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    • 10. 发明专利
    • NOVEDOSOS DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO MODULADORES DEL RECEP TOR QUIMOCINA CCRS
    • CO5570665A2
    • 2005-10-31
    • CO05057099
    • 2005-06-13
    • ASTRAZENECA AB
    • CUMMING JOHNFAULL ALAN WELLINGTONFIELDING COLIN
    • A61K31/4468A61K31/4523A61P1/00A61P11/00A61P17/00A61P19/00C07D211/24C07D211/58C07D211/96C07D401/06C07D401/12C07D401/14C07D405/06C07D405/12
    • 1.- Un compuesto de formula (I):en donde:A está ausente o es (CH2)2;R1 es alquilo C1-8, C(O)NR10R11, C(O)2R12, NR13C(O)R14, NR15C(O)NR16R17, NR18C(O)2R19, heterociclilo, arilo o heteroarilo;R10, R13, R15, R16 y R18 son hidrógeno o alquilo C1-6;R11, R12, R14, R17 y R19 son alquilo C1-8 (opcionalmente sustituido por halo, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6 (opcionalmente sustituido por halo), cicloalquenilo C5-6, S(alquilo C1-4), S(O)(alquilo C1-4), S(O)2(alquilo C1-4), heteroarilo, arilo, heteroariloxi o ariloxi), arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7 (opcionalmente sustituido por halo o alquilo C1-4), cicloalquilo C4-7 fusionado a un anillo fenilo, cicloalquenilo C5-7, o, heterociclilo (a su vez opcionalmente sustituido por oxo, C(O)(alquilo C1-6), S(O)k(alquilo C1-6), halo o alquilo C1-4); o R11, R12, R14 y R17 también pueden ser hidrógeno;o R10 y R11, y/o R16 y R17 pueden unirse para formar un anillo de 4-, 5- o 6 miembros que incluye opcionalmente un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, estando dicho anillo opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, S(O)I(alquilo C1-6) o C(O)(alquilo C1-6);R2 es alquilo C1-6, fenilo, heteroarilo o cicloalquilo C3-7;R3 es H o alquilo C1-4;R4 es arilo, heteroarilo, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7;X es O o S(O)p;m y n son, independientemente, 0, 1, 2 o 3, siempre y cuando m + n es 1 o más;las mitades arilo, fenilo y heteroarilo están independientemente opcionalmente sustituidas por uno o más de halo, ciano, nitro, hidroxi, OC(O)NR20R21, NR22R23, NR24C(O)R25, NR26C(O)NR27R28, S(O)2NR29R30, NR31S(O)2R32, C(O)NR33R34, CO2R36, NR37CO2R38, S(O)qR39, OS(O)2R49, alquilo C1-6 (opcionalmente mono-sustituido por S(O)2R50 o C(O)NR51R52), alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, haloalquilo C1-6, alcoxiC1-6alquilo(C1-6), alcoxi C1-6(opcionalmente mono-sustituido por CO2R53, C(O)NR54R55, ciano, heteroarilo o C(O)NHS(O)2R56), NHC(O)NHR57, haloalcoxi C1-6, fenilo, feniloalquilo(C1-4), fenoxi, feniltio, feniIS(O), feniIS(O)2, ...