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    • 8. 发明授权
    • 테트라히드로피리딘 유도체의 제조방법
    • 四氢吡啶衍生物的制备方法
    • KR1019930003487B1
    • 1993-05-01
    • KR1019900011883
    • 1990-08-02
    • 한국화학연구원
    • 김완주박태호김문환송복주
    • C07D211/72
    • A process for preparing tetrahydrophridine derivs. of formula (I) comprises (a) reacting a cpd. of formula (II) with a reducing agent; (b) reacting the obtd. cpd. with haloformate in benzene or toluene; (c) removing the alcohol gp. of the obtd. cpd. by acylation, mesylation or tosylation; and (d) adding an amine cpd. to the obtd. cpd. to remove the protecting gp. In the formulas, Q1 and Q2=H or C1-3 alkylene; X=Cl, Br or I; R1 and R2=H, hydroxyamino, C1-3 alkyl substd. amino, N-hydroxyamino or C1-3 alkyl substd. N-hydroxyamino; R3=H or protecting gp.; R4=H, halogen or C1-3 alkyl; R5=benzyl, dimethylphenyl or trityl; R6 and R7 = H, hydroxy, amino, N-hydroxyamino, N-alkyl-N-hydroxyamino or N,O- dialkylhydroxyamino; R8=H, acetyl, mesyl or tosyl.
    • 制备四氢roph啶衍生物的方法。 式(I)的化合物包括(a)使cpd反应。 式(II)的化合物与还原剂反应; (b)反对。 CPD。 与卤代甲酸酯在苯或甲苯中反应; (c)去除酒精gp。 的obtd。 CPD。 通过酰化,甲磺酰化或甲苯磺酰化; 和(d)加入胺cpd。 到达obtd。 CPD。 去除保护gp。 在式中,Q 1和Q 2 = H或C 1-3亚烷基; X = Cl,Br或I; R1和R2 = H,羟基氨基,C1-3烷基。 氨基,N-羟基氨基或C 1-3烷基。 N-羟氨基; R3 = H或保护gp。 R4 = H,卤素或C1-3烷基; R5 =苄基,二甲基苯基或三苯甲基; R6和R7 = H,羟基,氨基,N-羟基氨基,N-烷基-N-羟基氨基或N,O-二烷基羟基氨基; R8 = H,乙酰基,甲磺酰或甲苯磺酰基。