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2. 发明公开

KR20180043407A TRK 키나제 저해제로서의 매크로시클릭 화합물 审中-公开
公开(公告)号：KR20180043407A
公开(公告)日：2018-04-27
申请号：KR20187011138
申请日：2011-05-13
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ANDREWS STEVEN WADE , CONDROSKI KEVIN RONALD , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , SEO JEONGBEOB , YANG HONG WOON , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D487/22 , A61K31/519 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D471/22 , C07D498/22
CPC分类号： C07D498/22 , A61K31/519 , C07D471/22 , C07D487/04 , C07D487/22 , C07D519/00
摘要： 식의화합물:및약제학적으로허용가능한그의염, 여기서링 A, 링 B, W, m, D, R, R, R, R, 및 Z은본 명세서에서정의된바와같음, 은 Trk 키나제의저해제이고통증, 암, 염증, 신경퇴행성질환및 특정의감염성질환의치료에서유용하다.

3. 发明公开

KR20180041135A RET 키나아제 억제제로서 치환된 피라졸로[1,5-A]피리딘 화합물 审中-公开
公开(公告)号：KR20180041135A
公开(公告)日：2018-04-23
申请号：KR20187004643
申请日：2016-07-15
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ANDREWS STEVEN W , BLAKE JAMES F , CHICARELLI MARK J , GOLOS ADAM , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , KOLAKOWSKI GABRIELLE R
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/499 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D519/00
摘要： 본출원은일반식의화합물:및이의입체이성질체및 제약학적으로허용가능한염 또는용매화물을제공하며, 여기서 A, B, D, E, X, X, X및 X는명세서에서주어지는의미를가지고, 이는 RET 키나아제의억제제이며 RET 키나아제에의해매개되는질병또는질환을비롯한, RET 키나아제억제제로치료될수 있는질병의치료및 예방에유용하다.

4. 发明专利

ES2718043T3 Compuestos macrocíclicos como inhibidores de quinasas Trk 未知
公开(公告)号：ES2718043T3
公开(公告)日：2019-06-27
申请号：ES17163978
申请日：2011-05-13
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ANDREWS STEVEN WADE , CONDROSKI KEVIN RONALD , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , SEO JEONGBEOB , YANG HONG-WOON , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07D471/22 , C07D487/22 , C07D498/22 , C07D519/00

5. 发明申请

WO2012158413A3 PYRROLIDINYL UREA AND PYRROLIDINYL THIOUREA COMPOUNDS AS TRKA KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：吡咯烷酮尿素和吡咯烷酮类化合物作为TRKA激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2012158413A3
公开(公告)日：2013-05-10
申请号：PCT/US2012037003
申请日：2012-05-09
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , ALLEN SHELLEY , ANDREWS STEVEN W , BLAKE JAMES F , CONDROSKI KEVIN R , HAAS JULIA , HUANG LILY , JIANG YUTONG , KERCHER TIMOTHY , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , SEO JEONGBEOB
发明人： ALLEN SHELLEY , ANDREWS STEVEN W , BLAKE JAMES F , CONDROSKI KEVIN R , HAAS JULIA , HUANG LILY , JIANG YUTONG , KERCHER TIMOTHY , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , SEO JEONGBEOB
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4155 , A61K31/4162 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4155 , A61K31/4162 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/4375 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D495/04
摘要： Compounds of Formula I: or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts, or solvates or prodrugs thereof, where R1, R2, Ra, Rb, Rc, Rd, X, Y, B, and Ring C are as defined herein, and wherein the Y-B moiety and the NH-C(=X)-NH moiety are in the trans configuration, are inhibitors of TrkA kinase and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a TrkA kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.
摘要翻译：其中R1，R2，Ra，Rb，Rc，Rd，X，Y，B和环C如本文所定义的式I化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物或前药，其中 YB部分和NH-C（= X）-NH部分是反式构型，是TrkA激酶的抑制剂，可用于治疗可用TrkA激酶抑制剂如疼痛，癌症，炎症治疗的疾病，神经变性疾病和某些传染病。

6. 发明授权

EP2918588B1 Macrocyclic compounds as TRK kinase inhibitors 有权
标题翻译： Makrocyclische Verbindungen als TRK-Kinasehemmer
公开(公告)号：EP2918588B1
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：EP15150036
申请日：2011-05-13
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ANDREWS STEVEN WADE , CONDROSKI KEVIN RONALD , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , SEO JEONGBEOB , YANG HONG-WOON , ZHAO QIAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07D471/22 , C07D498/22 , C07D519/00
CPC分类号： C07D498/22 , A61K31/519 , C07D471/22 , C07D487/04 , C07D487/22 , C07D519/00
摘要： Compounds of Formula I : and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, ring B, W, m, D, R 2 , R 2a , R 3 , R 3a , and Z are as defined herein, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.
摘要翻译：其中环A，环B，W，m，D，R 2，R 2a，R 3，R 3a和Z如本文所定义的式I化合物及其药学上可接受的盐是Trk激酶的抑制剂并且是用于治疗疼痛，癌症，炎症，神经退行性疾病和某些传染病。

7. 发明专利

AR123393A1 COMPUESTOS DE PIRAZOLIL[4,3-C]PIRIDINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE RET QUINASA 未知
公开(公告)号：AR123393A1
公开(公告)日：2022-11-30
申请号：ARP190100107
申请日：2019-01-18
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： MFADDIN ELIZABETH A , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , METCALF ANDREW T , MORENO DAVID A , BLAKE JAMES F , DAI DONGHUA , KAHN DEAN , RAMANN GINELLE A , REN LI , WALL SHANE M
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) y tautómeros, estereoisómeros, y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos del mismo, caracterizado porque: R¹ es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 2 - 3 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados entre N, O y S, en donde R¹ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alquilo C₁-C₆, fluoroalquilo C₁-C₆, hidroxialquilo C₁-C₆, (alcoxi C₁-C₆)alquilo C₁-C₆-, alquenilo C₂-C₆, Cyc¹, hetCyc¹, Ar¹, hetAr¹, (alquilo C₁-C₆)C(=O)-, (alquilo C₁-C₆)₂-P(=O)-, y RRNC(=O)- en donde R es hidrógeno y R es hidrógeno, alquilo C₁-C₆ o Cyc²; Cyc¹ es un anillo cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado de 3 - 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre hidroxi, alquilo C₁-C₆ y oxo; hetCyc¹ es un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 - 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados entre N y O y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C₁-C₆, hidroxi, y oxo; Ar¹ es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C₁-C₆, fluoroalquilo C₁-C₆, halógeno, e hidroxi; Cyc² es cicloalquilo C₃-C₆ opcionalmente sustituido con hidroxi; hetAr¹ es un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 átomos de nitrógeno en el anillo y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C₁-C₆, fluoroalquilo C₁-C₆, halógeno, hidroxi, y bencilo; R² es hidrógeno, alquilo C₁-C₆, fluoroalquilo C₁-C₆, cianoalquilo C₁-C₆-, hidroxialquilo C₁-C₆, cicloalquilo C₃-C₆ o (cicloalquil C₃-C₆)alquiloC₁-C₆-; y R³ es hidrógeno, halógeno, ciano, o metilo.

8. 发明专利

HUE053067T2 Helyettesített pirazolo[1,5-A]piridin vegyületek, mint RET kináz inhibitorok 未知
公开(公告)号：HUE053067T2
公开(公告)日：2021-06-28
申请号：HUE16741825
申请日：2016-07-15
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ANDREWS STEVEN W , BLAKE JAMES F , CHICARELLI MARK J , GOLOS ADAM , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , KOLAKOWSKI GABRIELLE R
IPC分类号： A61K31/55 , A61P1/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00

9. 发明专利

AU2017342027B2 Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as RET kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2017342027B2
公开(公告)日：2021-04-01
申请号：AU2017342027
申请日：2017-10-10
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC
发明人： ANDREWS STEVEN W , ARONOW SEAN , BLAKE JAMES F , BRANDHUBER BARBARA J , COLLIER JAMES , COOK ADAM , HAAS JULIA , JIANG YUTONG , KOLAKOWSKI GABRIELLE R , MCFADDIN ELIZABETH A , MCKENNEY MEGAN L , MCNULTY OREN T , METCALF ANDREW T , MORENO DAVID A , RAMANN GINELLE A , TANG TONY P , REN LI , WALLS SHANE M
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： Provided herein are compounds of the Formula I: (I) or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein A, B, X

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