专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

2. 发明专利

AR073760A1 DERIVADOS HETEROCICLICOS Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：AR073760A1
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：ARP090103820
申请日：2009-10-02
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： MCGUIRE HELEN MAUREEN , STOKES SUZANNE , MCKINNEY DAVID CHARLES , BORIACK-SJODIN ANN , CARCANAGUE DANIEL ROBERT , DUSSAULT DAEMIAN DAVID , HATOUM-MOKDAD HOLIA , HULL KENNETH GREGORY , IOANNIDIS GEORGINE , MANCHESTER JOHN IRVIN
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D417/14 , C07D417/12 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P31/04
摘要： También se describen procesos para su preparacion, composiciones farmacéuticas que los contienen, su uso como medicamentos y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es CH o N; R1 es hidrogeno, un alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo C3-14 o un heterociclilo, en donde R1 puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono por uno o más R6; y en donde si dicho heterociclilo contiene un = N-. o un resto -S- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido por un grupo oxo y ese azufre puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos grupos oxo; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido por un grupo que se selecciona de R7; siempre que R1 no sea un fenilo sustituido o insustituido; R2 es hidrogeno o un alquilo C1-6; o R1 y R2, junto con el nitrogeno al que están unidos, forman un heterociclilo, en donde dicho heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono por uno o más R8; en donde si dicho heterociclilo contiene un = N- o un resto -S- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido por un grupo oxo y ese azufre puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos grupos oxo; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido por un grupo que se selecciona de R9; R3 es un arilo C6-14 o un heteroarilo; en donde R3 puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono por uno o más R14; y en donde si dicho heteroarilo contiene un = N- o un resto -S- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido por un grupo oxo y ese azufre puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos grupos oxo; y en donde si dicho heteroarilo contiene un resto -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido por un grupo que se selecciona de R15; siempre que R3 no sea un fenilo insustituido o un tiofenilo insustituido; R4 en cada caso, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, nitro, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, carbamoilo, N-alquil C1-6carbamoilo, N-alcoxi C1-6carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, N-(SO2R')carbamoilo, N-alquilo C1-6, alquilo C1-6-S(O)a-, R17R18N-S(O)a-, carbociclilo C3-14 y heterociclilo; o dos R4 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un carbociclilo C3-14 o un heterociclilo, en donde cada R4 puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono por uno o más R16 donde si cualquiera de los heterociclilos contiene un grupo -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo que se selecciona de R26, siempre que el anillo B junto con -(R4)n no sea 3,4,5-trimetoxifenilo; n es un numero entero de 1 a 5; a es 0, 1 o 2; R6, R8 y R14, en cada caso, se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidroxi, halo, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, mercapto, alcoxi C1-6, alquilo C1-6S(O)a en donde a es 0 a 2; -C(=N-OH)NH2, C(O)NHNH2, fenoxi, carboxi, oxo, amino, N-alquil C1-6amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcoxi C1-6carbonilo, alcanoilo C1-6, alcanoilC1-6oxi, alcanoilC1-6amino, alcoxiC1-6carbonilamino, carbamoilo, N-alquil C1-6carbamoilo, N-alcoxi C1-6carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, N-alquilo C1-6-N-alcoxicarbamoilo, N-(SO2R')carbamoilo, N-alquilo C1-6-N-(SO2R')carbamoilo, alquilC1-6sulfonilamino, sulfamoilo, N-alquilC1-6sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, sulfamoilamino, N-alquil C1-6sulfamoilamino, N,N-(alquil C1-692sulfamoilamino, carbociclilo C3-14-L- y heterociclilo-L-; o dos R14 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un carbociclilo C3-14 o un heterociclilo; en donde R6, R8 y R14 pueden estar independientemente opcionalmente sustituidos sobre carbono por uno o más R10; y en donde si dicho heterociclilo contiene un = N- o un resto -S- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido por un grupo oxo y ese azufre puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos grupos oxo; y en donde si cualquiera de dichos heterociclilos contiene un resto -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido por un grupo que se selecciona de R11; R' y Rö, en cada caso, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, arilo C6-14 y heterociclilo, en donde R' y Rö pueden estar opcionalmente sustituidos sobre carbono por uno o más R22 y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido por un grupo que se selecciona de R23; R7, R9, R15 y R23, en cada caso, se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxiC1-6carbonilo, alcanoilo C1-6, carbamoilo, N-alquilC1-6carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, carbociclilo C3-14-C(O)-, heterociclilo-C(O)-, (alquil C1-6)3sililo, alquilo C1-6S(O)a en donde a es 0 a 2, en donde R7, R9 y R15 pueden estar independientemente opcionalmente sustituidos sobre carbono por uno o más R12; y en donde si dicho heterociclilo contiene un = N- o un resto -S- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido por un grupo oxo y ese azufre puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos grupos oxo; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido por un grupo que se selecciona de R13; L, en cada caso, se selecciona independientemente de un enlace directo, -O-, -N(R25)-, -C(O)-, -N(R25)C(O)-, -C(O)N(R25)-, -S(O)s-, -SO2N(R25)- o -N(R25)SO2-; en donde R25, en cada caso, se selecciona independientemente de hidrogeno o alquilo C1-6 y s es 0, 1 o 2; R10 y R12, en cada caso, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, fenilo, halo, ciano, nitro, oxo, carboxi, hidroxi, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6carbonilo, amino, N-alquil C1-6amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilC1-6amino, alquilo C1-6SO2NH-carbamoilo, N-alquil C1-6carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)carbamoilo, N-alquil C1-6oxicarbamoilo, alquilo C1-6S(O)a, donde a es 0 a 2, y heterociclilo, donde dicho R10 y R12 están independientemente opcionalmente sustituidos sobre carbono por uno o más alquilo C1-6 y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido por un grupo que se selecciona de R13', R11, R13 , R13' y R26, en cada caso, se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6carbonilo, alcanoilo C1-6, cicloalcanoilo C3-6, carbamoilo, alcanoil C1-6oxi, alquilo C1-6S(O)a, S(O)aarilo en donde a es 0 a 2, carboxi, sulfamoilo y urea en donde dicho R11, R13, R13' y R26 están opcionalmente sustituidos sobre carbono por uno o más amino, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o heterociclilo; R16, en cada caso, es independientemente, un halo, hidroxi, un alquilo C1-6, o un alcoxi C1-6; R17 y R18, en cada caso, son independientemente hidrogeno o un alquilo C1-6; o R17 y R18, junto con el nitrogeno al que están unidos forman un heterociclilo; R22, en cada caso, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-6, S(O)aRö en donde a es 0 a 2, alcanoilo C1-6, alcanoil C1-6amino y heterociclilo en donde R22 puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono por uno o más R24; R24 se selecciona de halo, alcanoil C1-6amino y heterociclilo; siempre que -NR1R2 no sea -NHCH3 ni -N(CH3)2.

3. 发明专利

AR051393A1 ADENINAS SUSTITUIDAS Y SUS USOS 未知
公开(公告)号：AR051393A1
公开(公告)日：2007-01-10
申请号：ARP050104326
申请日：2005-10-14
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： STOKES SUZANNE , HUYNH HOAN , CAVERO-THOMAS MARTA , GOWRAVARAM MADHU , NI HALHONG
IPC分类号： C07H19/16 , C07D473/34 , C07D473/24 , C07D473/18 , A61K31/52 , A61K31/7076 , A61P31/04
摘要： La presente trata de adeninas sustituidas y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas. Reivindicacion 1: Un compuesto de acuerdo con la formula (1) y sales aceptables para uso farmacéutico de los mismos donde: A, B y D se usan para indicar un determinado anillo; X se selecciona entre O y -CH2-; Y se selecciona entre O, S, -CO-, -CH2-, -CH=CH-, -SO- y -SO2-, o Y y R tomados juntos forman un radical heterocíclico con la condicion que el átomo del radical heterocíclico que está unido directamente al anillo A no sea un átomo de N y donde dicho radical heterocíclico puede estar sustituido opcionalmente en uno o más átomos de C por uno o más R33 y donde, si el heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R34; R se selecciona entre C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-12 carbociclilo, -S(O)pR4, -C(O)R5 y heterociclilo, done R puede estar sustituido opcionalmente en uno o más átomos de C por uno o más R' y donde, si el heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre Rö; p es, independientemente cada vez que aparece, 0, 1 o 2; R1, R2 y R3 se seleccionan, independientemente, entre H, hidroxi, ciano, azido, C1-10 alquilo, C3-12 carbociclilo, halo, -C(O)R5', -OC(O)R12, S(O)pR4', =N-O-R9, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, heterociclilo, -OR24, NR10R11; como alternativa, R1 y R2 o R2 y R3 tomados juntos forman un anillo cíclico que contiene 3-6 átomos y donde además R1, R2 y R3 pueden estar sustituidos opcionalmente en uno o más átomos de C por uno o más R1' y donde, si el heterociclilo y/o dicho anillo cíclico contiene un grupo -NH- , el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R3'; R4, R4' y R4ö se seleccionan, independientemente, entre H, hidroxi, NR7R8, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C1-6 alcoxi, C3-10 cicloalquilo, heterociclilo y arilo, donde R45, R4' y R4ö pueden estar sustituidos opcionalmente en uno o más átomos de C por uno o más R13 y donde, si el heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R14; R5, R5', R5ö, R12 y R12' se seleccionan, independientemente, entre H, -NR7'R8', -OR24', C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquenilo, heterociclilo y arilo, donde R5, R5', R5ö, R12 y R12' pueden estar sustituidos opcionalmente en uno o más átomos de C por uno o más R15 y donde, si el heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R16; R7, R7', R7ö, R8, R8' y R8ö se seleccionan, independientemente, entre H, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, -OR24', C3-10 cicloalquilo, C3-10cicloalquenilo, heterociclilo y arilo, donde R7, R7', R7ö, R8, R8' y R8ö pueden estar sustituidos opcionalmente en uno o más átomos de C por uno o más R17 y donde, si el heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R18; R9 y R9' se seleccionan, independientemente, entre H, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquenilo, heterociclilo y arilo, donde R9 y R9' pueden estar sustituidos opcionalmente en uno o más átomos de C por uno o más R19; R10 y R11 se seleccionan, independientemente, entre H, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, -OR24', C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquenilo, heterociclilo y arilo, donde R10 y R11 pueden, independientemente entre sí, estar sustituidos opcionalmente en uno o más átomos de C por uno o más R20, y donde, si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R21; R', R1', R13, R15, R17, R19, R20, R25 y R33 se seleccionan, independientemente, entre halo, nitro, -NR7öR8ö, azido, ciano, isociano, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, arilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquenilo, heterociclilo, hidroxi, ceto(=O), -OR24', -C(O)R5ö, -OC(O)R12', S(O)xR4ö; =N-O-R9', -NHC(O)NR7'R8', -N(C1-6 alquil)C(O)NR7'R8', - NHC(O)R24ö, -NHCO2R24ö, -NHSO2(R24ö), -amidino, es decir, -NHC(NH)NH2, donde el valor de x es independientemente 0, 1 o 2 y donde además R', R1', R13, R15, R17, R19, R20, R25 y R33 pueden, independientemente entre sí, estar sustituidos opcionalmente en uno o más C por uno o más R22 y donde, si el heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R23; Rö, R3', R14, R16, R18, R21, R23, R26, R28 y R34 se seleccionan, independientemente, entre ciano, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, hidroxi, -OR24', -C(O)R5ö, -OC(O)R12', S(O)xR4ö; -NHC(NH)NH2, donde el valor de x es independientemente 0, 1 o 2 donde Rö, R3', R14, R16, R18, R21, R23, R26, R28 y R34 pueden, independientemente entre sí, estar sustituidos opcionalmente en uno o más C por uno o más R27 y donde, si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R6; R24, R24' y R24ö se seleccionan, independientemente, entre H, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C3-12 cicloalquilo, C3-12 cicloalquenilo, arilo, -S(O)xR4ö, y heterociclilo, donde el valor de x es independientemente 0, 1 o 2 y donde además R24, R24' y R24ö pueden estar sustituidos opcionalmente en uno o más C por uno o más R25 y donde, si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R26; R22 y R27 se seleccionan, independientemente, entre halo, nitro, -NR7'R8', azido, ciano, isociano, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, arilo, C3-12 cicloalquilo, C3-12 cicloalquenilo, heterociclilo, hidroxi, ceto(=O), -OR24', -C(O)R5ö, -OC(O)R12', S(O)xR4ö; =N-O-R9', -NHC(O)NR7'R8', -N(C1-6 alquil)C(O)NR7'R8', -NHC(O)R24ö, -NHCO2R24ö, -NHSO2(R24ö), -amidino, es decir, -NHC(NH)NH2, donde el valor de x es independientemente 0, 1 o 2 y donde además R22 y R27 pueden, independientemente entre sí, estar sustituidos opcionalmente en uno o más C por uno o más R29 y donde, si el heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R30; R6 y R23 se seleccionan, independientemente, entre ciano, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, hidroxi, -OR24', -C(O)R5ö, -OC(O)R12', S(O)xR4ö y -NHC(NH)NH2, donde el valor de x es independientemente 0, 1 o 2 y donde además R6 y R23 pueden, independientemente entre sí, estar sustituidos opcionalmente en uno o más C por uno o más R31 y donde, si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R32; R29 y R31 se seleccionan, independientemente, entre halo, nitro, -NR7'R8', azido, ciano, isociano, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, arilo, C3-12 cicloalquilo, C3-12 cicloalquenilo, heterociclilo, hidroxi, ceto(=O), -OR24', -C(O)R5ö, -OC(O)R12', S(O)xR4ö; =N-O-R9', -NHC(O)NR7'R8', -N(C1-6 alquil)C(O)NR7'R8', -NHC(O)R24ö, -NHCO2R24ö, -NHSO2(R24ö), -amidino, es decir, -NHC(NH)NH2, donde el valor de x es independientemente 0, 1 o 2; R30 y R32 se seleccionan, independientemente, entre ciano, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, arilo, C3-12 cicloalquilo, C3-12 cicloalquenilo, heterociclilo, hidroxi, -OR24', -C(O)R5ö, - OC(O)R12', S(O)xR4ö y -NHC(NH)NH2, donde el valor de x es independientemente 0, 1 o 2; con la condicion que cuando el anillo D es un anillo tetrahidrofuranilo no sustituido, es decir cuando X es O y R1, R2 y R3 son H, e Y es O, entonces R no puede ser un radical 3-pirrolidinilo o un radical 7-metilindan-4-ilo; con la condicion adicional que, cuando el anillo D es un anillo tetrahidrofuranilo no sustituido e Y es S, entonces R no puede ser un radical 2-naftilo no sustituido; y con la condicion adicional que, cuando el anillo D es un anillo tetrahidrofuranilo no sustituido, Y y R tomados juntos no pueden ser u radical 3-piridilo no sustituido; y siempre que el compuesto no sea 9-{5-[4-(carboximetil)-1H-imidazol-1-il]-5-deoxi-beta-D- ribofuranosil}-2-(ciclopentiloxi)-9H-purin-6-amina, 9-[5-(4-acetil-1H-1,2,3-triazol-1-il)-5-deoxi-beta-D-ribofuranosil]-2-(ciclopentiloxi)-9H-purin-6-amina, 3-(6-amino-2-propiltio-9H-purin-9-il)-5-(hidroximetil)-1,2-ciclopentanediol o 9-ciclopentil- 2-(ciclopentiltio)-9H-purin-6-amina; y con la condicion adicional que cuando X es O y R1 y R2 son ambos hidroxi, y el anillo D tiene la estereoquímica indicada en las formulas (2) o (3) entonces R3 no es HO-CH2- o CH3CH2NHC(O)-.

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式