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1. 发明专利

IL272681D0 Macrocyclic mcl-1 inhibitors and methods of use 未知
公开(公告)号：IL272681D0
公开(公告)日：2020-03-31
申请号：IL27268120
申请日：2020-02-14
申请人： ABBVIE DEUTSCHLAND , BRAJE WILFRIED , ABBVIE INC , DOHERTY GEORGE , JANTOS KATJA , JI CHENG , JUDD ANDREW , KUNZER AARON , MASTRACCHIO ANTHONY , SONG XIAOHONG , SOUERS ANDREW , SULLIVAN GERARD , TAO ZHI FU , TESKE JESSE , WANG XILU , WENDT MICHAEL , PENNING THOMAS , LAI CHUNQUI , KLING ANDREAS , POHLKI FRAUKE
发明人： BRAJE WILFRIED , DOHERTY GEORGE , JANTOS KATJA , JI CHENG , JUDD ANDREW , KUNZER AARON , MASTRACCHIO ANTHONY , SONG XIAOHONG , SOUERS ANDREW , SULLIVAN GERARD , TAO ZHI-FU , TESKE JESSE , WANG XILU , WENDT MICHAEL , PENNING THOMAS , LAI CHUNQUI , KLING ANDREAS , POHLKI FRAUKE
IPC分类号： C07D20060101
摘要： The present disclosure provides for compounds of formula (I)wherein A 2 , A 3 , A 4 , A 6 , A 7 , A 8 , A 15 , R A , R 5 , R 9 , R 10A , R 10B , R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 16 , W, X, and Y have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions, including cancer. Also provided are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I).

2. 发明专利

SG11202001182QA MACROCYCLIC MCL-1 INHIBITORS AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：SG11202001182QA
公开(公告)日：2020-03-30
申请号：SG11202001182Q
申请日：2018-08-15
申请人： ABBVIE INC , ABBVIE DEUTSCHLAND , BRAJE WILFRIED , DOHERTY GEORGE , JANTOS KATJA , JI CHENG , JUDD ANDREW , KUNZER AARON , MASTRACCHIO ANTHONY , SONG XIAOHONG , SOUERS ANDREW , SULLIVAN GERARD , TAO ZHI FU , TESKE JESSE , WANG XILU , WENDT MICHAEL , PENNING THOMAS , LAI CHUNQUI , KLING ANDREAS , POHLKI FRAUKE
发明人： BRAJE WILFRIED , DOHERTY GEORGE , JANTOS KATJA , JI CHENG , JUDD ANDREW , KUNZER AARON , MASTRACCHIO ANTHONY , SONG XIAOHONG , SOUERS ANDREW , SULLIVAN GERARD , TAO ZHI-FU , TESKE JESSE , WANG XILU , WENDT MICHAEL , PENNING THOMAS , LAI CHUNQUI , KLING ANDREAS , POHLKI FRAUKE
IPC分类号： A61K31/395 , A61P35/00 , C07D515/22
摘要： The present disclosure provides for compounds of formula (I)wherein A 2 , A 3 , A 4 , A 6 , A 7 , A 8 , A 15 , R A , R 5 , R 9 , R 10A , R 10B , R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 16 , W, X, and Y have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions, including cancer. Also provided are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I).

3. 发明申请

WO2014079995A3 NOVEL INHIBITOR COMPOUNDS OF PHOSPHODIESTERASE TYPE 10A 审中-公开
标题翻译：新型抑制剂化合物类型10A的新型抑制剂化合物
公开(公告)号：WO2014079995A3
公开(公告)日：2014-07-17
申请号：PCT/EP2013074532
申请日：2013-11-25
申请人： ABBVIE INC , ABBVIE DEUTSCHLAND
发明人： GENESTE HERVÉ , TURNER SEAN , OCHSE MICHAEL , DRESCHER KARLA , BLACK LAWRENCE A , JANTOS KATJA , JACOBS CLARISSA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4353 , A61K31/4427 , A61P25/00 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds of the formula I and their salts etc. which are inhibitors of phosphodiesterase type 10A and to their use for the manufacture of a medicament and which thus are suitable for treating or controlling of medical disorders selected from neurological disorders and psychiatric disorders, for ameliorating the symptoms associated with such disorders and for reducing the risk of such disorders wherein Y1 and Y2 are adjacent atoms in Het1, which are independently selected from the group consisting of carbon and nitrogen; k is 0, 1, 2 or 3; Het1 is a bivalent monocyclic 5- or 6-membered heteroaromatic radical, having 1, 2 or 3 heteroatoms or heteroatom moieties selected from O, S, N and N-Ra as ring members, or a bivalent fused bicyclic 8-, 9- or 10-membered heteroaromatic radical, having 1, 2, 3 or 4 heteroatoms or heteroatom moieties selected from O, S, N and N-Ra as ring members; Het2 is inter alia monocyclic 5- or 6-membered hetaryl, having 1, 2 or 3 heteroatoms or heteroatom moieties selected from O, S, N and N-R1a as ring members, Cyc is inter alia optionally substituted monocyclic 5- or 6-membered hetaryl or optionally substituted fused 8-, 9- or 10-membered bicyclic hetaryl; Ar is optionally substituted phenylene or optionally substituted bivalent 6-membered hetaryl; R is attached to a carbon atom of Het1 and inter alia - halogen, C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, C1-C6-alkoxy, C1-C6-fluoroalkyl, C1-C6-fluoroalkoxy, C3-C6-cycloalkyl etc.
摘要翻译：本发明涉及作为10A型磷酸二酯酶抑制剂的式I化合物及其盐等，以及它们用于制备药物的用途，因此适用于治疗或控制选自神经障碍和精神病学的医学病症疾病，用于改善与这种障碍相关的症状并降低这种疾病的风险，其中Y1和Y2是Het1中相邻的原子，其独立地选自碳和氮; k为0,1,2或3; Het1是具有1,2或3个选自O，S，N和N-Ra的杂原子或杂原子的二价单环5或6元杂芳族基，作为环成员，或二价稠合双环8-，9-或具有1,2,3或4个杂原子或选自O，S，N和N-Ra的杂原子的10元杂芳族基团作为环成员; Het2尤其是具有1,2或3个选自O，S，N和N-R 1a作为环成员的杂原子部分的单环5-或6-元杂芳基，Cyc特别是任选取代的单环5-或6-元杂环，任选取代的稠合的8-，9-或10-元双环杂芳基; Ar是任选取代的亚苯基或任选取代的二价6元杂芳基; R连接到Het1的碳原子上，特别是卤素，C 1 -C 6 - 烷基，C 2 -C 6 - 烯基，C 2 -C 6 - 炔基，C 1 -C 6 - 烷氧基，C 1 -C 6 - 氟代烷基，C 1 -C 6 - 氟代烷氧基，C3-C6-环烷基等

4. 发明专利

PH12020500327A1 MACROCYCLIC MCL-1 INHIBITORS AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：PH12020500327A1
公开(公告)日：2020-10-12
申请号：PH12020500327
申请日：2020-02-13
申请人： ABBVIE INC , ABBVIE DEUTSCHLAND GMBH AND CO KG
发明人： BRAJE WILFRIED , DOHERTY GEORGE , JANTOS KATJA , JI CHENG , JUDD ANDREW , KUNZER AARON , MASTRACCHIO ANTHONY , SONG XIAOHONG , SOUERS ANDREW , SULLIVAN GERARD , TAO ZHI-FU , TESKE JESSE , WANG XILU , WENDT MICHAEL , PENNING THOMAS , LAI CHUNQIU , KLING ANDREAS , POHLKI FRAUKE
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/395 , C07D515/22
摘要： The present disclosure provides for compounds of formula (I), wherein A2, A3, A4, A6, A7, A8, A15, RA, R5, R9, R10A, R10B, R11, R12, R13, R14, R16, W, X, and Y have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions, including cancer. Also provided are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I).

5. 发明专利

CO2020002678A2 Inhibidores macrocíclicos de mcl-1 y métodos de uso 未知
公开(公告)号：CO2020002678A2
公开(公告)日：2020-08-10
申请号：CO2020002678
申请日：2020-03-10
申请人： ABBVIE DEUTSCHLAND GMBH [&] CO KG , ABBVIE INC
发明人： WANG XILU , TAO ZHI-FU , DOHERTY GEORGE , JUDD ANDREW , BRAJE WILFRIED , JANTOS KATJA , JI CHENG , KUNZER AARON , MASTRACCHIO ANTHONY , SONG XIAOHONG , SOUERS ANDREW , SULLIVAN GERARD , TESKE JESSE , WENDT MICHAEL , PENNING THOMAS , LAI CHUNQIU , KLING ANDREAS , POHLKI FRAUKE
IPC分类号： A61K31/395 , A61P35/00 , C07D515/22
摘要： La presente divulgación proporciona compuestos de la Fórmula (I) (I), en donde A2, A3, A4, A6, A7, A8, A15, RA, R5, R9, R10A, R10B, R11, R12, R13, R14, R16, W, X e Y tienen cualquiera de los valores definidos en la memoria descriptiva, y sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico de estos, que son útiles como agentes en el tratamiento de enfermedades y afecciones, incluido el cáncer. También se proporcionan composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos de la Fórmula (I).

6. 发明专利

AR112691A1 INHIBIDORES DE MCL-1 MACROCÍCLICOS Y MÉTODOS DE USO 未知
公开(公告)号：AR112691A1
公开(公告)日：2019-11-27
申请号：ARP180102344
申请日：2018-08-15
申请人： ABBVIE INC , ABBVIE DEUTSCHLAND
发明人： PENNIG THOMAS D , POHLKI FRAUKE , KLING ANDREAS , DOHERTY GEORGE , TAO ZHI , FU - WANG XILU , SONG XIAOHONG , BRAJE WILFRIED , WENDT MICHAEL D , JANTOS KATJA , TESKE JESSE A , SULLIVAN GERARD M , LAI CHUNQIU , JI CHENG , MASTRACCHIO ANTHONY , SOUERS ANDREW J , JUDD ANDREW S , KUNZER AARON R
IPC分类号： C07D515/22 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： La presente divulgación proporciona compuestos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que sean útiles como agentes en el tratamiento de enfermedades y afecciones, incluido el cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde A² es CR², A³ es N, A⁴ es CR⁴ᵃ, y A⁶ es C; o A² es CR², A³ es N, A⁴ es O ó S, y A⁶ es C; o A² es CR², A³ es C, A⁴ es O ó S y A⁶ es C; A² es N, A³ es C, A⁴ es O ó S y A⁶ es C; o A² es N, A³ es C, A⁴ es CR⁴ᵃ, y A⁶ es N; RA es hidrógeno, CH₃, halógeno, CN, CH₂F, CHF₂, o CF₃; X es O, o N(Rˣ²); en la que Rˣ² es hidrógeno, alquilo C₁₋₃, o ciclopropilo sin sustituir; Y es (CH₂)ₘ, -CH=CH-(CH₂)ₙ-, -(CH₂)ₚ-CH=CH-, o -(CH₂)q-CH=CH-(CH₂)ʳ-; en donde 0, 1, 2, ó 3 grupos CH₂ se reemplazan cada uno independientemente por O, N(Rʸᵃ), C(Rʸᵃ)(Rʸᵇ), C(O), NC(O)Rʸᵃ, o S(O)₂; m es 2, 3, 4 ó 5; n es 1, 2, ó 3; p es 1, 2, ó 3; q es 1 ó 2; y r es 1 ó 2; en donde la suma de q y r es 2 ó 3; Rʸᵃ, en cada caso, es independientemente hidrógeno, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, G¹, alquilo C₁₋₆, o haloalquilo C₁₋₆; en donde el alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alquilo C₁₋₆, y haloalquilo C₁₋₆ están opcionalmente sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxo, -N(Rʸᵈ)(Rʸᵉ), G¹, -ORʸᶠ, -SRʸᵍ, -S(O)₂N(Rʸᵈ)(Rʸᵉ), y -S(O)₂-G¹; y Rʸᵇ es alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, G¹, alquilo C₁₋₆, o haloalquilo C₁₋₆; en donde el alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alquilo C₁₋₆, y haloalquilo C₁₋₆ están opcionalmente sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxo, -N(Rʸᵈ)(Rʸᵉ), G¹, -ORʸᶠ, -SRʸᵍ, -S(O)₂N(Rʸᵈ)(Rʸᵉ), y -S(O)₂-G¹; o Rʸᵃ y Rʸᵇ, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo C₃₋₇ monocíclico, cicloalquenilo C₄₋₇ monocíclico, o un heterociclo monocíclico de 4 - 7 miembros; en donde el cicloalquilo C₃₋₇ monocíclico, cicloalquenilo C₄₋₇ monocíclico, y el heterociclo monocíclico de 4 - 7 miembros están cada uno opcionalmente sustituidos con 1 -ORᵐ y 0, 1, 2, ó 3 grupos Rˢ seleccionados independientemente; Rʸᵈ, Rʸᵉ, Rʸᶠ, y Rʸᵍ, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, G¹, alquilo C₁₋₆, o haloalquilo C₁₋₆; en donde el alquilo C₁₋₆ y el haloalquilo C₁₋₆ están opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en G¹, -ORʸʰ, -SRʸʰ, -SO₂Rʸʰ, y -N(Rʸⁱ) (Rʸᵏ); G¹, en cada caso, es piperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, morfolinilo, oxetanilo, 1,3-dioxolanilo, 1,3-dioxanilo, 1,4-dioxanilo, 1,3-dioxepanilo, o 1,4-dioxepanilo; en donde cada G¹ está opcionalmente sustituido con 1 -ORᵐ y 0, 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en G², -(alquilenil C₁₋₆)-G², y Rˢ; G², en cada caso, es un cicloalquilo monocíclico C₃₋₇, cicloalquenilo monocíclico C₄₋₇ oxetanilo, morfolinilo, 1,3-dioxolanilo, 1,3-dioxanilo, 1,4-dioxanilo, 1,3-dioxepanilo, o 1,4-dioxepanilo; en donde cada G² está opcionalmente sustituido con 1 -ORᵐ y 0, 1 ó 2 grupos Rᵗ seleccionados independientemente; R² es independientemente hidrógeno, halógeno, CH₃, o CN; R⁴ᵃ, en cada caso, es independientemente hidrógeno, halógeno, CN, alquenilo C₂₋₄ alquinilo C₂₋₄, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, GA, alquil C₁₋₄-GA, o alquil C₁₋₄-O-GA; en donde cada GA es independientemente arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₇ monocíclico, cicloalquenilo C₄₋₇ monocíclico, o heterociclo de 4 - 7 miembros; en donde cada GA está sustituido opcionalmente con 1, 2, ó 3 grupos Rᵘ; R⁵ es independientemente hidrógeno, halógeno, G³, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, o alquinilo C₂₋₆; en donde el alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, y alquinilo C₂₋₆ están cada uno opcionalmente sustituidos con un G³; G³, en cada caso, es independientemente arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁, oxetanilo, 2-oxaespiro[3.3]heptanilo, 1,3-dioxolanilo, 1,3-dioxanilo, 1,4-dioxanilo, 1,3-dioxepanilo, 2,3-dihidro-1,4-dioxinilo, o 1,4-dioxepanilo; en donde cada G³ está opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 grupos Rᵛ; A⁷ es N o CR⁷; A⁸ es N o CR⁸; A¹⁵ es N o CR¹⁵; R⁷, R¹² y R¹⁶ son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -CN, -OR⁷ᵃ, -SR⁷ᵃ, o -N(R⁷ᵇ)(R⁷ᶜ); R⁸, R¹³, R¹⁴, y R¹⁵, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -CN, -OR⁸ᵃ, -SR⁸ᵃ, -N(R⁸ᵇ)(R⁸ᶜ), o cicloalquilo C₃₋₄ monocíclico; en donde el cicloalquilo C₃₋₄ monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₃, y haloalquilo C₁₋₃; o R⁸ y R¹³ son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -CN, -OR⁸ᵃ, -SR⁸ᵃ, -N(R⁸ᵇ)(R⁸ᶜ), o cicloalquilo C₃₋₄ monocíclico; en donde el cicloalquilo C₃₋₄ monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₃, y haloalquilo C₁₋₃; y R¹⁴ y R¹⁵, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo monocíclico seleccionado del grupo que consiste en benceno, ciclobutano, ciclopentano, y piridina; en donde el anillo monocíclico está opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -CN, -OR⁸ᵃ, -SR⁸ᵃ, y -N(R⁸ᵇ)(R⁸ᶜ); R⁹ es -OH, -O-alquilo C₁₋₄, -O-CH₂-OC(O)(alquilo C₁₋₆), -NHOH, un resto de fórmula (2); o -N(H)S(O)₂-(alquilo C₁₋₆); R¹⁰A y R¹⁰B, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₃, o haloalquilo C₁₋₃; o R¹⁰A y R¹⁰B, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un ciclopropilo; en donde el ciclopropilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno y CH₃; W es -CH=CH-, alquilo C₁₋₄, -O-CHF-, -L¹-CH₂-, o -CH₂-L¹-; en donde L¹ en cada caso, es independientemente O, S, S(O), S(O)₂, S(O)₂N(H), N(H), o N(alquilo C₁₋₃); R¹¹ es un arilo C₆₋₁₀ o un heteroarilo de 5 - 11 miembros; en donde cada R¹¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 grupos Rʷ seleccionados independientemente; Rʷ, en cada caso, es independientemente alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, -CN, NO₂, -OR¹¹ᵃ, -SR¹¹ᵇ, -S(O)₂R¹¹ᵇ, -S(O)₂N(R¹¹ᶜ)₂, -C(O)R¹¹ᵃ, -C(O)N(R¹¹ᶜ)₂, -N(R¹¹ᶜ)₂, -N(R¹¹ᶜ)C(O)R¹¹ᵇ, -N(R¹¹ᶜ)S(O)₂R¹¹ᵇ, -N(R¹¹ᶜ)C(O)O(R¹¹ᵇ), -N(R¹¹ᶜ)C(O)N(R¹¹ᶜ)₂, G⁴, -(alquilenil C₁₋₆)-OR¹¹ᵃ, -(alquilenil C₁₋₆)-OC(O)N(R¹¹ᶜ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-SR¹¹ᵃ, -(alquilenil C₁₋₆)-S(O)₂R¹¹ᵇ, -(alquilenil C₁₋₆)-S(O)₂N(R¹¹ᶜ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-C(O)R¹¹ᵃ, -(alquilenil C₁₋₆)-C(O)N(R¹¹ᶜ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-N(R¹¹ᶜ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-N(R¹¹ᶜ)C(O)R¹¹ᵇ, -(alquilenil C₁₋₆)-N(R¹¹ᶜ)S(O)₂R¹¹ᵇ, -(alquilenil C₁₋₆)-N(R¹¹ᶜ)C(O)O(R¹¹ᵇ), -(alquilenil C₁₋₆)-N(R¹¹ᶜ)C(O)N(R¹¹ᶜ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-CN, o -(alquilenil C₁₋₆)-G⁴; R¹¹ᵃ y R¹¹ᶜ, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, G⁴, -(alquilenil C₂₋₆)-OR¹¹ᵈ, -(alquilenil C₂₋₆)-N(R¹¹ᵉ)₂, o -(alquilenil C₂₋₆)-G⁴; R¹¹ᵇ, en cada caso, es independientemente alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, G⁴, -(alquilenil C₂₋₆)-OR¹¹ᵈ, -(alquilenil C₂₋₆)-N(R¹¹ᵉ)₂, o -(alquilenil C₂₋₆)-G⁴; G⁴, en cada caso, es independientemente fenilo, heteroarilo monocíclico, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁, oxetanilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, 2,6-dioxa-9-azaespiro[4.5]decanilo, 2-oxa-5-azabiciclo[2.2.1]heptanilo, 3-oxa-8-azabiciclo[3.2.1]octanilo, piperidinilo, piperazinilo, azetidinilo, morfolinilo, dihidropiranilo, tetrahidropiridinilo, dihidropirrolilo, pirrolidinilo, 2,3-dihidrodioxinilo, 1,3-dioxolanilo, 1,3-dioxanilo, 1,4-dioxanilo, 1,3-dioxepanilo, o 1,4-dioxepanilo; en donde cada G⁴ está opcionalmente sustituido con 1 -ORᵐ y 0, 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en G⁵, Rʸ, -(alquilenil C₁₋₆)-G⁵, -(alquilenil C₁₋₆)-L²-(alquilenil C₁₋₆)-G⁵, y -L²-(alquilenil C₁₋₆)ₛ-G⁵; L² es O, C(O), N(H), N(alquilo C₁₋₆), NHC(O), C(O)O, S, S(O), O S(O)₂; s es 0 ó 1; G⁵, en cada caso, es independientemente fenilo, heteroarilo monocíclico, cicloalquilo monocíclico C₃₋₇, cicloalquenilo monocíclico C₄₋₇, piperazina, 1,3-dioxolanilo, 1,3-dioxanilo, 1,4-dioxanilo, 1,3-dioxepanilo, o 1,4-dioxepanilo; en donde cada G⁵ está opcionalmente sustituido con 1 grupo independientemente seleccionado -ORᵐ o 0, 1, 2, ó 3 grupos Rᶻ; Rˢ, Rᵗ, Rᵘ, Rᵛ, Rʸ, y Rᶻ, en cada caso, son cada uno independientemente alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, -CN, oxo, NO₂, P(O)(Rᵏ)₂, -OC(O)Rᵏ, -OC(O)N(Rʲ)₂, -SRʲ, -S(O)₂Rᵏ, -S(O)₂N(Rʲ)₂, -C(O)Rʲ, -C(O)N(Rʲ)₂, -N(Rʲ)₂, -N(Rʲ)C(O)Rᵏ, -N(Rʲ)S(O)₂Rᵏ, -N(Rʲ)C(O)O(Rᵏ), -N(Rʲ)C(O)N(Rʲ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-ORʲ, -(alquilenil C₁₋₆)-OC(O)N(Rʲ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-SRʲ, -(alquilenil C₁₋₆)-S(O)₂Rᵏ, -(alquilenil C₁₋₆)-S(O)₂N(Rʲ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-C(O)Rʲ, -(alquilenil C₁₋₆)-C(O)N(Rʲ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-N(Rʲ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-N(Rʲ)C(O)Rᵏ, -(alquilenil C₁₋₆)-N(Rʲ)S(O)₂Rᵏ, -(alquilenil C₁₋₆)-N(Rʲ)C(O)O(Rᵏ), -(alquilenil C₁₋₆)-N(Rʲ)C(O)N(Rʲ)₂, o -(alquilenil C₁₋₆)-CN; Rᵐ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -(alquilenil C₂₋₆)-ORʲ, o -(alquilenil C₂₋₆)-N(Rʲ)₂; Rʸʰ, Rʸⁱ, Rʸᵏ, R⁷ᵃ, R⁷ᵇ, R⁷ᶜ, R⁸ᵃ, R⁸ᵇ, R⁸ᶜ, R¹¹ᵈ, R¹¹ᵉ, y Rʲ, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, o haloalquilo C₁₋₆; y Rᵏ, en cada caso, es independientemente alquilo C₁₋₆ o haloalquilo C₁₋₆; en donde al menos uno de G¹, G², G³, G⁴, y G⁵ es 2,2-dimetil-1,3-dioxolanilo, 2,3-dihidro-1,4-dioxinilo, 1,3-dioxolanilo, 1,3-dioxanilo, 1,4-dioxanilo, 1,3-dioxepanilo, o 1,4-dioxepanilo.

7. 发明专利

SG10201605196PA Novel Inhibitor Compounds Of Phosphodiesterase Type 10A 未知
公开(公告)号：SG10201605196PA
公开(公告)日：2016-08-30
申请号：SG10201605196P
申请日：2012-06-28
申请人： ABBVIE DEUTSCHLAND , ABBVIE INC
发明人： GENESTE HERVÉ , OCHSE MICHAEL , DRESCHER KARLA , BEHL BERTHOLD , LAPLANCHE LOIC , DINGES JÜRGEN , JAKOB CLARISSA , JANTOS KATJA

8. 发明专利

PE00402016A1 NUEVOS COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA DEL TIPO 10A 未知
公开(公告)号：PE00402016A1
公开(公告)日：2016-02-11
申请号：PE0018932015
申请日：2014-03-12
申请人： ABBVIE DEUTSCHLAND GMBH AND CO KG , ABBVIE INC
发明人： DINGES JURGEN , DRESCHER KARLA , FROGGETT JAYNE , OCHSE MICHAEL , JAKOB CLARISSA , JANTOS KATJA , GENESTE HERVE
IPC分类号： A61K31/5025 , A61P25/00 , C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04
摘要： Compuestos de la formula I, los N-oxidos, tautomeros, y las sales farmaceuticamente aceptables de los mismos; que son inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 10. Donde Q es O o S; X1 es N o CH; X2 es O o S; R1 es Y1-Cyc1; R2 es hidrogeno, halogeno, etc.; R3 es Y3-Cyc3, R4 es C1-C4 alquilo, etc.; Y1 , Y3 es enlace, CH2, etc.; Cyc1; Cyc3 son fenilo, etc. Compuestos preferidos son: 5-metil-3-(oxetan-3-ilamino)-7-(piridin-4-il)tieno[2,3-d]piridazin-4(5H)-ona; 5-metil-3-(morfolin-4-il)-7-(piridin-4-il)tieno[2,3-d]piridazin-4(5H)-ona

9. 发明专利

ES2525149T3 Compuestos carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína 未知
公开(公告)号：ES2525149T3
公开(公告)日：2014-12-18
申请号：ES10795007
申请日：2010-12-21
申请人： ABBVIE DEUTSCHLAND , ABBVIE INC
发明人： KLING ANDREAS , JANTOS KATJA , MACK HELMUT , MÖLLER ACHIM , HORNBERGER WILFRIED , BACKFISCH GISELA , LAO YANBIN , NIJSEN MARJOLEEN
IPC分类号： C07D207/28 , A61K31/4015 , A61K31/4439 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/08 , A61P31/00 , A61P31/18 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**fórmula** donde R1 es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar parcial o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, donde un grupo CH2 en el resto cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados pueden estar reemplazados por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, donde el resto cicloalquilo puede tener además 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-alquilo C1-C6, aril-alquenilo C2-C6, hetaril-alquilo C1-C4 o hetaril-alquenilo C2-C6, donde arilo y hetarilo en los últimos 6 radicales mencionados puede estar sin sustituir o portar 1, 2, 3 o 4 radicales R1c idénticos o diferentes; donde R1a se selecciona independientemente entre sí de OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, alcoxi C1-C6-, haloalcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C7, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, COORa1, CONRa2Ra3, SO2NRa2Ra3, -NRa2-SO2- Ra4, NRa2-CO-Ra5, SO2-Ra4 y NRa6Ra7, R1b se selecciona independientemente entre sí de OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, halógeno, fenilo que tiene opcionalmente 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, donde los restos alquilo en los últimos 3 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, COORb1, CONRb2Rb3, SO2NRb2Rb3, NRb2-SO2-Rb4, NRb2-CO-Rb5, SO2-Rb4 y NRb6Rb7, además dos radicales R1b radicales pueden formar juntos un grupo alquileno C1-C4, o 2 radicales R1b enlazados a átomos de C adyacentes de cicloalquilo pueden formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos también un anillo de benceno, R1c se selecciona independientemente entre sí de OH, SH, halógeno, NO2, NH2, CN, COOH, OCH2COOH, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, alquiltio C1-C6, donde los restos alquilo en los últimos 4 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, cicloalquiloxi C3-C7, donde el resto cicloalquilo de los últimos tres radicales mencionados puede tener 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, O-arilo, O-CH2-arilo, donde los últimos tres radicales mencionados están sin sustituir en el resto arilo o pueden portar 1, 2, 3 o 4 radicales R1d, COORc1, CONRc2Rc3, SO2NRc2Rc3, NRc2-SO2-Rc4, NRc2-CO-Rc5, SO2-Rc4, -(CH2)p-NRc6Rc7 con p >= 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6 y O-(CH2)q-NRc6Rc7 con q >= 2, 3, 4, 5 o 6; donde Ra1, Rb1 y Rc1 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, arilo, aril-alquilo C1-C4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-C4, donde arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, Ra2, Rb2 y Rc2 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, arilo, aril-alquilo C1-C4, heteroarilo o heteroaril-alquilo C1-C4, donde arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, y Ra3, Rb3 y Rc3 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, arilo, aril-alquilo C1-C4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-C4, donde arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, o los dos radicales Ra2 y Ra3, o Rb2 y Rb3 o Rc2 y Rc3 forman junto con el átomo de N un heterociclo de nitrógeno opcionalmente sustituido, de 3 a 7 miembros que puede tener opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos diferentes o idénticos adicionales del grupo de O, N, S como miembros del anillo, Ra4, Rb4 y Rc4 son independientemente entre sí alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1- C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-5 alquilo C1-C4, arilo, aril-alquilo C1-C4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-C4, donde arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, y Ra5, Rb5 y Rc5 tienen independientemente entre sí uno de los significados mencionados para Ra1, Rb1 y Rc1; Ra6, Rb6 y Rc6 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6, C1-C6-alcoxi, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, CO-alquilo C1-C6, CO-O-alquilo C1-C6, SO2-alquilo C1-C6, arilo, hetarilo, O-arilo, OCH2-arilo, aril-alquilo C1-C4, hetaril-alquilo C1-C4, CO-arilo, CO-hetarilo, CO-(aril-alquilo C1-C4), CO-(hetaril-alquilo C1-C4), CO-O-arilo, CO-O-hetarilo, CO-O-(aril-alquilo C1-C4), COO-(hetaril-alquilo C1-C4), SO2-arilo, SO2-hetarilo, SO2-(aril-alquilo C1-C4) o SO2-(hetaril-alquilo C1-C4), donde arilo y hetarilo en los últimos 18 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, y Ra7, Rb7 y Rc7 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, heterocicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, arilo, aril-alquilo C1-C4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-C4, donde arilo y hetarilo en los últimos 4 radicales mencionados están sin sustituir o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, o los dos radicales Ra6 y Ra7, o Rb6 y Rb7 o Rc6 y Rc7 forman junto con el átomo de N un heterociclo de nitrógeno opcionalmente sustituido, de 3 a 7 miembros que puede tener opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos diferentes o idénticos adicionales del grupo de O, N y S como miembros del anillo.

10. 发明专利

UY35393A NUEVOS COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA DEL TIPO 10A 未知
公开(公告)号：UY35393A
公开(公告)日：2014-10-31
申请号：UY35393
申请日：2014-03-12
申请人： ABBVIE INC , ABBVIE DEUTSCHLAND
发明人： JANTOS KATJA , KARLA DRESCHER , OCHSE MICHAEL , HERVÉ GENESTE , JAYNE FROGGETT , CLARISSA JACOB , JÜRGEN DINGES
IPC分类号： A61P25/18 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/519 , A61P3/04 , A61P25/24 , A61P25/28 , C07D491/048 , C07D495/04
摘要： Compuestos de la fórmula I, los N-óxidos, tautómeros, las prodrogas y las sales farmacéuticamente a ceptables de los mismos: En fórmula I la variable X1 es CH o N, X2 es O o S, y R1, R2, R3, R4 y Q son según se los definió en las reivindicaciones. Los compuestos de la fórmula I, los N-óxidos, tautómeros, las prodrogas y las sales farmacéuticame nte aceptables de los mismos son inhibidores de la fosfodiesterasa del tipo 10A. Por lo tanto, la invención también se refiere al uso de los compues tos de la fórmula I, los N-óxidos, tautómeros, las prodrogas y las sales farmacéuticamente aceptabl es de los mismos para la fabricación de un medica mento y que por lo tanto son apropiados para tratar o controlar trastornos médicos que se seleccion an entre: trastornos neurológicos y trastornos ps iquiátricos, para mejorar los síntomas asociados con dichos trastornos y para reducir el riesgo de dichos trastornos.

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