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1. 发明专利

JP2014129409A Triazolopyridine compound as pim kinase inhibitor 审中-公开
标题翻译：三唑吡啶化合物作为PIM激酶抑制剂
公开(公告)号：JP2014129409A
公开(公告)日：2014-07-10
申请号：JP2014044674
申请日：2014-03-07
申请人： Array Biopharma Inc , アレイバイオファーマ、インコーポレイテッド
发明人： ALLEN SHELLEY , LAURA L CELESTE , T GREGG DAVIS , ROBERT KIRK DELISLE , JULIE MARIE GRESCHUK , STEFAN D GROSS , ERIK JAMES HICKEN , LEILA J JACKSON , LYSSIKATOS JOSEPH P , KALLEN NICHOLAS C , MARMSATER FREDRIK P , MUNSON MARK C , JED PHENEGER , RAST BRYSON , JOHN E ROBINSON , STEPHEN T SCHLACHTER , GEORGE T TOPALOV , A DALE WRIGHT , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4709 , A61K31/55 , A61P1/04 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D519/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel triazolopyridine compound having a PIM kinase inhibition effect and useful for treatment of cancer, autoimmune disease, inflammatory disease and the like.SOLUTION: There is provided a compound represented by the formula I or pharmaceutically acceptable salt thereof. I, where A represents a C1 to 3 alkyloxy substituted by 4 to 7-membered heterocycle and the like, a C1 to 6 alkyloxy substituted by amino and the like, an amino substituted by 4 to 7-membered heterocycle and the like, and the like, B, Rto Rand Rare each independently H, F, Me and the like. cis-3-fluoropiperidine-4-yloxy, piperidine-3-ylmethoxy, 3-amino-2,2-dimethylpropane-1-yloxy, (piperidine-4-yl)amino and the like are preferable as the A.
摘要翻译：要解决的问题：提供具有PIM激酶抑制作用的新型三唑并吡啶化合物，可用于治疗癌症，自身免疫疾病，炎症性疾病等。溶液：提供由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐。 I，其中A表示被4至7元杂环等取代的C1至3烷氧基，由氨基等取代的C1至6烷氧基，由4-至7-元杂环取代的氨基等，像B，Rto Rand Rare各自独立地是H，F，Me等。顺式-3-氟哌啶-4-基氧基，哌啶-3-基甲氧基，3-氨基-2,2-二甲基丙烷-1-基氧基，（哌啶-4-基）氨基等优选为A.

2. 发明专利

AR088304A1 5,7-IMIDAZO[1,2-C]PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS 未知
公开(公告)号：AR088304A1
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：ARP120103792
申请日：2012-10-11
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： MARK C MUNSON , LAURENCE E BURGUESS , CHRISTOPHER F KRASER , ELLEN LAIRD , DAVID A MARENO , LI REN , JOHN E ROBINSON , STEPHEN T SCHLACHTER , TODD C EARY , ROBERT D GRONEBERG , DARREN M HARVEY , ERIK HICKEN , BRUNO P HACHE , MARK BOYS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： Son inhibidores de una o más cinasas JAK y son útiles en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias, enfermedades inflamatorias, rechazo de órganos, tejidos y células transplantadas, así como neoplasias y trastornos hematológicos y sus comorbilidades. Composición farmacéutica y procesos de preparación. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1) y estereoisómeros, y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de estos, donde: X¹ es N o CR³ᵇ; X² es N o CR³ᵃ; R¹ es hetAr¹, hetAr², hetAr³, Ar¹, Ar², cicloalquilo C₃₋₆ o N-(alquil C₁₋₃)piridinonilo; hetAr¹ es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N, O y S y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, difluoroalquilo C₁₋₆, trifluoroalquilo C₁₋₆, (alcoxi C₁₋₄)alquilo C₁₋₆, trimetilsilil(alcoxi C₁₋₄)alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, un anillo oxacíclico de 4 - 6 miembros, hetCycᵃ-alquilo C₁₋₂, hetArᵃ-alquilo C₁₋₂ y (alquilsulfonilo C₁₋₄)(alquilo C₁₋₆); hetCycᵃ es un heterociclo de 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y O y está opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₆; hetArᵃ es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de nitrógeno del anillo; hetAr² es un anillo heterocíclico bicíclico parcialmente insaturado o completamente insaturado de 9-miembros que tiene 3 átomos de nitrógeno del anillo y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C₁₋₆; hetAr³ es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de nitrógeno del anillo y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C₁₋₆, hetCycᵇ y alcoxi C₁₋₆; hetCycᵇ es un heterociclo de 6-miembros que tiene 1 - 2 átomos de nitrógeno del anillo y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C₁₋₆; Ar¹ es fenilo sustituido con un sustituyente seleccionado de halógeno, hetCycᶜ, hetCycᵈ, hetArᵇ, trifluoroalquilo C₁₋₆ y alcoxi C₁₋₆; hetCycᶜ es un heterociclo de 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y O y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C₁₋₆; hetCycᵈ es un anillo heterocíclico puenteado de 8-miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y O; hetArᵇ es un anillo de heteroarilo de 5-miembros que tiene 1 - 2 átomos de nitrógeno del anillo y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C₁₋₆; Ar² es un anillo benzo fusionado a un anillo azacíclico de 5 - 6 miembros y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C₁₋₆; R² es hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₄, CF₃, CN o cicloalquilo C₃₋₄; R³, R³ᵃ y R³ᵇ son independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, CF₃, F, Cl, CN o cicloalquilo C₃₋₆; R⁴ es hidrógeno, y R⁵ es hidrógeno, cicloalquilo C₃₋₆ (opcionalmente sustituido con uno o más halógenos), cicloalquilo C₃₋₆-CH₂- (opcionalmente sustituido con uno o más halógenos), alquilo C₁₋₆, un heterociclo de 4 - 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N, O y S, o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, o R⁴ y R⁵ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo azacíclico de 4 ó 5 miembros sustituido con un sustituyente seleccionado de fluoroalquilo C₁₋₆, difluoroalquilo C₁₋₆, trifluoroalquilo C₁₋₆, (alquilo C₁₋₆)C(=O)O-, -SO₂Rᶜ, alquilo C₁₋₆, (alquilo C₁₋₆)C(=O)-, fenilo-C(=O)-, ciclopropilo-C(=O)-, (alquilo C₁₋₆)NHC(=O)-, di(alquilo C₁₋₆)NC(=O)- o ciano(alquilo C₁₋₆), o R⁴ y R⁵ junto con el átomo al que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 - 6-miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de metilo y halógeno; Rᶜ es H, fluoroalquilo C₁₋₃, difluoroalquilo C₁₋₃, trifluoroalquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₆, ciclopropilamino, ciclopropilmetilo, alquilo C₁₋₆ o un heteroarilo de 5-miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N, O y S, donde dicho heteroarilo de 5-miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C₁₋₆; y R⁶ es H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, difluoroalquilo C₁₋₆, trifluoroalquilo C₁₋₆, (cicloalquilo C₃₋₆)alquilo C₁₋₃, hidroxialquilo C₁₋₆, (alcoxi C₁₋₃)alquilo C₁₋₆, (alquilsulfanilo C₁₋₃)alquilo C₁₋₃, (alquilo C₁₋₃)OC(=O)alquilo C₁₋₃, carboxi-alquilo C₁₋₆, fluoroalquenilo C₂₋₆, difluoroalquenilo C₂₋₆ o alquilo C₁₋₆C₍₌O₎CH₂-.

3. 发明专利

MX339899B COMPUESTOS DE TRIAZOLOPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE PIM CINASA. 未知
公开(公告)号：MX339899B
公开(公告)日：2016-06-16
申请号：MX2013009820
申请日：2012-02-24
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BIN WANG , JAMES F BLAKE , ROBERT KIRK DELISLE , LISA A DE MEESE , JAMES M GRAHAM , YVAN LE HUEROU , MICHAEL LYON , JOHN E ROBINSON , ELI M WALLACE , RUI XU
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4709 , A61P29/00 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： Se describen compuestos de la Fórmula I: en donde R1, R2, R3, R4, y R1A tienen los significados dados en la especificación, y son inhibidores de receptor tirosina útiles en el tratamiento de enfermedades mediadas por PIM-1 y/o PIM-2 y/o PIM-3 cinasas.

4. 发明专利

BRPI0809998B1 composto de imidazo[1,2-a] piridina como inibidores do receptor tirosina quinase, seus usos, seus processos de preparação e composições farmacêuticas 未知
公开(公告)号：BRPI0809998B1
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：BRPI0809998
申请日：2008-03-27
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： FREDRIK P MARMSÄTER , GEORGE T TOPALOV , JAMES P RIZZI , JOHN E ROBINSON , JOSEPH P LYSSIKATOS , JULIE MARIE GRESCHUK , MARK C MUNSON , NICHOLAS C KALLAN , QIAN ZHAO , SHELLEY ALLEN , STEPHEN T SCHLACHTER
IPC分类号： A61K31/33 , A61P35/00 , C07D471/04
摘要： compostos de imidazo[1,2-a]piridina como inibidores do receptor tirosina quinase, seus usos, seus processos de preparação e composições farmacêuticas compostos da fórmula i: em que a, b, r1, r1a, r2, r3, r4, r5, r6, r7 e r8 têm os significados dados no relatório descritivo, são inibidores do receptor de tirosina úteis no tratamento de doenças mediadas por receptor de tirosina quinases da classe 3 e da classe 5. compostos particulares desta invenção foram também descobertos ser inibidores de pim-1.

5. 发明专利

BR112017011798A2 4,6-substituído-pirazolo[1,5-a] pirazinas como inibidores janus cinase 未知
公开(公告)号：BR112017011798A2
公开(公告)日：2017-12-26
申请号：BR112017011798
申请日：2015-12-04
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , CELGENE CORP
发明人： BRYDON L BENNETT , CHRISTOPHER F KRASER , ELLEN LAIRD , ERIK JAMES HICKEN , JAY BRADFORD FELL , JED PHENEGER , JOHN E ROBINSON , JOHN GAUDINO , JOHN P FISCHER , KATERINA LEFTHERIS , LAURENCE E BURGESS , MARK J CHICARELLI , MARK LAURENCE BOYS , RAJ K RAHEJA , ROBERT ANDREW RIEGER , RONALD JAY HINKLIN , SHELLEY ALLEN , TONY P TANG , YOSHITAKA SATOH
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P29/00
摘要： a presente invenção refere-se a compostos de fórmula i: e estereoisômeros e sais e solvatos farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos em que r1, r2, r3 e r4 têm os mesmos significados apresentados na especificação, são inibidores de uma ou mais jak cinases e são úteis no tratamento de distúrbios e doenças associados com jak cinase, como doenças autoimunes, doenças inflamatórias, rejeição de órgãos, tecidos e células transplantados, bem como distúrbios e malignidades hematológicas e suas comorbidades.

6. 发明专利

BR112014008865A2 imidazo[1,2-c]pirimidinas 5,7-substituídas 未知
公开(公告)号：BR112014008865A2
公开(公告)日：2017-04-25
申请号：BR112014008865
申请日：2012-10-09
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： BRUNO P HACHE , C TODD EARY , CHRISTOPHER F KRASER , DARREN HARVEY , DAVID A MORENO , ELLEN LAIRD , ERIK JAMES HICKEN , JOHN E ROBINSON , LAURENCE E BURGESS , LI REN , MARK C MUNSON , MARK LAURENCE BOYS , ROBERT GRONEBERG , STEPHEN T SCHLACHTER
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P37/00
摘要： abstract compounds of formula i: i and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof in which r1, r2, r3, r4, r5, r6, x1 and x2 have the meanings given in the specification, are inhibitors of one or more jak kinases and are useful in the treatment of autoimmune diseases, inflammatory diseases, rejection of transplanted organs, tissues and cells, as well as hematologic disorders and malignancies and their co-morbidities. tradução do resumo resumo patente de invenção: "imidazo[1,2-c]pirimidinas 5,7-substituídas". compostos da fórmula i: i e estereoisômeros e sais farmaceuticamente aceitáveis e solvatos destes, em que r1, r2, r3, r4, r5, r6, x1 e x2 têm os significado dados no relatório descritivo, são inibidores de uma ou mais jak quinases e são úteis no tratamento de doenças autoimunes, doenças inflamatórias, rejeição de órgãos, tecidos e células transplantados, bem como distúrbios hematológicos e malignidades e suas comorbidades. 21021384v1

7. 发明专利

BRPI0809998B8 composto de imidazo[1,2-a] piridina como inibidores do receptor tirosina quinase, seus usos, seus processos de preparação e composições farmacêuticas 未知
公开(公告)号：BRPI0809998B8
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：BRPI0809998
申请日：2008-03-27
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： FREDRIK P MARMSÄTER , GEORGE T TOPALOV , JAMES P RIZZI , JOHN E ROBINSON , JOSEPH P LYSSIKATOS , JULIE MARIE GRESCHUK , MARK C MUNSON , NICHOLAS C KALLAN , QIAN ZHAO , SHELLEY ALLEN , STEPHEN T SCHLACHTER
IPC分类号： A61K31/33 , A61P35/00 , C07D471/04
摘要： composto de imidazol [1,2-a] piridina como inibidores do receptor tirosina quinase e processo para a preparação dos referidos compostos . composto da fórmula i: em que a, b, r1, r1a, r2, r3, r4, r5, r6, r7, e r8 têm os significados dados no relatório descritivo, são inibidores do receptor de tirosina úteis no tratamento de doenças mediadas por receptor de tirosina quinases da classe 3 e da classe 5. compostos particulares desta invenção foram também descobertos ser inibidores de pim-1.

8. 发明专利

MX2017007284A PIRAZOLO [1,5-A] PIRAZINAS 4,6-SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE JANUS CINASAS. 未知
公开(公告)号：MX2017007284A
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：MX2017007284
申请日：2015-12-04
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： JAY BRADFORD FELL , JOHN E ROBINSON , JOHN GAUDINO , MARK LAURENCE BOYS , LAURENCE E BURGESS , CHRISTOPHER F KRASER , ELLEN LAIRD , KATERINA LEFTHERIS , TONY P TANG , ERIK JAMES HICKEN , SHELLEY ALLEN , RAJ K RAHEJA , MARK J CHICARELLI , JOHN P FISCHER , RONALD JAY HINKLIN , ROBERT ANDREW RIEGER , JED PHENEGER , YOSHITAKA SATOH , BRYDON L BENNETT
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P29/00 , A61P37/00
摘要： Compuestos de Fórmula I: y estereoisómeros y sales solvatos farmacéuticamente aceptables de estos en los que R1, R2, R3 y R4 tienen los significados dados en la memoria descriptiva, son inhibidores de una o más JAK cinasas y son útiles en el tratamiento de enfermedades y trastornos relacionados con la JAK cinasa, tales como enfermedades autoinmunitarias, rechazo del trasplante de órganos, tejidos y células, así como también neoplasias y trastornos hematológicos y sus comorbilidades.

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