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1. 发明专利

IN1882MUN2014A HETEROBICYCLIC COMPOUNDS AS BETA LACTAMASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：IN1882MUN2014A
公开(公告)日：2015-07-10
申请号：IN1882MUN2014
申请日：2014-09-22
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： MCGUIRE HELEN , BIST SHANTA , BIFULCO NEIL , ZHAO LIANG , WU YE , HUYNH HOAN , XIONG HUI , COMITA PREVOIR JANELLE , DUSSAULT DAEMIAN , GENG BOLIN , CHEN BRENDAN , DURAND REVILLE THOMAS , GULER SATENIG
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/439 , A61P31/04
摘要： The present invention is directed to compounds which are beta lactamase inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in combination with beta lactam antibiotics or alone for the treatment of bacterial infections including infections caused by drug resistant organisms including multi drug resistant organisms. The present invention includes compounds according to formula (Ia): or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein the values of R R R and R are described herein.

2. 发明专利

BR112014024279B1 Compostos heterobicíclicos como inibidores de beta-lactamase, composição farmacêutica, uso de um composto 未知
公开(公告)号：BR112014024279B1
公开(公告)日：2021-09-08
申请号：BR112014024279
申请日：2013-04-02
申请人： ASTRAZENECA AB , ENTASIS THERAPEUTICS LTD
发明人： GENG BOLIN , CHEN BRENDAN , DUSSAULT DAEMIAN , MCGUIRE HELLEN , HUYNH HOAN , XIONG HUI , COMITA-PREVOIR JANELLE , ZHAO LIANG , BIFULCO NEIL , GULER SATENIG , BIST SHANTA , DURAND-REVILLE THOMAS , WU YE
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/439 , A61P31/04
摘要： compostos heterobicíclicos como inibidores de beta-lactamase, composição farmacêutica, uso de um composto e método para tratar uma infecção bacteriana em um animal de sangue quente. a presente invenção refere-se a compostos que são inibidores de beta-lactamase. os compostos e seus sais farmaceuticamente aceitáveis são úteis em combinação com antibióticos de beta-lactama, ou sozinhos, para o tratamento de infecções bacterianas, incluindo infecções causadas por organismos resistentes a fármaco, incluindo organismos resistentes a múltiplos fármacos. a presente invenção inclui compostos de acordo com a fórmula (ia) ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, em que os valores de r1, r2, r3 e r4 são descritos aqui.

3. 发明专利

HK1207071A1 HETEROBICYCLIC COMPOUNDS AS BETA LACTAMASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：HK1207071A1
公开(公告)日：2016-01-22
申请号：HK15107682
申请日：2015-08-10
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： MCGUIRE HELEN , BIST SHANTA , BIFULCO NEIL , ZHAO LIANG , WU YE , HUYNH HOAN , XIONG HUI , COMITA-PREVOIR JANELLE , DUSSAULT DAEMIAN , GENG BOLIN , CHEN BRENDAN , DURAND-REVILLE THOMAS , GULER SATENIG
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101
摘要： The present invention is directed to compounds which are beta-lacatamase inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts, are useful in combination with beta-lactam antibiotics, or alone, for the treatment of bacterial infections, including infections caused by drug resistant organisms, including multi-drug resistant organisms. The present invention includes compounds according to formula (Ia): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of R1, R2, R3 and R4 are described herein.

4. 发明专利

AR051393A1 ADENINAS SUSTITUIDAS Y SUS USOS 未知
公开(公告)号：AR051393A1
公开(公告)日：2007-01-10
申请号：ARP050104326
申请日：2005-10-14
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： STOKES SUZANNE , HUYNH HOAN , CAVERO-THOMAS MARTA , GOWRAVARAM MADHU , NI HALHONG
IPC分类号： C07H19/16 , C07D473/34 , C07D473/24 , C07D473/18 , A61K31/52 , A61K31/7076 , A61P31/04
摘要： La presente trata de adeninas sustituidas y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas. Reivindicacion 1: Un compuesto de acuerdo con la formula (1) y sales aceptables para uso farmacéutico de los mismos donde: A, B y D se usan para indicar un determinado anillo; X se selecciona entre O y -CH2-; Y se selecciona entre O, S, -CO-, -CH2-, -CH=CH-, -SO- y -SO2-, o Y y R tomados juntos forman un radical heterocíclico con la condicion que el átomo del radical heterocíclico que está unido directamente al anillo A no sea un átomo de N y donde dicho radical heterocíclico puede estar sustituido opcionalmente en uno o más átomos de C por uno o más R33 y donde, si el heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R34; R se selecciona entre C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-12 carbociclilo, -S(O)pR4, -C(O)R5 y heterociclilo, done R puede estar sustituido opcionalmente en uno o más átomos de C por uno o más R' y donde, si el heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre Rö; p es, independientemente cada vez que aparece, 0, 1 o 2; R1, R2 y R3 se seleccionan, independientemente, entre H, hidroxi, ciano, azido, C1-10 alquilo, C3-12 carbociclilo, halo, -C(O)R5', -OC(O)R12, S(O)pR4', =N-O-R9, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, heterociclilo, -OR24, NR10R11; como alternativa, R1 y R2 o R2 y R3 tomados juntos forman un anillo cíclico que contiene 3-6 átomos y donde además R1, R2 y R3 pueden estar sustituidos opcionalmente en uno o más átomos de C por uno o más R1' y donde, si el heterociclilo y/o dicho anillo cíclico contiene un grupo -NH- , el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R3'; R4, R4' y R4ö se seleccionan, independientemente, entre H, hidroxi, NR7R8, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C1-6 alcoxi, C3-10 cicloalquilo, heterociclilo y arilo, donde R45, R4' y R4ö pueden estar sustituidos opcionalmente en uno o más átomos de C por uno o más R13 y donde, si el heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R14; R5, R5', R5ö, R12 y R12' se seleccionan, independientemente, entre H, -NR7'R8', -OR24', C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquenilo, heterociclilo y arilo, donde R5, R5', R5ö, R12 y R12' pueden estar sustituidos opcionalmente en uno o más átomos de C por uno o más R15 y donde, si el heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R16; R7, R7', R7ö, R8, R8' y R8ö se seleccionan, independientemente, entre H, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, -OR24', C3-10 cicloalquilo, C3-10cicloalquenilo, heterociclilo y arilo, donde R7, R7', R7ö, R8, R8' y R8ö pueden estar sustituidos opcionalmente en uno o más átomos de C por uno o más R17 y donde, si el heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R18; R9 y R9' se seleccionan, independientemente, entre H, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquenilo, heterociclilo y arilo, donde R9 y R9' pueden estar sustituidos opcionalmente en uno o más átomos de C por uno o más R19; R10 y R11 se seleccionan, independientemente, entre H, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, -OR24', C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquenilo, heterociclilo y arilo, donde R10 y R11 pueden, independientemente entre sí, estar sustituidos opcionalmente en uno o más átomos de C por uno o más R20, y donde, si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R21; R', R1', R13, R15, R17, R19, R20, R25 y R33 se seleccionan, independientemente, entre halo, nitro, -NR7öR8ö, azido, ciano, isociano, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, arilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquenilo, heterociclilo, hidroxi, ceto(=O), -OR24', -C(O)R5ö, -OC(O)R12', S(O)xR4ö; =N-O-R9', -NHC(O)NR7'R8', -N(C1-6 alquil)C(O)NR7'R8', - NHC(O)R24ö, -NHCO2R24ö, -NHSO2(R24ö), -amidino, es decir, -NHC(NH)NH2, donde el valor de x es independientemente 0, 1 o 2 y donde además R', R1', R13, R15, R17, R19, R20, R25 y R33 pueden, independientemente entre sí, estar sustituidos opcionalmente en uno o más C por uno o más R22 y donde, si el heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R23; Rö, R3', R14, R16, R18, R21, R23, R26, R28 y R34 se seleccionan, independientemente, entre ciano, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, hidroxi, -OR24', -C(O)R5ö, -OC(O)R12', S(O)xR4ö; -NHC(NH)NH2, donde el valor de x es independientemente 0, 1 o 2 donde Rö, R3', R14, R16, R18, R21, R23, R26, R28 y R34 pueden, independientemente entre sí, estar sustituidos opcionalmente en uno o más C por uno o más R27 y donde, si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R6; R24, R24' y R24ö se seleccionan, independientemente, entre H, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C3-12 cicloalquilo, C3-12 cicloalquenilo, arilo, -S(O)xR4ö, y heterociclilo, donde el valor de x es independientemente 0, 1 o 2 y donde además R24, R24' y R24ö pueden estar sustituidos opcionalmente en uno o más C por uno o más R25 y donde, si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R26; R22 y R27 se seleccionan, independientemente, entre halo, nitro, -NR7'R8', azido, ciano, isociano, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, arilo, C3-12 cicloalquilo, C3-12 cicloalquenilo, heterociclilo, hidroxi, ceto(=O), -OR24', -C(O)R5ö, -OC(O)R12', S(O)xR4ö; =N-O-R9', -NHC(O)NR7'R8', -N(C1-6 alquil)C(O)NR7'R8', -NHC(O)R24ö, -NHCO2R24ö, -NHSO2(R24ö), -amidino, es decir, -NHC(NH)NH2, donde el valor de x es independientemente 0, 1 o 2 y donde además R22 y R27 pueden, independientemente entre sí, estar sustituidos opcionalmente en uno o más C por uno o más R29 y donde, si el heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R30; R6 y R23 se seleccionan, independientemente, entre ciano, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, hidroxi, -OR24', -C(O)R5ö, -OC(O)R12', S(O)xR4ö y -NHC(NH)NH2, donde el valor de x es independientemente 0, 1 o 2 y donde además R6 y R23 pueden, independientemente entre sí, estar sustituidos opcionalmente en uno o más C por uno o más R31 y donde, si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, el N de dicho grupo puede estar sustituido opcionalmente por un grupo seleccionado entre R32; R29 y R31 se seleccionan, independientemente, entre halo, nitro, -NR7'R8', azido, ciano, isociano, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, arilo, C3-12 cicloalquilo, C3-12 cicloalquenilo, heterociclilo, hidroxi, ceto(=O), -OR24', -C(O)R5ö, -OC(O)R12', S(O)xR4ö; =N-O-R9', -NHC(O)NR7'R8', -N(C1-6 alquil)C(O)NR7'R8', -NHC(O)R24ö, -NHCO2R24ö, -NHSO2(R24ö), -amidino, es decir, -NHC(NH)NH2, donde el valor de x es independientemente 0, 1 o 2; R30 y R32 se seleccionan, independientemente, entre ciano, alquilo C1-6, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, arilo, C3-12 cicloalquilo, C3-12 cicloalquenilo, heterociclilo, hidroxi, -OR24', -C(O)R5ö, - OC(O)R12', S(O)xR4ö y -NHC(NH)NH2, donde el valor de x es independientemente 0, 1 o 2; con la condicion que cuando el anillo D es un anillo tetrahidrofuranilo no sustituido, es decir cuando X es O y R1, R2 y R3 son H, e Y es O, entonces R no puede ser un radical 3-pirrolidinilo o un radical 7-metilindan-4-ilo; con la condicion adicional que, cuando el anillo D es un anillo tetrahidrofuranilo no sustituido e Y es S, entonces R no puede ser un radical 2-naftilo no sustituido; y con la condicion adicional que, cuando el anillo D es un anillo tetrahidrofuranilo no sustituido, Y y R tomados juntos no pueden ser u radical 3-piridilo no sustituido; y siempre que el compuesto no sea 9-{5-[4-(carboximetil)-1H-imidazol-1-il]-5-deoxi-beta-D- ribofuranosil}-2-(ciclopentiloxi)-9H-purin-6-amina, 9-[5-(4-acetil-1H-1,2,3-triazol-1-il)-5-deoxi-beta-D-ribofuranosil]-2-(ciclopentiloxi)-9H-purin-6-amina, 3-(6-amino-2-propiltio-9H-purin-9-il)-5-(hidroximetil)-1,2-ciclopentanediol o 9-ciclopentil- 2-(ciclopentiltio)-9H-purin-6-amina; y con la condicion adicional que cuando X es O y R1 y R2 son ambos hidroxi, y el anillo D tiene la estereoquímica indicada en las formulas (2) o (3) entonces R3 no es HO-CH2- o CH3CH2NHC(O)-.

5. 发明专利

CR20140428A COMPUESTOS INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASAS 未知
公开(公告)号：CR20140428A
公开(公告)日：2015-01-12
申请号：CR20140428
申请日：2014-09-19
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： MCGUIRE HELEN , BIST SHANTA , BIFULCO NEIL , ZHAO LIANG , WU YE , HUYNH HOAN , XIONG HUI , COMITA-PREVOIR JANELLE , DUSSAULT DAEMIAN , GENG BOLIN , CHEN BRENDAN , DURAND-REVILLE THOMAS , GULER SATENIG
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/439 , A61P31/04
摘要： La presente invención se refiere a compuestos que son inhibidores de beta-lactamasas. Los compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables son útiles combinados con antibióticos beta-lactámicos o solos para el tratamiento de infecciones bacterianas, incluidas las infecciones provocadas por organismos resistentes a fármacos, incluidos los organismos resistentes a múltiples fármacos.

6. 发明专利

AU2013245399A1 Heterobicyclic compounds as beta-lactamase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2013245399A1
公开(公告)日：2014-10-02
申请号：AU2013245399
申请日：2013-04-02
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： MCGUIRE HELEN , BIST SHANTA , BIFULCO NEIL , ZHAO LIANG , WU YE , HUYNH HOAN , XIONG HUI , COMITA-PREVOIR JANELLE , DUSSAULT DAEMIAN , GENG BOLIN , CHEN BRENDAN , DURAND-REVILLE THOMAS , GULER SATENIG
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/439 , A61P31/04
摘要： The present invention is directed to compounds which are beta-lactamase inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts, are useful in combination with beta-lactam antibiotics, or alone, for the treatment of bacterial infections, including infections caused by drug resistant organisms, including multi-drug resistant organisms. The present invention includes compounds according to formula (Ia): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of R

7. 发明专利

CO7071137A2 Compuetos inhibidores de beta-lactamasas 未知
公开(公告)号：CO7071137A2
公开(公告)日：2014-09-30
申请号：CO14206256
申请日：2014-09-17
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： MCGUIRE HELEN , BIST SHANTA , BIFULCO NEIL , ZHAO LIANG , WU YE , HUYNH HOAN , XIONG HUI , COMITA-PREVOIR JANELLE , DUSSAULT DAEMIAN , CHEN BRENDAN , DURAND-REVILLE THOMAS , GULER SATENIG
IPC分类号： C07D471/08

8. 发明专利

CA2866467C HETEROBICYCLIC COMPOUNDS AS BETA-LACTAMASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2866467C
公开(公告)日：2020-03-24
申请号：CA2866467
申请日：2013-04-02
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： MCGUIRE HELEN MAUREEN , BIST SHANTA , BIFULCO NEIL , ZHAO LIANG , WU YE , HUYNH HOAN , XIONG HUI , COMITA-PREVOIR JANELLE , DUSSAULT DAEMIAN DAVID , GENG BOLIN , CHEN BRENDAN , DURAND-REVILLE THOMAS , GULER SATENIG
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/439 , A61P31/04
摘要： The present invention is directed to compounds which are beta-lactamase inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts, are useful in combination with beta-lactam antibiotics, or alone, for the treatment of bacterial infections, including infections caused by drug resistant organisms, including multi-drug resistant organisms. The present invention includes compounds according to formula (Ia): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of R1, R 2, R 3 and R 4 are described herein.

9. 发明专利

AR111305A1 INHIBIDORES DE MCL-1 Y MÉTODOS DE USO DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：AR111305A1
公开(公告)日：2019-06-26
申请号：ARP180100759
申请日：2018-03-28
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： PERKINS DAVID , SWALLOW STEVE , PACKER MARTIN , ROBBINS DANIEL WILLIAM , HUYNH HOAN , LAMB MICHELLE , MLYNARSKI SCOTT , JOHANNES JEFFREY , ZHENG XIAOLAN , PENG BO , YE QING , HIRD ALEXANDER
IPC分类号： C07D498/22 , A61K31/39 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61P35/00 , C07D513/22 , C07D515/22 , C07D519/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde W es NH o CH; - - - - - es un enlace sencillo cuando W es NH o un doble enlace cuando W es CH; Z es S o CH₂; Y se selecciona entre S, NH, NCH₃ y NCH₂CH₃; y X es CH₃ o un compuesto de la fórmula (2).

10. 发明专利

MA37383A1 Compose heterobicycliques comme inhibiteurs de la beta lactamase 未知
公开(公告)号：MA37383A1
公开(公告)日：2016-06-30
申请号：MA37383
申请日：2014-09-30
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： BIFULCO NEIL , MCGUIRE HELEN , BIST SHANTA , ZHAO LIANG , WU YE , HUYNH HOAN , XIONG HUI , COMITA-PREVOIR JANELLE , DUSSAULT DAEMIAN , GENG BOLIN , CHEN BRENDAN , DURAND-REVILLE THOMAS , GULER SATENIG
IPC分类号： C07D471/08
摘要： La présente invention concerne des composés qui sont des inhibiteurs de la bêta-lactamase. Ces composés et leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique sont utiles en combinaison avec des antibiotiques de type bêta-lactame, ou seuls, pour le traitement d'infections bactériennes, y compris d'infections provoquées par des organismes résistant aux médicaments, y compris des organismes multi-résistants. La présente invention comprend des composés de formule (ia), ou un sel acceptable sur le plan pharmaceutique desdits composés, les valeurs de r1, r2, r3 et r4 étant telles que définies dans la description.

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