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1. 发明申请

WO2008078100A3 TRICYCLIC AMINE DERIVATIVES AS PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂的三元胺衍生物
公开(公告)号：WO2008078100A3
公开(公告)日：2008-11-13
申请号：PCT/GB2007004960
申请日：2007-12-21
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD , BERDINI VALERIO , BESONG GILBERT EBAI , CALLAGHAN OWEN , CARR MARIA GRAZIA , CONGREVE MILES STUART , GILL ADRIAN LIAM , GRIFFITHS-JONES CHARLOTTE MARY , MADIN ANDREW , MURRAY CHRISTOPHER WILLIAM , NIJJAR RAJDEEP KAUR , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , PIKE ANDREW , SAXTY GORDON , TAYLOR RICHARD DAVID , VICKERSTAFFE EMMA
发明人： BERDINI VALERIO , BESONG GILBERT EBAI , CALLAGHAN OWEN , CARR MARIA GRAZIA , CONGREVE MILES STUART , GILL ADRIAN LIAM , GRIFFITHS-JONES CHARLOTTE MARY , MADIN ANDREW , MURRAY CHRISTOPHER WILLIAM , NIJJAR RAJDEEP KAUR , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , PIKE ANDREW , SAXTY GORDON , TAYLOR RICHARD DAVID , VICKERSTAFFE EMMA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The invention relates to new bicyclic heterocyclic derivative compounds of Formula (I), to pharmaceutical compositions comprising said compounds and to the use of said compounds in the treatment of diseases, e.g. cancer. The compounds of Formula (I) are inhibitors of FGFR, VEGFR or PDGFR.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的双环杂环衍生物化合物，包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物在治疗疾病中的用途。癌症。式（I）的化合物是FGFR，VEGFR或PDGFR的抑制剂。

4. 发明专利

NO343370B1 Bisykliske heterosykliske forbindelser som FGFR-inhibitorer, farmasøytisk sammensetning og terapeutisk anvendelse 未知
公开(公告)号：NO343370B1
公开(公告)日：2019-02-11
申请号：NO20092657
申请日：2009-07-13
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： BERDINI VALERIO , SAXTY GORDON , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , CARR MARIA GRAZIA , GILL ADRIAN LIAM , CONGREVE MILES STUART , BESONG GILBERT EBAI , CALLAGHAN OWEN , GRIFFITHS-JONES CHARLOTTE MARY , MADIN ANDREW , MURRAY CHRISTOPHER WILLIAM , NIJJAR RAJDEEP KAUR , PIKE ANDREW , TAYLOR RICHARD DAVID , VICKERSTAFFE EMMA
IPC分类号： A61K31/437 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Det beskrives nye bisykliske, heterosykliske derivatforbindelser. Det beskrives videre farmasøytiske preparater omfattende disse forbindelser samt anvendelsen av disse forbindelser ved behandling av sykdommer, for eksempel cancer.

6. 发明专利

ES2558839T3 Derivados de aminas tricíclicas como inhibidores de la proteína tirosina quinasa 未知
公开(公告)号：ES2558839T3
公开(公告)日：2016-02-09
申请号：ES07848681
申请日：2007-12-21
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： BERDINI VALERIO , BESONG GILBERT EBAI , CALLAGHAN OWEN , CARR MARIA GRAZIA , CONGREVE MILES STUART , GILL ADRIAN LIAM , GRIFFITHS-JONES CHARLOTTE MARY , MADIN ANDREW , MURRAY CHRISTOPHER WILLIAM , NIJJAR RAJDEEP KAUR , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , PIKE ANDREW , SAXTY GORDON , TAYLOR RICHARD DAVID , VICKERSTAFFE EMMA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de formula (I):**Fórmula** en donde X1 es carbono; X2 y X3 son cada uno seleccionados independientemente de carbono o nitrógeno, de tal manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno; X4 representa CR3 o nitrógeno; X5 representa CR6, nitrógeno o C>=O; con la condición de que no más de tres de X1-X5 representan nitrógeno; representa un enlace sencillo o doble, de tal manera que al menos un enlace dentro del sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace; R3 representa hidrógeno, halógeno C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 alcoxi, C3-6 cicloalquilo, C3-6 cloalquenilo, ciano, haloC1-6 alquilo, haloC1-6 alcoxi o >=O; A representa un grupo fenilo o piridinilo que puede ser opcionalmente sustituido por uno o mas grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) Ra; B representa un grupo -V-carboxíclico o un grupo -W-heterociclilo en donde dichos grupos carboxíclico y heterocíclico pueden ser opcionalmente sustituido por uno o más grupos Ra (por ejemplo 1, 2 o 3); R2 representa un grupo arilo o heterociclilo en donde dichos grupos arilo y heterociclilo pueden ser opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Rb; R6 representa halógeno, hidrógeno, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, - C≡N, C3-8 cicloalquilo, C3-8 cicloalquenilo, -NHSO2Rw, -CH>=N-ORw, un grupo arilo o heterociclilo, en donde dichos grupos C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, arilo y heterociclilo pueden ser opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Rb; Re, Rf y Rw representan independientemente hidrógeno o C1-6 alquilo; Ra representa grupos halógeno, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C3-8 cicloalquilo, C3-8 cicloalquenilo, -ORx, - (CH2)n-OC1-6 alquilo, -O-(CH2)n-ORx, haloC1-6 alquilo, haloC1-6 alcoxi, C1-6 alcanol, >=O, >=S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, - SRx, -SO-Rx, -SO2-Rx, - CORx, -(CRxRy)s-COORz, -(CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NRxRy, -(CH2)s-NRxCORy, -(CH2)s- NRxSO2-Ry, -(CH2)s-NH-SO2-NRxRy, -OCONRxRy, -(CH2)s-NRxCO2Ry, -O-(CH2)s-CRxRy-(CH2)t-ORz o -(CH2)s- SO2NRxRy; Rx, Ry y Rz representan independientemente hidrógeno, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 alcanol, hidroxi, C1-6 alcoxi, haloC1-6 alquilo, -CO-(CH2)n-C1-6 alcoxi, C3-8 cicloalquilo o C3-8 cicloalquenilo; R1 y Rb representan independientemente un grupo Ra o un grupo -Y-carbocciclilo o -Z-heterociclilo en donde dichos grupos carbociclilo y heterociclilo pueden ser opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Ra (por ejemplo 1, 2 o 3); V y W representan independientemente un enlace o un grupo -(CReRf)n-; Y y Z representan independientemente un enlace, -CO-(CH2)s-, -COO-, -(CH2)n-, -NRx-(CH2)n-, -(CH2)n-NRx-, - CONRx-, -NRxCO-, -SO2NRx-, -NRxSO2-, -NRxCONRy-, - NRxCSNRy- -O-(CH2)s-, -(CH2)s-O-, -S-, -SO- o -(CH2)s-SO2- ; n representa un entero de 1-4; s y t representan independientemente un entero de 0-4; q representa un entero de 0-2; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

10. 发明专利

NZ589781A IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF RECEPTOR TYROSINE KINASES 未知
公开(公告)号：NZ589781A
公开(公告)日：2013-02-22
申请号：NZ58978109
申请日：2009-06-12
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： WILLIAMS BRIAN JOHN , BERDINI VALERIO , CARR MARIA GRAZIA , CONGREVE MILES STUART , FREDERICKSON MARTYN , GRIFFITHS-JONES CHARLOTTE MARY , HAMLETT CHRISTOPHER CHARLES FREDERICK , MADIN ANDREW , MURRAY CHRISTOPHER WILLIAM , BENNING RAJDEEP KAUR , SAXTY GORDON , VICKERSTAFFE EMMA , WOODHEAD ANDREW JAMES , WOODHEAD STEVEN JOHN , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , GOVAERTS TOM CORNELIS HORTENSE , ANGIBAUD PATRICK RENE
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D513/04
摘要： 589781 Disclosed herein are imidazo[1,2-a]pyridinyl containing urea compounds and the use thereof in the treatment of a disease mediated by FGFR kinase, such as cancer. Exemplary compounds include: 1-(3-{ 7-[5-(tetrahydrofuran-2-yl)-[1,3,4]thiadiazol-2-yl]imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl} -phenyl)-3-(2,2,2-trifluoroethyl)urea, 1-[3-(7-pyridazin-3-ylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)phenyl]-3-(2,2,2-trifluoroethyl)urea hydrochloride, N-methyl-2-[4-(3-{ 3-[3-(2,2,2-trifluoro-ethyl)-ureido]-phenyl} -imidazo[1,2-a]pyridin-7-yl)-pyrazol-1-yl]-isobutyramide, and 1-ethyl-3-{ 3-[7-(5-fluoro-6-methyl-pyridin-2-yl)-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]-phenyl} -urea.

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