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1. 发明专利

NZ605491A Fused heterocyclic derivatives as s1p modulators 未知
公开(公告)号：NZ605491A
公开(公告)日：2014-08-29
申请号：NZ60549111
申请日：2011-07-08
申请人： ABBVIE BV , ABBVIE INC
发明人： IWEMA BAKKER WOUTER I , COOLEN HEIN K A C , VAN DONGEN MARIA J P , SMID PIETER , SLIEDREGT LEONARDUS A J M , DEN HARTOG JACOBUS A J , ADRIAN D HOBSON
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/429 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/55 , A61P25/28 , C07D491/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： The disclosure relates to a fused heterocyclic derivative of the formula (I), wherein the variables R1-R4, z, A, Q, X and Y are as defined in the specification. 4-{ 2-[4-(2-Fluoro-benzyloxy)-phenyl]-6,7-dihydro-4H-furo[3,2-c]pyridine-5-yl} -butyric acid is a typical example of said fused heterocyclic derivative. These compounds of formula (I) are modulators of the S1P receptor (Sphingosine-1-phosphate receptor). More specifically, they are agonists of S1P5. The compounds have therapeutic use in treatment of neurodegenerative disorder, in particular selected from a cognitive disorder, Alzheimer’s disease, (vascular) dementia, Nieman’s Pick disease, and cognitive deficits in schizophrenia, obsessive-compulsive behaviour, major depression, autism, multiple sclerosis and pain, and specifically a cognitive disorder, such as age-related cognitive decline.

2. 发明专利

MY161229A FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS S1P MODULATORS 未知
公开(公告)号：MY161229A
公开(公告)日：2017-04-14
申请号：MYPI2013000055
申请日：2011-07-08
申请人： ABBVIE BV , ABBVIE INC
发明人： SMID PIETER , IWEMA BAKKER WOUTER I , COOLEN HEIN K A C , SLIEDREGT LEONARDUS A J M , VAN DONGEN MARIA J P , DEN HARTOG JACOBUS A J , ADRIAN D HOBSON
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/429 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/55 , A61P25/28 , C07D491/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： THE PRESENT INVENTION RELATES TO A FUSE HETEREOCYCLIC DERIVATIVE OF THE FORMULA(I) WHERE IN R1 IS SELECTED FROM CYANO, (2-4C)ALKENYL, (2-4C)ALKYNYL, (1-4C)ALKYL, EACH OPTIONALLY SUBSTITUTED WITH CN OR ONE OR MORE FLUORO ATOMS, (3-6C)CYCLOALKYL, (4-6C)CYCLOALKENYL OR A (8- 10C)BICYCLIC GROUP, EACH OPTIONALLY SUBSTITUTED WITH HALOGEN OR (1-4C)ALKYL OPTIONALLY SUBSTITUTED WITH ONE OR MORE FLUORO ATOMS, PHENYL, BIPHENYL, NAPHTHYL, EACH OPTIONALLY SUBSTITUTED WITH ONE OR MORE SUBSTITUENTS INDEPENDENTLY SELECTED FROM HALOGEN, CYANO, (1-4C)ALKYL OPTIONALLY SUBSTITUTED WITH ONE OR MORE FLUORO ATOMS, (1-4C)ALKOXY OPTIONALLY SUBSTITUTED WITH ONE OR MORE FLUORO ATOMS, AMINO, DIMETHYLAMINO, AND (3-6C)CYCLOALKYL OPTIONALLY SUBSTITUTED WITH PHENYL WHICH MAY BE SUBSTITUTED WITH (1-4C)ALKYL OR HALOGEN, AND PHENYL SUBSTITUTED WITH PHENOXY, BENZYL, BENZYLOXY, PHENYLETHYL OR MONOCYCLIC HETEROCYCLE, EACH OPTIONALLY SUBSTITUTED WITH (1-4C)ALKYL, Z IS A LINKING GROUP –W-(CN-ALKYLENE)-T- WHEREIN W IS ATTACHED TO R1 AND SELECTED FROM A BOND, -O-, CO –S- -SO-, -S02-NH-, -CH=CH, C(CF3)=CH-, -C=C-, CH2-O-, -O-C0-, -C0-0- CO-NH, -NH-C0- AND TRANS-CYCLOPROPYLENE; N IS AN INTEGER FROM 0 TO 10; AND T IS ATTACHED TO THE PHENYLENE/PYRIDYL MOIETY AND SELECTED FROM A BOND, 0- -S- S0, -SO2-, -NH-, -C0, -C= C-, AND TRANS-CYCLOPROPYLENE; N IS AN INTEGER FROM 0 TO 10; AND T I ATTACHED TO THE PHENYLENE/PYRIDYL MOIETY AND SELECTED FROM ABOND, -O-, -S-, -SO-, -SO2-,- NH-,-CO-,-C=C-, -C=C-, AND TRANS-CYCLOPROPYLENE; R2 IS H OR ONE OR MORE SUBSTITUENTS INDEPENDENTLY SELECTED FROM CYANI, HALOGEN, (1-4C)ALKYL OPTIONALLY SUBSTITUTED WITH ONE OR MORE SUBSTITUENTS INDEPENDENTLY SELECTED FROM CYANO, HALOGEN, (1-4C)ALKYL OPTIONALLY SUBSTITUTED WITH ONE OR MORE HALOGEN ATOMS, OR (1-4C) ALKOXY OPTIONALLY SUBSTITUED WITH ONE OR MORE HALOGEN ATOMS; RING STRUCTURE A MAY CONTAIN ONE NITROGEN ATOM; X IS SELECTED FROM C OR N; IF X IS C, R3 IS SELECTED FROM H AND (1-4C)ALKYL, OTHERWISE R3 IS NOT PRESENT; Y IS SELECTED

3. 发明专利

CA2804137C FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS S1P MODULATORS 未知
公开(公告)号：CA2804137C
公开(公告)日：2019-06-11
申请号：CA2804137
申请日：2011-07-08
申请人： ABBVIE BV , ABBVIE INC
发明人： SMID PIETER , IWEMA BAKKER WOUTER I , COOLEN HEIN K A C , SLIEDREGT LEONARDUS A J M , VAN DONGEN MARIA J P , DEN HARTOG JACOBUS A J , HOBSON ADRIAN D
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/429 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/55 , A61P25/28 , C07D491/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to a fused heterocyclic derivative of the formula (I) The variables R1-R4, z, A, Q, X and Y are as defined in the claims. The following heterocycles are exemplified substructures of formula (I): The compounds of formula (I) are modulators of the S1P receptor (Sphingosine-1-phosphate receptor), More specifically, they are agonists of S1P5. The compounds have therapeutic use in treatment of cognitive disorders, age-relate cognitive decline and dementia.

4. 发明专利

ES2653682T3 Derivados heterocíclicos fusionados como moduladores de S1P 未知
公开(公告)号：ES2653682T3
公开(公告)日：2018-02-08
申请号：ES11733645
申请日：2011-07-08
申请人： ABBVIE BV , ABBVIE INC
发明人： SMID PIETER , IWEMA BAKKER WOUTER , COOLEN HEIN , SLIEDREGT LEONARDUS , VAN DONGEN MARIA , DEN HARTOG JACOBUS , HOBSON ADRIAN D
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： Un derivado heterocícliclo fusionado de fórmula (I)**Fórmula** donde la fórmula (I) se selecciona entre las fórmulas A, B, C, D y E:**Fórmula** donde R1 se selecciona entre ciano, alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), alquilo (1-4C), cada uno sustituido opcionalmente con CN o uno o más átomos fluoro, cicloalquilo (3-6C), cicloalquenilo (4-6C) o un grupo bicíclico (8-10C), cada uno sustituido opcionalmente con halógeno o alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro, fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro, alcoxi (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro, amino, dimetilamino y cicloalquilo (3-6C) sustituido opcionalmente con fenilo que puede que esté sustituido con alquilo (1-4C) o halógeno, y fenilo sustituido con fenoxi, bencilo, benciloxi, feniletilo o heterociclo monocíclico, cada uno sustituido opcionalmente con alquilo (1-4C), Z es un grupo conector -W-(Cn-alquileno)-T- donde W está unido a R1 y se selecciona entre un enlace, -O-, -CO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -CH>=CH-, -C(CF3)>=CH-, - C≡C-, -CH2-O-, -O-CO-, -CO-O-, -CO-NH-, -NH-CO- y trans-ciclopropileno; n es un número entero entre 0 y 10; y T está unido al resto fenileno y se selecciona entre un enlace, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -CO-, -C>=C-, -C≡C- y trans-ciclopropileno; R2 es H o uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ciano, halógeno, alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos halógenos, o alcoxi (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos halógenos; X se selecciona entre C o N; si X es C, R3 se selecciona entre H y alquilo (C1-4), de lo contrario R3 no está presente; Y se selecciona entre NH, O y S; y R4 se selecciona entre -(CH2)2-OH, -CH2-COOH, -(CH2)2-COOH, -(CH2)3-COOH, -CH2-CHCH3-COOH, -CH2- C(CH3)2-COOH, -CHCH3-CH2-COOH, -CH2-CF2-COOH, -CO-CH2-COOH, 1,3-ciclobutileno-COOH, -(CH2)2-PO3H2, -(CH2)3-PO3H2, -(CH2)2-OPO3H2, -(CH2)3-OPO3H2, -CH2-tetrazol-5-ilo, - (CH2)2-tetrazol-5-ilo y -(CH2)3-tetrazol-5-ilo; o un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable de este o uno o más N-óxidos de este.

5. 发明专利

AU2011275755B2 Fused heterocyclic derivatives as S1Pmodulators 未知
公开(公告)号：AU2011275755B2
公开(公告)日：2015-04-09
申请号：AU2011275755
申请日：2011-07-08
申请人： ABBVIE BV , ABBVIE INC
发明人： SMID PIETER , IWEMA BAKKER WOUTER I , COOLEN HEIN K A C , SLIEDREGT LEONARDUS A J M , VAN DONGEN MARIA J P , DEN HARTOG JACOBUS A J
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/429 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/55 , A61P25/28 , C07D491/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to a fused heterocyclic derivative of the formula (I) The variables R1-R4, z, A, Q, X and Y are as defined in the claims. The following heterocycles are exemplified substructures of formula (I): The compounds of formula (I) are modulators of the S1P receptor (Sphingosine-1-phosphate receptor), More specifically, they are agonists of S1P5. The compounds have therapeutic use in treatment of cognitive disorders, age-relate cognitive decline and dementia.

6. 发明专利

PE20130592A1 DERIVADOS HETEROCICLICOS FUSIONADOS COMO MODULADORES S1P 未知
公开(公告)号：PE20130592A1
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：PE2013000026
申请日：2011-07-08
申请人： ABBVIE BV
发明人： SMID PIETER , IWEMA BAKKER WOUTER I , COOLEN HEIN K A C , SLIEDREGT LEONARDUS A J M , VAN DONGEN MARIA J P , DEN HARTOG JACOBUS A J
IPC分类号： A61K31/429 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/55 , A61P25/28 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES CN, CICLOALQUILO(C3-C6), UN GRUPO BICICLICO(C8-C10), FENILO, ENTRE OTROS; R2 ES H, CN, HALOGENO, ALQUILO(C1-C4), ENTRE OTROS; R3 ESTA AUSENTE O ES H O ALQUILO(C1-C4); R4 ES ALQUILENO(C1-C4)-R5, CICLOALQUILENO(C3-C6)-R5, CO-CH2-R5, EN DONDE R5 ES OH, PO3H2, OPO3H2, ENTRE OTROS; Z ES -W-(ALQUILENO Cn)-T-, EN DONDE W ES -O-, -CO-, -S-, -NH-, -C?C-, -CH2-O-, ENTRE OTROS; T ES UN ENLACE, -O-, -S-, -NH-, -CO-, ENTRE OTROS; n ES DE 0 A 10; A ES UN ANILLO QUE PUEDE CONTENER NITROGENO; Q ES UNA AMINA CICLICA DE 5 A 7 MIEMBROS; X ES C O N; Y ES O, NH O S. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO 3-{2-[4-(2-FLUORO-BENCILOXI)-FENIL]-6,7-DIHIDRO-4H-FURO[3,2-c]PIRIDINA-5-IL}-PROPIONICO; ACIDO 3-{2-[4-(4-TRIFLUOROMETIL-BENCILOXI)-2-FLUORO-FENIL]-6,7-DIHIDRO-H-OXAZOLO[4,5-c]PIRIDINA-5-IL}-2-METIL-PROPIONICO; ACIDO 4-{2-[4-(2,3-DIFLUORO-BENCILOXI)-2-METIL-FENIL]-6,7-DIHIDRO-4H-OXAZOLO-[4,5-c]-PIRIDIN-5-IL}-PENTANOICO; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA 1 FOSFATO (S1P) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, DEMENCIA, AUTISMO

7. 发明专利

ZA201300157B FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS S1P MODULATORS 未知
公开(公告)号：ZA201300157B
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：ZA201300157
申请日：2013-01-07
申请人： ABBVIE BV
发明人： DEN HARTOG JACOBUS A J , SLIDREGT LEONARDUS A J M , IWEMA BAKKER WOUTER I , VAN DONGEN MARIA J P , COOLEN HEIN K A C , SMID PIETER , HOBSON ADRIAN D
摘要： The present invention relates to a fused heterocyclic derivative of the formula (I) The variables R1-R4, z, A, Q, X and Y are as defined in the claims. The following heterocycles are exemplified sub-structures of formula (I): The compounds of formula (I) are modulators of the S1P receptor (Sphingosine-1-phosphate receptor), More specifically, they are agonists of S1P5. The compounds have therapeutic use in treatment of cognitive disorders, age-relate cognitive decline and dementia.

8. 发明专利

ECSP13012416A DERIVADOS HETEROCÍCLICOS FUSIONADOS COMO MODULADORES S1P 未知
公开(公告)号：ECSP13012416A
公开(公告)日：2013-03-28
申请号：ECSP13012416
申请日：2013-02-04
申请人： ABBVIE BV
发明人： IWEMA BAKKER WOUTER I , SMID PIETER , COOLEN HEIN K A C , VAN DONGEN MARIA JOHANNA PETRONELLA , SLIEDREGT LEONARDUS A J M , DEN HARTOG JACOBUS A J
IPC分类号： A61K31/429 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/55 , A61P25/28 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： La presente invención se relaciona con un derivado heterocíclico fusionado de la fórmula (I) (I)en dondeR1 se selecciona de ciano, alquenilo (C 2-4), alquinilo (C 2-4), alquilo (C 1-4), cada uno opcionalmente sustituido con CN o uno o más átomos de flúor, cicloalquilo (C 3-6), cicloalquenilo (C 4-6) o un grupo bicíclico (C 8-10), cada uno opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo (C 1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor,fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alquilo (C 1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C 1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, amino, dimetilamino, y cicloalquilo (C 3-6) opcionalmente sustituido con fenilo que se puede sustituir con alquilo (C 1-4) o halógeno, yfenilo sustituido con fenoxi, bencilo, benciloxi, feniletilo o heterociclo monocíclico, cada uno opcionalmente sustituido con alquilo (C 1-4), Z es un grupo de enlace -W-(alquileno Cn)-T- en donde W se adhiere a R1 y se selecciona de un enlace, -O-, -CO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -CH=CH-, -C(CF3)=CH-, -C?C-, -CH2-O-, -O-CO-, -CO-O-, -CO-NH-, -NH-CO- y trans-ciclopropileno; n es un entero de 0 a 10; y T se adhiere al grupo funcional fenileno/ piridilo y se selecciona de un enlace, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -CO-, -C=C-, -C?C-, y trans-ciclopropileno;R2 es H o uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de ciano, halógeno, alquilo (C 1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, o alcoxi (C 1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;la estructura del anillo A puede contener un átomo de nitrógeno;X se selecciona de C o N; si X es C, R3 se selecciona de H y alquilo (C 1-4), de otra forma R3 no está presente;Y se selecciona de NH, O y S;la estructura Q es una amina cíclica de 5, 6 o 7 miembros; R4 es alquileno (C 1-4)-R5 en donde uno o más átomos de carbono en el grupo alquileno se pueden sustituir independientemente con uno o más átomos de halógeno o con (CH2)2 para formar un grupo funcional ciclopropilo, o R4 es cicloalquileno (C 3-6)-R5, -CH2-cicloalquileno (C 3-6)-R5, cicloalquileno (C 3-6)-CH2-R5 o -CO-CH2-R5, en donde R5 es -OH, -PO3H2, -OPO3H2, -COOH, -COOalquilo (C 1-4) o tetrazol -5- ilo;o una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato o hidrato del mismo o uno o más N- óxidos del mismo.Los compuestos de la invención tienen afinidad con los receptores S1P y se puedan utilizar en el tratamiento, alivio o prevención de enfermedades y afecciones en las que (cualquier) receptor (es) S1P está (están) involucrados o en las que está involucrada la modulación del sistema de señalización S1P endógeno a través de cualquier receptor S1P.

9. 发明专利

BR112013000627A2 derivados heterocíclicos fundidos como moduladores s1p 未知
公开(公告)号：BR112013000627A2
公开(公告)日：2016-05-24
申请号：BR112013000627
申请日：2011-07-08
申请人： ABBVIE BV
发明人： COOLEN HEIN K A C , HARTOG JACOBUS A J DEN , SLIEDREGT LEONARDUS A J M , DONGEN MARIA J P VAN , SMID PIETER , BAKKER WOUTER I IWEMA
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/429 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/55 , A61P25/28 , C07D491/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： derivados heterocíclicos fundidos como moduladores s1p. a presente invenção diz respeito a um derivado heterocíclico da fórmula (i) em que r1 é selecionado de ciano, alquenila (2-4c), alquinila (2-4c), alquila (1-4c), cada um substituído com cn ou um ou mais átomos de flúor, cicloalquila (3-6c), cicloalquenila(4-6c) ou um grupo bicíclico (8-10c), cada um substituídoo com halógeno ou alquila (1-4c) opcionalmente substituído com um ou mais átomos de flúor, fenila, bifenila, naftila, cada um substituído com um ou mais substituintes independentemente selecionados de halógeno, ciano, alquila (1-4c) opcionalmente substituído com um ou mais átomos de flúor, alcóxi (1-4c) opcionalmente sibstutuído ocm um ou mais átomos de flúor, amino, dimetilamino, e cicloalquila (3-6c) opcionalmente substituído com fenbila que pode ser substiuído com alquila (1-4c) ou halógeno, e fenila substituído com fenóxi, benzila, benzilóxi, feniletila ou heterociclo monocícloco, cada um substituído com alquila (1-4c), z é grupo de ligação - w-(alquileno-cn)-t- em que w é ligado ao r1 e selecionado de uma ligação, -o-, -co-, -s-, -so-, -so~ 2~-, -nh-, -ch=ch-, -c(cf~ 3~)=ch-, -c c-, -ch~ 2~-o-, -o-co-, -co-o-, -co-nh-, -nh-co- e trans-ciclopropileno; n é um número inteiro de 0 a 10; e t é ligado à porção de fenileno/piridila e selecionado de uma ligação, -o-, -s-, -so-, -so~ 2~-, -nh-, -co-, -c c-, -c c-, e trans-ciclopropileno; r2 é h ou um ou mais substituintes independentemente selecionados de ciano, halógeno, alquila (1-4c) opcionalmente substituído com um ou mais átomos de halógeno, ou alcóxi (1-4c) opcionalmente sibstituído com um ou mais átomos de halógeno; a estrutura do anel a pode conter um átomo de nitrogênio; x é selecionado de c ou n; se x é c, r3 é selecionado de h e alquila (1-4c), de outro modo r3 não está presente; y é selecionado de nh, o e s; a estrutura q é uma amina cíclica do 5,6 ou 7 membros; e r4 é alquileno (1-4c)-r5 em que um ou mais átomos de carbono no grupo alquileno podem ser independentemente substituídos com um ou mais átomos de halógenos ou com (ch~ 2~)~ 2~ para formar uma porção ed ciclopropila, ou r4 é cicloalquileno (3-6c)-r5, -ch~ 2~-cicloalquileno (3-6c)-r5, cicloalquileno (3-6c)-ch~ 2~-r5 ou -co-ch~ 2~-r5, em que r5 é -oh, -po~ 3~h~ 2~, -opo~ 3~h~ 2~, -cooh, -cooalquila (1-4c) ou tetrazol-5-ila; ou um sal farmeceuticamente aceitável, um solvato ou hidrato deste ou um ou mais n-óxidos deste. os compostos da invenção têm afinidade aos receptores de sp1 e podem ser usados no tratamento, avaliação ou prevenção de doenças e condições em que (qualquer) receptor(es) de s1p está (estão) envolvido(s) ou em que a modulação do sistema de sinalização s1p endógeno por intermédio de qualquer receptor está envolvida.

10. 发明专利

DOP2013000009A DERIVADOS HETEROCICLICOS FUSIONADOS COMO MODULADORES S1P 未知
公开(公告)号：DOP2013000009A
公开(公告)日：2013-10-15
申请号：DO2013000009
申请日：2013-01-09
申请人： ABBVIE BV
发明人： SMID PIETER , BAKKER WOUTER IWEMA , COOLEN HEIN , SLIEDREGT LEONARDUS A J M , VAN DONGEN MARIA J P , DEN HARTOG JACOBUS A J
IPC分类号： A61K31/429 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/55 , A61P25/28 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： La presente invención se relaciona con un derivado heterocíclico fusionado de la fórmula (l) en donde R1 se selecciona de ciano, alquenilo (C 2-4), alquinilo (C 2-4), alquilo (C 1-4), cada uno opcionalmente sustituido con CN o uno o más átomos de flúor, cicloalquilo (C 3-6), cicloalquenilo (C 4-6) o un grupo bicíclico (C 8-10), cada uno opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo (C 1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alquilo (C 1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C 1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, amino, dimetilamino, y cicloalquilo (C 3-6) opcionalmente sustituido con fenilo que se puede sustituir con alquilo (C 1-4) o halógeno, y fenilo sustituido con fenoxi, bencilo, benciloxi, feniletilo o heterociclo monocíclico, cada uno opcionalmente sustituido con alquilo (C 1-4), Z es un grupo de enlace -W-(alquileno C)-T- en donde W se adhiere a R1 y se selecciona de un enlace, -O-, -Co-, -S-, - SO-, -S02-, -NH-, -CH=CH-, -C(CF3)=CH-, -CEC-, -CH2-O-, -O-CO-, -CO-O-, - CO-NH-, -NH-CO- y trans-ciclopropileno; nesunenterodeoalo;y T se adhiere al grupo funcional fenileno/ piridilo y se selecciona de un enlace, -O-, -S-, -SO-, -S02-, -NH-, -CO-, -C=C-, -CEC-, y transciclopropileno; R2 es H o uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de ciano, halógeno, alquilo (C 1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, o alcoxi (C 1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; la estructura del anillo A puede contener un átomo de nitrógeno; X se selecciona de C o N; si X es C, R3 se selecciona de H y alquilo (C 1-4), de otra forma R3 no está presente; Y se selecciona de NH, O y S; la estructura Q es una amina cíclica de 5, 6 o 7 miembros; y R4 es alquileno (C 1-4)-R5 en donde uno o más átomos de carbono en el grupo alquileno se pueden sustituir independientemente con uno o más átomos de halógeno o con (CH2)2 para formar un grupo funcional ciclopropilo, o R4 es cicloalquileno (C 3-6)-R5, -CH2-cicloalquileno (C 3-6)-R5, cicloalquileno (C 3-6)-CH2-R5 o -CO-CH2-R5, en donde R5 es -OH, -P03H2, -0P03H2, - COOH, -COOalquilo (C 1-4) o tetrazol -5- ilo; o una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato o hidrato del mismo o uno o más N- óxidos del mismo. Los compuestos de la invención tienen afìnidad con los receptores s1P y se puedan utilizar en el tratamiento, alivio o prevención de enfermedades y afecciones en las que (cualquier) receptor (es) S1P está (están) involucrados o en las que está involucrada la modulación del sistema de señalización S1P endógeno a través de cualquier receptor s1P. Para fines de Publicación utilizar este: Esta invención se relaciona con nuevos derivados heterocíclicos fusionados que tienen afinidad con los receptores S1P, con una composición farmacéutica que contiene dichos compuestos, asi como también con el uso de dichos compuestos, así como también con el uso de dichos compuestos para la preparación de un medicamento para tratar, aliviar o evitar enfermedades y afecciones en las que esta involucrado cualquier receptor S1P o en las que esta involucrada la modulación del sistema de señalización S1P endógeno a través de cualquier receptor S1P, de conformidad a la formula (1).

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