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    • 4. 发明专利
    • COMPUESTOS TROMBOPOYETICOS
    • AR061507A1
    • 2008-09-03
    • ARP070102671
    • 2007-06-19
    • AMGEN INC
    • SUN JEONGHOONMIN HOSUNGWALKER KENNETH WILLIAMGEGG COLIN VICTOR JRTSAI MEI-MEIGALIMI FRANCESCO
    • C07K14/52A61K38/19A61P7/00C12N5/10C12N15/19C12N15/85
    • La presente se refiere al campo de los compuestos, especialmente péptidos o polipéptidos, que tienen actividad trombopoyética. Los péptidos y polipéptidos pueden utilizarse para aumentar las plaquetas o los precursores plaquetarios (por ejemplo, megacariocitos) en un mamífero. Reivindicacion 1: Un compuesto que se enlaza a un receptor mlp que comprende la estructura que se indica en la formula 1, [(X1)a-(F1)z-(X2)b]-(L1)c-WSPd y sus multímeros, donde: F1 es un vehículo; X1 se selecciona, en forma independiente, de: P1-(L2)c, P2-(L3)f-P1-(L2)e-, P3(L4)g-P2 -(L3)f-P1-(L2)e- y P4-(L5)h-P3-(L4)g-P2-(L3)f-P1-(L2)e-; X2 se selecciona, en forma independiente, de: -(L2)e-P1, -(L2)e-P1-(L3)f-P2, -(L2)e-P1-(L3)f-P2-(L4)g-P3, y (L2)e-P1-(L3)f- P2-(L4)g -P3-(L5)h-P4, donde P1, P2, P3 y P4 son, cada uno en forma independiente, secuencias de péptidos farmacologicamente activos. L1, L2, L3, L4 y L5 son, cada uno en forma independiente, enlazadores; a, b, c, d, e, f, g y h son, cada uno en forma independiente, 0 o 1; z es 0, 1, 2 o más; y WSP es un polímero hidrosoluble, cuya union se efectua en cualquier fraccion reactiva de F1; donde P es una molécula que comprende la estructura U1-Y1-Y2-Y3-Y4-Y5-Y6-Y7-U2 donde U1-Y1(Cys, Leu, Met, Pro, GIn, Val, o X1)-Y2(Phe, Lys, Leu, Asn, Gln, Arg, Ser, Thr, Val, o X2)-Y3(Cys, Phe, Ile, Leu, Met, Arg, Ser, Val, Trp, o X3)-Y4-Y5(Ala, Asp, Glu, Gly, Lys, Met, GIn, Arg, Ser, Thr, Val, Tyr, o X5)-Y6(Cys, Phe, Gly, Leu, Met, Ser, Val, Trp, Tyr, o X6)-Y7(Cys, Gly, Ile, Lys, Leu, Met, Asn, Arg, Val, o X7)-U2, donde al menos uno de Y1-Y3 e Y5-Y7 corresponde a un respectivo X1-X3 y X5- X7; donde U1 o U2 es cualquier aminoácido o péptido; donde, cuando Y1 no es un aminoácido seleccionado del grupo que consta de Cys, Leu, Met, Pro, Gln y Val; X1 se selecciona del grupo que consta de Ala, Asp, Glu, Phe, Gly, His, Ile, Lys, Asn, Arg, Ser, Thr, Trp y Tyr; donde, cuando Y2 no es un aminoácido seleccionado del grupo que consta de Phe, Lys, Leu, Asn, Gln, Arg, Ser, Thr y Val; X2 se selecciona del grupo que consta de Ala, Cys, Asp, Glu, Gly, His, Ile, Met, Pro, Trp y Tyr; donde, cuando Y3 no es un aminoácido seleccionado del grupo que consta de Cys, Phe, Ile, Leu, Met, Arg, Ser, Val y Trp; X3 se selecciona del grupo que consta de Ala, Asp, Glu, Gly, His, Lys, Asn, Pro, Gln, Thr y Tyr; donde Y4 es cualquier aminoácido; donde, cuando Y5 no es un aminoácido seleccionado del grupo que consta de Ala, Asp, Glu, Gly, Lys, Met, GIn, Arg, Ser, Thr, Val y Tyr; X5 se selecciona del grupo que consta de Cys, Phe, His, Ile, Leu, Asn, Pro y Trp; donde, cuando Y6 no es un aminoácido seleccionado del grupo que consta de Cys, Phe, Gly, Leu, Met, Ser, Val, Trp y Tyr; X6 se selecciona del grupo que consta de Ala, Asp, Glu, His, Ile, Lys, Asn, Pro, Gln, Arg y Thr; y donde, cuando Y7 no es un aminoácido seleccionado del grupo que consta de Cys, Gly, Ile, Lys, Leu, Met, Asn, Arg y Val; X7 se selecciona del grupo que consta de Ala, Asp, Glu, Phe, His, Pro, Gln, Ser, Thr, Trp y Tyr; y sus sales fisiologicamente aceptables.
    • 6. 发明专利
    • AGENTES TERAPEUTICOS A BASE DE PEPTIDOS DERIVADOS DE TOXINAS
    • AR063384A1
    • 2009-01-28
    • ARP070104718
    • 2007-10-25
    • AMGEN INC
    • GEGG COLIN VICTOR JRMIRANDA LESLIE PHILLIPADLER BEVERLY SWALKER KENNETH WILLIAMHU SHAW-FEN SYLVIASULLIVAN JOHN KMCGIVERN JOSEPHNGUYEN HUNG Q
    • A61K39/395C12N16/46
    • Se revela una composicion de materia que tiene la siguiente formula (1): (X1)a-(F1)d-(X2)b-(F2)e-(X3)c y sus multímeros, donde F1 y F2 son fracciones que prolongan la semivida, y d y e son, cada uno en forma independiente, 0 o 1, siempre que al menos uno de d y e sea 1; X1, X2 y X3 son, cada uno en forma independiente, -(L)f-P-(L)g-, y f y g son, cada uno en forma independiente, 0 o 1; P es un péptido derivado de toxinas de no más de 80 residuos de aminoácidos, aproximadamente, que comprende al menos dos enlaces di-sulfuro intrapeptídicos, y al menos un P es un análogo del péptido OSK1; L es un enlazador optativo; y a, b y c son, cada uno en forma independiente, 0 o 1, siempre que al menos uno de a, b y c sea 1. La ligadura con la o las fracciones que prolongan la semivida aumenta la semivida in vivo del péptido derivado de toxinas, que de otra manera se degradaría rápidamente. Una composicion farmacéutica comprende la composicion y un portador farmacéuticamente aceptable. También se revelan ADN que codifican la composicion de materia novedosa, un vector de expresion que comprende el ADN y células hospedantes que comprenden el vector de expresion. También se revelan los métodos para tratar un trastorno autoinmune, tal como esclerosis multiple, diabetes tipo 1, psoriasis, enfermedad inflamatoria intestinal, dermatitis por contacto, artritis reumatoidea, artritis psoriásica, asma, alergia, restenosis, esclerosis sistémica, fibrosis, esclerodermia, glomerulonefritis, síndrome de Sjogren, resorcion osea inflamatoria, rechazo en transplante, enfermedad de injerto frente a anfitrion y lupus, pero sin limitarse exclusivamente a estos; como así también para prevenir o mitigar la recurrencia de un síntoma de esclerosis multiple.