a tres veces, de manera independiente uno del otro, con halógeno, ciano, hidroxi, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, haloalcoxi-C₁₋₄, hidroxialquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄-alquilo-C₁₋₄-, cicloalquilo-C₃₋₆, cicloalquilo-C₃₋₆-alquilo-C₁₋₄-, cicloalquilo-C₃₋₆-O-, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, -NR⁹R¹⁰, R⁹R¹⁰N-alquilo-C₁₋₄-, alquilo-C₁₋₃-S(O)ₘ o alquilo-C₁₋₃-SO(NH)-; R² representa hidrógeno, alquilo-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄ o cicloalquilo-C₃₋₆; R³ representa hidrógeno, alquilo-C₁₋₆, fenilo o fenil-alquilo-C₁₋₃, en donde dicho grupo alquilo-C₁₋₆ está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera independiente uno del otro, con hidroxi, halógeno, alcoxi-C₁₋₄, -S(O)ₙ-alquilo-C₁₋₄, fenil-alcoxi-C₁₋₃ o -NR⁹R¹⁰ y dichos grupos fenilo están opcionalmente sustituidos, una o más veces, de manera independiente uno del otro, con hidroxi, halógeno, ciano, alquilo-C₁₋₃, haloalquilo-C₁₋₃, alcoxi-C₁₋₃ o haloalcoxi-C₁₋₃, o R² y R³ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de 3- a 6- miembros, dicho anillo opcionalmente contiene un heteroátomo seleccionado de O, S, NH, NRᵃ en el cual Rᵃ representa un grupo alquilo-C₁₋₄; R⁴ representa hidroxi, alcoxi-C₁₋₄ o -NR¹¹R¹², o R² y R⁴ juntos representan *-C₂₋₅-alcanodiilo-X¹-**, *-C₁₋₂-alcanodiilo-X²-C₁₋₃-alcanodiilo-** o *-C₁₋₂-alcanodiilo-X²-C₂₋₃-alcanodiilo-X¹-** para formar un anillo de 5- a 9- miembros, en donde * indica el punto de unión de dicho grupo para R² y ** indica el punto de unión de dicho grupo para R⁴; R⁵ representa hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, haloalcoxi-C₁₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆, heterocicloalquilo de 4- a 6- miembros, -CO₂-alquilo-C₁₋₄, -CO-NR⁹R¹⁰ o -NR⁹R¹⁰; R⁶ representa hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, haloalcoxi-C₁₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆ o -NR⁹R¹⁰; R⁷ representa hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, haloalcoxi-C₁₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆ o -NR⁹R¹⁰; R⁸ representa hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, haloalcoxi-C₁₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆, 1-R¹⁵-cicloalquilo-C₃₋₆, -CO₂-alquilo-C₁₋₄, -CO-NR⁹R¹⁰, -NR⁹R¹⁰, hidroxialquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄-alquilo-C₁₋₄, alquilo-C₁₋₄-S-, alquilo-C₁₋₄-S-alquilo-C₁₋₄-, -S(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NH₂, -S(=O)₂NHR, -S(=O)₂N(R)R, -S(=O)(=NH)R, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o -OR¹⁶; R⁹ y R¹⁰ son iguales o diferentes y representan, de manera independiente uno del otro, hidrógeno, alquilo-C₁₋₃ o terc-butoxicarbonilo, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene nitrógeno, dicho anillo opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado de O, S, NH, NRᵃ en donde Rᵃ representa alquilo-C₁₋₄ o alcoxicarbonilo-C₁₋₄; R¹¹ y R¹² son iguales o diferentes y representan, de manera independiente uno del otro, hidrógeno, alquilo C₁₋₄, hidroxialquilo-C₂₋₄, alcoxi-C₁₋₄-alquilo-C₂₋₄, R⁹R¹⁰N-alquilo-C₂₋₄-, cicloalquilo-C₃₋₆, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido, una o dos veces, independientemente uno del otro, con hidroxi, oxo, halógeno, alquiloC₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄ o -NR⁹R¹⁰, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene nitrógeno, dicho anillo opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado de O, S, NH, NRᵃ en donde Rᵃ representa alquilo-C₁₋₄ o alcoxicarbonilo-C₁₋₄ y está opcionalmente sustituido, una o dos veces, de manera independiente uno del otro, con hidroxi, halógeno, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄ o NR⁹R¹⁰, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un grupo heteroespirocicloalquilo, que está opcionalmente sustituido, una o dos veces, de manera independiente uno del otro, con hidroxi, halógeno, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, o -NR⁹R¹⁰, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un grupo heterocicloalquilo puenteado, que está opcionalmente sustituido, una o dos veces, de manera independiente uno del otro, con hidroxi, halógeno, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, o -NR⁹R¹⁰; R¹³ representa hidrógeno, alquilo-C₁₋₄, bencilo, 4-metoxibencilo o terc-butoxicarbonilo; R¹⁴ representa hidrógeno, alquilo-C₁₋₄, bencilo o 4-metoxibencilo; R¹⁵ representa alquilo-C₁₋₃ o haloalquilo-C₁₋₃; R¹⁶ representa hidroxialquilo-C₂₋₆, alcoxi-C₁₋₄-alquilo-C₂₋₆ o cicloalquilo-C₃₋₆; R y R representan, de manera independiente uno del otro, alquilo-C₁₋₆, haloalquilo-C₁₋₆ o cicloalquilo-C₃₋₆-; X¹ representa O, S(O)ₘ, o NR¹³; X² representa O, S(O)ₘ, o NR¹⁴; m representa 0, 1 ó 2; n representa 0, 1 ó 2; sus polimorfos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, tautómeros, N-óxidos, hidratos y solvatos, así como sus sales fisiológicas aceptables y solvatos de estas sales, como así también sus mezclas.

7. 发明专利

CO2022001257A2 1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-aminas 未知
公开(公告)号：CO2022001257A2
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CO2022001257
申请日：2022-02-08
申请人： BAYER PHARMA AG , BAYER AG
发明人： BADER BENJAMIN , ZORN LUDWIG , BOTHE ULRICH , GÜNTHER JUDITH , PLATTEN MICHAEL , RÖSE LARS , KOBER CHRISTINA , LEFRANC JULIEN , SCHMEES NORBERT , MEIER ROBIN MICHAEL , HERBERT SIMON ANTHONY , GUTCHER ILONA , STÖCKIGT DETLEF , GORJÁNÁCZ MÁTYÁS , BUCHMANN BERND , BÖHME STEPHAN , BAUMANN DANIEL
IPC分类号： A61P35/00 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： La presente invención comprende compuestos de [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amina de la fórmula general (I): (I) 5 en donde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 son como se definen en la presente, métodos para la preparación de dichos compuestos, compuestos intermedios útiles para la preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas y combinaciones que comprenden dichos compuestos y el uso de dichos compuestos para la elaboración de composiciones farmacéuticas para el 10 tratamiento o la profilaxis de enfermedades, en especial de cáncer o afecciones con respuestas inmunes desreguladas u otros trastornos asociados con la señalización anormal de AHR, como un único agente o en combinación con otros ingredientes activos.

8. 发明专利

PE20220967A1 [1,2,4] TRIAZOLO [1,5-C] QUINAZOLIN-5-AMINAS 未知
公开(公告)号：PE20220967A1
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：PE2022000229
申请日：2020-08-10
申请人： BAYER AG , BAYER PHARMA AG
发明人： LEFRANC JULIEN , SCHMEES NORBERT , ZORN LUDWIG , MEIER ROBIN MICHAEL , HERBERT SIMON ANTHONY , GUNTHER JUDITH , GUTCHER ILONA , ROSE LARS , BADER BENJAMIN , STOCKIGT DETLEF , GORJANACZ MATYAS , KOBER CHRISTINA , BUCHMANN BERND , BOHME STEPHAN , BOTHE ULRICH , PLATTEN MICHAEL , BAUMANN DANIEL
IPC分类号： A61P35/00 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： La presente invencion esta referida a compuestos derivados de [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amina de la formula general (I); en donde R1 es fenilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos; R2 es hidrogeno, alquilo-C1-C4, haloalquilo-C1-C4 o cicloalquilo-C3-C6; R3 es hidrogeno, alquilo-C1-C6, fenilo o fenil-alquilo-C1-C3 donde el grupo alquilo-C1-C6 esta opcionalmente sustituido; R4 es hidroxi, alcoxi-C1-C4 o -NR11R12, o R2 y R4 juntos representan -C2-C5-alcanodiilo-X1- , -C1-C2-alcanodiilo-X2- para formar un anillo de 5- a 9- miembros; R5 a R8 son, independientemente, hidrogeno, halogeno, ciano, hidroxi, alquilo-C1-C4, alcoxi-C1-C4, haloalquilo-C1-C4, entre otros. Un compuesto seleccionado es (3S)-3-[(2-fenil[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-il)amino]azepan-2-ona. Dichos compuestos son inhibidores de AHR (receptor de hidrocarburos de arilo). Tambien divulga metodos de preparacion, compuestos intermedios, composiciones farmaceuticas y combinaciones que comprenden dichos compuestos; siendo utiles para el tratamiento o la profilaxis de enfermedades, en especial de cancer o afecciones con respuestas inmunes desreguladas u otros trastornos asociados con la senalizacion anormal de AHR.

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