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    • 3. 发明专利
    • ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VANILLOIDES DE POTENCIAL TRANSITORIO 1 (TRPV1)
    • AR089333A1
    • 2014-08-13
    • ARP120104827
    • 2012-12-19
    • ABBVIE INC
    • MICHAEL J DARTPHILIP R KYMERIC A VOIGHTANURUPA SHRESTHAJEROME F DAANENTAMMIE K JINKERSONRYAN G KEDDYSRIDHAR PEDDIARTHUR GOMTSYANMICHAEL E KORTGREGORY A GFESSERKEVIN R WOLLERDEREK W NELSON
    • C07D239/80A61K31/435A61K31/4433A61K31/495A61K31/5375A61K31/538A61P29/00C07D215/227C07D265/36C07D405/12C07D405/14C07D413/12C07D413/14C07D491/052
    • Composiciones farmacéuticas. Reivindicación 1: Un compuesto de formula (1) o una sal del mismo, donde: G es de fórmula (2), (3), ó (4); Rᵃ es hidrógeno o alquilo; Y¹ es CH₂ e Y² es O; o Y¹ es CR¹ᵃR¹ᵇ, e Y² es CH₂; donde R¹ᵃ es hidrógeno, y R¹ᵇ es hidrógeno o NR¹ᶜR¹ᵈ donde R¹ᶜ es hidrógeno o alquilo, y R¹ᵈ es -(alquilenil C₁₋₆)-OH o -(alquilenil C₁₋₆)-O(alquilo), o R¹ᶜ y R¹ᵈ, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo monocíclico seleccionado entre el grupo que consiste en morfolinilo y oxazepanilo; o Y¹ es NR¹ e Y² es CH₂; donde R¹ es hidrógeno, alquilo, o -(alquilenil C₁₋₆)-OH; Rᶜ es hidrógeno o alquilo; Y³ es CR³ᵃR³ᵇ, e Y⁴ es O; donde R³ᵃ y R³ᵇ son en forma independiente entre sí hidrógeno o alquilo; o Y³ e Y⁴ son CH₂; o Y³ es NR³ e Y⁴ es CH₂; donde R³ es hidrógeno o alquilo; Rᵈ es hidrógeno o alquilo; Rᵇ, en cada caso, representa un sustituyente opcional en la unidad benzo de los anillos bicíclicos de fórmula (2), (3), y (4), y es en forma independiente alquilo, halógeno, o haloalquilo; q es 0, 1, 2, ó 3; Z es O ó S; X¹ es CH₂, O, o N(Rʷ) donde Rʷ es hidrógeno, alquilo, o haloalquilo; A es CH o N; L es una unión o CH₂, y está unido a cualquiera de los átomos de carbono del anillo que contiene X¹; n es 1, 2, ó 3; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; Rˣ, en cada caso, representa un sustituyente opcional sobre cualquier átomo de carbono sustituible del anillo que contiene A, y cada Rˣ es en forma independiente alquilo, halógeno, haloalquilo, OH, O(alquilo), O(haloalquilo), NH₂, N(H)(alquilo), o N(alquil)₂; p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; y Rʸ en cada caso, representa un sustituyente opcional sobre cualquier átomo de carbono sustituible del anillo que contiene X¹, y cada Rʸ es en forma independiente alquilo, haloalquilo, -(alquilenil C₁₋₆)-O(alquilo), G¹, y -(alquilenil C₁₋₆)-G¹ donde cada G¹ es igual o diferente, y es un arilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, ó 4 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, halógeno, haloalquilo, O(alquilo), y O(haloalquilo); dos grupos Rʸ que se unen al mismo átomo de carbono, junto con dicho átomo de carbono al cual están unidos, opcionalmente forman un anillo cicloalquilo monocíclico de 3 a 6 átomos de carbono, donde el anillo cicloalquilo monocíclico está opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, oxo, halógeno, y haloalquilo.