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1. 发明专利

AT417837T 未知
公开(公告)号：AT417837T
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：AT05756354
申请日：2005-05-24
申请人： AMGEN INC , BIOVITRUM AB
发明人： HENRIKSSON MARTIN , HOMAN EVERT , JOHANSSON LARS , VALLGARDA JERK , WILLIAMS MEREDITH , BERCOT ERIC , FOTSCH CHRISTOPHER , LI AIWEN , CAI GUOLIN , HUNGATE RANDALL , YUAN CHESTER , TEGLEY CHIRSTOPHER , ST JEAN DAVID , HAN NIANHE , HUANG QI , LIU QINGYIAN , BARTBERGER MICHAEL D , MONIZ GEORGE , FRIZZLE MATTHEW
IPC分类号： C07D277/54 , A61K31/42 , A61K31/426 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P19/10 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/12 , C07D20060101 , C07D263/48 , C07D277/42 , C07D277/60 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D513/10 , C07F7/18
摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-&bgr;-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-&bgr;-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

2. 发明专利

AU2008275595A1 Derivatives of urea and related diamines, methods for their manufacture, and uses therefor 未知
公开(公告)号：AU2008275595A1
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：AU2008275595
申请日：2008-07-10
申请人： AMGEN INC
发明人： FOTSCH CHRISTOPHER , HARRINGTON PAUL , LIVELY SARAH , JEAN DAVID ST , DEPREZ PIERRE , PATTABIRAMAN KANAKA , TEMAL-LAIB TAOUES , WEHN PAUL
IPC分类号： C07D277/46 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61P19/10 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention relates generally to compounds represented in Formula I, pharmaceutical compositions comprising them and methods of treating of diseases or disorders related to the function of the calcium sensing receptor. The invention also relates to processes for making such compounds and to intermediates useful in these processes.

3. 发明申请

WO2009009122A3 DERIVATIVES OF UREA AND RELATED DIAMINES, METHODS FOR THEIR MANUFACTURE, AND USES THEREFOR 审中-公开
标题翻译：尿素和相关剂量的衍生物，其制造方法及其用途
公开(公告)号：WO2009009122A3
公开(公告)日：2009-06-25
申请号：PCT/US2008008508
申请日：2008-07-10
申请人： AMGEN INC , DEPREZ PIERRE , FOTSCH CHRISTOPHER , HARRINGTON PAUL , LIVELY SARAH , PATTABIRAMAN KANAKA , ST JEAN DAVID , TEMAL-LAIB TAOUES , WEHN PAUL
发明人： DEPREZ PIERRE , FOTSCH CHRISTOPHER , HARRINGTON PAUL , LIVELY SARAH , PATTABIRAMAN KANAKA , ST JEAN DAVID , TEMAL-LAIB TAOUES , WEHN PAUL
IPC分类号： C07D277/46 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61P19/10 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： C07D277/82 , C07D277/46 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention relates generally to compounds represented in Formula (I), pharamaceutical compositions comprising them and methods of treating of diseases or disorders related to the function of the calcium sensing receptor. The invention also relates to processes for making such compounds and to intermediates useful in these processes.
摘要翻译：本发明一般涉及式（I）表示的化合物，包含它们的药用组合物和治疗与钙敏感受体的功能有关的疾病或病症的方法。本发明还涉及制备这些化合物和在这些方法中有用的中间体的方法。

4. 发明专利

AT388708T 未知
公开(公告)号：AT388708T
公开(公告)日：2008-03-15
申请号：AT04820712
申请日：2004-06-21
申请人： AMGEN INC
发明人： CHEN JIAN , ASKEW BEN , BISWAS KAUSTAV , CHAU JENNIFER , D AMICO DERIN , HARRIED SCOTT , NGUYEN THOMAS , QIAN WENYUAN , ZHU JIAWANG , FOTSCH CHRISTOPHER , HAN NIANHE , LI AIWEN , LIU QINGYIAN , NISHIMURA NOBUKO , NOMAK RANA , PETERKIN TANYA , RIAHI BABAK , YANG KEVIN , YUAN CHESTER
IPC分类号： A61K31/495 , C07D241/00 , C07D241/08 , C07D243/08 , C07D245/02 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： Selected compounds are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation, and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

6. 发明专利

CA2692598A1 Derivatives of urea and related diamines, methods for their manufacture, and uses therefor. 未知
公开(公告)号：CA2692598A1
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：CA2692598
申请日：2008-07-10
申请人： AMGEN INC
发明人： FOTSCH CHRISTOPHER , DEPREZ PIERRE , HARRINGTON PAUL , LIVELY SARAH , PATTABIRAMAN KANAKA , JEAN DAVID ST , TEMAL-LAIB TAOUES , WEHN PAUL
IPC分类号： C07D277/46 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61P19/10 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention relates generally to compounds represented in Formula I, pharmaceutical compositions comprising them and methods of treating of diseases or disorders related to the function of the calcium sensing receptor. The invention also relates to processes for making such compounds and to intermediates useful in these processes.

7. 发明专利

PE11142007A1 COMPUESTOS DE TIAZOL COMO AGENTES MODULADORES DE PKB 未知
公开(公告)号：PE11142007A1
公开(公告)日：2008-01-10
申请号：PE0000572007
申请日：2007-01-18
申请人： AMGEN INC
发明人： ZENG QINGPING , ALLEN JOHN GORDON , BOURBEAU MATTHEW PAUL , DOMINGUEZ CELIA , FOTSCH CHRISTOPHER , HAN NIANHE , HONG FANG-TSAO , HUANG XIN , LEE MATTHEW RANDOLPH , LI AIWEN , LIU QINGYIAN , RIDER JAMES , TADESSE SEIFU , TASKER ANDREW , VISWANADHAN VELLARKAD NARAYANA , WANG XIANGHONG , WEILER KURT EDWARD , WOHLHIETER GEORGE ERICH , YAO GUOMIN , YUAN CHESTER CHENGUANG
IPC分类号： C07D277/00 , C07D277/42 , C07D277/54 , C07D417/00 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/00 , C07D471/04 , C07D495/00 , C07D495/04 , C07D513/00 , C07D513/04
CPC分类号： C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO DE TIAZOL DE FORMULA (I), DONDE A ES -(C)nR3R4-Y O ARILO; Y ES N(R5)R6 O -OR6; X ES O, S O N(R7); R1 ES R8, CHR11, OR8, ENTRE OTROS; R2 ES ARILO O HETEROARILO; R3 ES H, ALQUILO C2-C6, ENTRE OTROS; R4 ES ALQUILO C1-C6, (CR9R10)t(ARILO), ENTRE OTROS; R5 ES H, ALQUILO C1-C8, C(O)(R9R10)t, ENTRE OTROS; R6 Y R7 SON H, ALQUILO C1-C8, C(O)(ALQUILO C1-C6), ENTRE OTROS; R8 ES H, ALQUILO C1-C6, ARILO, ENTRE OTROS; R9, R10 Y R11 SON H, ALQUILO C1-C6 O ARILO; n ES UN ENTERO DE 1 A 6; t ES UN ENTERO DE 0 A 3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-((S)-2-AMINO-3-FENILPROPIL)5-(3-METIL-1H-INDAZOL-5-IL)TIAZOL-2-AMINA, N-((S)-2-AMINO-3-(1H-INDOL-3-IL)PROPIL)-5-(3-METIL-1H-INDAZOL-5-IL)TIAZOL-2-AMINA, N-((S)-2-AMINO-3-(4-CLOROFENIL)PROPIL)-5-(3-METIL-1H-INDAZOL-5-IL)TIAZOL-2-AMINA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE QUINASA B (PKB) Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON EL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL, CANCER, INFLAMACION, TRASTORNOS METABOLICOS, ENTRE OTROS

8. 发明专利

AU2008275595B2 Derivatives of urea and related diamines, methods for their manufacture, and uses therefor 未知
公开(公告)号：AU2008275595B2
公开(公告)日：2013-11-14
申请号：AU2008275595
申请日：2008-07-10
申请人： AMGEN INC
发明人： HARRINGTON PAUL , DEPREZ PIERRE , TEMAL-LAIB TAOUES , LIVELY SARAH , PATTABIRAMAN KANAKA , FOTSCH CHRISTOPHER , WEHN PAUL , ST JEAN DAVID
IPC分类号： C07D277/46 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61P19/10 , C07D277/82 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention relates generally to compounds represented in Formula (I), pharamaceutical compositions comprising them and methods of treating of diseases or disorders related to the function of the calcium sensing receptor. The invention also relates to processes for making such compounds and to intermediates useful in these processes.

9. 发明专利

ES2355472T3 DERIVADOS DE AMINOPIRIMIDINA PARA SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR VANILOIDE PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR. 未知
公开(公告)号：ES2355472T3
公开(公告)日：2011-03-28
申请号：ES03755509
申请日：2003-05-20
申请人： AMGEN INC
发明人： DOHERTY ELIZABETH , ZHU JIAWANG , STEC MARKIAN , NORMAN MARK , FOTSCH CHRISTOPHER , CHEN NING , CHAKRABARTI PARTHA , OGNYANOV VASSIL I , WANG HUI-LING , WANG XIANGHONG , ARASASINGHAM PREMILLA , PETTUS LIPING H
IPC分类号： A61K31/501 , A61K31/4709 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P37/08 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/42 , C07D209/48 , C07D213/26 , C07D213/64 , C07D213/643 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D215/22 , C07D215/227 , C07D215/38 , C07D217/04 , C07D231/40 , C07D231/56 , C07D233/38 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D239/90 , C07D241/42 , C07D263/56 , C07D265/36 , C07D277/62 , C07D277/82 , C07D307/79 , C07D319/20 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R 10 ; o R 5 es un heterociclo de anillos de 5 ó 6 miembros saturado o insaturado que contiene 1, 2 ó 3 átomos seleccionados de O, N y S, sustituido con 0, 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R 10 ; R 6 es H, alquilo C1-5, haloalquilo C1-4, halógeno, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-4, -O-alquil C2-6-NR a R a , -O-alquil C2- 6-OR a , -NR a R a , -NR a -haloalquilo C1-4, -NR a -alquil C2-6-NR a R a o -NR a -alquil C2-6-OR a , -alquil C1-8-OR a , -alquil C1-6-NR a R a , - S(alquilo C1-6), un anillo de fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R 10 ; o R 6 es un heterociclo de anillos de 5 ó 6 miembros saturado o insaturado que contiene 1, 2 ó 3 átomos seleccionados de O, N y S sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R 10 ; R 7 es independientemente, en cada caso, H, alquilo C1-8 acíclico, haloalquilo C1-4, halógeno, -O-alquilo C1-6, -O- haloalquilo C1-4, -O-alquil C2-6-NR a R a , -O-alquil C2-6-OR a , - NR a R a , -NR a -haloalquilo C1-4, -NR a -alquil C2-6-NR a R a , -NR a - alquil C2-6-OR a , -alquil C1-8-OR a , -alquil C1-6-NR a R a o - S(alquilo C1-6); o R 7 es un heterociclo de anillos de 4 ó 5 miembros saturado o insaturado que contiene un único átomo de nitrógeno, en el que el anillo está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, haloalquilo C1-2 y alquilo C1-3; R 8 es independientemente, en cada caso, H, alquilo C1-5, haloalquilo C1-4, halógeno, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-4, -O-alquil C2-6-NR a R a , -O-alquil C2-6-OR a , -NR a R a , -NR a - haloalquilo C1-4, -NR a -alquil C2-6-NR a R a , -NR a -alquil C2-6-OR a , -alquil C1-8-OR a , -alquil C1-6-NR a R a , -S(alquilo C1-6), un anillo de fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R 10 , o R 8 es un heterociclo de anillos de 5 ó 6 miembros saturado o insaturado que contiene 1, 2 ó 3 átomos seleccionados de O, N y S sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R 10 ; R 9 es independientemente, en cada caso, R f , R g , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)-NR a R f , -C(=O)-NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R 10 ; o R 9 es un heterociclo de anillos de 5 ó 6 miembros saturado o insaturado que contiene 1, 2 ó 3 átomos seleccionados de O, N y S sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R 10 ; o R 9 es un heterociclo de anillos de 4 ó 5 miembros saturado o insaturado que contiene un único átomo de nitrógeno, en el que el anillo está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, haloalquilo C1-2 y alquilo C1-3; en el que al menos uno de R 5 , R 6 , R 7 , R 8 y R 9 es alquilo C1-8, haloalquilo C1-4, halógeno, -O-haloalquilo C1- 4, O-alquil C2-6-NR a R a , O-alquil C2-6-OR a , -NR a -haloalquilo C1- 4, -NR a -alquil C2-6-NR a R a , -NR a -alquil C2-6-OR a , -alquil C1-8- OR a , -alquil C1-6-NR a R a o -S(alquilo C1-6); o bien R 10 y R 11 juntos son un puente de 3 ó 4 átomos saturado o insaturado que contiene 1, 2 ó 3 átomos seleccionados de O, N y S siendo los átomos restantes carbono, siempre que la combinación de átomos de O y S no sea mayor de 2, en el que el puente está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de =O, R e , halógeno, ciano, nitro, -C(=O)R e , -C(=O)OR e , -C(=O)NR a R f , -C(=NR a )NR a R f , -OR f , -OC(=O)R e , - OC(=O)NR a R f , -OC(=O)N(R f )S(=O)2R e , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O- alquil C2-6-OR f , -SR f , -S(=O)R e , -S(=O)2R e , -S(=O)2NR a R f , - S(=O)2N(R f )C(=O)R e , -S(=O)2N(R f )C(=O)OR e , - S(=O)2N(R f )C(=O)NR a R f , -NR a R f , -N(R f )C(=O)R e , -N(R f )C(=O)OR e , -N(R f )C(=O)NR a R f , -N(R f )C(=NR a )NR a R f , -N(R f )S(=O)2R e , - N(R f )S(=O)2NR a R f , -NR f -alquil C2-6-NR a R f y -NR f -alquil C2-6- OR f ; o R 10 y R 11 juntos son un puente de 3 átomos saturado o insaturado que contiene 1 ó 2 átomos seleccionados de O, N y S siendo los átomos restantes carbono, en el que el puente está sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de R e , halógeno, ciano, nitro, -C(=O)R e , - C(=O)OR e , -C(=O)NR a R f , -C(=NR a )NR a R f , -OR f , -OC(=O)R e , - OC(=O)NR a R f , -OC(=O)N(R f )S(=O)2R e , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O- alquil C2-6-OR f , -SR f , -S(=O)R e , -S(=O)2R e , -S(=O)2NR a R f , - S(=O)2N(R f )C(=O)R e , -S(=O)2N(R f )C(=O)OR e , - S(=O)2N(R f )C(=O)NR a R f , -NR a R f , -N(R f )C(=O)R e , -N(R f )C(=O)OR e , -N(R f )C(=O)NR a R f , -N(R f )C(=NR a )NR a R f , -N(R f )S(=O)2R e , - N(R f )S(=O)2NR a R f , -NR f -alquil C2-6-NR a R f y -NR f -alquil C2-6- OR f ; o R 10 y R 11 juntos son un puente de 3 átomos saturado o insaturado que contiene 1 ó 2 átomos seleccionados de O, N y S siendo los átomos restantes carbono, en el que el puente está sustituido con un sustituyente seleccionado de R e , -C(=O)R e , -C(=O)OR e , -C(=O)NR a R f , -OR f , -OC(=O)R e , - OC(=O)NR a R f , -OC(=O)N(R f )S(=O)2R e , -O-alquil C2-6N a R f , -O- alquil C2-6-OR f , -SR f , -S(=O)R e , -S(=O)2R e , -S(=O)2NR a R f , - S(=O)2N(R f )C(=O)R e , -S(=O)2N(R f )C(=O)OR e , - S(=O)2N(R f )C(=O)NR a R f , -NR a R f , -N(R f )C(=O)R e , -N(R f )C(=O)OR e , -N(R f )C(=O)NR a R f , -N(R f )C(=NR a )NR a R f , -N(R f )S(=O)2R e , - N(R f )S(=O)2NR a R f , -NR f -alquil C2-6-NR a R f y -NR f -alquil C2-6-OR f y el puente está sustituido adicionalmente con 0 ó 1 sustituyente seleccionado de R e , oxo, halógeno, ciano, nitro, -C(=O)R e , -C(=O)OR e , -C(=O)NR a R f , -C(=NR a )NR a R f , -OR f , -OC(=O)R e , -OC(=O)NR a R f , -OC(=O)N(R f )S(=O)2R e , -O-alquil C2- 6-NR a R f , -O-alquil C2-6-OR f , -SR f , -S(=O)R e , -S(=O)2R e , - S(=O)2NR a R f , -S(=O)2N(R f )C(=O)R e , -S(=O)2N(R f )C(=O)OR e , - S(=O)2N(R f )C(=O)NR a R f , -NR a R f , -N(R f )C(=O)R e , -N(R f )C(=O)OR e , -N(R f )C(=O)NR a R f , -N(R f )C(=NR a )NR a R f , -N(R f )S(=O)2R e , - N(R f )S(=O)2NR a R f , -NR f -alquil C2-6-NR a R f y -NR f -alquil C2-6- OR f ; y R 12 se selecciona independientemente, en cada caso, de H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-4, halógeno, ciano, nitro, - C(=O)(alquilo C1-8), -C(=O)O(alquilo C1-8), -C(=O)NR a R a , - C(=NR a )NR a R a , -OR a , -OC(=O)(alquilo C1-8), -OC(=O)NR a R a , - OC(=O)N(R a )S(=O)2(alquilo C1-8), -O-alquil C2-6-NR a R a , -O- alquil C2-6-OR a , -SR a , -S(=O)(alquilo C1-8), -S(=O)2(alquilo C1-8), -S(=O)2NR a R a , -S(=O)2N(R a )C(=O)(alquilo C1-8), - S(=O)2N(R a )C(=O)O(alquilo C1-8), -S(=O)2N(R a )C(=O)NR a R a , - N(R a )C(=O)(alquilo C1-8), -N(R a )C(=O)O(alquilo C1-8), - N(R a )C(=O)NR a R a , -N(R a )C(=NR a )NR a R a , -N(R a )S(=O)2(alquilo C1- 8), -N(R a )S(=O)2NR a R a , -NR a -alquil C2-6-NR a R a y -NR a -alquil C2- 6-OR a ; o R 12 es una anillo monocíciclo de 5, 6 ó 7 miembros o bicíclico de 6, 7, 8, 9, 10 u 11 miembros saturado o insaturado que contiene 1, 2 ó 3 átomos seleccionados de N, O y S, en el que el anillo está condensado con 0 ó 1 grupo benzo y 0 ó 1 anillo heterocíclico de 5, 6 ó 7 miembros saturado o insaturado que contiene 1, 2 ó 3 átomos seleccionados de N, O y S; en el que los átomos de carbono del anillo están sustituido con 0, 1 ó 2 grupos oxo, en el que el anillo está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 grupos seleccionados alquilo C1-8, haloalquilo C1-4, halógeno, ciano, nitro, -C(=O)(alquilo C1-8), - C(=O)O(alquilo C1-8), -C(=O)NR a R a , -C(=NR a )NR a R a , -OR a , - OC(=O)(alquilo C1-8), -OC(=O)NR a R a , - OC(=O)N(R a )S(=O)2(alquilo C1-8), -O-alquil C2-6-NR a R a , -O- alquil C2-6-OR a , -SR a , -S(=O)(alquilo C1-8), -S(=O)2(alquilo C1-8), -S(=O)2NR a R a , -S(=O)2N(R a )C(=O)(alquilo C1-8), - S(=O)2N(R a )C(=O)O(alquilo C1-8), -S(=O)2N(R a )C(=O)NR a R a , - NR a R a , -N(R a )C(=O)(alquilo C1-8), -N(R a )C(=O)O(alquilo C1-8), -N(R a )C(=O)NR a R a , -N(R a )C(=NR a )NR a R a , -N(R a )S(=O)2(alquilo C1- 8), -N(R a )S(=O)2NR a R a , -NR a -alquil C2-6-NR a R a y -NR a -alquil C2- 6-OR a ; o R 12 es alquilo C1-4 sustituido con 0, 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de haloalquilo C1-4, halógeno, nitro, -C(=O)(alquilo C1-8), -C(=O)O(alquilo C1-8), -C(=O)NR a R a , - C(=NR a )NR a R a , -OR a , -OC(=O)(alquilo C1-8), -OC(=O)NR a R a , - OC(=O)N(R a )S(=O)2(alquilo C1-8), -O-alquilo C2-6-NR a R a , -O- alquilo C2-6-OR a , -SR a , -S(=O)(alquilo C1-8), -S(=O)2(alquilo C1-8), -S(=O)2NR a R a , -S(=O)2N(R a )C(=O)(alquilo C1-8), - S(=O)2N(R a )C(=O)O(alquilo C1-8), -S(=O)2N(R a )C(=O)NR a R a , - NR a R a , -N(R a )C(=O)(alquilo C1-8), -N(R a )C(=O)O(alquilo C1-8), -N(R a )C(=O)NR a R a , -N(R a )C(=NR a )NR a R a , -N(R a )S(=O)2(alquilo C1- 8), -N(R a )S(=O)2NR a R a , -NR a -alquil C2-6-NR a R a y -NR a -alquil C2- 6-OR a ; en el que si R 13 es CF3, entonces R 12 no es F; o: R 11 y R 12 juntos

10. 发明专利

AT411985T 未知
公开(公告)号：AT411985T
公开(公告)日：2008-11-15
申请号：AT02761189
申请日：2002-07-25
申请人： AMGEN INC
发明人： FOTSCH CHRISTOPHER , ARASASINGHAM PREMILLA , BO YUNXIN , CHEN NING , GOLDBERG MARTIN , HAN NIANHE , HSIEH FENG-YIN , KELLY MICHAEL , LIU QINGYIAN , NORMAN MARK , SMITH DUNCAN , STEC MARKIAN , TAMAYO NURIA , XI NING , XU SHIMIN
IPC分类号： C07D295/18 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K38/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D211/26 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/38 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D217/06 , C07D217/14 , C07D217/26 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D295/185 , C07D317/60 , C07D317/68 , C07D319/16 , C07D319/18 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D451/02 , C07D487/08 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/078
摘要： Selected substituted piperazine compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as obesity and the like. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving activation of the melanocortin receptor. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

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