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3. 发明专利

ES2354162T3 DERIVADOS DE PIRAZOL COMO MODULARES DE PROTEINA QUINASAS. 未知
公开(公告)号：ES2354162T3
公开(公告)日：2011-03-10
申请号：ES04806258
申请日：2004-12-23
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD , CANCER REC TECH LTD , CANCER RES INST ROYAL
发明人： SAXTY GORDON , BERDINI VALERIO , VERDONK MARINUS , COLLINS IAN , WALKER DAVID , DOWNHAM ROBERT , WOODHEAD STEVEN , BOYLE ROBERT , SORE HANNAH , WYATT PAUL , CARR ROBIN
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/415 , A61P37/02 , C07D401/10 , C07D413/10
摘要： Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**NN H (I) o una sal, solvato, tautómero o N-óxido del mismo; donde A es un grupo enlazador de hibrocarburo saturado que contiene de 1 a 7 átomos de carbono, teniendo el grupo enlazador una longitud de cadena máxima de átomos que se extiende entre R1 y NR2R3 y una longitud de cadena máxima de 4 átomos que se extiende entre E y NR2R3, donde uno de los átomos de carbono del grupo enlazador puede opcionalmente remplazarse por un átomo de oxígeno o nitrógeno; y donde los átomos de carbono del grupo enlazador A pueden albergar opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados entre oxo, flúor e hidroxilo, con la condición de que cuando el grupo hidroxilo está presente no esté localizado en un átomo de carbono α con respecto al grupo NR2R3 y con la condición de que el grupo oxo, cuando está presente, esté localizado en un átomo de carbono α con respecto al grupo NR2R3; E es un grupo carbocíclico o heterocíclico monocíclico o bicíclico donde E no sustituido o tiene hasta 4 sustituyentes R8 seleccionados entre hidroxilo, oxo (cuando E es no aromático), cloro, bromo, trifluorometilo, ciano, hidrocarbiloxi(C1-4) e hidrocarbilo(C1-4) opcionalmente sustituido con alcoxi C1-2 o hidroxilo; R1 es un grupo arilo o heteroarilo no sustituido o alberga uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxilo; aciloxi(C1-4); flúor; cloro; bromo; trifluorometilo; ciano; CONH2; nitro; hidrocarbiloxi(C1-4) e hidrocarbilo(C1-4) cada uno opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-2), carboxi o hidroxilo; acilamino(C1-4); benzoilamino; pirrolidincarbonilo; piperidincarbonilo; morfolincarbonilo; piperazincarbonilo; grupos heteroarilo y heteroariloxi de cinco y seis miembros que contienen uno o dos heteroátomos seleccionados entre N, O y S; fenilo; fenilalquilo(C1-4); fenilalcoxi(C1-4); heteroarilalquilo(C1-4); heteroarilalcoxi(C1-4) y fenoxi, donde los grupos heteroarilo, heteroariloxi, fenilo, fenilalquilo(C1-4), fenilalcoxi(C1-4), heteroarilalquilo(C1-4), heteroarilalcoxi(C1-4) y fenoxi están cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre aciloxi(C1-2), flúor, cloro, bromo, trifluorometilo, ciano, CONH2, hidrocarbiloxi(C1-2) e hidrocarbilo(C1-2) cada uno opcionalmente sustituido con metoxi o hidroxilo; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, hidrocarbilo(C1-4) y acilo(C1-4), donde los grupos hidrocarbilo y acilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de entre flúor, hidroxilo, amino, metilamino, dimetilamino y metoxi; o R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo cíclico seleccionado de entre un grupo imidazol y un grupo heterocíclico monocíclico saturado de 4-7 miembros en el anillo y que contiene opcionalmente un segundo miembro heteroatómico en el anillo seleccionado entre O y N; o uno de R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos y uno o más átomos del grupo enlazador A, forman un grupo heterocíclico monocíclico saturado de 4-7 miembros en el anillo y que contiene opcionalmente un segundo miembro heteroatómico en el anillo seleccionado entre O y N; o NR2R3 y el átomo de carbono del grupo enlazador A al que está unido juntos forman un grupo ciano; R4 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, hidrocarbilo(C1-5) saturado, hidrocarbiloxi(C1-5) saturado, ciano y CF3; y R5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, hidrocarbilo(C1-5) saturado, hidrocarbiloxi(C1-5) saturado, ciano, CONH2, CONHR9, CF3, NH2, NHCOR9 o NHCONHR9; R9 es un grupo R9a o (CH2)R9a, donde R9a es un grupo monocíclico o bicíclico que puede ser carbocíclico o heterocíclico; estando el grupo carbocíclico o el grupo heterocíclico R9a opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre halógeno, hidroxilo, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, amino, mono-o dihidrocarbilamino(C1-4); un grupo Ra-Rb donde Ra es un enlace, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc o NRcSO2; y Rb se selecciona entre hidrógeno, grupos heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo y un grupo hidrocarbilo(C1-8) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, oxo, halógeno, ciano, nitro, carboxi, amino, mono-o di-hidrocarbilamino(C1-4), grupos carbocíclicos y heterocíclicos de 3 a 12 miembros en el anillo y donde uno o más átomos de carbono del grupo hidrocarbilo(C1-8) puede opcionalmente remplazarse por O, S, SO, SO2, NRc, X1C(X2), C(X2)X1 o X1C(X2)X1; Rc se selecciona entre hidrógeno e hidrocarbilo(C1-4); y X1 es O,SoNRcy X2es =O,=So=NRc.

5. 发明专利

CA2531050C PHARMACEUTICAL COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2531050C
公开(公告)日：2013-04-09
申请号：CA2531050
申请日：2004-07-05
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： BERDINI VALERIO , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , CARR MARIA GRAZIA , EARLY THERESA RACHEL , NAVARRO EVA FIGUEROA , GILL ADRIAN LIAM , HOWARD STEVEN , TREWARTHA GARY , WOOLFORD ALISON JO-ANNE , WOODHEAD ANDREW JAMES , WYATT PAUL
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/00 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P31/10 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： The invention provides compounds having activity as inhibitors of cyclin dependent kinases, glycogen synthase kinase-3 and Aurora kinases for use in the treatment of disease states and conditions such as cancer that are mediated by the kinases. The compounds have the general formula (I). Also included within formula (I) are the salts, solvates and N-oxides of the compounds.

6. 发明专利

AT483689T 未知
公开(公告)号：AT483689T
公开(公告)日：2010-10-15
申请号：AT04806258
申请日：2004-12-23
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD , CANCER REC TECH LTD , CANCER RES INST ROYAL
发明人： BERDINI VALERIO , SAXTY GORDON , VERDONK MARINUS , WOODHEAD STEVEN , WYATT PAUL , BOYLE ROBERT , SORE HANNAH , WALKER DAVID , COLLINS IAN , DOWNHAM ROBERT , CARR ROBIN
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/415 , A61P37/02 , C07D401/10 , C07D413/10

7. 发明专利

MXPA05014223A DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS QUINASAS. 未知
公开(公告)号：MXPA05014223A
公开(公告)日：2006-07-03
申请号：MXPA05014223
申请日：2004-07-05
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： WYATT PAUL
IPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/00 , A61P31/10 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： La invencion proporciona compuestos que tienen actividad como inhibidores de quinasas dependientes de ciclina, glicogeno sintasa quinasa-3 y quinasas Aurora parta uso en el tratamiento de estados y condiciones de enfermedad, tales ocmo cancer, que son mediadas por las quinasas. Los compuestos tienen la formula general (I); en donde X es CR5 o N; A es un enlace o -(CH2)m-(B)n-; B es C=O; NRg(C=O), o O(C=O), en donde Rg es hidrogeno o hidrocarbilo de 1 a 4 atomos de carbono sustituido opcionalmente por hidroxi o por alcoxi de 1 a 4 atomos de carbono, m es 0, 1 o 2; n es 0 o 1; R0 es hidrogeno o, junto con NRg cuando esta presente, forma un grupo -(CH2)p- en donde p es de 2 a 4; R1 es hidrogeno, un grupo carboxilico o heterociclico que tiene desde 3 hasta 12 miembros anillo, o un gruo hidrocarbilo de 1 a 8 atomos de carbono sustituido opcionalmente; R2 es hidrogeno, un grupo carboxilico o heterociclico que tiene de 3 a 12 miembros anillo, o un grupo hidrocarbilo de 1 a 8 atomos de carbono sustituido opcionalmente; R2 es hidrogeno, halogeno, metoxi o un grupo hidrocarbilo de 1 a 4 atomos de carbono, sustituido opcionalmente por halogeno, hidroxilo o metoxi; R3 y R4 junto con los atomos de carbono a los cuales estan unidos, forman un anillo carbociclico o heterociclico fundido, sustituido opcionalmente, que tiene de 5 a 7 miembros anillo de los cuales hasta 3 pueden ser heteroatomos seleccionados de N, O Y S; y R5 es hidrogeno, un grupo R2 o un grupo R10 en donde R10 se selecciona de halogeno, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-hidrocarbilamino de 1 a 4 atomos de carbono, grupos carbociclico y heterociclico que tienen desde 3 hasta 12 miembros anillo; un grupo Ra-Rb en donde Ra es un enlace, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc o NRcSO2; y Rb se selecciona de hidrogeno, grupos carbociclico y heterociclico que tienen desde 3 hasta 12 miembros anillo, y en donde uno o mas atomos de carbono del grupo hidrocarbilo de 1 a 8 atomos de carbono puede ser reemplazado opcionalmente por O, S, SO, SO2, NRc, X1C(X2), C(X2)X1 o X1C(X2)X1; Rc se selecciona de hidrogeno e hidrocarbilo de 1 a 4 atomos de carbono; y X1 es O, S, o NRc y X2 es=O, =S, o =NRc. Tambien estan incluidas en la formula (I) las sales, solvatos y N-oxidos de los compuestos.

8. 发明专利

CY1114846T1 ΠΑΡΑΓΩΓΑ BENZIMIDAZOLE ΚΑΙ Η ΧΡΗΣΗ ΤΟΥΣ ΣΑΝ ΚΑΤΑΣΤΟΛΕΩΝ KINΑΣΩΝ (KINASES) ΠΡΩΤΕΪΝΗΣ 未知
公开(公告)号：CY1114846T1
公开(公告)日：2016-12-14
申请号：CY141100070
申请日：2014-01-28
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： BERDINI VALERIO , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , CARR MARIA GRAZIA , EARLY THERESA RACHEL , NAVARRO EVA FIGUEROA , GILL ADRIAN LIAM , HOWARD STEVEN , TREWARTHA GARY , WOOLFORD ALISON JO-ANNE , WOODHEAD ANDREW JAMES , WYATT PAUL
IPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/00 , A61P31/10 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： Ηεφεύρεσηπαρέχειενώσειςπουέχουνδραστικότητασανκαταστολείςτωνκινασών (kinases) πουεξαρτώνταιαπότηνκυκλίνη (cyclin), κινασών (kinases)-3 συνθάσης (synthase) γλυκογόνουκαικινασών (kinases) Aurora, γιαχρήσηστηνθεραπείακαταστάσεωνασθενειώνκαιπαθήσεωνόπωςο καρκίνοςμετηνμεσολάβησηκινασών (kinases). Οισυνθέσειςέχουντονγενικότύπο (I), όπουτοΧ είναι CR5 ήΝ, τοΑ είναιέναςδεσμόςή -(CH2)m-(B)n-, τοΒ είναι C=O, NRg(C=O) ή O(C=O), το Rg είναιυδρογόνοή C1-4 υδροκαρβύλιοπροαιρετικάαντικατεστημένομε hydroxy ή C1-4 alcoxy, το m είναι 0, 1 ή 2, το n είναι 0 ή 1, το R0 είναιυδρογόνοή, μαζίμετο NRg ότανυπάρχει, σχηματίζειμίακαρβοκυκλικήομάδα -(CH2)P- όπουτο 1p είναι 2 μέχρι 4, το R1 είναιυδρογόνο, μίακαρβοκυκλικήομάδαή έτερο-κυκλικήομάδαπουέχειαπό 3 μέχρι 12 μέληδακτυλίου, ήμίαπροαιρετικάαντικατεστημένηομάδα C1-8 υδροκαρβυλίου, το R2 είναιυδρογόνο, αλογόνο, methoxy, ήμίαομάδα C1-4 υδροκαρβυλίου, προαιρετικάαντικατεστημένημεαλογόνο, υδροξύλιοή methoxy, τα R3 και R4, μαζίμεταάτοματουάνθρακασταοποίαείναιπροσαρτημένασχηματίζουνέναπροαιρετικάαντικατεστημένοσυγχωνευμένοκαρβοκυκλικόή έτερο-κυκλικόδακτύλιοπουέχειαπό 5 μέχρι 7 μέληδακτυλίουαπόταοποία 3 μπορείναείναιέτερο-άτομαπουεπιλέγονταιαπόΝ, Οκαι S, το R5 είναιυδρογόνο, μίαομάδα R2 ήμίαομάδα R10, όπουτο R10 επιλέγεταιαπόαλογόνο, hydroxy, trifluoromethyl, cyano, nitro, carboxy, amino, mono- ή di-hydrocarbylamino C1-4, απόκαρβοκυκλικέςή έτερο-κυκλικέςομάδεςπουέχουναπό 3 μέχρι 12 μέληδακτυλίου, μίαομάδα Ra-Rb, όπουτο Ra είναιέναςδεσμός, Ο, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRC, SO2NRc ή NRcSO2 καιτο Rb επιλέγεταιαπόυδρογόνο, απόκαρβοκυκλικέςκαιέτερο-κυκλικέςομάδεςπουέχουναπό 3 μέχρι 12 μέληδακτυλίου, καιμίαομάδα C1-8 υδροκαρβυλίουπροαιρετικάαντικατεστημένημεέναή περισσότερουςπαράγοντεςαντικατάστασηςπουεπιλέγονταιαπό hydroxy, oxo, αλογόνο, cyano, nitro, carboxy, amino, mono- ή di-hydrocarbylamino C1-4, καρβοκυκλικέςκαιέτερο-κυκλικέςομάδεςπουέχουναπό 3 μέχρι 12 μέληδακτυλίου, όπουέναή περισσότεραάτομαάνθρακατηςομάδας C1-8 υδροκαρβυλίουμπορείναείναιπροαιρετικάαντικατεστημέναμεΟ, S, SO, SO2, NRC, Χ1C(Χ2), C(X2)X1 or X1C(X2)X1, το Rc επιλέγεταιαπόυδρογόνοκαι C1-4 υδροκαρβύλιοκαιτοΧ1 είναιΟ, S ή NRC καιτοΧ2 είναι =O, =S ή =NRC. Επίσηςπεριλαμβάνονταιστοντύπο (I) ταάλατα, οιενώσειςδιαλύτημεδιαλυμένηουσίακαιταΝ-οξείδιατωνενώσεων.

9. 发明专利

ES2443995T3 Derivados de bencimidazol y sus usos como inhibidores de proteína quinasas 未知
公开(公告)号：ES2443995T3
公开(公告)日：2014-02-21
申请号：ES04743172
申请日：2004-07-05
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： BERDINI VALERIO , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , CARR MARIA GRAZIA , EARLY THERESA RACHEL , NAVARRO EVA FIGUEROA , GILL ADRIAN LIAM , HOWARD STEVEN , TREWARTHA GARY , WOOLFORD ALISON JO-ANNE , WOODHEAD ANDREW JAMES , WYATT PAUL
IPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/00 , A61P31/10 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： Un compuesto de fórmula (VII): o una sal, N-óxido o solvato del mismo; donde A es -(CH2)m-(B)n-; donde m es 0 o 1, n es 1 y B es C>=O o NRg(C>=O); Ra es hidrógeno; R1d es un grupo R1 donde R1 es hidrógeno, un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembrosen el anillo, o un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido; donde los sustituyentes opcionales para el C1-8 grupo hidrocarbilo se seleccionan entre hidroxi, oxo, alcoxi,carboxi, halógeno, ciano, nitro, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, y grupos carbocíclicos y heterocíclicosmonocíclicos o bicíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo; y, donde los grupos carbocíclicos y heterocíclicos en cada caso están sin sustituir o sustituidos con uno o másgrupos sustituyentes R10 seleccionados entre halógeno, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, amino,mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en elanillo; un grupo Ra-Rb donde Ra es un enlace, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc oNRcSO2; y Rb se selecciona entre hidrógeno, grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en elanillo, y un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entrehidroxi, oxo, halógeno, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, grupos carbocíclicos yheterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo y donde uno o más átomos de carbono del grupohidrocarbilo C1-8 pueden estar opcionalmente reemplazados con O, S, SO, SO2, NRc, X1C(X2), C(X2)X1 oX1C(X2)X1; o dos grupos adyacentes R10, junto con los átomos de carbono o heteroátomos a los que estánunidos pueden formar un anillo de heteroarilo de 5 miembros o un anillo carbocíclico o heterocíclico no aromáticode 5 o 6 miembros, donde los grupos heteroarilo y heterocíclico mencionados contienen hasta 3 miembros en elanillo que son heteroátomos seleccionados entre N, O y S; Rc se selecciona entre hidrógeno e hidrocarbilo C1-4; y X1 es O, S o NRc y X2 es >=O, >=S o >=NRc; y con la condición de que cuando el grupo sustituyente R10 comprende o incluye un grupo carbocíclico oheterocíclico, el grupo carbocíclico o heterocíclico mencionado puede estar sin sustituir o puede estar sustituido en símismo con uno o más grupos sustituyentes adicionales R10 y donde (a) dichos grupos sustituyentes adicionales R10incluyen grupos carbocíclicos o heterocíclicos, que no están en sí mismos sustituidos adicionalmente; o (b) lossustituyentes adicionales mencionados no incluyen grupos carbocíclicos o heterocíclicos pero se seleccionan de otromodo entre los grupos que se han indicado anteriormente en la definición de R10.

10. 发明专利

HK1087925A1 BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PROTEIN KINASES INHIBITORS 未知
公开(公告)号：HK1087925A1
公开(公告)日：2006-10-27
申请号：HK06108214
申请日：2006-07-24
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： BERDINI VALERIO , O'BRIEN MICHAEL ALISTAIR , CARR MARIA GRAZIA , EARLY THERESA RACHEL , NAVARRO EVA FIGUEROA , GILL ADRIAN LIAM , HOWARD STEVEN , TREWARTHA GARY , WOOLFORD ALISON JO-ANNE , WOODHEAD ANDREW JAMES , WYATT PAUL
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/00 , A61K31/4184 , A61P20060101 , C07D20060101 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： The invention provides compounds having activity as inhibitors of cyclin dependent kinases, glycogen synthase kinase-3 and Aurora kinases for use in the treatment of disease states and conditions such as cancer that are mediated by the kinases. The compounds have the general formula (I). Also included within formula (I) are the salts, solvates and N-oxides of the compounds.

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