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1. 发明授权

US5989900A Process for preparing optically active allylic alcohol derivatives 失效
标题翻译：光学活性烯丙醇衍生物的制备方法
公开(公告)号：US5989900A
公开(公告)日：1999-11-23
申请号：US136722
申请日：1998-08-19
申请人： Adam Shih-Yuan Lee , Hsiu-Chih Yeh , Ohm-Guo Pan , Shyh-Fong Chen , Hao Ku
发明人： Adam Shih-Yuan Lee , Hsiu-Chih Yeh , Ohm-Guo Pan , Shyh-Fong Chen , Hao Ku
IPC分类号： C12P41/00 , C12P11/00 , C12P13/00
CPC分类号： C12P41/005
摘要： A process for preparing optically active allylic alcohol derivatives comprises reacting a racemic mixture of the following formula I ##STR1## wherein R is alkyl, alkenyl, or substituted or unsubstituted aryl or arylalkyl;with acetate or anhydride under the catalysis of Pseudomonase AK, PS or K-10 lipase in the presence of an organic solvent.
摘要翻译：制备光学活性烯丙基醇衍生物的方法包括使下式I的外消旋混合物反应，其中R是烷基，烯基或取代或未取代的芳基或芳基烷基; 在有机溶剂存在下，用Pseudomonase AK，PS或K-10脂肪酶催化下用乙酸盐或酸酐处理。

2. 发明授权

US5625069A Process for preparing 2-cyano-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine 失效
标题翻译：制备2-氰基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶的方法
公开(公告)号：US5625069A
公开(公告)日：1997-04-29
申请号：US681214
申请日：1996-07-22
申请人： Shan-Yen Chou , Tsai-Mien Huang , Shyh-Fong Chen , Hao Ku
发明人： Shan-Yen Chou , Tsai-Mien Huang , Shyh-Fong Chen , Hao Ku
IPC分类号： C07D213/84 , C07D213/12
CPC分类号： C07D213/84
摘要： A process of preparing 2-cyano-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine. The process includes the steps of: acylating 2-methyl-1-penten-1-alkoxy-3-one to obtain 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-pyrone; ammonolyzing 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-pyrone to obtain 2-carboxamido-3,5-dimethyl-4(1H)-pyridone; methylating 2-carboxamido-3,5-dimethyl-4(1H)-pyridone to obtain 2-carboxamido-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine; and dehydrating said 2-carboxamido-3,5-dimethyl-4-methoxypyridone to obtain 2-cyano-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine.
摘要翻译：制备2-氰基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶的方法。该方法包括以下步骤：酰化2-甲基-1-戊烯-1-烷氧基-3-酮，得到2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4-吡喃酮; 氨化2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4-吡喃酮，得到2-甲酰氨基-3,5-二甲基-4（1H） - 吡啶酮; 甲基化2-甲酰胺基-3,5-二甲基-4（1H） - 吡啶酮，得到2-甲酰氨基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶; 并使所述2-甲酰氨基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶酮脱水得到2-氰基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶。

3. 发明授权

US5616713A Process of preparing 2-hydroxymethyl-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine 失效
标题翻译：制备2-羟甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶的方法
公开(公告)号：US5616713A
公开(公告)日：1997-04-01
申请号：US681123
申请日：1996-07-22
申请人： Shan-Yen Chou , Tsai-Mien Huang , Shyh-Fong Chen , Hao Ku
发明人： Shan-Yen Chou , Tsai-Mien Huang , Shyh-Fong Chen , Hao Ku
IPC分类号： C07D213/68 , C07D213/12
CPC分类号： C07D213/68
摘要： A process of preparing 2-hydroxymethyl-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine including the steps of acylating 2-methyl-1-penten-1-alkoxy-3-one to obtain 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-pyrone; ammonolyzing 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-pyrone to obtain 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4(1H)-pyridone; halogenating 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4(1H)-pyridone to obtain 2-alkoxycarbonyl-4-halo-3,5-dimethylpyridine; methoxylating 2-alkoxycarbonyl-4-halo-3,5-dimethylpyridine to obtain 2-methoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine; and reducing 2-methoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine to obtain 2-hydroxymethyl-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine.
摘要翻译：制备2-羟甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶的方法，包括使2-甲基-1-戊烯-1-烷氧基-3-酮酰化，得到2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4 吡喃酮使2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4-吡喃酮氨化，得到2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4（1H） - 吡啶酮; 卤化2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4（1H） - 吡啶酮，得到2-烷氧基羰基-4-卤代-3,5-二甲基吡啶; 2-烷氧基羰基-4-卤代-3,5-二甲基吡啶的甲氧基化，得到2-甲氧基羰基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶; 并降低2-甲氧基羰基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶，得到2-羟甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶。

4. 发明授权

US06313294B1 Process for preparing amides 失效
标题翻译：酰胺的制备方法
公开(公告)号：US06313294B1
公开(公告)日：2001-11-06
申请号：US09111452
申请日：1998-07-08
申请人： Wen-Chih Chou , Chang-Wei Tan , Shyh-Fong Chen , Hao Ku
发明人： Wen-Chih Chou , Chang-Wei Tan , Shyh-Fong Chen , Hao Ku
IPC分类号： C07D23972
CPC分类号： C07D295/185 , C07D243/08 , C07D307/24 , C07D307/68 , C07D319/20 , C07D333/38 , C07D405/12
摘要： The present invention provides a process for preparing an amide, which comprises reacting an amine with an ester in a molten form in the absence of a solvent.
摘要翻译：本发明提供了一种制备酰胺的方法，其包括在不存在溶剂的情况下使胺与熔融形式的酯反应。

5. 发明授权

US5981577A .alpha.-methylene peperomins and halogenated derivatives thereof 失效
标题翻译： α-亚甲基辣椒素及其卤化衍生物
公开(公告)号：US5981577A
公开(公告)日：1999-11-09
申请号：US205690
申请日：1998-12-04
申请人： Shan-Yen Chou , Shan-Shue Wang , Han-Jung Tsai , Shyh-Fong Chen , Hou Ku
发明人： Shan-Yen Chou , Shan-Shue Wang , Han-Jung Tsai , Shyh-Fong Chen , Hou Ku
IPC分类号： C07D307/33 , A61K31/34
CPC分类号： C07D307/33
摘要： A compound of formula I, ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.1 ', R.sub.2 ', and R.sub.3 ' are independently the same or different and each represent hydrogen, hydroxy, or lower alkoxy, or any vicinal two of R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.1 ', R.sub.2 ', and R.sub.3 ' combined together represent --O--(CH.sub.2).sub.n --O--, wherein n=1 or 2; R.sub.4 represents methylene or halomethyl; and X.sub.1, X.sub.2, X.sub.3, and X.sub.4 are independently the same or different and each represent hydrogen or halogen; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are a pharmaceutical composition that contains an effective amount of a compound of formula I together with a pharmaceutically acceptable excipient, and a method of treating cancer that involves the administration of an effective amount of the compound of formula I to a patient in need thereof.
摘要翻译：式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 1'，R 2'和R 3'独立地相同或不同，各自表示氢，羟基或低级烷氧基，或R 1，R 2，R 3， R 1'，R 2'和R 3'组合在一起表示-O-（CH 2）n O-，其中n = 1或2; R4表示亚甲基或卤代甲基; X 1，X 2，X 3和X 4各自独立地相同或不同，各自表示氢或卤素; 或其药学上可接受的盐。还公开了含有有效量的式I化合物与药学上可接受的赋形剂的药物组合物，以及涉及向有需要的患者施用有效量的式I化合物的癌症的方法。

6. 发明授权

US5886185A Polyamine-linked acridine dimers 失效
标题翻译：多胺连接的吖啶二聚体
公开(公告)号：US5886185A
公开(公告)日：1999-03-23
申请号：US974473
申请日：1997-11-20
申请人： Shan-Yen Chou , Shan-Shue Wang , Chin-Fen Lee , Wei-Kun Yin , Shyh-Fong Chen
发明人： Shan-Yen Chou , Shan-Shue Wang , Chin-Fen Lee , Wei-Kun Yin , Shyh-Fong Chen
IPC分类号： C07D219/12 , C07D493/10
CPC分类号： C07D493/10 , C07D219/12
摘要： A series of novel polyamine-linked acridine dimers and derivatives thereof are described. The polyamine-linked acridine dimers and derivatives are potential anti-cancer agents.
摘要翻译：描述了一系列新型的多胺连接的吖啶二聚体及其衍生物。多胺连接的吖啶二聚体和衍生物是潜在的抗癌剂。

7. 发明授权

US08058236B2 Aqueous inhalation pharmaceutical composition 有权
标题翻译：水性吸入药物组合物
公开(公告)号：US08058236B2
公开(公告)日：2011-11-15
申请号：US11440775
申请日：2006-05-25
申请人： Pao-Nien Chen , Shyh-Fong Chen , Shu-Chien Liu , Fan-Jung Liu
发明人： Pao-Nien Chen , Shyh-Fong Chen , Shu-Chien Liu , Fan-Jung Liu
IPC分类号： A61K38/28 , C07K14/62
CPC分类号： A61K9/0078 , A61K38/28
摘要： An aqueous inhalation pharmaceutical composition comprising a polypeptide or protein is provided. The composition of the present invention can improve the bioavailability of the polypeptide and protein, and avoid inducing toxicity in the lung.
摘要翻译：提供包含多肽或蛋白质的含水吸入药物组合物。本发明的组合物可以改善多肽和蛋白质的生物利用度，并避免在肺中诱导毒性。

8. 发明授权

US06833458B2 Practical syntheses of chiral trans-3, 4-disubstituted piperidines and the intermediates 有权
标题翻译：手性反式-3,4-二取代哌啶及其中间体的实际合成
公开(公告)号：US06833458B2
公开(公告)日：2004-12-21
申请号：US10156499
申请日：2002-05-28
申请人： Lee Tai Liu , Hsiang-Ling Huang , Pao-Chiung Hong , Shyh-Fong Chen
发明人： Lee Tai Liu , Hsiang-Ling Huang , Pao-Chiung Hong , Shyh-Fong Chen
IPC分类号： C07D40512
CPC分类号： C07D405/12 , C07C233/11 , C07C235/34 , C07D211/22 , C07D211/76
摘要： A new method for the preparation of chiral 4-substituted 2-piperidinones, trans-3,4-disubstituted 2-piperidinones, and trans-3,4-disubstituted piperidines is invented. Chiral paroxetine can be obtained from a chiral trans-3,4-disubstituted piperidine intermediate in high purity and good selectivity.
摘要翻译：发明了用于制备手性4-取代的2-哌啶酮，反式3,4-二取代的2-哌啶酮和反式3,4-二取代的哌啶的新方法。手性帕罗西汀可以以高纯度和良好的选择性由手性反式3,4-二取代哌啶中间体获得。

9. 发明授权

US06313293B1 Preparation of amides and quinazoline derivatives 有权
标题翻译：酰胺和喹唑啉衍生物的制备
公开(公告)号：US06313293B1
公开(公告)日：2001-11-06
申请号：US09516960
申请日：2000-03-01
申请人： Wen-Chih Chou , Ming-Chen Chou , Yann-Yu Lu , Shyh-Fong Chen
发明人： Wen-Chih Chou , Ming-Chen Chou , Yann-Yu Lu , Shyh-Fong Chen
IPC分类号： C07F710
CPC分类号： C07D295/182 , C07C231/02 , C07D307/24 , C07D319/16 , C07D333/38 , C07D405/12 , C07F7/188
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of amides, comprising reacting amines with carboxylic acids in the presence of silicon amines. The present invention further relates to a process for the preparation of quinazoline derivatives, comprising reacting amines with carboxylic acids in the presence of silicon amines to obtain amides and contacting the resultant amides with quinazoline.
摘要翻译：本发明涉及一种制备酰胺的方法，包括在硅胺存在下使胺与羧酸反应。本发明还涉及制备喹唑啉衍生物的方法，其包括在硅胺存在下使胺与羧酸反应以获得酰胺并使得到的酰胺与喹唑啉接触。

10. 发明申请

US20070140976A1 Aqueous inhalation pharmaceutical composition 有权
标题翻译：水性吸入药物组合物
公开(公告)号：US20070140976A1
公开(公告)日：2007-06-21
申请号：US11440775
申请日：2006-05-25
申请人： Pao-Nien Chen , Shyh-Fong Chen , Shu-Chien Liu , Fan-Jung Liu
发明人： Pao-Nien Chen , Shyh-Fong Chen , Shu-Chien Liu , Fan-Jung Liu
IPC分类号： A61K38/22 , A61K38/23 , A61K38/24 , A61K38/25 , A61K38/26 , A61K38/27 , A61K38/36 , A61K38/28 , A61K9/12
CPC分类号： A61K9/0078 , A61K38/28
摘要： An aqueous inhalation pharmaceutical composition comprising a polypeptide or protein is provided. The composition of the present invention can improve the bioavailability of the polypeptide and protein, and avoid inducing toxicity in the lung.
摘要翻译：提供包含多肽或蛋白质的含水吸入药物组合物。本发明的组合物可以改善多肽和蛋白质的生物利用度，并避免在肺中诱导毒性。

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