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1. 发明申请

WO2011141180A1 NEW CYCLOHEXYLAMINE DERIVATIVES HAVING ß2 ADRENERGIC AGONIST AND M3 MUSCARINIC ANTAGONIST ACTIVITIES 审中-公开
标题翻译：具有β2ADRENERGIC AGONIST和M3 MUSCARINIC ANTAGONIST活动的新CYCLOHEXYLAMINE衍生物
公开(公告)号：WO2011141180A1
公开(公告)日：2011-11-17
申请号：PCT/EP2011002376
申请日：2011-05-13
申请人： ALMIRALL SA , PRAT QUINONES MARIA , FONQUERNA POU SILVIA , PUIG DURAN CARLOS , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , AIGUADE BOSCH JOSE , CATURLA JAVALOYES JUAN FRANCISCO
发明人： PRAT QUINONES MARIA , FONQUERNA POU SILVIA , PUIG DURAN CARLOS , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , AIGUADE BOSCH JOSE
IPC分类号： C07D409/14 , A61K31/4709 , A61P11/00
CPC分类号： C07D409/14 , A61K31/4709 , C07D215/26 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/14
摘要： The present invention relates to novel compounds having ß2 adrenergic agonist and M3 muscarinic antagonist dual activity, to pharmaceutical compositions containing them, to the process for their preparation and to their use in respiratory therapies.
摘要翻译：本发明涉及具有β2肾上腺素能激动剂和M3毒蕈碱拮抗剂双重活性的新化合物，含有它们的药物组合物，其制备方法及其在呼吸治疗中的用途。

2. 发明申请

WO0104118A2 NOVEL QUINUCLIDINE DERIVATIVES AND MEDICINAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME 审中-公开
标题翻译：新颖的喹啉衍生物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：WO0104118A2
公开(公告)日：2001-01-18
申请号：PCT/EP0006469
申请日：2000-07-07
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA , FERNANDEZ FORNER DOLORS , PRAT QUINONES MARIA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA
发明人： FERNANDEZ FORNER DOLORS , PRAT QUINONES MARIA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/439 , A61K31/4745 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/06 , A61P1/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P11/14 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P13/06 , A61P13/10 , A61P27/16 , A61P43/00 , C07D453/02
CPC分类号： A61K31/439 , A61K9/0073 , A61K9/0075 , A61K31/4745 , A61K31/56 , A61K45/06 , A61K47/26 , C07D453/02 , Y10S514/826 , A61K2300/00
摘要： A compound according to formula (I) wherein z© is a phenyl ring, a C4 to C9 heteroaromatic compound containing one or more heteroatoms, or a naphthalenyl, 5,6,7,8-tetrahydronaphthalenyl or biphenyl group; R , R and R each independently represent a hydrogen or halogen atom, or a hydroxy group, or a phenyl, -OR , -SR , -NR R , -NHCOR , -CONR R , -CN, -NO2, -COOR or -CF3 group, or a straight or branched lower alkyl group which may optionally be substituted, for example, with a hydroxy or alcoxy group, wherein R and R each independently represent a hydrogen atom, straight or branched lower alkyl group, or together form an alicyclic ring; or R and R together form an aromatic, alicyclic or heterocyclic ring; n is an integer from 0 to 4; A represents a -CH2-, -CH=CR , -CR =CH-, -CR R -, -CO-, -O-, -S-, -S(O)-, SO2 or NR - group, wherein R and R each independently represent a hydrogen atom, straight or branched lower alkyl group, or R and R together form an alicyclic ring; m is an integer from 0 to 8; provided that when m = 0, A is not -CH2-; p is an integer from 1 to 2 and the substitution in the azoniabicyclic ring may be in the 2,3 or 4 position including all possible configurations of the asymmetric carbons; B represents a group of formula (i) or (ii), wherein R represents a hydrogen atom, a hydroxy or methyl group; and R and R each independently represents formulae (a), (b), (c), (d) and wherein R represents a hydrogen or halogen atom, or a straight or branched lower alkyl group and Q represents a single bond, -CH2-, -CH2-CH2, -O-, -O-CH2-, -S-, -S-CH2- or -CH=CH-, and when (i) or (ii) contain a chiral centre they may represent either configuration; X represents a pharmaceutically acceptable anion of a mono or polyvalent acid, which shows high affinity for muscarinic M3 receptors (Hm3).
摘要翻译：根据式（I）的化合物，其中z为苯基环，含有一个或多个杂原子的C 4至C 9杂芳族化合物或萘基，5,6,7,8-四氢萘基或联苯基; R 1，R 2和R 3各自独立地表示氢或卤素原子，或羟基或苯基，-OR 4，-SR 4，-NR 4 R -CONR 4，R 5，-CN，-NO 2，-COOR 4或-CF 3基团，或可任选被取代的直链或支链的低级烷基，例如具有羟基或烷氧基，其中R 4和R 5各自独立地表示氢原子，直链或支链低级烷基，或一起形成脂环族环; 或R 1和R 2一起形成芳族，脂环族或杂环; n为0〜4的整数; A表示-CH 2 - ， - CH = CR 6，-CR 6 = CH-，-CR 6 R 7 - ， - CO - ， - O - ， - S - ， - S（ O） - ，SO 2或NR 6 - 基团，其中R 6和R 7各自独立地表示氢原子，直链或支链低级烷基，或R 6和R 7一起形成脂环 m为0〜8的整数; 条件是当m = 0时，A不是-CH 2 - ; p是1至2的整数，氮杂双环中的取代可以在2,3或4位，包括不对称碳的所有可能构型; B表示式（i）或（ii）的基团，其中R 10表示氢原子，羟基或甲基; 和R 8和R 9各自独立地表示式（a），（b），（c），（d），并且其中R 11表示氢或卤素原子，或直链或支链的低级烷基且Q表示单键，-CH 2 - ， - CH 2 -CH 2，-O - ， - O-CH 2 - ， - S - ， - S-CH 2 - 或-CH = CH-，并且当（i）或）包含手性中心，它们可以表示任一配置; X表示单价或多价酸的药学上可接受的阴离子，其对毒蕈碱M3受体（Hm3）显示出高亲和力。

3. 发明申请

WO02053564A2 NOVEL QUINUCLIDINE DERIVATIVES AND MEDICINAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME 审中-公开
标题翻译：新颖的喹啉衍生物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：WO02053564A2
公开(公告)日：2002-07-11
申请号：PCT/EP0115168
申请日：2001-12-20
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA AG , PRAT QUINONES MARIA , FERNANDEZ FORNER MARIA DOLORS , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA
发明人： PRAT QUINONES MARIA , FERNANDEZ FORNER MARIA DOLORS , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA
IPC分类号： A61K31/439 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P43/00 , C07D453/02
CPC分类号： C07D453/02
摘要： A compound of formula (I), wherein B is a phenyl ring, a 5 to 10 membered heteroaromatic group containing one or more heteroatoms, or a naphthalenyl, 5, 6, 7, 8- tetrahydronaphthalenyl, benzo[1,3]dioxolyl, or biphenyl group; R1, R2 and R3 each independently represent a hydrogen or halogen atom, or a hydroxy group, a phenyl group, -OR , -SR , -NR R , -NHCOR , -CONR R , -CN, -NO2, -COOR or CF3 group, or a strait or branched, substituted or unsubstituted lower alkyl group, wherein R and R each independently represent a hydrogen atom, a straight or branched lower alkyl group, or together form an alicyclic ring; or R and R together form an aromatic or alicyclic ring or a heterocyclic group. n is an integer from 0 to 4; A represents a group selected from -CH2-, -CH=CR -, -CR =CH-, -CR R -, -CO-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- and NR , wherein R and R each independently represent a hydrogen atom, a straight or branched lower alkyl group, or together form an alicyclic ring; m is an integer from 0 to 8, provided that when m=0, A is not -CH2-; p is an integer from 1 to 2 and the substitution in the azonia bicyclic ring may be in the 2, 3 or 4 position including all possible configurations of the asymmetric carbons; R4 represents a group of structure: (Formulae II) wherein R represents a hydrogen or halogen atom, a hydroxy group, an alkoxy group, a nitro group, a cyano group, -CO2R or -NR R , wherein R and R are identical or different and are selected from hydrogen and straight or branched lower alkyl groups, or a straight or branched, substituted or unsubstituted lower alkyl group; R represents an alkyl group of 1 to 7 carbon atoms, an alkenyl group containing 2 to 7 carbon atoms, or a group of formula (III) wherein q=1 or 2 and R iss a defined above; R represents a hydrogen atom, a hydroxy group, a methyl group or a -CH2OH group; and X represents a pharmaceutically acceptable anion of a mono or polyvalent acid.
摘要翻译：式（I）化合物，其中B为苯环，含有一个或多个杂原子的5至10元杂芳族基，或萘基，5,6,7,8-四氢萘基，苯并[1,3]二氧杂环戊烯基，或联苯基; R 1，R 2和R 3各自独立地表示氢或卤素原子，或羟基，苯基，-OR 7，-SR 7，-NR 7 R 8，-NHCOR 7 ，-CONR 7 R 8，-CN，-NO 2，-COOR 7或CF 3基团，或两个或多个支链的，取代或未取代的低级烷基，其中R 7和R 8各自独立地表示氢原子，直链或支链低级烷基，或一起形成脂环族环; 或R 1和R 2一起形成芳族或脂环族环或杂环基。 n为0〜4的整数; A表示选自-CH 2 - ， - CH = CR 9 - ， - CR 9 = CH - ， - CR 9 R 10 - ， - CO - ， - O - ， - S- ，-S（O） - ， - S（O）2 - 和NR 9，其中R 9和R 10各自独立地表示氢原子，直链或支链的低级烷基，或一起形成脂环 m是0至8的整数，条件是当m = 0时，A不是-CH 2 - ; p是1至2的整数，并且在氮杂双环中的取代可以在2,3或4位，包括不对称碳的所有可能构型; R 4表示一组结构：其中R 11表示氢或卤素原子，羟基，烷氧基，硝基，氰基，-CO 2 R 12或-NR 12的结构式（式II） R 13，其中R 12和R 13相同或不同，并且选自氢和直链或支链的低级烷基，或直链或支链的取代或未取代的低级烷基; R 5表示碳原子数为1〜7的烷基，碳原子数2〜7的烯基或q = 1或2，R 11的式（III）的基团，其定义同上; R 6表示氢原子，羟基，甲基或-CH 2 OH基; 且X 1代表单价或多价酸的药学上可接受的阴离子。

4. 发明申请

WO2004000840A3 QUINUCLIDINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME 审中-公开
标题翻译：喹啉衍生物和含有其的药物组合物
公开(公告)号：WO2004000840A3
公开(公告)日：2004-02-19
申请号：PCT/EP0306472
申请日：2003-06-18
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA , PRAT QUINONES MARIA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , FERNANDEZ FORNER MARIA DOLORS
发明人： PRAT QUINONES MARIA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , FERNANDEZ FORNER MARIA DOLORS
IPC分类号： C07D487/08 , A61K31/439 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D453/02
CPC分类号： C07D453/02
摘要： Carbamates of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, including quaternary ammonium salts of formula (II) are disclosed; as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as antagonists of M3 muscarinic receptors.
摘要翻译：公开了式（I）的氨基甲酸酯或其药学上可接受的盐，包括式（II）的季铵盐：以及其制备方法，包含它们的药物组合物及其在治疗中作为M3毒蕈碱受体拮抗剂的用途。

6. 发明专利

CA2901865C SALTS OF 2-AMINO-1-HYDROXYETHYL-8-HYDROXYQUINOLIN-2(1H)-ONE DERIVATIVES HAVING BOTH .BETA.2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST AND M3 MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST ACTIVITIES. 未知
公开(公告)号：CA2901865C
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CA2901865
申请日：2014-02-27
申请人： ALMIRALL SA
发明人： PUIG DURAN CARLOS , JULIA JANE MONTSERRAT , CARRERA CARRERA FRANCESC , PRAT QUINONES MARIA , PAJUELO LORENZO FRANCESCA , PEREZ ANDRES JUAN ANTONIO
IPC分类号： C07D409/14 , A61K31/4709 , A61P11/00
摘要： The present invention is directed to crystalline addition salts of (i) 8-hydroxyquinolin-2(1H)-one derivatives and (ii) a hydroxycarboxylic acid, a sulfonic acid or a sulfimide, or a pharmaceutically acceptable solvates thereof.

7. 发明专利

CA2849868C NEW CYCLOHEXYLAMINE DERIVATIVES HAVING .BETA.2 ADRENERGIC AGONIST AND M3 MUSCARINIC ANTAGONIST ACTIVITIES 未知
公开(公告)号：CA2849868C
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CA2849868
申请日：2012-11-09
申请人： ALMIRALL SA
发明人： AIGUADE BOSCH JOSE , GUAL ROIG SILVIA , PRAT QUINONES MARIA , PUIG DURAN CARLOS
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4709 , A61P11/00 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to novel compounds of Formula IC having .beta.2 adrenergic agonist and M3 muscarinic antagonist dual activity, to pharmaceutical compositions containing them, to the process for their preparation and to their use in respiratory therapies.

9. 发明专利

HUE033244T2 Új ß2 adrenergikus és M3 muszkarinantagonista aktivitással rendelkezõ ciklohexilamin származékok 未知
公开(公告)号：HUE033244T2
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：HUE11720386
申请日：2011-05-13
申请人： ALMIRALL SA
发明人： PRAT QUINONES MARIA , FONQUERNA POU SILVIA , PUIG DURAN CARLOS , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , AIGUADE BOSCH JOSE , CATURLA JAVALOYES JUAN FRANCISCO
IPC分类号： A61P11/00

10. 发明专利

CY1118352T1 ΝΕΑ ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΚΥΚΛΟΕΞΥΛΑΜΙΝΗΣ ΜΕ ΔΡΑΣΕΙΣ Β2 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥ ΑΓΩΝΙΣΤΗ ΚΑΙ Μ3 ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΗ 未知
公开(公告)号：CY1118352T1
公开(公告)日：2017-06-28
申请号：CY161101314
申请日：2016-12-19
申请人： ALMIRALL SA
发明人： PRAT QUINONES MARIA , FONQUERNA POU SILVIA , PUIG DURAN CARLOS , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , AIGUADE BOSCH JOSE , CATURLA JAVALOYES JUAN FRANCISCO
IPC分类号： C07D409/14 , A61K31/4709 , A61P11/00
摘要： Ηπαρούσαεφεύρεσησχετίζεταιμεκαινοτόμεςενώσειςπουέχουνδιπλήδράσηβ2 αδρενεργικούαγωνιστήκαιΜ3 μουσκαρινικούανταγωνιστή, μεφαρμακευτικέςσυνθέσειςπουτιςπεριέχουν, μετηδιαδικασίαπαρασκευήςτουςκαιμετηχρήσητουςσεθεραπείεςτουαναπνευστικού.

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