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1. 发明申请

WO2008078100A3 TRICYCLIC AMINE DERIVATIVES AS PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂的三元胺衍生物
公开(公告)号：WO2008078100A3
公开(公告)日：2008-11-13
申请号：PCT/GB2007004960
申请日：2007-12-21
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD , BERDINI VALERIO , BESONG GILBERT EBAI , CALLAGHAN OWEN , CARR MARIA GRAZIA , CONGREVE MILES STUART , GILL ADRIAN LIAM , GRIFFITHS-JONES CHARLOTTE MARY , MADIN ANDREW , MURRAY CHRISTOPHER WILLIAM , NIJJAR RAJDEEP KAUR , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , PIKE ANDREW , SAXTY GORDON , TAYLOR RICHARD DAVID , VICKERSTAFFE EMMA
发明人： BERDINI VALERIO , BESONG GILBERT EBAI , CALLAGHAN OWEN , CARR MARIA GRAZIA , CONGREVE MILES STUART , GILL ADRIAN LIAM , GRIFFITHS-JONES CHARLOTTE MARY , MADIN ANDREW , MURRAY CHRISTOPHER WILLIAM , NIJJAR RAJDEEP KAUR , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , PIKE ANDREW , SAXTY GORDON , TAYLOR RICHARD DAVID , VICKERSTAFFE EMMA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The invention relates to new bicyclic heterocyclic derivative compounds of Formula (I), to pharmaceutical compositions comprising said compounds and to the use of said compounds in the treatment of diseases, e.g. cancer. The compounds of Formula (I) are inhibitors of FGFR, VEGFR or PDGFR.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的双环杂环衍生物化合物，包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物在治疗疾病中的用途。癌症。式（I）的化合物是FGFR，VEGFR或PDGFR的抑制剂。

2. 发明申请

WO2008044027A3 PHARMACEUTICAL COMPOUNDS HAVING HSP90 INHIBITORY OR MODULATING ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：具有HSP90抑制或调节活性的药物化合物
公开(公告)号：WO2008044027A3
公开(公告)日：2008-06-19
申请号：PCT/GB2007003860
申请日：2007-10-12
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD , CONGREVE MILES STUART , FAZAL LYNDSEY HELEN , FREDERICKSON MARTYN , MURRAY CHRISTOPHER WILLIAM , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , WOODHEAD ANDREW JAMES , LYONS JOHN FRANCIS , THOMPSON NEIL THOMAS
发明人： CONGREVE MILES STUART , FAZAL LYNDSEY HELEN , FREDERICKSON MARTYN , MURRAY CHRISTOPHER WILLIAM , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , WOODHEAD ANDREW JAMES , LYONS JOHN FRANCIS , THOMPSON NEIL THOMAS
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/438 , C07D209/44 , C07D215/08 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D419/10 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D491/08 , C07D491/10
CPC分类号： C07D403/06 , C07D209/08 , C07D209/44 , C07D215/08 , C07D215/14 , C07D217/06 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D491/08 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D491/18
摘要： The invention provides a compound for use in medicine, the compound being a compound of the formula (Vl 0 ) or a salt, solvate, tautomer or N-oxide thereof: wherein the bicyclic group: is selected from the structures C1, C5 and C6: wherein n is 0, 1, 2 or 3; R 1 : is" hydrogen, hydroxy, or O-R z; R 2a is hydroxy, methoxy or O-R z; provided that at least one of R 1 and R 2a is O-R z; R z is L p -R p1 ; SO 3 H; a glucuronide residue; a mono-, di- or tripeptide residue; or; L p is a bond, C=O, (C=O)O, (C=O)NR p1 or S(O) x NR p1 ; x is 1 or 2; R p1 is hydrogen or a an optionally substituted C 1-25 hydrocarbyl group containing 0, 1 or 2 carbocyclic rings and 0, 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon-carbon multiple bonds, provided that R p1 is not hydrogen when L p is a bond, C=O or (C=O)O; and provided also that O-R z does not contain an 0-0 moiety; and excluding compounds wherein R1 is hydroxy and R2a is methoxy; Rp2 and Rp3 are the same or different and each is a group R p1; and R 3 , R 4a , R 8 and R 10 are defined in the claims. The compounds of formula (Vl0) are pro-drugs of parent compounds wherein R 1 and/or R 2a are hydroxy, wherein the parent compounds have Hsp90 inhibiting activity.
摘要翻译：本发明提供了一种用于医药的化合物，该化合物为下式化合物：其盐，溶剂化物，互变异构体或N-氧化物：其中双环基团选自：结构C1，C5和C6：其中n为0,1,2或3; R 1是氢，羟基或OR z; R 2是羟基，甲氧基或OR z; O / O >条件是R 1和R 2 2中的至少一个是OR z; R z是L SUP > p p> SO 3 H;葡糖苷酸残基;单 - ，二 - 或三肽残基;或●L < / SUP>是键，C = O，（C = O）O，（C = O）NR P1或S（O）x NR 6 x为1或2; R p1为氢或任选取代的含0,1或2个碳环的C 1-25烃基和0 ，1,2,3,4,5或6个碳 - 碳多重键，条件是当P = O时，R p2不是氢，C = O或（C = O）O;并且也提供OR 0不含0-0部分;并且不包括其中R 1是羟基并且R 2a是甲氧基的化合物; Rp2和Rp3相同或不同，每个是基团R p1; R 3和R 3，R 4a，R 8和R 10 是定义在权利要求中。式（V10）化合物是其中R 1和/或R 2a的羟基的母体化合物的前体药物，其中母体化合物具有Hsp90抑制活性。

3. 发明申请

WO2006123165A3 PYRIMIDINE DERIVATIVES AS HSP90 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：吡嗪衍生物作为HSP90抑制剂
公开(公告)号：WO2006123165A3
公开(公告)日：2007-10-11
申请号：PCT/GB2006001851
申请日：2006-05-19
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD , CHESSARI GIANNI , CONGREVE MILES STUART , CALLAGHAN OWEN , COWAN SUZANNA RUTH , MURRAY CHRISTOPHER WILLIAM , WOOLFORD ALISON JO-ANNE , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , WOODHEAD ANDREW JAMES
发明人： CHESSARI GIANNI , CONGREVE MILES STUART , CALLAGHAN OWEN , COWAN SUZANNA RUTH , MURRAY CHRISTOPHER WILLIAM , WOOLFORD ALISON JO-ANNE , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , WOODHEAD ANDREW JAMES
IPC分类号： C07D239/42 , C07D251/18 , C07D401/04 , C07D403/04
CPC分类号： C07D413/04 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D409/04
摘要： The invention provides a compound for use as an inhibitor of Hsp90, the compound having the formula (I): or salts, tautomers, solvates or N-oxides thereof; wherein: A is N or a group CR 3 ; R 1 is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring of 5 to 10 ring members of which up to two ring members may be heteroatoms selected from N, O and S and the remainder are carbon atoms, the carbocyclic or heterocyclic ring being optionally substituted by one or more substituent groups independently selected from R 10 ; and R 2 , R 3 and R 10 are as defined in the claims.
摘要翻译：本发明提供了用作Hsp90抑制剂的化合物，具有式（I）的化合物：或其盐，互变异构体，溶剂合物或N-氧化物; 其中：A为N或基团CR 3; R 1是5至10个环成员的单环或双环碳环或杂环，其中多至两个环成员可以是选自N，O和S的杂原子，其余是碳原子，碳环或杂环任选被一个或多个独立地选自R 10的取代基取代; R 2，R 3和R 10如权利要求中所定义。

4. 发明公开

EP1831170A4 SUBSTITUTED AMINOPYRIDINES AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：取代的氨基吡啶及其使用
公开(公告)号：EP1831170A4
公开(公告)日：2009-10-14
申请号：EP05815781
申请日：2005-12-12
申请人： ASTRAZENECA AB , ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： ALBERT JEFFREY SCOTT , CALLAGHAN OWEN , CAMPBELL JAMES , CARR ROBIN ARTHUR ELLIS , CHESSARI GIANNI , COWAN SUZANNA , CONGREVE MILES STUART , EDWARDS PHIL , FREDERICKSON MARTYN , MURRAY CHRISTOPHER WILLIAM , PATEL SAHIL
IPC分类号： C07D213/73 , A61K31/44 , A61P25/16 , A61P25/28
CPC分类号： C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/10 , C07D409/14 , C07D413/12

5. 发明专利

ES2899937T3 Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina 未知
公开(公告)号：ES2899937T3
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：ES19175481
申请日：2011-04-28
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： SAXTY GORDON , MURRAY CHRISTOPHER WILLIAM , BERDINI VALERIO , BESONG GILBERT EBAI , HAMLETT CHRISTOPHER CHARLES FREDERICK , JOHNSON CHRISTOPHER NORBERT , WOODHEAD STEVEN JOHN , READER MICHAEL , REES DAVID CHARLES , MEVELLEC LAURENCE ANNE , ANGIBAUD PATRICK RENÉ , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , GOVAERTS TOM CORNELIS HORTENSE , WEERTS JOHAN ERWIN EDMOND , PERERA TIMOTHY PIETRO SUREN , GILISSEN RONALDUS ARNODUS HENDRIKA JOSEPH , WROBLOWSKI BERTHOLD , LACRAMPE JEAN FERNAND ARMAND , PAPANIKOS ALEXANDRA , QUEROLLE OLIVIER ALEXIS GEORGES , PASQUIER ELISABETH THÉRÈSE JEANNE , PILATTE ISABELLE NOËLLE CONSTANCE , BONNET PASCAL GHISLAIN ANDRE , EMBRECHTS WERNER CONSTANT JOHAN , AKKARI RHALID , MEERPOEL LIEVEN
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/498 , A61P35/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D487/08
摘要： Uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento del cáncer en un paciente que ha sido diagnosticado que forma parte de una subpoblación que posee una aberración genética de la FGFR3 quinasa, en el que el compuesto de fórmula (I) es: **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-alquilo C1-6, - S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con - S(=O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2- alquilo C1- 6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR12-S(=O)2-NR14R15, R6, alquilo C1-6 sustituido con R6, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-R6, hidroxialquilo C1-6 sustituido con R6, alquilo C1-6 sustituido con -Si(CH3)3, alquilo C1-6 sustituido con -P(=O)(OH)2 o alquilo C1-6 sustituido con -P(=O)(Oalquilo C1-6)2; cada R1a se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con amino o mono- o di(alquilo C1-4)amino o -NH(cicloalquiloC3-8), cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 y alquilo C1-4 sustituido con uno o más átomos fluoro; cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxi C1-4alquilo C1-4, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4 alquilo C1-4, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido con -C(=O)-R13, alcoxi C1-4 sustituido con R13, alcoxi C1-4 sustituido con - C(=O)-R13, -C(=O)-R13, alquilo C1-4 sustituido con NR7R8, alquilo C1-4 sustituido con -C(=O)-NR7R8, alcoxi C1-4 sustituido con -NR7R8, alcoxi C1-4 sustituido con -C(=O)-NR7R8, -NR7R8 y -C(=O)-NR7R8; o cuando dos grupos R2 están unidos a átomos de carbono adyacentes, pueden tomarse en conjunto para formar un radical de fórmula: -0-(C(R17)2)p-O-; -X-CH=CH-; o -X-CH=N-; en el que R17 representa hidrógeno o flúor, p representa 1 o 2 y X representa O o S; R3 representa hidroxilo, alcoxi C1-6, hidroxi alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con -NR10R11, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -O-C(=O)-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -O-C(=O)-alquilo C1-6, hidroxialquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1- 6, alquilo C1-6 sustituido con carboxilo, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)- O-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6alquilo C1-6-O-C(=O)-, alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6alquilo C1-6 C(=O)-, alquilo C1-6 sustituido con -O-C(=O)-alquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo o con -O-C(=O)-alquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con alcoxi C1-6, alquinilo C2-6 sustituido con alcoxi C1-6, alquilo C1-6 sustituido con R9 y opcionalmente sustituido con - O-C(=O)-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-R9, alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo y R9, alquenilo C2-6 sustituido con R9, alquinilo C2-6 sustituido con R9, alquilo C1-6 sustituido con -NR10R11, alquenilo C2-6 sustituido con - NR10R11, alquinilo C2-6 sustituido con -NR10R11, alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo y -NR10R11, alquilo C1-6 sustituido con uno o dos halógenos y -NR10R11, alquilo C1-6-C(R12)=N-O-R12, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR10R11, alquilo 356 C1-6 sustituido con -O-C(=O)-NR10R11, -S(=O)2-alquilo C1-6, -S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14-R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2 haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con - S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NR12-S(=O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2- haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR12-S(=O)2-NR14R15, R13, alquilo C1-6 sustituido con -P(=O)(OH)2 o alquilo C1-6 sustituido con -P(=O)(O alquilo C1-6)2; R4 y R5 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquiloC1-6, haloalquiloC1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6alquiloC1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, -S(=O)2-alquilo C1-6, -S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con - S(=O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2-NR14R15, R13 o alquilo C1-6 sustituido con R13; R6 representa cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S; dicho cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros, opcionalmente y cada uno independientemente está sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes, siendo cada sustituyente independientemente seleccionado entre ciano, alquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, hidroxilo, carboxilo, hidroxialquilo C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6, alquilo C1-6-O-C(=O)-, -NR14R15, -C(=O)-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR14R15, -S(=O)2-alquilo C1-6, -S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2- alquiloC1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-haloalquiloC1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2-haloalquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2-NR14R15; R7 y R8 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6 o alcoxi C1-6alquilo C1-6. R9 representa cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, naftilo o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 12 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, estando dicho cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, naftilo o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 12 miembros cada uno opcionalmente y cada uno independientemente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes, siendo cada sustituyente independientemente seleccionado entre =O, alquilo C1-4, hidroxilo, carboxilo, hidroxialquilo C1-4, ciano, cianoalquilo C1-4, alquilo C1-4-O- C(=O)-, alquilo C1-4 sustituido con alquilo C1-4-O-C(=O)-, alquilo C1-4-C(=O)-, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, halógeno, haloalquilo C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, -NR14R15, -C(=O)-NR14R15, alquilo C1-4 sustituido con -NR14R15, alquilo C1-4 sustituido con - C(=O)-NR14R15, alcoxi C1-4, -S(=O)2-alquilo C1-4, -S(=O)2-haloalquilo C1-4, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-4 sustituido con - S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-4 sustituido con -NH-S(=O)2-alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con -NH-S(=O)2-haloalquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con -NH-S(=O)2-NR14R15, R13, -C(=O)-R13, C1-4 alquilo sustituido con R13, fenilo opcionalmente sustituido con R16, fenilalquilo C1-6 en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con R16, un heterociclilo monocíclico aromático de 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S, en el que dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con R16; o cuando dos de los sustituyentes de R9 están unidos al mismo átomo, pueden tomarse en conjunto para formar un heterociclilo monocíclico saturado de 4 a 7 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S; R10 y R11 representan cada uno independientemente hidrógeno, carboxilo, alquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR14R15, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, R6, alquilo C1-6 sustituido con R6, -C(=O)-R6, -C(=O)-alquilo C1-6, -C(=O)- hidroxialquilo C1-6, -C(=O)-haloalquiloC1-6, -C(=O)- hidroxihaloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -Si(CH3)3, -S(=O)2- alquilo C1-6, -S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2 -NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH- S(=O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2-haloalquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(=O)2- NR14R15; R12 representa hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4; 0 R13 representa cicloalquilo C3-8 o un heterociclilo monocíclico saturado de 4 a 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S, en el que dicho cicloalquilo C3-3 o heterociclilo monocíclico está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -C(=O)-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o -NR14R15; R14 y R15 representan cada uno independientemente hidrógeno, o haloalquilo C1-4, o alquilo C1-4 opcionalmente 5 sustituido con un sustituyente seleccionado de hidroxilo, alcoxi C1-4, amino o mono o di(alquilo C1-4)amino; R16 representa hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -NR14R15 o -C(=O)NR14R15; un N-óxido de los mismos, una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos o un solvato de los mismos.

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