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1. 发明专利

AR112099A1 IMIDAZOPIRIMIDINAS DIAZABICÍCLICAS SUSTITUIDAS Y SU USO 未知
公开(公告)号：AR112099A1
公开(公告)日：2019-09-18
申请号：ARP180101619
申请日：2018-06-13
申请人： BAYER PHARMA AG , BAYER AG
发明人： ROSENSTEIN BJRN , GEHRING DORIS , DR ALBUS UDO , DR BECK-BROICHSITTER MORITZ , DR NICOLAI JANINE , LINDNER NIELS , DR COLLINS KARL , DR LUSTIG KLEMENS , DR MLLER THOMAS , DR HAHN MICHAEL , DR DELBECK MARTINA
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/4995 , A61K31/5386 , A61K31/541 , A61P11/00
摘要： La presente solicitud se refiere a derivados de imidazo[1,2-a]pirimidina diazabicíclicos sustituidos, procedimientos para su preparación, a su uso solos o en combinaciones para el tratamiento y/o prevención de enfermedades y su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención de enfermedades, en particular para el tratamiento y/o prevención de trastornos respiratorios, incluyendo trastornos respiratorios relacionados con el sueño, tales como la apnea obstructiva y la apnea central del sueño y el ronquido. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), en la que el anillo Q es un diaza-heterobiciclo seleccionado del grupo de fórmulas (2), donde * señala el enlace al grupo CHR² adyacente y ** señala el enlace al grupo carbonilo; A es CH o N; R¹ es halógeno, ciano, C₁₋₄-alquilo, ciclopropilo o ciclobutilo, donde C₁₋₄-alquilo puede estar sustituido hasta tres veces con flúor y ciclopropilo y ciclobutilo puede estar sustituido hasta dos veces con flúor; R² es hidrógeno o metilo; y R³ es C₄₋₆-cicloalquilo, en el que un grupo CH₂ de anillo puede reemplazarse por -O-; o R³ es un grupo fenilo de la fórmula (3), un grupo piridilo de la fórmula (4) ó (5) o un grupo azol de la fórmula (6), (7) u (8), donde *** señala el enlace con el grupo carbonilo adyacente y R⁴ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo o metilo; R⁵ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, C₁₋₃-alquilo o C₁₋₃-alcoxi, donde C₁₋₃-alquilo y C₁₋₃-alcoxi pueden estar sustituidos hasta tres veces con flúor; R⁶ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo o metilo; R⁷ significa hidrógeno, C₁₋₃-alcoxi, ciclobutiloxi, oxetan-3-iloxi, tetrahidrofurano-3 -iloxi, tetrahidro-2H-piran-4-iloxi, mono-C₁₋₃-alquilamino, di-C₁₋₃-alquilamino o C₁₋₃-alquilsulfanilo, donde C₁₋₃-alcoxi puede estar sustituido hasta tres veces con flúor; R⁸ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, C₁₋₃-alquilo o C₁₋₃-alcoxi; R⁹A y R⁹B son igual o diferentes y significan independientemente uno de otro hidrógeno, flúor, cloro, bromo, C₁₋₃-alquilo, ciclopropilo o C₁₋₃-alcoxi, donde C₁₋₃-alquilo y C₁₋₃-alcoxi pueden estar sustituidos hasta tres veces con flúor; e Y significa O ó S; o R³ es un grupo -OR¹⁰ o -NR¹¹R¹², donde R¹⁰ significa C₁₋₆-alquilo, C₄₋₆-cicloalquilo o [C₃₋₆-cicloalquil]metilo; R¹¹ significa hidrógeno o C₁₋₃-alquilo; y R¹² significa C₁₋₆-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, fenilo o bencilo, donde C₁₋₆-alquilo puede estar sustituido hasta tres veces con flúor y en el que fenilo y el grupo fenilo en bencilo pueden estar sustituidos hasta tres veces igual o diferente, con un radical seleccionado del grupo que comprende flúor, cloro, metilo, etilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, trifluorometoxi y (trifluorometilo)sulfanilo, o R¹¹ y R¹² están unidos entre sí y junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidina, de piperidina, de morfolina o de tiomorfolina; y las sales, solvatos y solvatos de la sales de los mismos.

2. 发明专利

AR109078A1 COMPUESTOS DIAZAHETEROBICÍCLICOS SUSTITUIDOS Y SU USO 未知
公开(公告)号：AR109078A1
公开(公告)日：2018-10-24
申请号：ARP170101990
申请日：2017-07-17
申请人： BAYER PHARMA AG , BAYER AG
发明人： DR BECK-BROICHSITTER MORITZ , DR SEELIGER JANINE , LINDNER NIELS , DR COLLINS KARL , ROSENSTEIN BJRN , GEHRING DORIS , DR ALBUS UDO , DR MOSIG JOHANNA , DR LUSTIG KLEMENS , DR MLLER THOMAS , DR HAHN MICHAEL , DR DELBECK MARTINA
IPC分类号： C07D498/08 , A61K31/439 , A61K31/5386 , A61P25/00 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), donde el anillo Q es un diaza-heterobiciclo seleccionado del grupo de fórmulas (2), en donde * señala el enlace con el grupo metileno adyacente y ** señala el enlace con el grupo carbonilo; A y D son cada uno CH o uno de estos miembros del anillo es CH y el otro es N; R¹ es halógeno, ciano, C₁₋₄-alquilo, ciclopropilo o ciclobutilo, en el que C₁₋₄-alquilo puede estar sustituido hasta tres veces con flúor y ciclopropilo y ciclobutilo pueden estar sustituidos hasta dos veces con flúor; y R² es C₄₋₆-cicloalquilo, en el que un grupo de anillo -CH₂- puede estar reemplazado por -O-, o R² es un grupo fenilo de la fórmula (a), un grupo piridilo de la fórmula (b) o (c) o un grupo azol de la fórmula (d) del grupo de fórmulas (3), en donde *** señala el enlace con el grupo carbonilo adyacente; y R³ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo o metilo; R⁴ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, C₁₋₃-alquilo o C₁₋₃-alcoxi, en el que C₁₋₃-alquilo y C₁₋₃-alcoxi puede estar sustituido hasta tres veces con flúor; R⁵ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo o metilo; R⁶ significa hidrógeno, C₁₋₃-alcoxi, ciclobutiloxi, oxetan-3-iloxi, tetrahidrofurano-3-iloxi o tetrahidro-2H-piran-4-iloxi, en el que C₁₋₃-alcoxi puede estar sustituido hasta tres veces con flúor; R⁷ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, C₁₋₃-alquilo o C₁₋₃-alcoxi; R⁸A y R⁸B son igual o diferentes y significan independientemente uno de otro hidrógeno o C₁₋₃-alquilo e Y significa N(R⁹), O ó S, donde R⁹ representa hidrógeno o C₁₋₃-alquilo; o R² es un grupo -OR¹⁰ o -NR¹¹R¹², donde R¹⁰ significa C₁₋₄-alquilo o C₄₋₆-cicloalquilo, R¹¹ significa hidrógeno o C₁₋₃-alquilo y R¹² significa C₁₋₆-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, fenilo o bencilo, en el que C₁₋₆-alquilo puede estar sustituido hasta tres veces con flúor y en el que fenilo y el grupo fenilo en bencilo pueden estar sustituidos hasta dos veces, igual o diferente, con un radical seleccionado del grupo que comprende flúor, cloro, metilo, etilo y trifluorometilo, o R¹¹ y R¹² estén unidos entre sí y junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidina, de piperidina, de morfolina de tiomorfolina; y las sales, solvatos y solvatos de la sales de los mismos.

3. 发明专利

AR110415A1 FORMAS DE ADMINISTRACIÓN FARMACÉUTICA QUE CONTIENEN INHIBIDORES DE CANALES TASK-1 Y TASK-3 Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RESPIRATORIOS 未知
公开(公告)号：AR110415A1
公开(公告)日：2019-03-27
申请号：ARP170103615
申请日：2017-12-21
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： DR DELBECK MARTINA , ROSENSTEIN BJRN , GEHRING DORIS , DR ALBUS UDO , DR HAHN MICHAEL , DR NICOLAI JANINE , DR BECK-BROICHSITTER MORITZ , DR MOSIG JOHANNA
IPC分类号： A61K31/496 , A61K9/08 , A61P11/00
摘要： Formas de administración farmacéutica que contienen inhibidores potentes y selectivos de los canales TASK-1 y/o TASK-3 y su uso para el tratamiento y/o prevención de trastornos respiratorios, incluyendo trastornos respiratorios relacionados con el sueño, tales como la apnea obstructiva y la apnea central del sueño y el ronquido. Reivindicación 8: Formulación farmacéutica estable para aplicación nasal o faríngea según una de las reivindicaciones 1 a 7, en la que al menos inhibidor del canal TASK-1 y/o TASK-3 se selecciona de un compuesto de la fórmula (1), en la cual R¹ representa halógeno ciano, C₁₋₄-alquilo, ciclopropilo o ciclobutilo; y R² representa C₄₋₆-cicloalquilo, en donde un grupo de anillo CH₂ se puede reemplazar por -O-, o representa un grupo fenilo de la fórmula (2) o un grupo piridilo de la fórmula (3), donde * marca el enlace al grupo carbonilo adyacente; y R³ significa flúor, cloro, bromo, ciano, C₁₋₃-alquilo o C₁₋₃-alcoxi, donde C₁₋₃-alquilo y C₁₋₃-alcoxi pueden ser sustituidos hasta tres veces con flúor; R⁴ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo o metilo; R⁵ significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo o metilo; y R⁶ significa hidrógeno, C₁₋₃-alcoxi, ciclobutiloxi, oxetano-3-iloxi, tetrahidrofuran-3-iloxi o tetrahidro-2H-piran-4-iloxi, donde C₁₋₃-alcoxi puede ser sustituido hasta tres veces con flúor; y un hidrato, solvato, polimorfo o metabolito del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

4. 发明专利

AR110417A1 FORMAS DE ADMINISTRACIÓN FARMACÉUTICA QUE CONTIENEN INHIBIDORES DE CANALES TASK-1 Y TASK-3 Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RESPIRATORIOS 未知
公开(公告)号：AR110417A1
公开(公告)日：2019-03-27
申请号：ARP170103618
申请日：2017-12-21
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： DR NICOLAI JANINE , DR BECK-BROICHSITTER MORITZ , DR MOSIG JOHANNA , GEHRING DORIS , DR ALBUS UDO , ROSENSTEIN BJRN , DR DELBECK MARTINA , DR HAHN MICHAEL
IPC分类号： A61K31/496 , A61K9/08 , A61K47/10
摘要： Formas de administración farmacéutica que contienen inhibidores potentes y selectivos de los canales TASK-1 y/o TASK-3 y su uso para el tratamiento y/o prevención de trastornos respiratorios, incluyendo trastornos respiratorios relacionados con el sueño, tales como la apnea obstructiva y la apnea central del sueño y el ronquido.

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