专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明专利

ES2354162T3 DERIVADOS DE PIRAZOL COMO MODULARES DE PROTEINA QUINASAS. 未知
公开(公告)号：ES2354162T3
公开(公告)日：2011-03-10
申请号：ES04806258
申请日：2004-12-23
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD , CANCER REC TECH LTD , CANCER RES INST ROYAL
发明人： SAXTY GORDON , BERDINI VALERIO , VERDONK MARINUS , COLLINS IAN , WALKER DAVID , DOWNHAM ROBERT , WOODHEAD STEVEN , BOYLE ROBERT , SORE HANNAH , WYATT PAUL , CARR ROBIN
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/415 , A61P37/02 , C07D401/10 , C07D413/10
摘要： Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**NN H (I) o una sal, solvato, tautómero o N-óxido del mismo; donde A es un grupo enlazador de hibrocarburo saturado que contiene de 1 a 7 átomos de carbono, teniendo el grupo enlazador una longitud de cadena máxima de átomos que se extiende entre R1 y NR2R3 y una longitud de cadena máxima de 4 átomos que se extiende entre E y NR2R3, donde uno de los átomos de carbono del grupo enlazador puede opcionalmente remplazarse por un átomo de oxígeno o nitrógeno; y donde los átomos de carbono del grupo enlazador A pueden albergar opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados entre oxo, flúor e hidroxilo, con la condición de que cuando el grupo hidroxilo está presente no esté localizado en un átomo de carbono α con respecto al grupo NR2R3 y con la condición de que el grupo oxo, cuando está presente, esté localizado en un átomo de carbono α con respecto al grupo NR2R3; E es un grupo carbocíclico o heterocíclico monocíclico o bicíclico donde E no sustituido o tiene hasta 4 sustituyentes R8 seleccionados entre hidroxilo, oxo (cuando E es no aromático), cloro, bromo, trifluorometilo, ciano, hidrocarbiloxi(C1-4) e hidrocarbilo(C1-4) opcionalmente sustituido con alcoxi C1-2 o hidroxilo; R1 es un grupo arilo o heteroarilo no sustituido o alberga uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxilo; aciloxi(C1-4); flúor; cloro; bromo; trifluorometilo; ciano; CONH2; nitro; hidrocarbiloxi(C1-4) e hidrocarbilo(C1-4) cada uno opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-2), carboxi o hidroxilo; acilamino(C1-4); benzoilamino; pirrolidincarbonilo; piperidincarbonilo; morfolincarbonilo; piperazincarbonilo; grupos heteroarilo y heteroariloxi de cinco y seis miembros que contienen uno o dos heteroátomos seleccionados entre N, O y S; fenilo; fenilalquilo(C1-4); fenilalcoxi(C1-4); heteroarilalquilo(C1-4); heteroarilalcoxi(C1-4) y fenoxi, donde los grupos heteroarilo, heteroariloxi, fenilo, fenilalquilo(C1-4), fenilalcoxi(C1-4), heteroarilalquilo(C1-4), heteroarilalcoxi(C1-4) y fenoxi están cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre aciloxi(C1-2), flúor, cloro, bromo, trifluorometilo, ciano, CONH2, hidrocarbiloxi(C1-2) e hidrocarbilo(C1-2) cada uno opcionalmente sustituido con metoxi o hidroxilo; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, hidrocarbilo(C1-4) y acilo(C1-4), donde los grupos hidrocarbilo y acilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de entre flúor, hidroxilo, amino, metilamino, dimetilamino y metoxi; o R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo cíclico seleccionado de entre un grupo imidazol y un grupo heterocíclico monocíclico saturado de 4-7 miembros en el anillo y que contiene opcionalmente un segundo miembro heteroatómico en el anillo seleccionado entre O y N; o uno de R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos y uno o más átomos del grupo enlazador A, forman un grupo heterocíclico monocíclico saturado de 4-7 miembros en el anillo y que contiene opcionalmente un segundo miembro heteroatómico en el anillo seleccionado entre O y N; o NR2R3 y el átomo de carbono del grupo enlazador A al que está unido juntos forman un grupo ciano; R4 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, hidrocarbilo(C1-5) saturado, hidrocarbiloxi(C1-5) saturado, ciano y CF3; y R5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, hidrocarbilo(C1-5) saturado, hidrocarbiloxi(C1-5) saturado, ciano, CONH2, CONHR9, CF3, NH2, NHCOR9 o NHCONHR9; R9 es un grupo R9a o (CH2)R9a, donde R9a es un grupo monocíclico o bicíclico que puede ser carbocíclico o heterocíclico; estando el grupo carbocíclico o el grupo heterocíclico R9a opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre halógeno, hidroxilo, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, amino, mono-o dihidrocarbilamino(C1-4); un grupo Ra-Rb donde Ra es un enlace, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc o NRcSO2; y Rb se selecciona entre hidrógeno, grupos heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo y un grupo hidrocarbilo(C1-8) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, oxo, halógeno, ciano, nitro, carboxi, amino, mono-o di-hidrocarbilamino(C1-4), grupos carbocíclicos y heterocíclicos de 3 a 12 miembros en el anillo y donde uno o más átomos de carbono del grupo hidrocarbilo(C1-8) puede opcionalmente remplazarse por O, S, SO, SO2, NRc, X1C(X2), C(X2)X1 o X1C(X2)X1; Rc se selecciona entre hidrógeno e hidrocarbilo(C1-4); y X1 es O,SoNRcy X2es =O,=So=NRc.

2. 发明专利

AT483689T 未知
公开(公告)号：AT483689T
公开(公告)日：2010-10-15
申请号：AT04806258
申请日：2004-12-23
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD , CANCER REC TECH LTD , CANCER RES INST ROYAL
发明人： BERDINI VALERIO , SAXTY GORDON , VERDONK MARINUS , WOODHEAD STEVEN , WYATT PAUL , BOYLE ROBERT , SORE HANNAH , WALKER DAVID , COLLINS IAN , DOWNHAM ROBERT , CARR ROBIN
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/415 , A61P37/02 , C07D401/10 , C07D413/10

3. 发明专利

AR053778A1 COMPUESTOS DE QUINAZOLINA PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES MEDIADOS POR LA PROTEINA QUINASA 未知
公开(公告)号：AR053778A1
公开(公告)日：2007-05-23
申请号：ARP050104700
申请日：2005-11-09
申请人： CANCER RES INST ROYAL , CANCER REC TECH LTD , ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： BERDINI VALERIO , BOYLE ROBERT GEORGE , SAXTY GORDON , VERDONK MARINUS L , WOODHEAD STEVEN , WYATT PAUL GRAHAM , SORE HANNAH FIONA , WALKER DAVID WINTER , CALDWELL JOHN , COLLINS IAN
IPC分类号： C07D239/88 , A61K31/505 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要： Reivindicacion 1: Un compuesto para usar en el tratamiento o profilaxis de un estado de enfermedad o condicion mediado por la proteína quinasa A y/o proteína quinasa B, caracterizado porque es un compuesto de la formula (1), o una sal, solvato, tautomero o N-oxido del mismo, en donde: el anillo Q es un anillo benceno; J2-J1 es un grupo N=CR7 un grupo R1aN-CO; G es OH o NR5R6; E es un átomo o un grupo ligante que se seleccionan entre CONR7, NR7CO, C(R8)=C(R8), (X)m(CR8R8a)n donde X se selecciona entre O, S y NR7; con la salvedad de que cuando J2-J1 es un grupo R1aN-C, E es distinto de NR7CO; m y n son cada uno 0 o 1, con la salvedad de que la suma de m y n es 1 o 2; A es un enlace y R4 y R4a están ausentes, o A es un grupo ligante de hidrocarburo saturado que contiene entre 1 y 7 átomos de C, donde el grupo ligante tiene una longitud máxima de cadena de 5 átomos que se extiende entre E y G, en donde uno de los átomos de C en el grupo ligante A optativamente puede reemplazarse con un átomo de O o N; y en donde los átomos de C del grupo ligante A optativamente pueden tener uno o más sustituyentes que se seleccionan entre oxo, F y hidroxi, con la salvedad de que el grupo hidroxi y el grupo oxo cuando están presentes no estén ubicados en un átomo de C alfa con respecto al grupo G; R1, R1a, R2, y R3 se seleccionan cada uno en forma independiente entre H, halogeno; C1-6 hidrocarbilo opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi o 1-2 alcoxi; ciano, CONHR8, NH2, NHCOR10 y NHCONHR10; R4 es H o alquilo C1-4; R4a es H, alquilo C1-4 o un grupo R9; R5 y R6 se seleccionan cada uno entre H, un grupo R9 y hidrocarbilo C1-4 opcionalmente sustituido con halogeno o alcoxi C1-2 o por un grupo R9; o NR5R6 forma un grupo monocíclico heterocíclico saturado que tiene 4-7miembros en el anillo y que contiene optativamente un segundo heteroátomo en el anillo que se seleccionan entre O y N; R7 se selecciona entre H y alquilo C1-4; R8 y R8a se seleccionan entre H y hidrocarbilo C1-4 saturado opcionalmente sustituido con uno o más átomos de F; R9 es un grupo monocíclico o bicíclico carbocíclico o heterocíclico que contiene hasta 3 heteroátomos en el anillo que se seleccionan entre N, O y S; o R4 y R4a junto con el o los átomos intervinientes del grupo A forman un grupo monocíclico heterocíclico saturado que tiene 4-7 miembros en el anillo y que contiene optativamente un segundo heteroátomo en el anillo que se seleccionan entre O y N, o uno de R5 y R6 junto con el átomo de N al cual están unidos y R4 y uno o más átomos del grupo ligante A forman un grupo monocíclico heterocíclico saturado que tiene 4-7 miembros en el anillo y que contiene optativamente un segundo heteroátomo en el anillo que se seleccionan entre O y n; o R4 junto con R7 o R8 y los átomos intervinientes de los grupos A y E forman un grupo monocíclico heterocíclico saturado que tiene 4-7 miembros en el anillo y que contiene optativamente un segundo heteroátomo en el anillo que se seleccionan entre O y N; o uno de R5 y R6 junto con el átomo de N al cual están unidos y R7 o R8 y, los átomos intervinientes de los grupos A y E forman un grupo monocíclico heterocíclico saturado que tiene 4-7 miembros en el anillo y que contiene optativamente un segundo heteroátomo en el anillo que se seleccionan entre O y N; R10 es fenilo o bencilo cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan entre halogeno, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-C1-4hidrocarbilamino; un grupo Ra-Rb en donde Ra es un enlace, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc o NRcSO2; y Rb se selecciona entre H, grupos heterocíclicos que tienen entre 3 y 12 miembros en el anillo, y un grupo C1-8 hidrocarbilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan entre hidroxi, oxo, halogeno, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di-C14 hidrocarbilamino, grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen entre 3 y 12 miembros en el anillo y en donde uno o más átomos de C del grupo C1-8 hidrocarbilo optativamente pueden reemplazarse con O, S, SO, SO2, NRc, X1C(X2), C(X2)X1 o X1C(X2)X1; Rc se selecciona entre H e hidrocarbilo C1-4; y X1 es O, S o NRc y X2 es =O, =S o =NRc.

4. 发明专利

RS53574B1 PYRROLOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS CDK INHIBITORS 未知
公开(公告)号：RS53574B1
公开(公告)日：2015-02-27
申请号：RSP20140536
申请日：2009-08-20
申请人： NOVARTIS AG , ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： BESONG GILBERT , BRAIN CHRISTOPHER THOMAS , BROOKS CLINTON A , CONGREVE MILES STUART , DAGOSTIN CLAUDIO , HE GUO , HOU YING , HOWARD STEVEN , LI YUE , LU YIPIN , MORTENSON PAUL , SMITH TROY , SUNG MOO , WOODHEAD STEVEN , WRONA WOJCIECH , LAGU BHARAT
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： The disclosed compounds relate to treatments and therapies for protein kinase-associated disorders. There is also a need for compounds useful in the treatment or prevention or amelioration of one or more symptoms of cancer, transplant rejections, and autoimmune diseases. Furthermore, there is a need for methods for modulating the activity of protein kinases, such as CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 and CDK9, using the compounds provided herein.

5. 发明专利

SI2331547T1 Pirolopirimidinske spojine kot CDK inhibitorji 未知
公开(公告)号：SI2331547T1
公开(公告)日：2014-11-28
申请号：SI200931040
申请日：2009-08-20
申请人： NOVARTIS AG , ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： BESONG GILBERT , BRAIN CHRISTOPHER THOMAS , BROOKS CLINTON A , CONGREVE MILES STUART , DAGOSTIN CLAUDIO , HE GUO , HOU YING , HOWARD STEVEN , LI YUE , LU YIPIN , MORTENSON PAUL , SMITH TROY , SUNG MOO , WOODHEAD STEVEN , WRONA WOJCIECH , LAGU BHARAT
IPC分类号： C07D487/00 , A61K31/00 , A61P35/00

6. 发明专利

UA103628C2 未知
公开(公告)号：UA103628C2
公开(公告)日：2013-11-11
申请号：UAA201102052
申请日：2009-08-20
申请人： NOVARTIS AG , ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： BESONG GILBERT , BRAIN CHRISTOPHER THOMAS , BROOKS CLINTON A , CONGREVE MILES STUART , DAGOSTIN CLAUDIO , HE GUO , HOU YING , HOWARD STEVEN , LI YUE , LU YIPIN , MORTENSON PAUL , SMITH TROY , SUNG MOO , WOODHEAD STEVEN , WRONA WOJCIECH , LAGU BHARAT
IPC分类号： A61K31/519 , C07D487/04 , A61P35/00
摘要： Изобретениекасаетсясоединенийформулы (I),которыеотносятсяк средствамлечениянарушений, связанныхс протеинкиназой, атакжеприменениянеобходимыхсоединенийдлялеченияилипрофилактики, илиоблегченияпротеканияодногоилибольшесимптомоврака, отторжениятрансплантатаи аутоиммунныхзаболеваний, крометого, способовмодулированияактивностипротеинкиназ, такихкак CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 и CDK9, сприменениемсоединений, предложенныхв данномизобретении.

7. 发明专利

ME01282B JEDINJENJA PIROLOPIRIMIDINA KAO INHIBITORI CDK 未知
公开(公告)号：ME01282B
公开(公告)日：2013-06-20
申请号：MEP2511
申请日：2009-08-20
申请人： NOVARTIS AG , ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： HOWARD STEVEN , LI YUE , LU YIPIN , MORTENSON PAUL , SMITH TROY , SUNG MOO , WOODHEAD STEVEN , WRONA WOJCIECH , BESONG GILBERT , BRAIN CHRISTOPHER THOMAS , BROOKS CLINTON A , CONGREVE MILES STUART , DAGOSTIN CLAUDIO , HE GUO , HOU YING
IPC分类号： A61K31/519 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： Prikazana jedinjenja se odnose na lečenja i terapije poremećaja povezanih sa protein kinazom. Takođe postoji potreba za jedinjenj ima koja se mogu koristiti za lečenje ili prevenciju ili poboljšanje jednog ili više simptoma kancera, odbacivanja transplanta, i autoimunih bolesti. Osim toga, postoji potreba za metodama za moduliranje aktivnosti protein kinaza, kao što su CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 i CDK9, primenom jedinjenja koja su ovde data.

8. 发明专利

CU20110040A7 COMPUESTOS DE PIRROLOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES CDK 未知
公开(公告)号：CU20110040A7
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CU20110040
申请日：2011-02-21
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD , NOVARTIS AG
发明人： WRONA WOJCIECH , WOODHEAD STEVEN , SUNG MOO , SMITH TROY , MORTENSON PAUL , LU YIPIN , LI YUE , HOWARD STEVEN , HUO YING , HE GUO , DAGOSTIN CLAUDIO , CONGREVE MILES STUART , BROOKS CLINTON A , BESONG GILBERT , BRAIN CHRISTOPHER THOMAS
IPC分类号： A61K31/519 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： Los compuestos que se dan a conocer se relacionan con tratamientos y terapias para trastornos asociados con la cinasa de proteína. También existe una necesidad de compuestos útiles en el tratamiento o la prevención o disminución de uno o más síntomas de cáncer, rechazo de trasplantes, y enfermedades autoinmunes. Adicionalmente, existe una necesidad de métodos para modular la actividad de las cinasas de proteína, tales como CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 y CDK9, utilizando los compuestos proporcionados en la presente.

9. 发明专利

CR20110101A COMPUESTOS DE PIRROLO-PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE CDK 未知
公开(公告)号：CR20110101A
公开(公告)日：2011-06-09
申请号：CR20110101
申请日：2011-02-22
申请人： ASTEX THERAPEUTICS LTD , NOVARTIS AG
发明人： BESONG GILBERT , BRAIN CHRISTOPHER THOMAS , BROOKS CLINTON A , CONGREVE MILES STUART , DAGOSTIN CLAUDIO , HE GUO , HOU YING , HOWARD STEVEN , LI YUE , LU YIPIN , MORTENSON PAUL , SMITH TROY , SUNG MOO , WOODHEAD STEVEN , WRONA WOJCIECH , LAGU BHARAT
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： Los compuestos que se dan a conocer se relacionan con tratamientos y terapias para transtornos asociados con la cinasa de proteína.

10. 发明专利

AU2009284098A1 Pyrrolopyrimidine compounds as CDK inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2009284098A1
公开(公告)日：2010-02-25
申请号：AU2009284098
申请日：2009-08-20
申请人： NOVARTIS AG , ASTEX THERAPEUTICS LTD
发明人： BESONG GILBERT , BRAIN CHRISTOPHER THOMAS , BROOKS CLINTON A , CONGREVE MILES STUART , DAGOSTIN CLAUDIO , HE GUO , HOU YING , HOWARD STEVEN , LI YUE , LU YIPIN , MORTENSON PAUL , SMITH TROY , SUNG MOO , WOODHEAD STEVEN , WRONA WOJCIECH
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： The disclosed compounds relate to treatments and therapies for protein kinase-associated disorders. There is also a need for compounds useful in the treatment or prevention or amelioration of one or more symptoms of cancer, transplant rejections, and autoimmune diseases. Furthermore, there is a need for methods for modulating the activity of protein kinases, such as CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 and CDK9, using the compounds provided herein.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式