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1. 发明专利

AR109701A1 TIENOURACILOS N3-CÍCLICAMENTE SUSTITUIDOS Y USO DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：AR109701A1
公开(公告)日：2019-01-16
申请号：ARP170102621
申请日：2017-09-22
申请人： BAYER PHARMA AG , BAYER AG
发明人： DR LUSTIG KLEMENS , SSSMEIER FRANK , DR KALTHOF BERND , DR DELBECK MARTINA , DR KOSEMUND DIRK , DR HRTER MICHAEL , CANCHO GRANDE YOLANDA
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P11/08
摘要： La presente solicitud se refiere a derivados de tieno[2,3-d]pirimidina-2,4-diona (“tienouracilo”), al uso de los mismos por sí solos o en combinaciones para tratar y/o prevenir enfermedades y al uso de los mismos para producir medicamentos para tratar y/o prevenir enfermedades, especialmente para tratar y/o prevenir trastornos pulmonares y cardiovasculares y cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en la cual el anillo A es un azaheterociclo seleccionado del grupo de fórmulas (2), en la cual * marca el enlace al grupo C(R¹A)(R¹B) contiguo, R⁵A y R⁵B son iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno o C₁₋₄-alquilo, R⁶ es hidrógeno o C₁₋₄-alquilo, y X es O, S o N(R⁷), donde R⁷ es ciano, metoxicarbonilo o etoxicarbonilo, R¹A y R¹B son independientemente hidrógeno o deuterio, R² es metilo o etilo, R³ es ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, espiro[3.3]hept-2-ilo, 3-oxetanilo o 3-tetrahidrofuranilo, en donde ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y espiro[3.3]hept-2-ilo pueden estar hasta disustituidos, de forma idéntica o diferente, por un radical seleccionado de flúor, metilo, etilo, trifluorometilo y metoxi, y en donde 3-oxetanilo y 3-tetrahidrofuranilo pueden estar hasta disustituidos, de forma idéntica o diferente, por un radical seleccionado de flúor y metilo, y R⁴ es metilo, etilo, 2-fluoretilo, 2,2-difluoretilo, 2,2,2-trifluoretilo, n-propilo, 3-cianopropilo, 3-fluoropropilo, 3,3-difluoropropilo, 3,3,3-trifluoropropilo, n-butilo, 4-fluorobutilo, 4,4,4-trifluorobutilo, 3,3,4,4-tetrafluorobutilo, n-pentilo, iso-pentilo o n-hexilo, o R⁴ es un grupo de la formula -CH₂-R⁸, donde R⁸ es ciano, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, 2-oxetanilo, 3-oxetanilo, 2-tetrahidrofuranilo o 3-tetrahidrofuranilo, en donde ciclopropilo, ciclobutilo y ciclopentilo pueden estar hasta disustituidos con flúor, o R⁴ es un grupo de la fórmula -CH₂-CH₂-OR⁹ o -CH₂-CH₂-SR¹⁰, donde R⁹ es metilo, trifluorometilo, etilo o iso-propilo y R¹⁰ es metilo o trifluorometilo, y sus solvatos.

2. 发明专利

AR109078A1 COMPUESTOS DIAZAHETEROBICÍCLICOS SUSTITUIDOS Y SU USO 未知
公开(公告)号：AR109078A1
公开(公告)日：2018-10-24
申请号：ARP170101990
申请日：2017-07-17
申请人： BAYER PHARMA AG , BAYER AG
发明人： DR BECK-BROICHSITTER MORITZ , DR SEELIGER JANINE , LINDNER NIELS , DR COLLINS KARL , ROSENSTEIN BJRN , GEHRING DORIS , DR ALBUS UDO , DR MOSIG JOHANNA , DR LUSTIG KLEMENS , DR MLLER THOMAS , DR HAHN MICHAEL , DR DELBECK MARTINA
IPC分类号： C07D498/08 , A61K31/439 , A61K31/5386 , A61P25/00 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), donde el anillo Q es un diaza-heterobiciclo seleccionado del grupo de fórmulas (2), en donde * señala el enlace con el grupo metileno adyacente y ** señala el enlace con el grupo carbonilo; A y D son cada uno CH o uno de estos miembros del anillo es CH y el otro es N; R¹ es halógeno, ciano, C₁₋₄-alquilo, ciclopropilo o ciclobutilo, en el que C₁₋₄-alquilo puede estar sustituido hasta tres veces con flúor y ciclopropilo y ciclobutilo pueden estar sustituidos hasta dos veces con flúor; y R² es C₄₋₆-cicloalquilo, en el que un grupo de anillo -CH₂- puede estar reemplazado por -O-, o R² es un grupo fenilo de la fórmula (a), un grupo piridilo de la fórmula (b) o (c) o un grupo azol de la fórmula (d) del grupo de fórmulas (3), en donde *** señala el enlace con el grupo carbonilo adyacente; y R³ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo o metilo; R⁴ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, C₁₋₃-alquilo o C₁₋₃-alcoxi, en el que C₁₋₃-alquilo y C₁₋₃-alcoxi puede estar sustituido hasta tres veces con flúor; R⁵ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo o metilo; R⁶ significa hidrógeno, C₁₋₃-alcoxi, ciclobutiloxi, oxetan-3-iloxi, tetrahidrofurano-3-iloxi o tetrahidro-2H-piran-4-iloxi, en el que C₁₋₃-alcoxi puede estar sustituido hasta tres veces con flúor; R⁷ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, C₁₋₃-alquilo o C₁₋₃-alcoxi; R⁸A y R⁸B son igual o diferentes y significan independientemente uno de otro hidrógeno o C₁₋₃-alquilo e Y significa N(R⁹), O ó S, donde R⁹ representa hidrógeno o C₁₋₃-alquilo; o R² es un grupo -OR¹⁰ o -NR¹¹R¹², donde R¹⁰ significa C₁₋₄-alquilo o C₄₋₆-cicloalquilo, R¹¹ significa hidrógeno o C₁₋₃-alquilo y R¹² significa C₁₋₆-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, fenilo o bencilo, en el que C₁₋₆-alquilo puede estar sustituido hasta tres veces con flúor y en el que fenilo y el grupo fenilo en bencilo pueden estar sustituidos hasta dos veces, igual o diferente, con un radical seleccionado del grupo que comprende flúor, cloro, metilo, etilo y trifluorometilo, o R¹¹ y R¹² estén unidos entre sí y junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidina, de piperidina, de morfolina de tiomorfolina; y las sales, solvatos y solvatos de la sales de los mismos.

3. 发明专利

AR113791A1 PROFÁRMACOS DE DERIVADOS DE TRIAZOL SUSTITUIDO Y SUS USOS 未知
公开(公告)号：AR113791A1
公开(公告)日：2020-06-10
申请号：ARP180103099
申请日：2018-10-24
申请人： BAYER PHARMA AG , BAYER AG
发明人： DR COLLIN-KRPELIN MARIE , PIERRE - DR KOLKHOF PETER , DR NEUBAUER THOMAS , DR FRSTNER CHANTAL , DR POOK ELISABETH , DR WITTWER MATTHIAS BEAT , DR SCHMECK CARSTEN , DR WASNAIRE PIERRE , DR SCHIRMER HEIKO , DR CERNECKA HANA , DR DRBNER KAROLINE , DR TINEL HANNA , DR BUCHMLLER ANJA , MONDRITZKI THOMAS , DR KRETSCHMER AXEL , DR LUSTIG KLEMENS , DR FRICKE ROBERT , DR LEVILAIN GUILLAUME , KRENZ URSULA , DR WITOWSKI NORBERT
IPC分类号： C07F9/09 , A61K31/675 , A61P9/00
摘要： La presente se refiere a profármacos 3-(3-(4-clorofenil)-5-oxo-4-[(2S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxipropil]-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1-[3-(trifluorometil)-piridin-2-il]-1H-1,2,4-triazol-5-carboxamida, 3-(3-(4-clorofenil)-5-oxo-4-[(2S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxipropil]-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1-[2-(trifluorometil)-fenil]-1H-1,2,4-triazol-5-carboxamida y 3-(3-(4-clorofenil)-5-oxo-4-[(2S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxipropil]-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1-(3-cloropiridin-2-il)-1H-1,2,4-triazol-5-carboxamida, a procesos para la preparación de tales compuestos, a composiciones farmacéuticas que contienen tales compuestos, y al uso de tales compuestos o composiciones para el tratamiento y/o prevención de enfermedades, en particular para el tratamiento y/o prevención de enfermedades renales y cardiovasculares. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1), donde R¹ representa un grupo de la fórmula (2) ó (3) ó (4), donde # representa el punto de unión con el anillo 1,2,4-triazolilo, o una de las sales farmacéuticamente aceptables de estos, solvatos de estos o solvatos de las sales de estos.

4. 发明专利

AR112099A1 IMIDAZOPIRIMIDINAS DIAZABICÍCLICAS SUSTITUIDAS Y SU USO 未知
公开(公告)号：AR112099A1
公开(公告)日：2019-09-18
申请号：ARP180101619
申请日：2018-06-13
申请人： BAYER PHARMA AG , BAYER AG
发明人： ROSENSTEIN BJRN , GEHRING DORIS , DR ALBUS UDO , DR BECK-BROICHSITTER MORITZ , DR NICOLAI JANINE , LINDNER NIELS , DR COLLINS KARL , DR LUSTIG KLEMENS , DR MLLER THOMAS , DR HAHN MICHAEL , DR DELBECK MARTINA
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/4995 , A61K31/5386 , A61K31/541 , A61P11/00
摘要： La presente solicitud se refiere a derivados de imidazo[1,2-a]pirimidina diazabicíclicos sustituidos, procedimientos para su preparación, a su uso solos o en combinaciones para el tratamiento y/o prevención de enfermedades y su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención de enfermedades, en particular para el tratamiento y/o prevención de trastornos respiratorios, incluyendo trastornos respiratorios relacionados con el sueño, tales como la apnea obstructiva y la apnea central del sueño y el ronquido. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), en la que el anillo Q es un diaza-heterobiciclo seleccionado del grupo de fórmulas (2), donde * señala el enlace al grupo CHR² adyacente y ** señala el enlace al grupo carbonilo; A es CH o N; R¹ es halógeno, ciano, C₁₋₄-alquilo, ciclopropilo o ciclobutilo, donde C₁₋₄-alquilo puede estar sustituido hasta tres veces con flúor y ciclopropilo y ciclobutilo puede estar sustituido hasta dos veces con flúor; R² es hidrógeno o metilo; y R³ es C₄₋₆-cicloalquilo, en el que un grupo CH₂ de anillo puede reemplazarse por -O-; o R³ es un grupo fenilo de la fórmula (3), un grupo piridilo de la fórmula (4) ó (5) o un grupo azol de la fórmula (6), (7) u (8), donde *** señala el enlace con el grupo carbonilo adyacente y R⁴ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo o metilo; R⁵ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, C₁₋₃-alquilo o C₁₋₃-alcoxi, donde C₁₋₃-alquilo y C₁₋₃-alcoxi pueden estar sustituidos hasta tres veces con flúor; R⁶ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo o metilo; R⁷ significa hidrógeno, C₁₋₃-alcoxi, ciclobutiloxi, oxetan-3-iloxi, tetrahidrofurano-3 -iloxi, tetrahidro-2H-piran-4-iloxi, mono-C₁₋₃-alquilamino, di-C₁₋₃-alquilamino o C₁₋₃-alquilsulfanilo, donde C₁₋₃-alcoxi puede estar sustituido hasta tres veces con flúor; R⁸ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, C₁₋₃-alquilo o C₁₋₃-alcoxi; R⁹A y R⁹B son igual o diferentes y significan independientemente uno de otro hidrógeno, flúor, cloro, bromo, C₁₋₃-alquilo, ciclopropilo o C₁₋₃-alcoxi, donde C₁₋₃-alquilo y C₁₋₃-alcoxi pueden estar sustituidos hasta tres veces con flúor; e Y significa O ó S; o R³ es un grupo -OR¹⁰ o -NR¹¹R¹², donde R¹⁰ significa C₁₋₆-alquilo, C₄₋₆-cicloalquilo o [C₃₋₆-cicloalquil]metilo; R¹¹ significa hidrógeno o C₁₋₃-alquilo; y R¹² significa C₁₋₆-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, fenilo o bencilo, donde C₁₋₆-alquilo puede estar sustituido hasta tres veces con flúor y en el que fenilo y el grupo fenilo en bencilo pueden estar sustituidos hasta tres veces igual o diferente, con un radical seleccionado del grupo que comprende flúor, cloro, metilo, etilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, trifluorometoxi y (trifluorometilo)sulfanilo, o R¹¹ y R¹² están unidos entre sí y junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidina, de piperidina, de morfolina o de tiomorfolina; y las sales, solvatos y solvatos de la sales de los mismos.

5. 发明专利

AR110600A1 5,6,7,8-TETRAHIDRO[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PIRIDIN-3(2H)-ONAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PREP 未知
公开(公告)号：AR110600A1
公开(公告)日：2019-04-17
申请号：ARP170101192
申请日：2017-05-08
申请人： BAYER AG , BAYER PHARMA AG
发明人： SCHULZ ALEXANDER , DR MOORE STEVEN , DR MIYATAKE ONDOZABAL HIDEKI , DR MOOSMAYER DIETER , DR BADOCK VOLKER , LINDNER NIELS , DR TERJUNG CARSTEN , DR ZUBOV DMITRY , DR TIMMERMANN ANDREAS , DR SCHFER MARTINA , DR NEUBAUER THOMAS , DR MEIER HEINRICH , DR MEDING JRG , DR LUSTIG KLEMENS , DR KLLING FLORIAN , DR GERICKE KERSTEN MATTHIAS , DR BROCKSCHNIEDER DAMIAN , DR BIBER NICOLE
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P11/06 , A61P11/08
摘要： La presente solicitud se refiere a 5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-onas y 2,5,6,7-tetrahidro-3H-pirrolo[2,1-c][1,2,4]triazol-3-onas sustituidas, a procesos para su preparación, a su uso, solas o en combinaciones, para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades y a su uso para la producción de medicamentos para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades, en especial para el tratamiento y/o la prevención de trastornos de inflamación pulmonar. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), en donde A es alquileno C₁₋₄ o CD₂, donde alquileno C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo y alcoxi C₁₋₄ y hasta pentasustituido con flúor, o es un grupo de la fórmula (2) en donde n es 0 ó 1; p es 0 ó 1; q es 1 ó 2; donde #¹ marca el enlace con el átomo de nitrógeno del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo; * marca el enlace con R¹; X es -CR⁶R⁷-, #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-**, #²-CR⁶=CR⁸-** o #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-CR¹⁰R¹¹-**, donde #² marca el enlace con el átomo de carbono del grupo CR⁴R⁵-, donde ** marca el enlace con el átomo de carbono del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo, donde R⁶ es hidrógeno, flúor, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, trifluorometoxi, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁷ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo, o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁶ y R⁴ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R⁸ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁹ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁸ y R⁹ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁷ y R⁹ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R¹⁰ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R¹¹ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R¹⁰ y R¹¹ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R¹ es cicloalquilo C₃₋₇, fenilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, donde cicloalquilo C₃₋₇ puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor donde fenilo está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, monofluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, hidroxicarbonilo, alcoxi C₁₋₄-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, cicloalquil C₃₋₅-aminocarbonilo, alquil C₁₋₄-sulfanilo, alquil C₁₋₄-sulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfonimidoilo, cicloalquil C₁₋₄-sulfonilo, aminosulfonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, di-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfinilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, o donde fenilo se puede fusionar con cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo C₃₋₇ o heteroarilo de 5 a 6 miembros, en donde fenilo puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, en donde cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo C₃₋₇ y heteroarilo de 5 a 6 miembros puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes de alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor, o donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, difluorometoxi, trifluorometoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, fenilo, hidroxicarbonilo, alcoxi C₁₋₄-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, cicloalquil C₃₋₅-aminocarbonilo, alquil C₁₋₄-sulfanilo, alquil C₁₋₄-sulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfonimidoilo, cicloalquil C₁₋₄-sulfonilo, aminosulfonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, di-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfinilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde fenilo puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, o donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar fusionado en cicloalquilo C₃₋₇ o heterociclilo C₃₋₇, donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, en donde cicloalquilo C₃₋₇ y heterociclilo C₃₋₇ puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes de alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R² es un grupo de la fórmula (3) donde #³ marca el enlace con el átomo de carbono del carbonilo; r es 0 ó 1; Z es O, NR¹⁸, S, SO, SO₂ o CR¹⁴AR¹⁴B, en donde R¹⁴A es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, hidroxilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, difluorometoxi, trifluorometoxi o 2,2,2-trifluoroetoxi, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino; R¹⁴B es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R¹⁴A y R¹⁴B junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo; R¹⁸ es hidrógeno o metilo; R¹² es hidrógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, acetilo o formilo, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo o hasta pentasustituido con flúor, en donde acetil puede estar sustituido con hidroxilo o hasta trisustituido con flúor;, R¹³ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, o R¹² y R¹³ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, o R¹³ y R¹⁴A junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, o R¹⁴A y R¹⁴B junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, donde R¹³, R¹⁴A y R¹⁴B son hidrógeno cuando R¹² no es hidrógeno, donde R¹² es hidrógeno cuando uno de los sustituyentes R¹³, R¹⁴A y R¹⁴B no es hidrógeno, o es un grupo de la fórmula (4) donde #⁴ marca el enlace con el átomo de carbono del carbonilo; Y es NR¹⁵, CR¹⁶AR¹⁶B, oxígeno o azufre, en donde R¹⁵ es hidrógeno o metilo; R¹⁶A es hidrógeno o metilo; R¹⁶B es hidrógeno o metilo; R³ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R⁴ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁵ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁴ y R⁵ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo, o R⁴ y R⁵ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; y las sales, solvatos y solvatos de las sales de los compuestos de la fórmula (1).

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