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    • 4. 发明授权
    • Tricyclic thiazole and oxazole derivatives and pharmaceutical agents
containing them
    • 三环噻唑和恶唑衍生物和含有它们的药剂
    • US5512564A
    • 1996-04-30
    • US193056
    • 1994-03-04
    • Harald ZilchHerbert LeinertAlfred Mertens
    • Harald ZilchHerbert LeinertAlfred Mertens
    • A61K31/425A61K31/44C07D498/14C07D513/14C07D519/00
    • C07D513/14
    • The present invention concerns thiazolo- 2,3-a!pyrrole and oxazolo- 1,2-a!pyrrole derivatives of formula I ##STR1## in which HET represents a heterocyclic ring with 3-7 ring atoms which can be substituted by one, two or three residues R.sup.1 which can be the same or different,Y represents an oxygen or sulphur atom, or a SO or SO.sub.2 group,X can be an oxygen or sulphur atom,R denotes an aliphatic residue with 1-9 C-atoms which can be substituted by phenyl or denotes a phenyl ring or a carbocyclic ring with 7-15 C atoms or a heterocyclic ring system each having 5 or 6 ring atoms,in which the aforementioned phenyl rings, carbocyclic rings or heterocyclic ring system can be substituted once or several times, if desired, and R1-R5 denote hydrogen or an aliphatic residue, as well as their tautomers, enantiomers, diastereomers and physiologically tolerated salts.
    • PCT No.PCT / EP92 / 02015 Sec。 371日期1994年3月4日 102(e)1994年3月4日PCT PCT 1992年9月2日PCT公布。 公开号WO93 / 05047 日本1993年3月18日。本发明涉及式I的噻唑并[2,3-a]吡咯和恶唑并[1,2-a]吡咯衍生物,其中HET表示具有 3-7个可被一个,两个或三个可以相同或不同的残基R1取代的环原子,Y代表氧或硫原子,或SO或SO2基团,X可以是氧或硫原子,R 表示具有1-9个C原子的脂族残基,其可以被苯基取代,或表示苯环或具有7-15个C原子的碳环或每个具有5或6个环原子的杂环系统,其中上述苯基 如果需要,环,碳环或杂环系统可以被取代一次或数次,并且R 1 -R 5表示氢或脂族残基,以及它们的互变异构体,对映异构体,非对映异构体和生理上耐受的盐。